Drug Atlas · A9 Muscle relaxants / 筋弛緩薬 · 必修

サクシニルコリン

succynylcholine

分類: Muscle relaxants / 筋弛緩薬
商品名（日本）: サクシン
商品名（EU）: Lysthenon
科目: Pharmacology
トピック: A9: Centrally and peripherally acting skeletal muscle relaxants
禁忌疾患: デュシェンヌ・ベッカー型筋ジストロフィー
副作用: 筋肉痛発熱
影響検査値: カリウム
相互作用: ジスチグミン
原因となる疾患: 悪性高熱症

🧠 全体像：サクシニルコリンsuccynylcholineサクシニルコリン（succynylcholine）succynylcholine（サクシニルコリン）は唯一の脱分極性神経筋遮断薬neuromuscular blocking agent, NMBA神経筋遮断薬（neuromuscular blocking agent, NMBA）neuromuscular blocking agent, NMBA（神経筋遮断薬）で、他の非脱分極性薬non-depolarizing agent非脱分極性薬（non-depolarizing agent）non-depolarizing agent（非脱分極性薬）（ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）系・アトラクリウムatracuriumアトラクリウム（atracurium）atracurium（アトラクリウム）系）とは正反対の理屈で麻痺を起こす。ACh受容体を遮断するのではなく持続的に活性化し続けることで、脱分極状態に膜を固定して麻痺させる。この機序の代償として唯一スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）で戻せない筋弛緩薬muscle relaxant筋弛緩薬（muscle relaxant）muscle relaxant（筋弛緩薬）になり、代わりに「作用発現が最速・持続が最短」という他薬にない強みを持つ。だから急速導入挿管rapid sequence intubation急速導入挿管（rapid sequence intubation）rapid sequence intubation（急速導入挿管）（RSI）で今も現役であり続ける。同時に、悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱）・高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）性心停止という2つの致死的合併症の主犯でもある。

薬効群の中での位置づけ

末梢性（神経筋接合部neuromuscular junction (NMJ)神経筋接合部（neuromuscular junction (NMJ)）neuromuscular junction (NMJ)（神経筋接合部））の筋弛緩薬muscle relaxant筋弛緩薬（muscle relaxant）muscle relaxant（筋弛緩薬）は脱分極性・非脱分極性non-depolarizing非脱分極性（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極性）で真っ二つに分かれる。

型	代表	機序	特徴
脱分極性	サクシニルコリンsuccynylcholineサクシニルコリン（succynylcholine）succynylcholine（サクシニルコリン）	nAChRを持続活性化 → 持続脱分極	唯一の脱分極性薬depolarizing agent脱分極性薬（depolarizing agent）depolarizing agent（脱分極性薬）。最速・最短だがスガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）で戻せない
非脱分極性non-depolarizing非脱分極性（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極性）・アミノステロイド系roc/vecアミノステロイド系（roc/vec）roc/vec（アミノステロイド系）	ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）・ベクロニウムvecuroniumベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム）・パイプキュロニウムpipecuroniumパイプキュロニウム（pipecuronium）pipecuronium（パイプキュロニウム）	nAChRを競合的competitive競合的（competitive）competitive（競合的）に遮断	スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）で拮抗可能
非脱分極性non-depolarizing非脱分極性（non-depolarizing）non-depolarizing（非脱分極性）・ベンジルイソキノリン系benzylisoquinolinium classベンジルイソキノリン系（benzylisoquinolinium class）benzylisoquinolinium class（ベンジルイソキノリン系）	シスアトラクリウムcisatracuriumシスアトラクリウム（cisatracurium）cisatracurium（シスアトラクリウム）・ミバキュリウムmivacuriumミバキュリウム（mivacurium）mivacurium（ミバキュリウム）	nAChRを競合的competitive競合的（competitive）competitive（競合的）に遮断	スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）非対応。臓器非依存organ-independent臓器非依存（organ-independent）organ-independent（臓器非依存）の代謝経路を持つものが多い

⭐ 「唯一の脱分極性遮断薬depolarizing neuromuscular blockers脱分極性遮断薬（depolarizing neuromuscular blockers）depolarizing neuromuscular blockers（脱分極性遮断薬）＝サクシニルコリンsuccynylcholineサクシニルコリン（succynylcholine）succynylcholine（サクシニルコリン）」は悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱）の誘因になり、その治療がダントロレンdantroleneダントロレン（dantrolene）dantrolene（ダントロレン）（RyR1阻害）。スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）はロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）・ベクロニウムvecuroniumベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム）専用の拮抗薬で、サクシニルコリンsuccynylcholineサクシニルコリン（succynylcholine）succynylcholine（サクシニルコリン）には効かない——この対比はA9全体で繰り返し問われる。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='succynylcholine'>サクシニルコリン</span>がnAChRに結合"] --> B["ACh様に受容体を活性化"]
    B --> C["Na⁺流入 → <span class='jp-term jp-term-diagram' title='endplate / lamina terminalis'>終板</span>の脱分極"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='acetylcholinesterase (AChE)'>アセチルコリンエステラーゼ</span>では<br>分解されず持続的に受容体を刺激"]
    D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='endplate / lamina terminalis'>終板</span>膜が脱分極したまま固定される"]
    E --> F["周囲のNa⁺チャネルが<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inactivated state'>不活性化状態</span>のまま"]
    F --> G["活動電位を再生できず<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='flaccid paralysis'>弛緩性麻痺</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='phase I block'>相Iブロック</span>）"]
    G -.->|"大量・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='repeated administration'>反復投与</span>で受容体の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='desensitization'>脱感作</span>が進行"| H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='phase II block'>相IIブロック</span><br>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='non-depolarizing'>非脱分極性</span>に似た性質へ移行）"]

