ミバキュリウム

🧠 全体像：ミバキュリウム mivacurium ミバキュリウム（mivacurium） mivacurium（ミバキュリウム） はシスアトラクリウムcisatracuriumシスアトラクリウム（cisatracurium）cisatracurium（シスアトラクリウム）と同じベンジルイソキノリン系 benzylisoquinolinium class ベンジルイソキノリン系（benzylisoquinolinium class） benzylisoquinolinium class（ベンジルイソキノリン系） だが、代謝経路が違う——血漿コリンエステラーゼplasma cholinesterase (pseudocholinesterase) 血漿コリンエステラーゼ（plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)）plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)（血漿コリンエステラーゼ） で分解されるため、非脱分極性薬non-depolarizing agent 非脱分極性薬（non-depolarizing agent）non-depolarizing agent（非脱分極性薬） の中で唯一サクシニルコリンsuxamethoniumサクシニルコリン（suxamethonium）suxamethonium（サクシニルコリン）と同じ酵素を使う。この共通点が、非典型コリンエステラーゼatypical pseudocholinesterase 非典型コリンエステラーゼ（atypical pseudocholinesterase）atypical pseudocholinesterase（非典型コリンエステラーゼ） を持つ患者ではどちらも作用が遷延するという試験で問われやすい対応関係を作る。

薬効群の中での位置づけ

ベンジルイソキノリン系benzylisoquinolinium class ベンジルイソキノリン系（benzylisoquinolinium class）benzylisoquinolinium class（ベンジルイソキノリン系） の中で最短時間作用にあたる。シスアトラクリウムcisatracurium シスアトラクリウム（cisatracurium）cisatracurium（シスアトラクリウム） の位置づけ表を参照。

機序

神経筋接合部neuromuscular junction (NMJ) 神経筋接合部（neuromuscular junction (NMJ)）neuromuscular junction (NMJ)（神経筋接合部） のシナプス後膜 postsynaptic membrane シナプス後膜（postsynaptic membrane） postsynaptic membrane（シナプス後膜） において、ニコチン性アセチルコリン受容体nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) ニコチン性アセチルコリン受容体（nicotinic acetylcholine receptor (nAChR)）nicotinic acetylcholine receptor (nAChR)（ニコチン性アセチルコリン受容体） を競合的 competitive 競合的（competitive） competitive（競合的） に遮断する（ロクロニウムrocuronium ロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム） の機序を参照）。

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mivacurium'>ミバキュリウム</span>静注"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='neuromuscular junction (NMJ)'>神経筋接合部</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nicotinic receptor'>ニコチン性受容体</span>を<span class='jp-term jp-term-diagram' title='competitive'>競合的</span>遮断"]
    B --> C["骨格筋の弛緩（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='endotracheal intubation'>気管挿管</span>・術中筋弛緩）"]
    A --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)'>血漿コリンエステラーゼ</span>による急速な加水分解"]
    D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inactive metabolite'>不活性代謝物</span>へ分解（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='elimination half-life'>消失半減期</span> 約2〜5分）"]
    E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='non-depolarizing muscle relaxant'>非脱分極性筋弛緩薬</span>の中で最短の作用持続（約15〜20分）"]

スガマデクスsugammadex スガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス） では拮抗できず（ベンジルイソキノリン系benzylisoquinolinium class ベンジルイソキノリン系（benzylisoquinolinium class）benzylisoquinolinium class（ベンジルイソキノリン系） のため）、抗コリンエステラーゼ薬anticholinesterases 抗コリンエステラーゼ薬（anticholinesterases）anticholinesterases（抗コリンエステラーゼ薬） による拮抗も血漿コリンエステラーゼ plasma cholinesterase (pseudocholinesterase) 血漿コリンエステラーゼ（plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)） plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)（血漿コリンエステラーゼ） での自然分解が速いため通常は不要なことが多い。

薬物動態

⚠️ 非典型コリンエステラーゼatypical pseudocholinesterase 非典型コリンエステラーゼ（atypical pseudocholinesterase）atypical pseudocholinesterase（非典型コリンエステラーゼ） を持つ患者では作用が著しく遷延する。 サクシニルコリンsuxamethonium サクシニルコリン（suxamethonium）suxamethonium（サクシニルコリン） と同じ酵素を使うため、片方で遷延が判明した患者はもう片方でも同じリスクを持つと考える。

適応と各国の規制状況

特定の疾患を治療する薬ではなく、全身麻酔下での外科処置や気管挿管 endotracheal intubation 気管挿管（endotracheal intubation） endotracheal intubation（気管挿管） に伴う筋弛緩補助として用いられる。

ヒスタミン遊離histamine release ヒスタミン遊離（histamine release）histamine release（ヒスタミン遊離） による血圧低下のリスクがあるため急速投与 rapid administration (bolus) 急速投与（rapid administration (bolus)） rapid administration (bolus)（急速投与） は避ける。

