ピンドロール

🧠 全体像：ピンドロール pindolol ピンドロール（pindolol） pindolol（ピンドロール） は内因性交感神経刺激作用intrinsic sympathomimetic activity 内因性交感神経刺激作用（intrinsic sympathomimetic activity）intrinsic sympathomimetic activity（内因性交感神経刺激作用） を持つ非選択的β遮断薬 non-selective beta blockers非選択的β遮断薬（non-selective beta blockers） non-selective beta blockers（非選択的β遮断薬）で、「β受容体を塞ぎながら、塞いだ状態でも弱く刺激し続ける」という部分作動薬 partial agonist 部分作動薬（partial agonist） partial agonist（部分作動薬） の性質を持つ。この一点が、他の非選択的β遮断薬 non-selective beta blockers 非選択的β遮断薬（non-selective beta blockers） non-selective beta blockers（非選択的β遮断薬） （プロプラノロールpropranololプロプラノロール（propranolol）propranolol（プロプラノロール）・チモロールtimolol チモロール（timolol）timolol（チモロール） など）との唯一にして最大の違いになる。

薬効群の中での位置づけ

⭐ 内因性交感神経刺激作用intrinsic sympathomimetic activity 内因性交感神経刺激作用（intrinsic sympathomimetic activity）intrinsic sympathomimetic activity（内因性交感神経刺激作用） を持つβ遮断薬は「安静時の心拍数を下げにくい」という独特の性質を持つ。 交感神経緊張sympathetic tone 交感神経緊張（sympathetic tone）sympathetic tone（交感神経緊張） が低い安静時にはピンドロール pindolol ピンドロール（pindolol） pindolol（ピンドロール） 自身が弱い作動薬として働き心拍数の低下を抑える一方、運動などで交感神経緊張 sympathetic tone 交感神経緊張（sympathetic tone） sympathetic tone（交感神経緊張） が高まった場面ではアンタゴニスト antagonist アンタゴニスト（antagonist） antagonist（アンタゴニスト） として働き頻脈を抑える。この性質から、徐脈や末梢循環障害 peripheral circulatory impairment 末梢循環障害（peripheral circulatory impairment） peripheral circulatory impairment（末梢循環障害） （レイノー現象Raynaud phenomenon レイノー現象（Raynaud phenomenon）Raynaud phenomenon（レイノー現象） など）が問題になりやすい患者で選ばれることがあるが、心筋梗塞後post-MI 心筋梗塞後（post-MI）post-MI（心筋梗塞後） の二次予防 secondary prevention 二次予防（secondary prevention） secondary prevention（二次予防） のように「β遮断薬による心拍数の持続的な低下」自体が予後改善に寄与する場面では、純粋な拮抗薬（プロプラノロールpropranolol プロプラノロール（propranolol）propranolol（プロプラノロール） など）に劣るとされ、現代の臨床での使用頻度は下がっている。

機序

β1・β2受容体beta-2 receptor β2受容体（beta-2 receptor）beta-2 receptor（β2受容体） を非選択的に遮断する点はプロプラノロール propranolol プロプラノロール（propranolol） propranolol（プロプラノロール） と同じだが、ピンドロールpindolol ピンドロール（pindolol）pindolol（ピンドロール） は受容体に結合したときに弱いながらもGs活性化を起こす部分作動薬 partial agonist部分作動薬（partial agonist） partial agonist（部分作動薬）として振る舞う。

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pindolol'>ピンドロール</span>投与"] --> B["β1・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='beta-2 receptor'>β2受容体</span>に結合（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='partial agonist'>部分作動薬</span>）"]
    B --> C{"生体の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sympathetic tone'>交感神経緊張</span>度"}
    C -->|安静時・カテコラミン低値| D["固有の弱い作動作用が表面化"]
    D --> E["心拍数・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='myocardial contractility'>心収縮力</span>の過度な低下を抑制<br>（徐脈を起こしにくい）"]
    C -->|運動時・カテコラミン高値| F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='full agonist'>完全作動薬</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='catecholamine'>カテコラミン</span>）の結合を遮断"]
    F --> G["運動誘発性頻脈や血圧<span class='jp-term jp-term-diagram' title='surge'>急上昇</span>を抑制"]

