ロクロニウム

🧠 全体像：ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）は非脱分極性non-depolarizing非脱分極性（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極性）の中で唯一サクシニルコリンsuccynylcholineサクシニルコリン（succynylcholine）succynylcholine（サクシニルコリン）に迫る速さで効くアミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系（roc/vec）roc/vec（アミノステロイド系）筋弛緩薬muscle relaxant筋弛緩薬（muscle relaxant）muscle relaxant（筋弛緩薬）で、この速さのおかげで急速導入挿管RSI急速導入挿管（RSI）RSI（急速導入挿管）の非脱分極性non-depolarizing非脱分極性（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極性）代替として定着した。競合的competitive競合的（competitive）competitive（競合的）にnAChRを塞ぐ非脱分極性薬non-depolarizing agent非脱分極性薬（non-depolarizing agent）non-depolarizing agent（非脱分極性薬）は本来「戻す」のが難しいのが弱点だが、スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）という専用の拮抗薬を得たことで、深い遮断でも数分で完全に戻せるという非脱分極性薬non-depolarizing agent非脱分極性薬（non-depolarizing agent）non-depolarizing agent（非脱分極性薬）の常識を覆す組み合わせが完成した。「RSIにはロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）＋スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）を予備で確保しておく」という発想は、サクシニルコリンsuccynylcholineサクシニルコリン（succynylcholine）succynylcholine（サクシニルコリン）が禁忌の患者への迅速導入rapid-sequence induction迅速導入（rapid-sequence induction）rapid-sequence induction（迅速導入）を可能にしている。

薬効群の中での位置づけ

非脱分極性non-depolarizing非脱分極性（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極性）・アミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系（roc/vec）roc/vec（アミノステロイド系）（-curonium）の中での立ち位置は「作用発現の速さ」と「拮抗のしやすさ」で決まる。

⭐ 語尾ヒント「-curonium＝アミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系（roc/vec）roc/vec（アミノステロイド系）（スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）で拮抗可能）」「-curium＝ベンジルイソキノリン系benzylisoquinolinium classベンジルイソキノリン系（benzylisoquinolinium class）benzylisoquinolinium class（ベンジルイソキノリン系）（シスアトラクリウムcisatracuriumシスアトラクリウム（cisatracurium）cisatracurium（シスアトラクリウム）・ミバキュリウムmivacuriumミバキュリウム（mivacurium）mivacurium（ミバキュリウム）、スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）非対応）」は暗記の軸になる。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='rocuronium'>ロクロニウム</span>がnAChRの<br>αサブユニットに結合"] --> B["ACh の結合を<span class='jp-term jp-term-diagram' title='competitive'>競合的</span>に阻害"]
    B --> C["受容体は開口せず脱分極が起こらない"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='endplate potential'>終板電位</span>が閾値に達しない"]
    D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='neuromuscular transmission'>神経筋伝達</span>が遮断され<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='flaccid paralysis'>弛緩性麻痺</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='non-depolarizing'>非脱分極性</span>ブロック）"]
    F["神経終末からのACh放出を増やす<br>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='neostigmine'>ネオスチグミン</span>等でAChE阻害）"] -.->|"ACh濃度を上げて競合に打ち勝つ"| A
    G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sugammadex'>スガマデクス</span>が血漿中の<br>遊離<span class='jp-term jp-term-diagram' title='rocuronium'>ロクロニウム</span>を<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inclusion complex formation'>包接</span>"] -.->|"受容体上の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='rocuronium'>ロクロニウム</span>が<br>濃度勾配で引き戻される"| A

💡 競合的拮抗competitive antagonism競合的拮抗（competitive antagonism）competitive antagonism（競合的拮抗）であることが「2つの戻し方」を生む。 ひとつはACh側を増やして押し返す古典的な方法（ネオスチグミンneostigmineネオスチグミン（neostigmine）neostigmine（ネオスチグミン）などの抗コリンエステラーゼanticholinesterase抗コリンエステラーゼ（anticholinesterase）anticholinesterase（抗コリンエステラーゼ）＋ムスカリン様muscarinicムスカリン様（muscarinic）muscarinic（ムスカリン様）副作用を抑えるアトロピンatropineアトロピン（atropine）atropine（アトロピン）の併用）。もうひとつはロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）自体を血漿中で隔離してしまうスガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）で、こちらは受容体でのACh競合とは無関係indifference無関係（indifference）indifference（無関係）に濃度勾配だけで効く。

