Pharmacology · A7
α受容体拮抗薬
A7: α-receptor antagonists
💡 覚え方:α受容体拮抗薬の分類
🧠 まず 選択性(選択的α1・非選択的α・α+β遮断) で分ける。選択的α1遮断薬selective alpha1 blockers選択的α1遮断薬(selective alpha1 blockers)selective alpha1 blockers(選択的α1遮断薬)はさらに 適応(高血圧+BPH・尿路特化型・高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症(hypertensive emergency)hypertensive emergency(高血圧緊急症)) で枝分けする。 語尾ヒント → -zosin系はα1選択的(高血圧+BPH)、タムスロシンtamsulosinタムスロシン(tamsulosin)tamsulosin(タムスロシン)/アルフゾジンalfuzosinアルフゾジン(alfuzosin)alfuzosin(アルフゾジン)は尿路選択的uroselective尿路選択的(uroselective)uroselective(尿路選択的)(BPH特化)、-lol系でもα遮断作用を持つものがラベタロールlabetalolラベタロール(labetalol)labetalol(ラベタロール)・カルベジロールcarvedilolカルベジロール(carvedilol)carvedilol(カルベジロール)。
1️⃣ 選択的α1遮断薬
■ -zosin系(高血圧+BPH 両方)
- プラゾシンprazosinプラゾシン(prazosin)prazosin(プラゾシン) — 選択的α1拮抗|適応:高血圧・BPH・PTSDの悪夢nightmare悪夢(nightmare)nightmare(悪夢)
- ドキサゾシンdoxazosinドキサゾシン(doxazosin)doxazosin(ドキサゾシン) — 選択的α1拮抗(長時間)|適応:BPH・高血圧
- テラゾシンterazosinテラゾシン(terazosin)terazosin(テラゾシン) — 選択的α1拮抗|適応:高血圧・BPH
■ 尿路選択型uroselective尿路選択型(uroselective)uroselective(尿路選択型)(BPH特化・降圧作用antihypertensive effect降圧作用(antihypertensive effect)antihypertensive effect(降圧作用)が弱い)
- タムスロシンtamsulosinタムスロシン(tamsulosin)tamsulosin(タムスロシン) — α1A選択的(前立腺特異的)|適応:BPH(起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧(orthostatic hypotension (postural hypotension))orthostatic hypotension (postural hypotension)(起立性低血圧)が少ない)
- アルフゾジンalfuzosinアルフゾジン(alfuzosin)alfuzosin(アルフゾジン) — 選択的α1拮抗|適応:BPH
■ 高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症(hypertensive emergency)hypertensive emergency(高血圧緊急症)型
- ウラピジルurapidilウラピジル(urapidil)urapidil(ウラピジル) — 末梢α1拮抗 + 中枢5-HT1A作動 → 反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈(reflex tachycardia)reflex tachycardia(反射性頻脈)を起こしにくい|適応:高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症(hypertensive emergency)hypertensive emergency(高血圧緊急症)・周術期高血圧perioperative hypertension周術期高血圧(perioperative hypertension)perioperative hypertension(周術期高血圧)
2️⃣ 非選択的α遮断薬
- フェントラミンphentolamineフェントラミン(phentolamine)phentolamine(フェントラミン) — 非選択的競合的competitive競合的(competitive)competitive(競合的)α拮抗|適応:褐色細胞腫pheochromocytoma褐色細胞腫(pheochromocytoma)pheochromocytoma(褐色細胞腫)の高血圧発作・昇圧薬の血管外漏出vasopressor extravasation昇圧薬の血管外漏出(vasopressor extravasation)vasopressor extravasation(昇圧薬の血管外漏出)
3️⃣ α+β遮断薬
- ラベタロールlabetalolラベタロール(labetalol)labetalol(ラベタロール) — 非選択β遮断 + α1遮断|適応:妊娠高血圧症候群hypertensive disorders of pregnancy妊娠高血圧症候群(hypertensive disorders of pregnancy)hypertensive disorders of pregnancy(妊娠高血圧症候群)を含む高血圧・高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症(hypertensive emergency)hypertensive emergency(高血圧緊急症)
- カルベジロールcarvedilolカルベジロール(carvedilol)carvedilol(カルベジロール) — 非選択β遮断 + α1遮断(血管拡張)|適応:慢性心不全chronic heart failure慢性心不全(chronic heart failure)chronic heart failure(慢性心不全)・高血圧・狭心症・心筋梗塞後post-MI心筋梗塞後(post-MI)post-MI(心筋梗塞後)
🔁 1枚図でまとめ
flowchart TD
R["A7: <span class='jp-term jp-term-diagram' title='alpha receptor antagonists'>α受容体拮抗薬</span>"]
