Drug Atlas · A9 Muscle relaxants / 筋弛緩薬 · 必修
サクシニルコリン
suxamethonium
- 分類
- Muscle relaxants / 筋弛緩薬
- 商品名（日本）
- サクシン
- 商品名（EU）
- Lysthenon
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A9: Centrally and peripherally acting skeletal muscle relaxants
- 禁忌疾患
- デュシェンヌ・ベッカー型筋ジストロフィー
- 副作用
- 筋肉痛発熱
- 影響検査値
- カリウム
- 相互作用
- ジスチグミン
- 原因となる疾患
- 悪性高熱症
🧠 全体像：サクシニルコリン suxamethonium サクシニルコリン（suxamethonium） suxamethonium（サクシニルコリン） は唯一の脱分極性神経筋遮断薬neuromuscular blocking agent, NMBA 神経筋遮断薬（neuromuscular blocking agent, NMBA）neuromuscular blocking agent, NMBA（神経筋遮断薬） で、他の非脱分極性薬 non-depolarizing agent 非脱分極性薬（non-depolarizing agent） non-depolarizing agent（非脱分極性薬） （ロクロニウムrocuronium ロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム） 系・アトラクリウムatracurium アトラクリウム（atracurium）atracurium（アトラクリウム） 系）とは正反対の理屈で麻痺を起こす。ACh受容体を遮断するのではなく持続的に活性化し続けることで、脱分極状態に膜を固定して麻痺させる。この機序の代償として唯一スガマデクス sugammadex スガマデクス（sugammadex） sugammadex（スガマデクス） で戻せない筋弛緩薬muscle relaxant 筋弛緩薬（muscle relaxant）muscle relaxant（筋弛緩薬） になり、代わりに「作用発現が最速・持続が最短」という他薬にない強みを持つ。だから急速導入挿管 rapid sequence intubation 急速導入挿管（rapid sequence intubation） rapid sequence intubation（急速導入挿管） （RSI）で今も現役であり続ける。同時に、悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱）・高カリウム血症Hyperkalemia 高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症） 性心停止という2つの致死的合併症の主犯でもある。
薬効群の中での位置づけ
末梢性（神経筋接合部neuromuscular junction (NMJ)神経筋接合部（neuromuscular junction (NMJ)）neuromuscular junction (NMJ)（神経筋接合部））の筋弛緩薬 muscle relaxant 筋弛緩薬（muscle relaxant） muscle relaxant（筋弛緩薬） は脱分極性・非脱分極性non-depolarizing 非脱分極性（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極性） で真っ二つに分かれる。
| 型 | 代表 | 機序 | 特徴 |
|---|---|---|---|
| 脱分極性 | サクシニルコリンsuxamethoniumサクシニルコリン（suxamethonium）suxamethonium（サクシニルコリン） | nAChRを持続活性化 → 持続脱分極 | 唯一の脱分極性薬 depolarizing agent脱分極性薬（depolarizing agent） depolarizing agent（脱分極性薬）。最速・最短だがスガマデクス sugammadex スガマデクス（sugammadex） sugammadex（スガマデクス） で戻せない |
| 非脱分極性non-depolarizing非脱分極性（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極性）・アミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系（roc/vec）roc/vec（アミノステロイド系） | ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）・ベクロニウムvecuroniumベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム）・パイプキュロニウムpipecuroniumパイプキュロニウム（pipecuronium）pipecuronium（パイプキュロニウム） | nAChRを競合的 competitive 競合的（competitive） competitive（競合的） に遮断 | スガマデクスsugammadex スガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス） で拮抗可能 |
| 非脱分極性non-depolarizing非脱分極性（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極性）・ベンジルイソキノリン系benzylisoquinolinium classベンジルイソキノリン系（benzylisoquinolinium class）benzylisoquinolinium class（ベンジルイソキノリン系） | シスアトラクリウムcisatracuriumシスアトラクリウム（cisatracurium）cisatracurium（シスアトラクリウム）・ミバキュリウムmivacuriumミバキュリウム（mivacurium）mivacurium（ミバキュリウム） | nAChRを競合的 competitive 競合的（competitive） competitive（競合的） に遮断 | スガマデクスsugammadex スガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス） 非対応。臓器非依存organ-independent 臓器非依存（organ-independent）organ-independent（臓器非依存） の代謝経路を持つものが多い |
