Pharmacology · A8
β受容体拮抗薬
A8: β-receptor antagonists
💡 覚え方:β受容体拮抗薬の分類
🧠 まず 選択性(β1選択的beta1-selectiveβ1選択的(beta1-selective)beta1-selective(β1選択的)・非選択的) で大きく2分する。それぞれを 作用時間duration作用時間(duration)duration(作用時間)・追加作用(超短時間ultra-short-acting超短時間(ultra-short-acting)ultra-short-acting(超短時間)・血管拡張性vasodilatory血管拡張性(vasodilatory)vasodilatory(血管拡張性)・ISA・α遮断・クラスIII) で枝分けする。 語頭ヒント → A〜Mはおおむねβ1選択的beta1-selectiveβ1選択的(beta1-selective)beta1-selective(β1選択的)、N〜Zは非選択的(例外:ネビボロールnebivololネビボロール(nebivolol)nebivolol(ネビボロール)はβ1選択的beta1-selectiveβ1選択的(beta1-selective)beta1-selective(β1選択的)、カルベジロールcarvedilolカルベジロール(carvedilol)carvedilol(カルベジロール)は非選択的)。
1️⃣ β1選択的(心選択性)
■ 標準・慢性管理型
- メトプロロールmetoprololメトプロロール(metoprolol)metoprolol(メトプロロール) — β1選択|適応:高血圧・狭心症・心不全・心筋梗塞後post-MI心筋梗塞後(post-MI)post-MI(心筋梗塞後)・不整脈
- ビソプロロールbisoprololビソプロロール(bisoprolol)bisoprolol(ビソプロロール) — β1選択|適応:高血圧・狭心症・慢性心不全chronic heart failure慢性心不全(chronic heart failure)chronic heart failure(慢性心不全)・心拍数調節rate control心拍数調節(rate control)rate control(心拍数調節)
- ベタキソロールbetaxololベタキソロール(betaxolol)betaxolol(ベタキソロール) — β1選択|適応:高血圧・開放隅角緑内障open-angle glaucoma開放隅角緑内障(open-angle glaucoma)open-angle glaucoma(開放隅角緑内障)(点眼)
■ 超短時間作用型ultrashort-acting超短時間作用型(ultrashort-acting)ultrashort-acting(超短時間作用型)(点滴intravenous drip infusion (IV infusion)点滴(intravenous drip infusion (IV infusion))intravenous drip infusion (IV infusion)(点滴)・急性)
- エスモロールesmololエスモロール(esmolol)esmolol(エスモロール) — 超短時間ultra-short-acting超短時間(ultra-short-acting)ultra-short-acting(超短時間)β1|適応:急性の上室性頻脈supraventricular tachycardia上室性頻脈(supraventricular tachycardia)supraventricular tachycardia(上室性頻脈)・周術期の頻脈/高血圧
- ランジオロールlandiololランジオロール(landiolol)landiolol(ランジオロール) — 超短時間ultra-short-acting超短時間(ultra-short-acting)ultra-short-acting(超短時間)β1|適応:周術期の急性頻脈acute tachycardia急性頻脈(acute tachycardia)acute tachycardia(急性頻脈)性不整脈(心房細動・粗動flutter粗動(flutter)flutter(粗動))
■ 血管拡張性vasodilatory血管拡張性(vasodilatory)vasodilatory(血管拡張性)(追加作用)
- ネビボロールnebivololネビボロール(nebivolol)nebivolol(ネビボロール) — 高度にβ1選択 + NO介在の血管拡張|適応:高血圧・心不全
- セリプロロールceliprololセリプロロール(celiprolol)celiprolol(セリプロロール) — β1選択 + 部分的β2作動(血管拡張)|適応:高血圧・狭心症
2️⃣ 非選択的β遮断薬(β1+β2)
■ 純粋型
- プロプラノロールpropranololプロプラノロール(propranolol)propranolol(プロプラノロール) — 非選択β|適応:高血圧・狭心症・不整脈・片頭痛予防migraine prophylaxis片頭痛予防(migraine prophylaxis)migraine prophylaxis(片頭痛予防)・本態性振戦essential tremor本態性振戦(essential tremor)essential tremor(本態性振戦)・甲状腺中毒・あがり症
- チモロールtimololチモロール(timolol)timolol(チモロール) — 非選択β|適応:緑内障(点眼)・高血圧・不整脈
■ ISA(内因性交感神経刺激作用intrinsic sympathomimetic activity内因性交感神経刺激作用(intrinsic sympathomimetic activity)intrinsic sympathomimetic activity(内因性交感神経刺激作用))あり