交感神経系sympathetic nervous system 交感神経系（sympathetic nervous system）sympathetic nervous system（交感神経系） のカテコラミン catecholamine カテコラミン（catecholamine） catecholamine（カテコラミン） 濃度が低い（安静時）状況では、この弱い内因性刺激作用が相対的に目立ち、心拍数・収縮力の低下が完全拮抗薬より軽度にとどまる。逆にカテコラミン catecholamine カテコラミン（catecholamine） catecholamine（カテコラミン） 濃度が高い（運動・ストレス時）状況では、ピンドロールpindolol ピンドロール（pindolol）pindolol（ピンドロール） が受容体を占拠すること自体がカテコラミン catecholamine カテコラミン（catecholamine） catecholamine（カテコラミン） の結合を妨げ、通常のβ遮断薬と同様にアンタゴニスト antagonist アンタゴニスト（antagonist） antagonist（アンタゴニスト） として働く。

適応

承認適応authorized indications 承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応） は国により異なる。

用法・用量

低用量から開始し、効果・忍容性tolerability 忍容性（tolerability）tolerability（忍容性） を見ながら漸増する。実際の用量は適応・年齢・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：
  • 気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）・気管支痙攣bronchospasm 気管支痙攣（bronchospasm）bronchospasm（気管支痙攣） のおそれ（非選択的β遮断による気管支攣縮 bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm） bronchospasm（気管支攣縮））¹²
  • 心原性ショックcardiogenic shock, CS心原性ショック（cardiogenic shock, CS）cardiogenic shock, CS（心原性ショック）、著明な洞性徐脈 sinus bradycardia洞性徐脈（sinus bradycardia） sinus bradycardia（洞性徐脈）、II度以上の房室ブロック、洞房ブロックsinoatrial (SA) block洞房ブロック（sinoatrial (SA) block）sinoatrial (SA) block（洞房ブロック）¹²
  • 明白なうっ血性慢性心不全chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全）、肺高血圧による右心不全¹²
  • 糖尿病性ケトアシドーシスdiabetic ketoacidosis, DKA糖尿病性ケトアシドーシス（diabetic ketoacidosis, DKA）diabetic ketoacidosis, DKA（糖尿病性ケトアシドーシス）、代謝性アシドーシス、未治療の褐色細胞腫 pheochromocytoma 褐色細胞腫（pheochromocytoma） pheochromocytoma（褐色細胞腫） （日本の添文）¹
• ⚠️ 心筋梗塞後post-MI 心筋梗塞後（post-MI）post-MI（心筋梗塞後） の二次予防 secondary prevention 二次予防（secondary prevention） secondary prevention（二次予防） 目的には第一選択にしない。 部分作動性partial agonism 部分作動性（partial agonism）partial agonism（部分作動性） による心拍数低下の減弱が、純粋な拮抗薬で確立した予後改善効果と同等かは保証されない
• 突然の中止は狭心症発作や不整脈などのリバウンド現象 rebound phenomenon リバウンド現象（rebound phenomenon） rebound phenomenon（リバウンド現象） を招くため漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減） する²

副作用

まとめ

• 内因性交感神経刺激作用intrinsic sympathomimetic activity 内因性交感神経刺激作用（intrinsic sympathomimetic activity）intrinsic sympathomimetic activity（内因性交感神経刺激作用） を持つ非選択的β遮断薬 non-selective beta blockers非選択的β遮断薬（non-selective beta blockers） non-selective beta blockers（非選択的β遮断薬）。受容体遮断receptor blockade 受容体遮断（receptor blockade）receptor blockade（受容体遮断） と弱い部分作動を併せ持つ。
• 安静時には自らの弱い刺激作用で心拍数低下を抑え、交感神経緊張sympathetic tone 交感神経緊張（sympathetic tone）sympathetic tone（交感神経緊張） が高まる場面では拮抗薬として働く。
• 徐脈・末梢循環障害peripheral circulatory impairment 末梢循環障害（peripheral circulatory impairment）peripheral circulatory impairment（末梢循環障害） が問題になりやすい患者で選ばれることがある一方、心筋梗塞後post-MI 心筋梗塞後（post-MI）post-MI（心筋梗塞後） の二次予防 secondary prevention 二次予防（secondary prevention） secondary prevention（二次予防） では純粋な拮抗薬に劣るとされ使用頻度は下がっている。
• 適応は高血圧が中心（日本では狭心症・不整脈にも承認）。突然の中止はリバウンド現象 rebound phenomenon リバウンド現象（rebound phenomenon） rebound phenomenon（リバウンド現象） を招く。