Drug Atlas · A8 Beta-blockers / β遮断薬 · 必修
ピンドロール
pindolol
- 分類
- Beta-blockers / β遮断薬
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A8: β-receptor antagonistsA17: Non-benzodiazepine anxiolytics and non-benzodiazepine hypnotics
- 禁忌疾患
- 気管支喘息
- 副作用
- めまい
🧠 全体像：ピンドロールpindololピンドロール（pindolol）pindolol（ピンドロール）は内因性交感神経刺激作用intrinsic sympathomimetic activity, ISA内因性交感神経刺激作用（intrinsic sympathomimetic activity, ISA）intrinsic sympathomimetic activity, ISA（内因性交感神経刺激作用）を持つ非選択的β遮断薬non-selective beta blockers非選択的β遮断薬（non-selective beta blockers）non-selective beta blockers（非選択的β遮断薬）で、「β受容体を塞ぎながら、塞いだ状態でも弱く刺激し続ける」という部分作動薬partial agonist部分作動薬（partial agonist）partial agonist（部分作動薬）（パーシャルアゴニストpartial agonistパーシャルアゴニスト（partial agonist）partial agonist（パーシャルアゴニスト））の性質を持つ。この一点が、他の非選択的β遮断薬non-selective beta blockers非選択的β遮断薬（non-selective beta blockers）non-selective beta blockers（非選択的β遮断薬）（プロプラノロールpropranololプロプラノロール（propranolol）propranolol（プロプラノロール）・チモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール）など）との唯一にして最大の違いになる。
薬効群の中での位置づけ
| グループ | 代表薬 | 特徴 | 主な適応 |
|---|---|---|---|
| 非選択β＋ISA | ピンドロールpindololピンドロール（pindolol）pindolol（ピンドロール） | 部分作動性partial agonism部分作動性（partial agonism）partial agonism（部分作動性）。安静時心拍数resting heart rate安静時心拍数（resting heart rate）resting heart rate（安静時心拍数）を下げにくい | 高血圧・狭心症 |
| 非選択β（純粋型） | プロプラノロールpropranololプロプラノロール（propranolol）propranolol（プロプラノロール）・チモロールtimololチモロール（timolol）timolol（チモロール） | 完全拮抗 | 高血圧・不整脈・片頭痛予防migraine prophylaxis片頭痛予防（migraine prophylaxis）migraine prophylaxis（片頭痛予防）など |
| 非選択β＋α1遮断 | カルベジロールcarvedilolカルベジロール（carvedilol）carvedilol（カルベジロール） | 血管拡張性vasodilatory血管拡張性（vasodilatory）vasodilatory（血管拡張性） | 慢性心不全chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全）・高血圧 |
⭐ ISAを持つβ遮断薬は「安静時の心拍数を下げにくい」という独特の性質を持つ。 交感神経緊張sympathetic tone交感神経緊張（sympathetic tone）sympathetic tone（交感神経緊張）が低い安静時にはピンドロールpindololピンドロール（pindolol）pindolol（ピンドロール）自身が弱い作動薬として働き心拍数の低下を抑える一方、運動などで交感神経緊張sympathetic tone交感神経緊張（sympathetic tone）sympathetic tone（交感神経緊張）が高まった場面ではアンタゴニストantagonistアンタゴニスト（antagonist）antagonist（アンタゴニスト）として働き頻脈を抑える。この性質から、徐脈や末梢循環障害（レイノー現象Raynaud phenomenonレイノー現象（Raynaud phenomenon）Raynaud phenomenon（レイノー現象）など）が問題になりやすい患者で選ばれることがあるが、心筋梗塞後post-MI心筋梗塞後（post-MI）post-MI（心筋梗塞後）の二次予防secondary prevention二次予防（secondary prevention）secondary prevention（二次予防）のように「β遮断薬による心拍数の持続的な低下」自体が予後改善に寄与する場面では、純粋な拮抗薬（プロプラノロールpropranololプロプラノロール（propranolol）propranolol（プロプラノロール）など）に劣るとされ、現代の臨床での使用頻度は下がっている。
