Drug Atlas · A9 Muscle relaxants / 筋弛緩薬 · 必修

トルペリゾン

tolperisone

分類: Muscle relaxants / 筋弛緩薬
商品名（EU）: Mydocalm
科目: Pharmacology
トピック: A9: Centrally and peripherally acting skeletal muscle relaxants
副作用: めまい悪心
対象疾患: 脳卒中

🧠 全体像：トルペリゾンtolperisoneトルペリゾン（tolperisone）tolperisone（トルペリゾン）は中枢性筋弛緩薬centrally acting中枢性筋弛緩薬（centrally acting）centrally acting（中枢性筋弛緩薬）の中で唯一GABA系にもα2系にも乗らない薬で、神経膜nervous layer神経膜（nervous layer）nervous layer（神経膜）のNa⁺／Ca²⁺チャネルcalcium channelCa²⁺チャネル（calcium channel）calcium channel（Ca²⁺チャネル）を使用依存性use-dependent使用依存性（use-dependent）use-dependent（使用依存性）に遮断する「局所麻酔薬local anesthetics局所麻酔薬（local anesthetics）local anesthetics（局所麻酔薬）的な」機序を持つ。この違いが臨床上の最大の売りになる——鎮静がほとんど出ない筋弛緩薬muscle relaxant筋弛緩薬（muscle relaxant）muscle relaxant（筋弛緩薬）として使われてきた。ハンガリーのGedeon Richter社が開発した薬（Mydocalm）で、2013年のEMA審査でアナフィラキシー等の過敏症反応が問題視され、EU域内の経口製剤は成人の脳卒中後痙縮spasticity痙縮（spasticity）spasticity（痙縮）へ適応が絞られた経緯を持つ。

薬効群の中での位置づけ

中枢性筋弛緩薬centrally acting中枢性筋弛緩薬（centrally acting）centrally acting（中枢性筋弛緩薬）の中でトルペリゾンtolperisoneトルペリゾン（tolperisone）tolperisone（トルペリゾン）だけが「鎮静を売りにしない」ポジションを取る。

薬剤	標的	鎮静	使いどころ
トルペリゾンtolperisoneトルペリゾン（tolperisone）tolperisone（トルペリゾン）	Na⁺／Ca²⁺チャネルcalcium channelCa²⁺チャネル（calcium channel）calcium channel（Ca²⁺チャネル）遮断（膜安定化membrane stabilization膜安定化（membrane stabilization）membrane stabilization（膜安定化））	ほとんどなし	有痛性筋スパズムmuscle spasm筋スパズム（muscle spasm）muscle spasm（筋スパズム）。EUでは脳卒中後痙縮spasticity痙縮（spasticity）spasticity（痙縮）に適応限定
バクロフェンbaclofenバクロフェン（baclofen）baclofen（バクロフェン）	GABA-B受容体	あり	脊髄性痙縮spasticity痙縮（spasticity）spasticity（痙縮）の第一選択
チザニジンtizanidineチザニジン（tizanidine）tizanidine（チザニジン）	中枢α2受容体	あり	バクロフェンbaclofenバクロフェン（baclofen）baclofen（バクロフェン）に次ぐ痙縮spasticity痙縮（spasticity）spasticity（痙縮）治療
ジアゼパムdiazepamジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム）	GABA-A受容体	強い	急性筋スパズムmuscle spasm筋スパズム（muscle spasm）muscle spasm（筋スパズム）、けいれん重積status epilepticusけいれん重積（status epilepticus）status epilepticus（けいれん重積）

💡 「鎮静なしで効く中枢性筋弛緩薬centrally acting中枢性筋弛緩薬（centrally acting）centrally acting（中枢性筋弛緩薬）」という立ち位置は魅力的だが、過敏症・アナフィラキシーのリスクという別の安全性の壁がある。 2013年のEU審査以降、経口トルペリゾンtolperisoneトルペリゾン（tolperisone）tolperisone（トルペリゾン）の適応は限定的に運用されている。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='tolperisone'>トルペリゾン</span>が末梢感覚神経・<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='spinal interneuron'>脊髄介在ニューロン</span>の興奮膜に作用"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='voltage-gated Na+ channel'>電位依存性Na⁺チャネル</span>を<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='use-dependent'>使用依存性</span>に遮断"]
    A --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='voltage-gated calcium channel'>電位依存性Ca²⁺チャネル</span>の抑制"]
    B --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='local anesthetics'>局所麻酔薬</span>様の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='membrane stabilization'>膜安定化</span>"]
    C --> D
    D --> E["病的に亢進した反射性の<br>筋緊張・スパズムを鎮める"]
    E --> F["GABA系を介さないため<br>鎮静・眠気が目立たない"]

