ロクロニウム

🧠 全体像：ロクロニウム rocuronium ロクロニウム（rocuronium） rocuronium（ロクロニウム） は非脱分極性non-depolarizing 非脱分極性（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極性） の中で唯一サクシニルコリン suxamethonium サクシニルコリン（suxamethonium） suxamethonium（サクシニルコリン） に迫る速さで効くアミノステロイド系roc/vec アミノステロイド系（roc/vec）roc/vec（アミノステロイド系） 筋弛緩薬 muscle relaxant 筋弛緩薬（muscle relaxant） muscle relaxant（筋弛緩薬） で、この速さのおかげで急速導入挿管 rapid sequence intubation 急速導入挿管（rapid sequence intubation） rapid sequence intubation（急速導入挿管） （RSI）の非脱分極性 non-depolarizing 非脱分極性（non-depolarizing） non-depolarizing（非脱分極性） 代替として定着した。競合的competitive 競合的（competitive）competitive（競合的） にnAChRを塞ぐ非脱分極性薬 non-depolarizing agent 非脱分極性薬（non-depolarizing agent） non-depolarizing agent（非脱分極性薬） は本来「戻す」のが難しいのが弱点だが、スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）という専用の拮抗薬を得たことで、深い遮断でも数分で完全に戻せるという非脱分極性薬 non-depolarizing agent 非脱分極性薬（non-depolarizing agent） non-depolarizing agent（非脱分極性薬） の常識を覆す組み合わせが完成した。「RSIにはロクロニウム rocuronium ロクロニウム（rocuronium） rocuronium（ロクロニウム） ＋スガマデクス sugammadex スガマデクス（sugammadex） sugammadex（スガマデクス） を予備で確保しておく」という発想は、サクシニルコリンsuxamethonium サクシニルコリン（suxamethonium）suxamethonium（サクシニルコリン） が禁忌の患者への迅速導入 rapid-sequence induction 迅速導入（rapid-sequence induction） rapid-sequence induction（迅速導入） を可能にしている。

薬効群の中での位置づけ

非脱分極性non-depolarizing非脱分極性（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極性）・アミノステロイド系roc/vec アミノステロイド系（roc/vec）roc/vec（アミノステロイド系） （-curonium）の中での立ち位置は「作用発現の速さ」と「拮抗のしやすさ」で決まる。

⭐ 語尾ヒント「-curonium＝アミノステロイド系 roc/vec アミノステロイド系（roc/vec） roc/vec（アミノステロイド系） （スガマデクスsugammadex スガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス） で拮抗可能）」「-curium＝ベンジルイソキノリン系 benzylisoquinolinium class ベンジルイソキノリン系（benzylisoquinolinium class） benzylisoquinolinium class（ベンジルイソキノリン系） （シスアトラクリウムcisatracuriumシスアトラクリウム（cisatracurium）cisatracurium（シスアトラクリウム）・ミバキュリウムmivacuriumミバキュリウム（mivacurium）mivacurium（ミバキュリウム）、スガマデクスsugammadex スガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス） 非対応）」は暗記の軸になる。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='rocuronium'>ロクロニウム</span>がnAChRの<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='alpha subunit'>αサブユニット</span>に結合"] --> B["ACh の結合を<span class='jp-term jp-term-diagram' title='competitive'>競合的</span>に阻害"]
    B --> C["受容体は開口せず脱分極が起こらない"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='endplate potential'>終板電位</span>が閾値に達しない"]
    D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='neuromuscular transmission'>神経筋伝達</span>が遮断され<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='flaccid paralysis'>弛緩性麻痺</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='non-depolarizing'>非脱分極性</span>ブロック）"]
    F["神経終末からのACh放出を増やす<br>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='neostigmine'>ネオスチグミン</span>等で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='acetylcholinesterase'>AChE</span>阻害）"] -.->|"ACh濃度を上げて競合に打ち勝つ"| A
    G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sugammadex'>スガマデクス</span>が血漿中の<br>遊離<span class='jp-term jp-term-diagram' title='rocuronium'>ロクロニウム</span>を<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inclusion complex formation'>包接</span>"] -.->|"受容体上の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='rocuronium'>ロクロニウム</span>が<br>濃度勾配で引き戻される"| A