- ピンドロールpindololピンドロール(pindolol)pindolol(ピンドロール) — 非選択β + 部分作動|適応:高血圧・狭心症
3️⃣ 追加作用を持つ非選択的β遮断薬
- カルベジロールcarvedilolカルベジロール(carvedilol)carvedilol(カルベジロール) — 非選択β + α1遮断(血管拡張)|適応:慢性心不全chronic heart failure慢性心不全(chronic heart failure)chronic heart failure(慢性心不全)・高血圧・狭心症・心筋梗塞後post-MI心筋梗塞後(post-MI)post-MI(心筋梗塞後)
- ソタロールsotalolソタロール(sotalol)sotalol(ソタロール) — 非選択β + クラスIII(Kチャネル遮断channel blockadeチャネル遮断(channel blockade)channel blockade(チャネル遮断)による再分極延長prolongation of repolarization再分極延長(prolongation of repolarization)prolongation of repolarization(再分極延長))|適応:心室性不整脈ventricular arrhythmia心室性不整脈(ventricular arrhythmia)ventricular arrhythmia(心室性不整脈)・心房細動の洞調律維持maintenance of sinus rhythm洞調律維持(maintenance of sinus rhythm)maintenance of sinus rhythm(洞調律維持)
📋 まとめ表
| 薬剤 | 選択性 | 特徴 | 適応 |
|---|---|---|---|
| メトプロロールmetoprololメトプロロール(metoprolol)metoprolol(メトプロロール) | β1選択 | 標準・慢性 | 高血圧・狭心症・心不全・心筋梗塞後post-MI心筋梗塞後(post-MI)post-MI(心筋梗塞後) |
| ビソプロロールbisoprololビソプロロール(bisoprolol)bisoprolol(ビソプロロール) | β1選択 | 標準・慢性 | 高血圧・狭心症・心不全・心拍数調節rate control心拍数調節(rate control)rate control(心拍数調節) |
| ベタキソロールbetaxololベタキソロール(betaxolol)betaxolol(ベタキソロール) | β1選択 | 点眼で緑内障 | 高血圧・開放隅角緑内障open-angle glaucoma開放隅角緑内障(open-angle glaucoma)open-angle glaucoma(開放隅角緑内障) |
| エスモロールesmololエスモロール(esmolol)esmolol(エスモロール) | β1選択 | 超短時間ultra-short-acting超短時間(ultra-short-acting)ultra-short-acting(超短時間) | 急性SVT・周術期 |
| ランジオロールlandiololランジオロール(landiolol)landiolol(ランジオロール) | β1選択 | 超短時間ultra-short-acting超短時間(ultra-short-acting)ultra-short-acting(超短時間) | 周術期の頻脈性不整脈tachyarrhythmia頻脈性不整脈(tachyarrhythmia)tachyarrhythmia(頻脈性不整脈) |
| ネビボロールnebivololネビボロール(nebivolol)nebivolol(ネビボロール) | β1選択(高) | NO血管拡張 | 高血圧・心不全 |
| セリプロロールceliprololセリプロロール(celiprolol)celiprolol(セリプロロール) | β1選択 | 部分β2作動 | 高血圧・狭心症 |
| プロプラノロールpropranololプロプラノロール(propranolol)propranolol(プロプラノロール) | 非選択 | 適応多彩 | 高血圧・片頭痛予防migraine prophylaxis片頭痛予防(migraine prophylaxis)migraine prophylaxis(片頭痛予防)・振戦・甲状腺中毒 |
| チモロールtimololチモロール(timolol)timolol(チモロール) | 非選択 | 点眼で緑内障 | 緑内障・高血圧・不整脈 |
| ピンドロールpindololピンドロール(pindolol)pindolol(ピンドロール) | 非選択 | ISAあり | 高血圧・狭心症 |
| カルベジロールcarvedilolカルベジロール(carvedilol)carvedilol(カルベジロール) | 非選択+α1 | 血管拡張 | 慢性心不全chronic heart failure慢性心不全(chronic heart failure)chronic heart failure(慢性心不全)・高血圧・狭心症 |
| ソタロールsotalolソタロール(sotalol)sotalol(ソタロール) | 非選択+III | K遮断→再分極延長prolongation of repolarization再分極延長(prolongation of repolarization)prolongation of repolarization(再分極延長) | 心室性不整脈ventricular arrhythmia心室性不整脈(ventricular arrhythmia)ventricular arrhythmia(心室性不整脈)・心房細動の洞調律維持maintenance of sinus rhythm洞調律維持(maintenance of sinus rhythm)maintenance of sinus rhythm(洞調律維持) |