⭐ 「唯一の脱分極性遮断薬 depolarizing neuromuscular blockers 脱分極性遮断薬（depolarizing neuromuscular blockers） depolarizing neuromuscular blockers（脱分極性遮断薬） ＝サクシニルコリン suxamethoniumサクシニルコリン（suxamethonium） suxamethonium（サクシニルコリン）」は悪性高熱 malignant hyperthermia 悪性高熱（malignant hyperthermia） malignant hyperthermia（悪性高熱） の誘因になり、その治療がダントロレンdantroleneダントロレン（dantrolene）dantrolene（ダントロレン）（RyR1阻害）。 スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）はロクロニウム rocuroniumロクロニウム（rocuronium） rocuronium（ロクロニウム）・ベクロニウムvecuronium ベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム） 専用の拮抗薬で、サクシニルコリンsuxamethonium サクシニルコリン（suxamethonium）suxamethonium（サクシニルコリン） には効かない——この対比はA9全体で繰り返し問われる。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='suxamethonium'>サクシニルコリン</span>がnAChRに結合"] --> B["ACh様に受容体を活性化"]
B --> C["Na⁺流入 → <span class='jp-term jp-term-diagram' title='endplate / lamina terminalis'>終板</span>の脱分極"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='acetylcholinesterase (AChE)'>アセチルコリンエステラーゼ</span>では<br>分解されず持続的に受容体を刺激"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='endplate / lamina terminalis'>終板</span>膜が脱分極したまま固定される"]
E --> F["周囲のNa⁺チャネルが<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inactivated state'>不活性化状態</span>のまま"]
F --> G["活動電位を再生できず<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='flaccid paralysis'>弛緩性麻痺</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='phase I block'>相Iブロック</span>）"]
G -.->|"大量・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='repeated administration'>反復投与</span>で受容体の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='desensitization'>脱感作</span>が進行"| H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='phase II block'>相IIブロック</span><br>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='non-depolarizing'>非脱分極性</span>に似た性質へ移行）"]💡 投与直後に見られる線維束性収縮 fasciculation 線維束性収縮（fasciculation） fasciculation（線維束性収縮） は「持続脱分極」の入り口の表れ。 受容体が一斉に開いて筋線維が同期して収縮するために起こり、その直後に麻痺が完成する。この筋収縮が術後の筋肉痛の一因にもなる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 作用発現 | 約30〜60秒（全筋弛緩薬 muscle relaxant 筋弛緩薬（muscle relaxant） muscle relaxant（筋弛緩薬） 中で最速） |
| 作用持続 | 約5〜10分（全筋弛緩薬 muscle relaxant 筋弛緩薬（muscle relaxant） muscle relaxant（筋弛緩薬） 中で最短） |
| 代謝 | 血漿（偽）コリンエステラーゼによる急速な加水分解 |
| 遺伝的変異genetic variation遺伝的変異（genetic variation）genetic variation（遺伝的変異） | 非典型コリンエステラーゼatypical pseudocholinesterase 非典型コリンエステラーゼ（atypical pseudocholinesterase）atypical pseudocholinesterase（非典型コリンエステラーゼ） を持つ患者では代謝が著しく遅れ、作用が数時間に延長する（無呼吸のリスク） |
