Drug Atlas · A9 Muscle relaxants / 筋弛緩薬 · 必修
ミバキュリウム
mivacurium
- 分類
- Muscle relaxants / 筋弛緩薬
- 商品名(EU)
- Mivacron
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A9: Centrally and peripherally acting skeletal muscle relaxants
- 禁忌疾患
- 重症筋無力症
- 副作用
- 弛緩性麻痺の遷延
🧠 全体像:ミバキュリウム mivacurium ミバキュリウム(mivacurium) mivacurium(ミバキュリウム) はシスアトラクリウムcisatracuriumシスアトラクリウム(cisatracurium)cisatracurium(シスアトラクリウム)と同じベンジルイソキノリン系 benzylisoquinolinium class ベンジルイソキノリン系(benzylisoquinolinium class) benzylisoquinolinium class(ベンジルイソキノリン系) (-curium)だが、代謝経路が違う——血漿コリンエステラーゼplasma cholinesterase (pseudocholinesterase) 血漿コリンエステラーゼ(plasma cholinesterase (pseudocholinesterase))plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)(血漿コリンエステラーゼ) で分解されるため、非脱分極性薬non-depolarizing agent 非脱分極性薬(non-depolarizing agent)non-depolarizing agent(非脱分極性薬) の中で唯一サクシニルコリンsuxamethoniumサクシニルコリン(suxamethonium)suxamethonium(サクシニルコリン)と同じ酵素を使う。この共通点が、非典型コリンエステラーゼatypical pseudocholinesterase 非典型コリンエステラーゼ(atypical pseudocholinesterase)atypical pseudocholinesterase(非典型コリンエステラーゼ) を持つ患者ではどちらも作用が遷延するという試験で問われやすい対応関係を作る。
薬効群の中での位置づけ
ベンジルイソキノリン系benzylisoquinolinium class ベンジルイソキノリン系(benzylisoquinolinium class)benzylisoquinolinium class(ベンジルイソキノリン系) の中で最短時間作用にあたる。シスアトラクリウムcisatracurium シスアトラクリウム(cisatracurium)cisatracurium(シスアトラクリウム) の位置づけ表を参照。
| 薬剤 | 代謝 | 作用持続 |
|---|---|---|
| ミバキュリウムmivacuriumミバキュリウム(mivacurium)mivacurium(ミバキュリウム) | 血漿コリンエステラーゼplasma cholinesterase (pseudocholinesterase)血漿コリンエステラーゼ(plasma cholinesterase (pseudocholinesterase))plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)(血漿コリンエステラーゼ) | 最短(約15〜20分) |
| シスアトラクリウムcisatracuriumシスアトラクリウム(cisatracurium)cisatracurium(シスアトラクリウム) | Hofmann分解Hofmann elimination Hofmann分解(Hofmann elimination)Hofmann elimination(Hofmann分解) (臓器非依存organ-independent臓器非依存(organ-independent)organ-independent(臓器非依存)) | 中時間(約45〜60分) |
| サクシニルコリンsuxamethonium サクシニルコリン(suxamethonium)suxamethonium(サクシニルコリン) (脱分極性) | 血漿コリンエステラーゼplasma cholinesterase (pseudocholinesterase)血漿コリンエステラーゼ(plasma cholinesterase (pseudocholinesterase))plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)(血漿コリンエステラーゼ) | 最短(約5〜10分) |
機序
nAChRを競合的 competitive 競合的(competitive) competitive(競合的) に遮断する機序は他の非脱分極性薬 non-depolarizing agent 非脱分極性薬(non-depolarizing agent) non-depolarizing agent(非脱分極性薬) と共通(ロクロニウムrocuronium ロクロニウム(rocuronium)rocuronium(ロクロニウム) の機序を参照)。スガマデクスsugammadex スガマデクス(sugammadex)sugammadex(スガマデクス) では拮抗できず(ベンジルイソキノリン系benzylisoquinolinium classベンジルイソキノリン系(benzylisoquinolinium class)benzylisoquinolinium class(ベンジルイソキノリン系))、抗コリンエステラーゼ薬anticholinesterases 抗コリンエステラーゼ薬(anticholinesterases)anticholinesterases(抗コリンエステラーゼ薬) による拮抗も血漿コリンエステラーゼ plasma cholinesterase (pseudocholinesterase) 血漿コリンエステラーゼ(plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)) plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)(血漿コリンエステラーゼ) での自然分解が速いため通常は不要なことが多い。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 作用発現 | 約2〜3分 |
| 作用持続 | 全非脱分極性薬 non-depolarizing agent 非脱分極性薬(non-depolarizing agent) non-depolarizing agent(非脱分極性薬) 中で最短(約15〜20分) |