薬物動態

適応

用法・用量

標準的な気管挿管endotracheal intubation気管挿管（endotracheal intubation）endotracheal intubation（気管挿管）用量と、RSI用の高用量（作用発現をサクシニルコリンsuccynylcholineサクシニルコリン（succynylcholine）succynylcholine（サクシニルコリン）に近づけるためより高用量を用いる）を使い分ける。高用量ほど作用発現は速くなるが持続時間duration持続時間（duration）duration（持続時間）も延びるため、スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）による速やかな拮抗を前提に運用されることが多い。実際の用量は適応・年齢・体重・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：本剤・臭化物bromide臭化物（bromide）bromide（臭化物）イオンへの過敏症の既往¹
• 重症筋無力症など神経筋接合部neuromuscular junction (NMJ)神経筋接合部（neuromuscular junction (NMJ)）neuromuscular junction (NMJ)（神経筋接合部）の伝達障害は禁忌ではなく慎重投与：感受性が著しく亢進し、少量でも遷延しうるため神経筋モニタリングneuromuscular monitoring神経筋モニタリング（neuromuscular monitoring）neuromuscular monitoring（神経筋モニタリング）（TOFモニタtrain-of-four monitorTOFモニタ（train-of-four monitor）train-of-four monitor（TOFモニタ））下で個別に用量を滴定titration滴定（titration）titration（滴定）する¹
• 日本の添付文書では例外的に、重症筋無力症・筋無力症候群の患者のうちスガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）に対する過敏症の既往がある患者のみを禁忌とする（拮抗薬であるスガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）が使えず、筋弛緩が遷延する恐れがあるため）。2016年の改訂以前は重症筋無力症全般が禁忌とされていたが、日本麻酔科学会からの要望を契機に、筋弛緩モニター下での用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）とスガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）による確実な拮抗で管理できるとの医学的知見に基づき、禁忌の対象がスガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）過敏症の既往がある患者のみへ縮小された²。英国SmPCなどEUの添付文書はもともと重症筋無力症全般を禁忌とせず、慎重投与としてきた¹
• 肥満・重症肝疾患では体重換算・作用時間duration作用時間（duration）duration（作用時間）の予測が難しくなるため、神経筋モニタリングneuromuscular monitoring神経筋モニタリング（neuromuscular monitoring）neuromuscular monitoring（神経筋モニタリング）（TOFモニタtrain-of-four monitorTOFモニタ（train-of-four monitor）train-of-four monitor（TOFモニタ））での確認が重要
• 妊娠・授乳、腎機能障害renal impairment腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害）では患者背景に応じて調整する

副作用

まとめ

• 非脱分極性non-depolarizing非脱分極性（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極性）・アミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系（roc/vec）roc/vec（アミノステロイド系）。nAChRを競合的competitive競合的（competitive）competitive（競合的）に遮断して弛緩性麻痺flaccid paralysis弛緩性麻痺（flaccid paralysis）flaccid paralysis（弛緩性麻痺）を起こす。
• アミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系（roc/vec）roc/vec（アミノステロイド系）の中で作用発現が最速（約60〜90秒）で、サクシニルコリンsuccynylcholineサクシニルコリン（succynylcholine）succynylcholine（サクシニルコリン）が使えないRSIの主力になる。
• 活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）を持たず、主に肝・胆道系で排泄される（ベクロニウムvecuroniumベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム）との違い）。
• スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）で拮抗可能。 深い遮断でも短時間で確実に戻せることが、この組み合わせが「サクシニルコリンsuccynylcholineサクシニルコリン（succynylcholine）succynylcholine（サクシニルコリン）なしのRSI」を可能にする根拠になる。
• 周術期アナフィラキシーの主要な原因薬剤の一つであることを忘れない。