Pharmacology
Pharmacology
A8: β-receptor antagonists
β受容体拮抗薬
- 薬剤
- celiprololbetaxololmetoprololnebivololesmololpropranolollandiololtimololpindololcarvedilolsotalolbisoprolol
💡 覚え方:β受容体拮抗薬の分類 / Easy classification
🧠 まず 選択性(β1選択的 vs 非選択的) で大く2分。それぞれの中を 作用時間・追加作用(超短時間 / 血管拡張性 / ISA / α遮断 / クラスIII) で枝分け。
語頭ヒント → A〜M はだいたいβ1選択、N〜Z は非選択(例外:nebivololはβ1選択、carvedilolは非選択)。
1️⃣ β1選択的(心選択性)/ β1-selective
■ 標準・慢性管理型
- metoprolol / メトプロロール — β1選択|適応:高血圧・狭心症・心不全・心筋棗塞後・不整脈
- bisoprolol / ビソプロロール — β1選択|適応:高血圧・狭心症・慢性心不全・レートコントロール
- (betaxolol) / ベタキソロール — β1選択|適応:高血圧・開放隔隅緑内障(点眼)
■ 超短時間作用型(点滴・急性)
- esmolol / エスモロール — 超短時間β1|適応:急性の上室性頻脈・周術期の頻脈/高血圧
- (landiolol) / ランジオロール — 超短時間β1|適応:周術期の急性頻脈性不整脈(心房細動/細動)
■ 血管拡張性(追加作用)
- nebivolol / ネビボロール — 高度にβ1選択 + NO介在の血管拡張|適応:高血圧・心不全
- (celiprolol) / セリプロロール — β1選択 + 部分的β2作動(血管拡張)|適応:高血圧・狭心症
2️⃣ 非選択的β(β1+β2)/ Non-selective
■ 純粋型
- propranolol / プロプラノロール — 非選択β|適応:高血圧・狭心症・不整脈・片頭痛予防・本態性振戦・甲状腺中毒・あがり症
- timolol / チモロール — 非選択β|適応:緑内障(点眼)・高血圧・不整脈
■ ISA(内因性交感神経刺激作用)あり
- pindolol / ピンドロール — 非選択β + 部分作動(ISA)|適応:高血圧・狭心症
3️⃣ 追加作用を持つ非選択β / Extra mechanism
- carvedilol / カルベジロール — 非選択β + α1遮断(血管拡張)|適応:慢性心不全・高血圧・狭心症・心筋棗塞後
- sotalol / ソタロル — 非選択β + クラスIII(Kチャネル遮断→再分極延長)|適応:心室性不整脈・心房細動の洞調維持
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["A8: β受容体拮抗薬"]
R --> B1["β1選択(心選択性)"]
R --> NS["非選択的β(β1+β2)"]
B1 --> Std["標準・慢性<br>metoprolol / bisoprolol<br>betaxolol(+緑内障)"]
B1 --> Short["超短時間(点滴)<br>esmolol / landiolol"]
B1 --> Vaso["血管拡張性<br>nebivolol(NO)<br>celiprolol(部分β2)"]
NS --> Pure["純粋<br>propranolol(片頭痛/振戦/甲状腺)<br>timolol(緑内障)"]
NS --> ISA["ISAあり<br>pindolol"]
NS --> Extra["追加作用<br>carvedilol(+α1→心不全)<br>sotalol(+クラスIII)"]
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 選択性 / Selectivity | 特徴 / Feature | 適応 / Indication |
|---|---|---|---|
| metoprolol / メトプロロール | β1選択 | 標準・慢性 | HTN・狭心症・心不全・心棗塞後 |
| bisoprolol / ビソプロロール | β1選択 | 標準・慢性 | HTN・狭心症・心不全・レート管理 |
| betaxolol / ベタキソロール | β1選択 | 点眼で緑内障 | HTN・開放隔隅緑内障 |
| esmolol / エスモロール | β1選択 | 超短時間 | 急性SVT・周術期 |
| landiolol / ランジオロール | β1選択 | 超短時間 | 周術期の頻脈性不整脈 |
| nebivolol / ネビボロール | β1選択(高) | NO血管拡張 | HTN・心不全 |
| celiprolol / セリプロロール | β1選択 | 部分β2作動 | HTN・狭心症 |
| propranolol / プロプラノロール | 非選択 | 適応多彩 | HTN・片頭痛予防・振戦・甲状腺中毒 |
| timolol / チモロール | 非選択 | 点眼で緑内障 | 緑内障・HTN・不整脈 |
| pindolol / ピンドロール | 非選択 | ISAあり | HTN・狭心症 |
| carvedilol / カルベジロール | 非選択+α1 | 血管拡張 | 慢性心不全・HTN・狭心症 |
| sotalol / ソタロル | 非選択+III | K遮断→再分極延長 | 心室性不整脈・Afの洞調維持 |