適応

領域	使いどころ
有痛性筋スパズムmuscle spasm筋スパズム（muscle spasm）muscle spasm（筋スパズム）	腰痛low back pain腰痛（low back pain）low back pain（腰痛）症・頸部痛neck pain頸部痛（neck pain）neck pain（頸部痛）などに伴う反射性の筋スパズムmuscle spasm筋スパズム（muscle spasm）muscle spasm（筋スパズム）
痙縮spasticity痙縮（spasticity）spasticity（痙縮）	脳卒中後の痙縮spasticity痙縮（spasticity）spasticity（痙縮）（EUでは経口製剤の適応がこの用途に限定されている）

用法・用量

経口で開始し、効果と忍容性tolerability忍容性（tolerability）tolerability（忍容性）を見ながら調整する。初回投与時・増量時は過敏症反応（皮疹、瘙痒pruritus瘙痒（pruritus）pruritus（瘙痒）、まれにアナフィラキシー）の可能性を念頭に観察する。 実際の用量は適応・年齢・体重で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

過敏症の既往：トルペリゾンtolperisoneトルペリゾン（tolperisone）tolperisone（トルペリゾン）または添加物への既知の過敏症
⚠️ アナフィラキシーを含む過敏症反応のリスク：他の中枢性筋弛緩薬centrally acting中枢性筋弛緩薬（centrally acting）centrally acting（中枢性筋弛緩薬）より頻度が高いとされ、2013年のEMA審査で経口製剤の適応が絞られた経緯がある。初回投与時の観察が重要
重症筋無力症などNMJ伝達障害では慎重投与（膜安定化membrane stabilization膜安定化（membrane stabilization）membrane stabilization（膜安定化）作用が神経筋伝導へ影響しうる）

副作用

頻度	内容
高頻度	めまい、悪心
注意	頭痛、脱力感、血圧低下
重篤・まれ	過敏症反応（皮疹〜アナフィラキシー）。他の中枢性筋弛緩薬centrally acting中枢性筋弛緩薬（centrally acting）centrally acting（中枢性筋弛緩薬）より特徴的にリスクが指摘されている

まとめ

中枢性筋弛緩薬centrally acting中枢性筋弛緩薬（centrally acting）centrally acting（中枢性筋弛緩薬）の中で唯一、GABA系・α2系ではなくNa⁺／Ca²⁺チャネルcalcium channelCa²⁺チャネル（calcium channel）calcium channel（Ca²⁺チャネル）の使用依存性遮断use-dependent block使用依存性遮断（use-dependent block）use-dependent block（使用依存性遮断）（膜安定化membrane stabilization膜安定化（membrane stabilization）membrane stabilization（膜安定化））で効く。
鎮静がほとんど出ないという長所Strengths長所（Strengths）Strengths（長所）が最大の差別化点。
一方でアナフィラキシーを含む過敏症反応のリスクがあり、2013年のEMA審査で経口製剤の適応が成人の脳卒中後痙縮spasticity痙縮（spasticity）spasticity（痙縮）へ絞られた。
ハンガリーGedeon Richter社が開発した薬（Mydocalm）で、パイプキュロニウムpipecuroniumパイプキュロニウム（pipecuronium）pipecuronium（パイプキュロニウム）と並びこの薬効群のハンガリー由来薬にあたる。
バクロフェンbaclofenバクロフェン（baclofen）baclofen（バクロフェン）・チザニジンtizanidineチザニジン（tizanidine）tizanidine（チザニジン）が「効くが眠くなる」薬であるのに対し、「眠くならないが過敏症に注意」という別の軸で選ばれる。