💡 投与直後に見られる線維束性収縮fasciculation線維束性収縮（fasciculation）fasciculation（線維束性収縮）は「持続脱分極」の入り口の表れ。 受容体が一斉に開いて筋線維が同期して収縮するために起こり、その直後に麻痺が完成する。この筋収縮が術後の筋肉痛の一因にもなる。

薬物動態

項目	値・特徴
作用発現	約30〜60秒（全筋弛緩薬muscle relaxant筋弛緩薬（muscle relaxant）muscle relaxant（筋弛緩薬）中で最速）
作用持続	約5〜10分（全筋弛緩薬muscle relaxant筋弛緩薬（muscle relaxant）muscle relaxant（筋弛緩薬）中で最短）
代謝	血漿（偽）コリンエステラーゼによる急速な加水分解
遺伝的変異genetic variation遺伝的変異（genetic variation）genetic variation（遺伝的変異）	非典型コリンエステラーゼatypical pseudocholinesterase非典型コリンエステラーゼ（atypical pseudocholinesterase）atypical pseudocholinesterase（非典型コリンエステラーゼ）を持つ患者では代謝が著しく遅れ、作用が数時間に延長する（無呼吸のリスク）

⭐ 「最速・最短」を支えているのは血漿コリンエステラーゼplasma cholinesterase (pseudocholinesterase)血漿コリンエステラーゼ（plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)）plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)（血漿コリンエステラーゼ）による分解の速さそのもの。ミバキュリウムmivacuriumミバキュリウム（mivacurium）mivacurium（ミバキュリウム）も同じ酵素で代謝されるため、非典型コリンエステラーゼatypical pseudocholinesterase非典型コリンエステラーゼ（atypical pseudocholinesterase）atypical pseudocholinesterase（非典型コリンエステラーゼ）を持つ患者では両薬とも作用が遷延する点が共通する。

適応

領域	使いどころ
気道確保	急速導入挿管RSI急速導入挿管（RSI）RSI（急速導入挿管）——誤嚥リスクが高い患者（フルストマックfull stomachフルストマック（full stomach）full stomach（フルストマック）、緊急手術、妊婦）で気道を最速で確保したいとき
短時間処置	電気けいれん療法electroconvulsive therapy (ECT)電気けいれん療法（electroconvulsive therapy (ECT)）electroconvulsive therapy (ECT)（電気けいれん療法）（ECT）前の筋弛緩など、ごく短時間の筋弛緩が必要な場面

用法・用量

静注で急速導入挿管rapid sequence intubation急速導入挿管（rapid sequence intubation）rapid sequence intubation（急速導入挿管）に用いる。作用発現の速さを活かすため、鎮静薬投与直後に単回投与する運用が基本。反復投与repeated administration反復投与（repeated administration）repeated administration（反復投与）・大量投与は相IIブロックphase II block相IIブロック（phase II block）phase II block（相IIブロック）への移行や徐脈のリスクを高めるため避ける。実際の用量は年齢・体重・適応で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

