ピンドロール

🧠 全体像：ピンドロール pindolol ピンドロール（pindolol） pindolol（ピンドロール） は内因性交感神経刺激作用intrinsic sympathomimetic activity, ISA 内因性交感神経刺激作用（intrinsic sympathomimetic activity, ISA）intrinsic sympathomimetic activity, ISA（内因性交感神経刺激作用） を持つ非選択的β遮断薬 non-selective beta blockers非選択的β遮断薬（non-selective beta blockers） non-selective beta blockers（非選択的β遮断薬）で、「β受容体を塞ぎながら、塞いだ状態でも弱く刺激し続ける」という部分作動薬 partial agonist 部分作動薬（partial agonist） partial agonist（部分作動薬） （パーシャルアゴニストpartial agonistパーシャルアゴニスト（partial agonist）partial agonist（パーシャルアゴニスト））の性質を持つ。この一点が、他の非選択的β遮断薬 non-selective beta blockers 非選択的β遮断薬（non-selective beta blockers） non-selective beta blockers（非選択的β遮断薬） （プロプラノロールpropranololプロプラノロール（propranolol）propranolol（プロプラノロール）・チモロールtimolol チモロール（timolol）timolol（チモロール） など）との唯一にして最大の違いになる。

薬効群の中での位置づけ

⭐ ISAを持つβ遮断薬は「安静時の心拍数を下げにくい」という独特の性質を持つ。 交感神経緊張sympathetic tone 交感神経緊張（sympathetic tone）sympathetic tone（交感神経緊張） が低い安静時にはピンドロール pindolol ピンドロール（pindolol） pindolol（ピンドロール） 自身が弱い作動薬として働き心拍数の低下を抑える一方、運動などで交感神経緊張 sympathetic tone 交感神経緊張（sympathetic tone） sympathetic tone（交感神経緊張） が高まった場面ではアンタゴニスト antagonist アンタゴニスト（antagonist） antagonist（アンタゴニスト） として働き頻脈を抑える。この性質から、徐脈や末梢循環障害 peripheral circulatory impairment 末梢循環障害（peripheral circulatory impairment） peripheral circulatory impairment（末梢循環障害） （レイノー現象Raynaud phenomenon レイノー現象（Raynaud phenomenon）Raynaud phenomenon（レイノー現象） など）が問題になりやすい患者で選ばれることがあるが、心筋梗塞後post-MI 心筋梗塞後（post-MI）post-MI（心筋梗塞後） の二次予防 secondary prevention 二次予防（secondary prevention） secondary prevention（二次予防） のように「β遮断薬による心拍数の持続的な低下」自体が予後改善に寄与する場面では、純粋な拮抗薬（プロプラノロールpropranolol プロプラノロール（propranolol）propranolol（プロプラノロール） など）に劣るとされ、現代の臨床での使用頻度は下がっている。

機序

β1・β2受容体beta-2 receptor β2受容体（beta-2 receptor）beta-2 receptor（β2受容体） を非選択的に遮断する点はプロプラノロール propranolol プロプラノロール（propranolol） propranolol（プロプラノロール） と同じだが、ピンドロールpindolol ピンドロール（pindolol）pindolol（ピンドロール） は受容体に結合したときに弱いながらもGs活性化を起こす部分作動薬 partial agonist部分作動薬（partial agonist） partial agonist（部分作動薬）として振る舞う。交感神経系sympathetic nervous system 交感神経系（sympathetic nervous system）sympathetic nervous system（交感神経系） のカテコラミン catecholamine カテコラミン（catecholamine） catecholamine（カテコラミン） 濃度が低い（安静時）状況では、この弱い内因性刺激作用が相対的に目立ち、心拍数・収縮力の低下が完全拮抗薬より軽度にとどまる。逆にカテコラミン catecholamine カテコラミン（catecholamine） catecholamine（カテコラミン） 濃度が高い（運動・ストレス時）状況では、ピンドロールpindolol ピンドロール（pindolol）pindolol（ピンドロール） が受容体を占拠すること自体がカテコラミン catecholamine カテコラミン（catecholamine） catecholamine（カテコラミン） の結合を妨げ、通常のβ遮断薬と同様にアンタゴニスト antagonist アンタゴニスト（antagonist） antagonist（アンタゴニスト） として働く。

適応

用法・用量

低用量から開始し、効果・忍容性tolerability 忍容性（tolerability）tolerability（忍容性） を見ながら漸増する。実際の用量は適応・年齢・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）（非選択的β遮断による気管支攣縮 bronchospasm気管支攣縮（bronchospasm） bronchospasm（気管支攣縮））
• ⚠️ 心筋梗塞後post-MI 心筋梗塞後（post-MI）post-MI（心筋梗塞後） の二次予防 secondary prevention 二次予防（secondary prevention） secondary prevention（二次予防） 目的には第一選択にしない。 ISAによる心拍数低下の減弱が、純粋な拮抗薬で確立した予後改善効果と同等かは保証されない
• 突然の中止はリバウンド現象 rebound phenomenon リバウンド現象（rebound phenomenon） rebound phenomenon（リバウンド現象） を招くため漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減） する

副作用

まとめ

• 内因性交感神経刺激作用intrinsic sympathomimetic activity 内因性交感神経刺激作用（intrinsic sympathomimetic activity）intrinsic sympathomimetic activity（内因性交感神経刺激作用） （ISA）を持つ非選択的β遮断薬 non-selective beta blockers非選択的β遮断薬（non-selective beta blockers） non-selective beta blockers（非選択的β遮断薬）。受容体遮断receptor blockade 受容体遮断（receptor blockade）receptor blockade（受容体遮断） と弱い部分作動を併せ持つ。
• 安静時には自らの弱い刺激作用で心拍数低下を抑え、交感神経緊張sympathetic tone 交感神経緊張（sympathetic tone）sympathetic tone（交感神経緊張） が高まる場面では拮抗薬として働く。
• 徐脈・末梢循環障害peripheral circulatory impairment 末梢循環障害（peripheral circulatory impairment）peripheral circulatory impairment（末梢循環障害） が問題になりやすい患者で選ばれることがある一方、心筋梗塞後post-MI 心筋梗塞後（post-MI）post-MI（心筋梗塞後） の二次予防 secondary prevention 二次予防（secondary prevention） secondary prevention（二次予防） では純粋な拮抗薬に劣るとされ使用頻度は下がっている。
• 適応は高血圧・狭心症が中心。突然の中止はリバウンド現象 rebound phenomenon リバウンド現象（rebound phenomenon） rebound phenomenon（リバウンド現象） を招く。