⭐ 「最速・最短」を支えているのは血漿コリンエステラーゼ plasma cholinesterase (pseudocholinesterase) 血漿コリンエステラーゼ（plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)） plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)（血漿コリンエステラーゼ） による分解の速さそのもの。 ミバキュリウムmivacuriumミバキュリウム（mivacurium）mivacurium（ミバキュリウム）も同じ酵素で代謝されるため、非典型コリンエステラーゼatypical pseudocholinesterase 非典型コリンエステラーゼ（atypical pseudocholinesterase）atypical pseudocholinesterase（非典型コリンエステラーゼ） を持つ患者では両薬とも作用が遷延する点が共通する。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 気道確保 | 急速導入挿管rapid sequence intubation 急速導入挿管（rapid sequence intubation）rapid sequence intubation（急速導入挿管） （RSI）——誤嚥リスクが高い患者（フルストマックfull stomachフルストマック（full stomach）full stomach（フルストマック）、緊急手術、妊婦）で気道を最速で確保したいとき |
| 短時間処置 | 電気けいれん療法electroconvulsive therapy (ECT) 電気けいれん療法（electroconvulsive therapy (ECT)）electroconvulsive therapy (ECT)（電気けいれん療法） （ECT）前の筋弛緩など、ごく短時間の筋弛緩が必要な場面 |
用法・用量
静注で急速導入挿管 rapid sequence intubation 急速導入挿管（rapid sequence intubation） rapid sequence intubation（急速導入挿管） に用いる。作用発現の速さを活かすため、鎮静薬投与直後に単回投与する運用が基本。反復投与repeated administration反復投与（repeated administration）repeated administration（反復投与）・大量投与は相IIブロック phase II block 相IIブロック（phase II block） phase II block（相IIブロック） への移行や徐脈のリスクを高めるため避ける。 実際の用量は年齢・体重・適応で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：デュシェンヌ・ベッカー型筋ジストロフィーDuchenne and Becker muscular dystrophyデュシェンヌ・ベッカー型筋ジストロフィー（Duchenne and Becker muscular dystrophy）Duchenne and Becker muscular dystrophy（デュシェンヌ・ベッカー型筋ジストロフィー）などの筋疾患（未診断例を含む。脱分極による筋膜の広範な脱分極が致死的な高カリウム血症 Hyperkalemia 高カリウム血症（Hyperkalemia） Hyperkalemia（高カリウム血症） 性心停止を招く）
- ⚠️ 悪性高熱malignant hyperthermia 悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱） の誘因：感受性のある患者（多くはRYR1遺伝子変異）でハロゲン化吸入麻酔薬 halogenated inhalational anesthetic ハロゲン化吸入麻酔薬（halogenated inhalational anesthetic） halogenated inhalational anesthetic（ハロゲン化吸入麻酔薬） と並ぶ二大トリガーの一つ。発症したら直ちにダントロレン dantrolene ダントロレン（dantrolene） dantrolene（ダントロレン） で治療する
- ⚠️ 高カリウム血症Hyperkalemia 高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症） のリスクが高い病態：熱傷後・広範な外傷後・脱神経denervation 脱神経（denervation）denervation（脱神経） （対麻痺paraplegia対麻痺（paraplegia）paraplegia（対麻痺）・片麻痺hemiplegia 片麻痺（hemiplegia）hemiplegia（片麻痺） など）・長期臥床prolonged bed rest 長期臥床（prolonged bed rest）prolonged bed rest（長期臥床） ——いずれも受傷後数日〜数週間で神経筋接合部 neuromuscular junction (NMJ) 神経筋接合部（neuromuscular junction (NMJ)） neuromuscular junction (NMJ)（神経筋接合部） 外にnAChRが過剰発現 overexpression 過剰発現（overexpression） overexpression（過剰発現） し、脱分極時に致死的な高カリウム血症 Hyperkalemia 高カリウム血症（Hyperkalemia） Hyperkalemia（高カリウム血症） を起こしうる。急性期を過ぎた熱傷・脱神経denervation 脱神経（denervation）denervation（脱神経） 患者では使用を避ける
- 高カリウム血症Hyperkalemia 高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症） の既往・腎不全では慎重投与
- 開放性眼外傷open globe injury開放性眼外傷（open globe injury）open globe injury（開放性眼外傷）・眼圧上昇elevated intraocular pressure 眼圧上昇（elevated intraocular pressure）elevated intraocular pressure（眼圧上昇） のリスクがある病態では眼圧上昇 elevated intraocular pressure 眼圧上昇（elevated intraocular pressure） elevated intraocular pressure（眼圧上昇） に注意