用法・用量

気管挿管endotracheal intubation 気管挿管（endotracheal intubation）endotracheal intubation（気管挿管） 用量に続き、作用時間duration 作用時間（duration）duration（作用時間） が短いため反復投与 repeated administration 反復投与（repeated administration） repeated administration（反復投与） や持続投与 repeated/continuous dosing 持続投与（repeated/continuous dosing） repeated/continuous dosing（持続投与） で維持することが多い。実際の用量は適応・年齢・体重で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：
  • 本剤への過敏症
  • 非典型血漿コリンエステラーゼ plasma cholinesterase (pseudocholinesterase) 血漿コリンエステラーゼ（plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)） plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)（血漿コリンエステラーゼ） 遺伝子のホモ接合（既知または疑い）¹²³
  • フランスの製品概要 Summary of Product Characteristics (SmPC) 製品概要（Summary of Product Characteristics (SmPC)） Summary of Product Characteristics (SmPC)（製品概要） はこれに加え、血漿コリンエステラーゼplasma cholinesterase (pseudocholinesterase) 血漿コリンエステラーゼ（plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)）plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)（血漿コリンエステラーゼ） で代謝される筋弛緩薬 muscle relaxant 筋弛緩薬（muscle relaxant） muscle relaxant（筋弛緩薬） で作用が遷延した既往も禁忌とする²
• 慎重投与：重症筋無力症（神経筋遮断薬neuromuscular blocking agent, NMBA 神経筋遮断薬（neuromuscular blocking agent, NMBA）neuromuscular blocking agent, NMBA（神経筋遮断薬） への感受性が著しく亢進し作用遷延のおそれ）。英国・フランス・米国の製品情報とも禁忌とせず、他の非脱分極性筋弛緩薬 non-depolarizing muscle relaxant 非脱分極性筋弛緩薬（non-depolarizing muscle relaxant） non-depolarizing muscle relaxant（非脱分極性筋弛緩薬） と同様に感受性の亢進が予想されるとして注意を求めている¹²³
• ヘテロ接合heterozygous ヘテロ接合（heterozygous）heterozygous（ヘテロ接合） など血漿コリンエステラーゼ plasma cholinesterase (pseudocholinesterase) 血漿コリンエステラーゼ（plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)） plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)（血漿コリンエステラーゼ） 活性が低い患者（既往・家族歴を含む）でも作用が遷延しうる
• 急速静注はヒスタミン遊離 histamine release ヒスタミン遊離（histamine release） histamine release（ヒスタミン遊離） による血圧低下・紅斑を起こしやすいため、ゆっくり投与する

副作用

高頻度の副作用としてヒスタミン遊離 histamine release ヒスタミン遊離（histamine release） histamine release（ヒスタミン遊離） に伴う一過性の血圧低下・紅斑があり、他の非脱分極性薬 non-depolarizing agent 非脱分極性薬（non-depolarizing agent） non-depolarizing agent（非脱分極性薬） より頻度が高い。弛緩性麻痺flaccid paralysis 弛緩性麻痺（flaccid paralysis）flaccid paralysis（弛緩性麻痺） の遷延は非典型コリンエステラーゼ atypical pseudocholinesterase 非典型コリンエステラーゼ（atypical pseudocholinesterase） atypical pseudocholinesterase（非典型コリンエステラーゼ） 患者で特に注意する。

まとめ

• 非脱分極性non-depolarizing非脱分極性（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極性）・ベンジルイソキノリン系benzylisoquinolinium classベンジルイソキノリン系（benzylisoquinolinium class）benzylisoquinolinium class（ベンジルイソキノリン系）。機序はシスアトラクリウム cisatracurium シスアトラクリウム（cisatracurium） cisatracurium（シスアトラクリウム） と共通だが、代謝経路は血漿コリンエステラーゼ plasma cholinesterase (pseudocholinesterase) 血漿コリンエステラーゼ（plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)） plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)（血漿コリンエステラーゼ） でサクシニルコリン suxamethonium サクシニルコリン（suxamethonium） suxamethonium（サクシニルコリン） と同じ。
• 全非脱分極性薬 non-depolarizing agent 非脱分極性薬（non-depolarizing agent） non-depolarizing agent（非脱分極性薬） 中で最短の作用時間 duration 作用時間（duration） duration（作用時間） （約15〜20分）。
• 非典型コリンエステラーゼatypical pseudocholinesterase 非典型コリンエステラーゼ（atypical pseudocholinesterase）atypical pseudocholinesterase（非典型コリンエステラーゼ） を持つ患者ではサクシニルコリン suxamethonium サクシニルコリン（suxamethonium） suxamethonium（サクシニルコリン） と同様に作用が遷延する——両薬に共通するリスクとして押さえる。
• ヒスタミン遊離histamine release ヒスタミン遊離（histamine release）histamine release（ヒスタミン遊離） による血圧低下・紅斑がやや目立つため急速投与 rapid administration (bolus) 急速投与（rapid administration (bolus)） rapid administration (bolus)（急速投与） を避ける。
• 欧州で使用される一方、米国では販売中止、日本では未承認。