禁忌：デュシェンヌ・ベッカー型筋ジストロフィーDuchenne and Becker muscular dystrophyデュシェンヌ・ベッカー型筋ジストロフィー（Duchenne and Becker muscular dystrophy）Duchenne and Becker muscular dystrophy（デュシェンヌ・ベッカー型筋ジストロフィー）などの筋疾患（未診断例を含む。脱分極による筋膜の広範な脱分極が致死的な高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）性心停止を招く）
⚠️ 悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱）の誘因：感受性のある患者（多くはRYR1遺伝子変異）でハロゲン化吸入麻酔薬halogenated inhalational anestheticハロゲン化吸入麻酔薬（halogenated inhalational anesthetic）halogenated inhalational anesthetic（ハロゲン化吸入麻酔薬）と並ぶ二大トリガーの一つ。発症したら直ちにダントロレンdantroleneダントロレン（dantrolene）dantrolene（ダントロレン）で治療する
⚠️ 高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）のリスクが高い病態：熱傷後・広範な外傷後・脱神経denervation脱神経（denervation）denervation（脱神経）（対麻痺paraplegia対麻痺（paraplegia）paraplegia（対麻痺）・片麻痺hemiplegia片麻痺（hemiplegia）hemiplegia（片麻痺）など）・長期臥床bed rest (immobilization)臥床（bed rest (immobilization)）bed rest (immobilization)（臥床）——いずれも受傷後数日〜数週間で神経筋接合部neuromuscular junction (NMJ)神経筋接合部（neuromuscular junction (NMJ)）neuromuscular junction (NMJ)（神経筋接合部）外にnAChRが過剰発現overexpression過剰発現（overexpression）overexpression（過剰発現）し、脱分極時に致死的な高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）を起こしうる。急性期を過ぎた熱傷・脱神経denervation脱神経（denervation）denervation（脱神経）患者では使用を避ける
高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）の既往・腎不全では慎重投与
開放性眼外傷open globe injury開放性眼外傷（open globe injury）open globe injury（開放性眼外傷）・眼圧上昇elevated intraocular pressure眼圧上昇（elevated intraocular pressure）elevated intraocular pressure（眼圧上昇）のリスクがある病態では眼圧上昇elevated intraocular pressure眼圧上昇（elevated intraocular pressure）elevated intraocular pressure（眼圧上昇）に注意

副作用

頻度	内容
高頻度	線維束性収縮fasciculation線維束性収縮（fasciculation）fasciculation（線維束性収縮）、術後の筋肉痛
注意	徐脈（特に小児・反復投与repeated administration反復投与（repeated administration）repeated administration（反復投与）時）、眼圧intraocular pressure眼圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼圧）・頭蓋内圧・胃内圧の一過性上昇
重篤・まれ	悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱）（発熱・筋強直myotonia筋強直（myotonia）myotonia（筋強直）・高CO₂血症で発症、ダントロレンdantroleneダントロレン（dantrolene）dantrolene（ダントロレン）で治療）、致死的な高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）性心停止（熱傷・脱神経denervation脱神経（denervation）denervation（脱神経）・筋疾患患者）、非典型コリンエステラーゼatypical pseudocholinesterase非典型コリンエステラーゼ（atypical pseudocholinesterase）atypical pseudocholinesterase（非典型コリンエステラーゼ）による遷延性無呼吸、アナフィラキシー

まとめ

唯一の脱分極性神経筋遮断薬depolarizing neuromuscular blocker脱分極性神経筋遮断薬（depolarizing neuromuscular blocker）depolarizing neuromuscular blocker（脱分極性神経筋遮断薬）。nAChRを持続活性化して脱分極状態に固定し、弛緩性麻痺flaccid paralysis弛緩性麻痺（flaccid paralysis）flaccid paralysis（弛緩性麻痺）を起こす（相Iブロックphase I block相Iブロック（phase I block）phase I block（相Iブロック）、大量・反復で相IIブロックphase II block相IIブロック（phase II block）phase II block（相IIブロック）へ移行しうる）。
血漿コリンエステラーゼplasma cholinesterase (pseudocholinesterase)血漿コリンエステラーゼ（plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)）plasma cholinesterase (pseudocholinesterase)（血漿コリンエステラーゼ）で急速に分解されるため、作用発現・消失とも全筋弛緩薬muscle relaxant筋弛緩薬（muscle relaxant）muscle relaxant（筋弛緩薬）中で最速・最短。RSIの主力である理由。
非典型コリンエステラーゼatypical pseudocholinesterase非典型コリンエステラーゼ（atypical pseudocholinesterase）atypical pseudocholinesterase（非典型コリンエステラーゼ）患者では作用が著しく遷延する。ミバキュリウムmivacuriumミバキュリウム（mivacurium）mivacurium（ミバキュリウム）と同じ代謝経路を共有する。
悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱）の誘因（治療はダントロレンdantroleneダントロレン（dantrolene）dantrolene（ダントロレン））。熱傷・脱神経denervation脱神経（denervation）denervation（脱神経）後の高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）性心停止が最も警戒すべき合併症。
デュシェンヌ・ベッカー型筋ジストロフィーDuchenne and Becker muscular dystrophyデュシェンヌ・ベッカー型筋ジストロフィー（Duchenne and Becker muscular dystrophy）Duchenne and Becker muscular dystrophy（デュシェンヌ・ベッカー型筋ジストロフィー）などの筋疾患には禁忌。
スガマデクスsugammadexスガマデクス（sugammadex）sugammadex（スガマデクス）では拮抗できない——非脱分極性薬non-depolarizing agent非脱分極性薬（non-depolarizing agent）non-depolarizing agent（非脱分極性薬）（ロクロニウムrocuroniumロクロニウム（rocuronium）rocuronium（ロクロニウム）・ベクロニウムvecuroniumベクロニウム（vecuronium）vecuronium（ベクロニウム））専用の拮抗薬であることの裏返し。