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 線維束性収縮fasciculation線維束性収縮（fasciculation）fasciculation（線維束性収縮）、術後の筋肉痛 |
| 注意 | 徐脈（特に小児・反復投与repeated administration 反復投与（repeated administration）repeated administration（反復投与） 時）、眼圧intraocular pressure眼圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼圧）・頭蓋内圧・胃内圧intragastric pressure 胃内圧（intragastric pressure）intragastric pressure（胃内圧） の一過性上昇 |
| 重篤・まれ | 悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱）（発熱・筋強直myotonia筋強直（myotonia）myotonia（筋強直）・高CO₂血症で発症、ダントロレンdantrolene ダントロレン（dantrolene）dantrolene（ダントロレン） で治療）、致死的な高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）性心停止（熱傷・脱神経denervation脱神経（denervation）denervation（脱神経）・筋疾患患者）、非典型コリンエステラーゼatypical pseudocholinesterase 非典型コリンエステラーゼ（atypical pseudocholinesterase）atypical pseudocholinesterase（非典型コリンエステラーゼ） による遷延性無呼吸 prolonged apnea遷延性無呼吸（prolonged apnea） prolonged apnea（遷延性無呼吸）、アナフィラキシー |
まとめ
- 唯一の脱分極性神経筋遮断薬 depolarizing neuromuscular blocker脱分極性神経筋遮断薬（depolarizing neuromuscular blocker） depolarizing neuromuscular blocker（脱分極性神経筋遮断薬）。nAChRを持続活性化して脱分極状態に固定し、弛緩性麻痺flaccid paralysis 弛緩性麻痺（flaccid paralysis）flaccid paralysis（弛緩性麻痺） を起こす（相Iブロックphase I block相Iブロック（phase I block）phase I block（相Iブロック）、大量・反復で相IIブロック phase II block 相IIブロック（phase II block） phase II block（相IIブロック） へ移行しうる）。
- 血漿コリンエステラーゼplasma cholinesterase (pseudocholinesterase) 血漿コリンエステラーゼ（plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)）plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)（血漿コリンエステラーゼ） で急速に分解されるため、作用発現・消失とも全筋弛緩薬 muscle relaxant 筋弛緩薬（muscle relaxant） muscle relaxant（筋弛緩薬） 中で最速・最短。RSIの主力である理由。
- 非典型コリンエステラーゼatypical pseudocholinesterase 非典型コリンエステラーゼ（atypical pseudocholinesterase）atypical pseudocholinesterase（非典型コリンエステラーゼ） 患者では作用が著しく遷延する。ミバキュリウムmivacurium ミバキュリウム（mivacurium）mivacurium（ミバキュリウム） と同じ代謝経路を共有する。
- 悪性高熱malignant hyperthermia 悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱） の誘因（治療はダントロレン dantroleneダントロレン（dantrolene） dantrolene（ダントロレン））。熱傷・脱神経denervation 脱神経（denervation）denervation（脱神経） 後の高カリウム血症 Hyperkalemia 高カリウム血症（Hyperkalemia） Hyperkalemia（高カリウム血症） 性心停止が最も警戒すべき合併症。
- デュシェンヌ・ベッカー型筋ジストロフィーDuchenne and Becker muscular dystrophy デュシェンヌ・ベッカー型筋ジストロフィー（Duchenne and Becker muscular dystrophy）Duchenne and Becker muscular dystrophy（デュシェンヌ・ベッカー型筋ジストロフィー） などの筋疾患には禁忌。
- スガマデクスsugammadex スガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス） では拮抗できない——非脱分極性薬 non-depolarizing agent 非脱分極性薬（non-depolarizing agent） non-depolarizing agent（非脱分極性薬） （ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）・ベクロニウムvecuroniumベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム））専用の拮抗薬であることの裏返し。