| 代謝 | 血漿コリンエステラーゼplasma cholinesterase (pseudocholinesterase)血漿コリンエステラーゼ(plasma cholinesterase (pseudocholinesterase))plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)(血漿コリンエステラーゼ)による加水分解 |
⚠️ 非典型コリンエステラーゼatypical pseudocholinesterase 非典型コリンエステラーゼ(atypical pseudocholinesterase)atypical pseudocholinesterase(非典型コリンエステラーゼ) を持つ患者では作用が著しく遷延する。 サクシニルコリンsuxamethonium サクシニルコリン(suxamethonium)suxamethonium(サクシニルコリン) と同じ酵素を使うため、片方で遷延が判明した患者はもう片方でも同じリスクを持つと考える。
適応
短時間の挿管・手術で、術後速やかに筋力回復を望む場面。ヒスタミン遊離histamine release ヒスタミン遊離(histamine release)histamine release(ヒスタミン遊離) による血圧低下のリスクがあるため急速投与 rapid administration (bolus) 急速投与(rapid administration (bolus)) rapid administration (bolus)(急速投与) は避ける。
用法・用量
気管挿管endotracheal intubation 気管挿管(endotracheal intubation)endotracheal intubation(気管挿管) 用量に続き、作用時間duration 作用時間(duration)duration(作用時間) が短いため反復投与 repeated administration 反復投与(repeated administration) repeated administration(反復投与) や持続投与 repeated/continuous dosing 持続投与(repeated/continuous dosing) repeated/continuous dosing(持続投与) で維持することが多い。実際の用量は適応・年齢・体重で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌・慎重投与:重症筋無力症(神経筋遮断薬neuromuscular blocking agent, NMBA 神経筋遮断薬(neuromuscular blocking agent, NMBA)neuromuscular blocking agent, NMBA(神経筋遮断薬) への感受性が著しく亢進し作用遷延のおそれ)
- 非典型コリンエステラーゼatypical pseudocholinesterase 非典型コリンエステラーゼ(atypical pseudocholinesterase)atypical pseudocholinesterase(非典型コリンエステラーゼ) の既往・家族歴では作用が遷延しうる
- 急速静注はヒスタミン遊離 histamine release ヒスタミン遊離(histamine release) histamine release(ヒスタミン遊離) による血圧低下・紅斑を起こしやすいため、ゆっくり投与する
副作用
高頻度の副作用としてヒスタミン遊離 histamine release ヒスタミン遊離(histamine release) histamine release(ヒスタミン遊離) に伴う一過性の血圧低下・紅斑があり、他の非脱分極性薬 non-depolarizing agent 非脱分極性薬(non-depolarizing agent) non-depolarizing agent(非脱分極性薬) より頻度が高い。弛緩性麻痺flaccid paralysis 弛緩性麻痺(flaccid paralysis)flaccid paralysis(弛緩性麻痺) の遷延は非典型コリンエステラーゼ atypical pseudocholinesterase 非典型コリンエステラーゼ(atypical pseudocholinesterase) atypical pseudocholinesterase(非典型コリンエステラーゼ) 患者で特に注意する。
まとめ
- 非脱分極性non-depolarizing非脱分極性(non-depolarizing)non-depolarizing(非脱分極性)・ベンジルイソキノリン系benzylisoquinolinium classベンジルイソキノリン系(benzylisoquinolinium class)benzylisoquinolinium class(ベンジルイソキノリン系)。機序はシスアトラクリウム cisatracurium シスアトラクリウム(cisatracurium) cisatracurium(シスアトラクリウム) と共通だが、代謝経路は血漿コリンエステラーゼ plasma cholinesterase (pseudocholinesterase) 血漿コリンエステラーゼ(plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)) plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)(血漿コリンエステラーゼ) でサクシニルコリン suxamethonium サクシニルコリン(suxamethonium) suxamethonium(サクシニルコリン) と同じ。
- 全非脱分極性薬 non-depolarizing agent 非脱分極性薬(non-depolarizing agent) non-depolarizing agent(非脱分極性薬) 中で最短の作用時間 duration 作用時間(duration) duration(作用時間) (約15〜20分)。
- 非典型コリンエステラーゼatypical pseudocholinesterase 非典型コリンエステラーゼ(atypical pseudocholinesterase)atypical pseudocholinesterase(非典型コリンエステラーゼ) を持つ患者ではサクシニルコリン suxamethonium サクシニルコリン(suxamethonium) suxamethonium(サクシニルコリン) と同様に作用が遷延する——両薬に共通するリスクとして押さえる。
- ヒスタミン遊離histamine release ヒスタミン遊離(histamine release)histamine release(ヒスタミン遊離) による血圧低下・紅斑がやや目立つため急速投与 rapid administration (bolus) 急速投与(rapid administration (bolus)) rapid administration (bolus)(急速投与) を避ける。