機序
β1・β2受容体beta-2 receptorβ2受容体（beta-2 receptor）beta-2 receptor（β2受容体）を非選択的に遮断する点はプロプラノロールpropranololプロプラノロール（propranolol）propranolol（プロプラノロール）と同じだが、ピンドロールpindololピンドロール（pindolol）pindolol（ピンドロール）は受容体に結合したときに弱いながらもGs活性化を起こす部分作動薬partial agonist部分作動薬（partial agonist）partial agonist（部分作動薬）として振る舞う。交感神経系sympathetic nervous system交感神経系（sympathetic nervous system）sympathetic nervous system（交感神経系）のカテコラミンcatecholamineカテコラミン（catecholamine）catecholamine（カテコラミン）濃度が低い（安静時）状況では、この弱い内因性刺激作用が相対的に目立ち、心拍数・収縮力の低下が完全拮抗薬より軽度にとどまる。逆にカテコラミンcatecholamineカテコラミン（catecholamine）catecholamine（カテコラミン）濃度が高い（運動・ストレス時）状況では、ピンドロールpindololピンドロール（pindolol）pindolol（ピンドロール）が受容体を占拠すること自体がカテコラミンcatecholamineカテコラミン（catecholamine）catecholamine（カテコラミン）の結合を妨げ、通常のβ遮断薬と同様にアンタゴニストantagonistアンタゴニスト（antagonist）antagonist（アンタゴニスト）として働く。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 循環器 | 高血圧、狭心症 |
| 精神・心理 | 動悸palpitations動悸（palpitations）palpitations（動悸）・振戦など不安の身体症状の軽減（適応外使用off-label適応外使用（off-label）off-label（適応外使用）として言及されることがある） |
用法・用量
低用量から開始し、効果・忍容性tolerability忍容性（tolerability）tolerability（忍容性）を見ながら漸増する。実際の用量は適応・年齢・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）（非選択的β遮断による気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮））
- ⚠️ 心筋梗塞後post-MI心筋梗塞後（post-MI）post-MI（心筋梗塞後）の二次予防secondary prevention二次予防（secondary prevention）secondary prevention（二次予防）目的には第一選択にしない。 ISAによる心拍数低下の減弱が、純粋な拮抗薬で確立した予後改善効果と同等かは保証されない
- 突然の中止はリバウンド現象rebound phenomenonリバウンド現象（rebound phenomenon）rebound phenomenon（リバウンド現象）を招くため漸減tapering漸減（tapering）tapering（漸減）する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | めまい、倦怠Malaise倦怠（Malaise）Malaise（倦怠）感 |
| 注意 | 悪心、睡眠障害 |
| 重篤・まれ | 気管支攣縮bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm）bronchospasm（気管支攣縮）（喘息素因） |
まとめ
- 内因性交感神経刺激作用ISA内因性交感神経刺激作用（ISA）ISA（内因性交感神経刺激作用）を持つ非選択的β遮断薬non-selective beta blockers非選択的β遮断薬（non-selective beta blockers）non-selective beta blockers（非選択的β遮断薬）。受容体遮断receptor blockade受容体遮断（receptor blockade）receptor blockade（受容体遮断）と弱い部分作動を併せ持つ。
- 安静時には自らの弱い刺激作用で心拍数低下を抑え、交感神経緊張sympathetic tone交感神経緊張（sympathetic tone）sympathetic tone（交感神経緊張）が高まる場面では拮抗薬として働く。
- 徐脈・末梢循環障害が問題になりやすい患者で選ばれることがある一方、心筋梗塞後post-MI心筋梗塞後（post-MI）post-MI（心筋梗塞後）の二次予防secondary prevention二次予防（secondary prevention）secondary prevention（二次予防）では純粋な拮抗薬に劣るとされ使用頻度は下がっている。
- 適応は高血圧・狭心症が中心。突然の中止はリバウンド現象rebound phenomenonリバウンド現象（rebound phenomenon）rebound phenomenon（リバウンド現象）を招く。