💡 競合的拮抗competitive antagonism 競合的拮抗（competitive antagonism）competitive antagonism（競合的拮抗） であることが「2つの戻し方」を生む。 ひとつはACh側を増やして押し返す古典的な方法（ネオスチグミンneostigmineネオスチグミン（neostigmine）neostigmine（ネオスチグミン）などの抗コリンエステラーゼ anticholinesterase 抗コリンエステラーゼ（anticholinesterase） anticholinesterase（抗コリンエステラーゼ） ＋ムスカリン様 muscarinic ムスカリン様（muscarinic） muscarinic（ムスカリン様） 副作用を抑えるアトロピンatropineアトロピン（atropine）atropine（アトロピン）の併用）。もうひとつはロクロニウム rocuronium ロクロニウム（rocuronium） rocuronium（ロクロニウム） 自体を血漿中で隔離してしまうスガマデクス sugammadex スガマデクス（sugammadex） sugammadex（スガマデクス） で、こちらは受容体でのACh競合とは無関係 unrelated 無関係（unrelated） unrelated（無関係） に濃度勾配だけで効く。

薬物動態

適応

用法・用量

標準的な気管挿管 endotracheal intubation 気管挿管（endotracheal intubation） endotracheal intubation（気管挿管） 用量と、RSI用の高用量（作用発現をサクシニルコリン suxamethonium サクシニルコリン（suxamethonium） suxamethonium（サクシニルコリン） に近づけるためより高用量を用いる）を使い分ける。高用量ほど作用発現は速くなるが持続時間 duration 持続時間（duration） duration（持続時間） も延びるため、スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）による速やかな拮抗を前提に運用されることが多い。実際の用量は適応・年齢・体重・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：本剤・臭化物bromide 臭化物（bromide）bromide（臭化物） イオンへの過敏症の既往¹
• 重症筋無力症など神経筋接合部 neuromuscular junction (NMJ) 神経筋接合部（neuromuscular junction (NMJ)） neuromuscular junction (NMJ)（神経筋接合部） の伝達障害は禁忌ではなく慎重投与：感受性が著しく亢進し、少量でも遷延しうるため神経筋モニタリング neuromuscular monitoring 神経筋モニタリング（neuromuscular monitoring） neuromuscular monitoring（神経筋モニタリング） （TOFモニタtrain-of-four monitorTOFモニタ（train-of-four monitor）train-of-four monitor（TOFモニタ））下で個別に用量を滴定 titration 滴定（titration） titration（滴定） する¹
• 日本の添付文書では例外的に、重症筋無力症・筋無力症候群の患者のうちスガマデクス sugammadex スガマデクス（sugammadex） sugammadex（スガマデクス） に対する過敏症の既往がある患者のみを禁忌とする（拮抗薬であるスガマデクス sugammadex スガマデクス（sugammadex） sugammadex（スガマデクス） が使えず、筋弛緩が遷延する恐れがあるため）。2016年の改訂以前は重症筋無力症全般が禁忌とされていたが、日本麻酔科学会からの要望を契機に、筋弛緩モニター下での用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） とスガマデクス sugammadex スガマデクス（sugammadex） sugammadex（スガマデクス） による確実な拮抗で管理できるとの医学的知見に基づき、禁忌の対象がスガマデクス sugammadex スガマデクス（sugammadex） sugammadex（スガマデクス） 過敏症の既往がある患者のみへ縮小された²。英国SmPCなどEUEU（European Union）の添付文書はもともと重症筋無力症全般を禁忌とせず、慎重投与としてきた¹
• 肥満・重症肝疾患では体重換算・作用時間duration 作用時間（duration）duration（作用時間） の予測が難しくなるため、神経筋モニタリングneuromuscular monitoring 神経筋モニタリング（neuromuscular monitoring）neuromuscular monitoring（神経筋モニタリング） （TOFモニタtrain-of-four monitorTOFモニタ（train-of-four monitor）train-of-four monitor（TOFモニタ））での確認が重要
• 妊娠・授乳、腎機能障害renal impairment 腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害） では患者背景に応じて調整する

副作用

まとめ

• 非脱分極性non-depolarizing非脱分極性（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極性）・アミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系（roc/vec）roc/vec（アミノステロイド系）。nAChRを競合的 competitive 競合的（competitive） competitive（競合的） に遮断して弛緩性麻痺 flaccid paralysis 弛緩性麻痺（flaccid paralysis） flaccid paralysis（弛緩性麻痺） を起こす。
• アミノステロイド系roc/vec アミノステロイド系（roc/vec）roc/vec（アミノステロイド系） の中で作用発現が最速（約60〜90秒）で、サクシニルコリンsuxamethonium サクシニルコリン（suxamethonium）suxamethonium（サクシニルコリン） が使えないRSIの主力になる。
• 活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物） を持たず、主に肝・胆道系で排泄される（ベクロニウムvecuronium ベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム） との違い）。
• スガマデクスsugammadex スガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス） で拮抗可能。 深い遮断でも短時間で確実に戻せることが、この組み合わせが「サクシニルコリンsuxamethonium サクシニルコリン（suxamethonium）suxamethonium（サクシニルコリン） なしのRSI」を可能にする根拠になる。
• 周術期アナフィラキシーの主要な原因薬剤の一つであることを忘れない。