Pharmacology

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A8: β-receptor antagonists

β受容体拮抗薬

薬剤
celiprololbetaxololmetoprololnebivololesmololpropranolollandiololtimololpindololcarvedilolsotalolbisoprolol

💡 覚え方:β受容体拮抗薬の分類 / Easy classification

🧠 まず 選択性(β1選択的 vs 非選択的) で大く2分。それぞれの中を 作用時間・追加作用(超短時間 / 血管拡張性 / ISA / α遮断 / クラスIII) で枝分け。
語頭ヒント → A〜M はだいたいβ1選択、N〜Z は非選択(例外:nebivololはβ1選択、carvedilolは非選択)。

1️⃣ β1選択的(心選択性)/ β1-selective

■ 標準・慢性管理型

  • metoprolol / メトプロロール — β1選択|適応:高血圧・狭心症・心不全・心筋棗塞後・不整脈
  • bisoprolol / ビソプロロール — β1選択|適応:高血圧・狭心症・慢性心不全・レートコントロール
  • (betaxolol) / ベタキソロール — β1選択|適応:高血圧・開放隔隅緑内障(点眼)

■ 超短時間作用型(点滴・急性)

  • esmolol / エスモロール — 超短時間β1|適応:急性の上室性頻脈・周術期の頻脈/高血圧
  • (landiolol) / ランジオロール — 超短時間β1|適応:周術期の急性頻脈性不整脈(心房細動/細動)

■ 血管拡張性(追加作用)

  • nebivolol / ネビボロール — 高度にβ1選択 + NO介在の血管拡張|適応:高血圧・心不全
  • (celiprolol) / セリプロロール — β1選択 + 部分的β2作動(血管拡張)|適応:高血圧・狭心症

2️⃣ 非選択的β(β1+β2)/ Non-selective

■ 純粋型

  • propranolol / プロプラノロール — 非選択β|適応:高血圧・狭心症・不整脈・片頭痛予防・本態性振戦・甲状腺中毒・あがり症
  • timolol / チモロール — 非選択β|適応:緑内障(点眼)・高血圧・不整脈

■ ISA(内因性交感神経刺激作用)あり

  • pindolol / ピンドロール — 非選択β + 部分作動(ISA)|適応:高血圧・狭心症

3️⃣ 追加作用を持つ非選択β / Extra mechanism

  • carvedilol / カルベジロール — 非選択β + α1遮断(血管拡張)|適応:慢性心不全・高血圧・狭心症・心筋棗塞後
  • sotalol / ソタロル — 非選択β + クラスIII(Kチャネル遮断→再分極延長)|適応:心室性不整脈・心房細動の洞調維持

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["A8: β受容体拮抗薬"]
  R --> B1["β1選択(心選択性)"]
  R --> NS["非選択的β(β1+β2)"]
  B1 --> Std["標準・慢性<br>metoprolol / bisoprolol<br>betaxolol(+緑内障)"]
  B1 --> Short["超短時間(点滴)<br>esmolol / landiolol"]
  B1 --> Vaso["血管拡張性<br>nebivolol(NO)<br>celiprolol(部分β2)"]
  NS --> Pure["純粋<br>propranolol(片頭痛/振戦/甲状腺)<br>timolol(緑内障)"]
  NS --> ISA["ISAあり<br>pindolol"]
  NS --> Extra["追加作用<br>carvedilol(+α1→心不全)<br>sotalol(+クラスIII)"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 選択性 / Selectivity 特徴 / Feature 適応 / Indication
metoprolol / メトプロロール β1選択 標準・慢性 HTN・狭心症・心不全・心棗塞後
bisoprolol / ビソプロロール β1選択 標準・慢性 HTN・狭心症・心不全・レート管理
betaxolol / ベタキソロール β1選択 点眼で緑内障 HTN・開放隔隅緑内障
esmolol / エスモロール β1選択 超短時間 急性SVT・周術期
landiolol / ランジオロール β1選択 超短時間 周術期の頻脈性不整脈
nebivolol / ネビボロール β1選択(高) NO血管拡張 HTN・心不全
celiprolol / セリプロロール β1選択 部分β2作動 HTN・狭心症
propranolol / プロプラノロール 非選択 適応多彩 HTN・片頭痛予防・振戦・甲状腺中毒
timolol / チモロール 非選択 点眼で緑内障 緑内障・HTN・不整脈
pindolol / ピンドロール 非選択 ISAあり HTN・狭心症
carvedilol / カルベジロール 非選択+α1 血管拡張 慢性心不全・HTN・狭心症
sotalol / ソタロル 非選択+III K遮断→再分極延長 心室性不整脈・Afの洞調維持