R --> S["選択的α1遮断"]
R --> N["非選択的α遮断<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='phentolamine'>フェントラミン</span><br>(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pheochromocytoma'>褐色細胞腫</span>)"]
R --> AB["α+β遮断薬<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='labetalol'>ラベタロール</span>(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='hypertensive disorders of pregnancy'>妊娠高血圧症候群</span>)<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='carvedilol'>カルベジロール</span>(心不全)"]
S --> Z["-zosin系(高血圧+BPH)<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='prazosin'>プラゾシン</span>(PTSDの<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nightmare'>悪夢</span>)<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='doxazosin'>ドキサゾシン</span>/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='terazosin'>テラゾシン</span>"]
S --> U["尿路選択(BPH特化)<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='tamsulosin'>タムスロシン</span>(α1A)/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='alfuzosin'>アルフゾジン</span>"]
S --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='hypertensive emergency'>高血圧緊急症</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='urapidil'>ウラピジル</span>(5-HT1A作動)"]
📋 まとめ表
| 薬剤 | 分類 | 選択性 | 適応 |
|---|---|---|---|
| プラゾシンprazosinプラゾシン(prazosin)prazosin(プラゾシン) | 選択的α1 | α1 | 高血圧・BPH・PTSDの悪夢nightmare悪夢(nightmare)nightmare(悪夢) |
| ドキサゾシンdoxazosinドキサゾシン(doxazosin)doxazosin(ドキサゾシン) | 選択的α1 | α1(長時間) | BPH・高血圧 |
| テラゾシンterazosinテラゾシン(terazosin)terazosin(テラゾシン) | 選択的α1 | α1 | 高血圧・BPH |
| タムスロシンtamsulosinタムスロシン(tamsulosin)tamsulosin(タムスロシン) | 尿路選択 | α1A選択 | BPH(起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧(orthostatic hypotension (postural hypotension))orthostatic hypotension (postural hypotension)(起立性低血圧)が少ない) |
| アルフゾジンalfuzosinアルフゾジン(alfuzosin)alfuzosin(アルフゾジン) | 尿路選択 | α1 | BPH |
| ウラピジルurapidilウラピジル(urapidil)urapidil(ウラピジル) | 高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症(hypertensive emergency)hypertensive emergency(高血圧緊急症) | α1+中枢5-HT1A | 高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症(hypertensive emergency)hypertensive emergency(高血圧緊急症)・周術期 |
| フェントラミンphentolamineフェントラミン(phentolamine)phentolamine(フェントラミン) | 非選択的α | α1+α2 | 褐色細胞腫pheochromocytoma褐色細胞腫(pheochromocytoma)pheochromocytoma(褐色細胞腫)・昇圧薬の血管外漏出vasopressor extravasation昇圧薬の血管外漏出(vasopressor extravasation)vasopressor extravasation(昇圧薬の血管外漏出) |
| ラベタロールlabetalolラベタロール(labetalol)labetalol(ラベタロール) | α+β遮断薬 | α1+非選択β | 妊娠高血圧症候群hypertensive disorders of pregnancy妊娠高血圧症候群(hypertensive disorders of pregnancy)hypertensive disorders of pregnancy(妊娠高血圧症候群)を含む高血圧・高血圧緊急症hypertensive emergency高血圧緊急症(hypertensive emergency)hypertensive emergency(高血圧緊急症) |
| カルベジロールcarvedilolカルベジロール(carvedilol)carvedilol(カルベジロール) | α+β遮断薬 | α1+非選択β | 慢性心不全chronic heart failure慢性心不全(chronic heart failure)chronic heart failure(慢性心不全)・高血圧・狭心症 |