Pharmacology · Core69
薬剤性有害反応：鎮静
Core69: Drug-induced adverse reaction: sedation
😴 要点：鎮静は中枢神経抑制性CNS-depressant中枢神経抑制性（CNS-depressant）CNS-depressant（中枢神経抑制性）の有害作用adverse effects有害作用（adverse effects）adverse effects（有害作用）で、精神科・神経科 で使う薬に多いが、中枢へ移行する薬物なら起こりうる。
定義
- 鎮静 = 中枢神経活動CNS activity中枢神経活動（CNS activity）CNS activity（中枢神経活動）が低下し、鎮静作用sedative effect鎮静作用（sedative effect）sedative effect（鎮静作用）、ときに催眠作用hypnotic effect催眠作用（hypnotic effect）hypnotic effect（催眠作用）を示すこと。
- よくある症状：
- 眠気。
- めまい。
- 覚醒度低下reduced alertness覚醒度低下（reduced alertness）reduced alertness（覚醒度低下）。
- 重要な臨床問題：
- 特に高齢者で転倒/外傷リスクfall/injury risk外傷リスク（fall/injury risk）fall/injury risk（外傷リスク）が上がる。
重要ポイント
- 鎮静薬は 互いの作用を増強 しうる。
- アルコールも鎮静を増強 する。
- 投与量設定や併用時に重要。
主な機序
- GABA作用増強
- グルタミン酸放出低下reduction of glutamate releaseグルタミン酸放出低下（reduction of glutamate release）reduction of glutamate release（グルタミン酸放出低下）
- H1受容体遮断H1 receptor blockadeH1受容体遮断（H1 receptor blockade）H1 receptor blockade（H1受容体遮断）
- μオピオイド受容体mu-opioid receptorμオピオイド受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μオピオイド受容体）刺激（μ-opioid receptor stimulation）
- 中枢α2受容体刺激
主な鎮静性薬
| 群 | 機序 | 例 |
|---|---|---|
| 鎮静薬/睡眠薬sedatives / hypnotics睡眠薬（sedatives / hypnotics）sedatives / hypnotics（睡眠薬） | GABA作用増強 | ジアゼパムdiazepamジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム）、アルプラゾラムalprazolamアルプラゾラム（alprazolam）alprazolam（アルプラゾラム）、ミダゾラムmidazolamミダゾラム（midazolam）midazolam（ミダゾラム）、クロナゼパムclonazepamクロナゼパム（clonazepam）clonazepam（クロナゼパム）、ゾルピデムzolpidemゾルピデム（zolpidem）zolpidem（ゾルピデム） |
| 抗てんかん薬Antiepileptics抗てんかん薬（Antiepileptics）Antiepileptics（抗てんかん薬） | GABA増強またはグルタミン酸放出低下reduction of glutamate releaseグルタミン酸放出低下（reduction of glutamate release）reduction of glutamate release（グルタミン酸放出低下） | ジアゼパムdiazepamジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム）、クロナゼパムclonazepamクロナゼパム（clonazepam）clonazepam（クロナゼパム）、フェノバルビタールphenobarbitalフェノバルビタール（phenobarbital）phenobarbital（フェノバルビタール）、ビガバトリンvigabatrineビガバトリン（vigabatrine）vigabatrine（ビガバトリン）、ガバペンチンgabapentinガバペンチン（gabapentin）gabapentin（ガバペンチン）、プレガバリンpregabalinプレガバリン（pregabalin）pregabalin（プレガバリン）、カルバマゼピン、ラモトリギンlamotrigineラモトリギン（lamotrigine）lamotrigine（ラモトリギン） |
| 抗精神病薬 | H1受容体遮断H1 receptor blockadeH1受容体遮断（H1 receptor blockade）H1 receptor blockade（H1受容体遮断） | オランザピンolanzapineオランザピン（olanzapine）olanzapine（オランザピン）、クエチアピンquetiapineクエチアピン（quetiapine）quetiapine（クエチアピン）、リスペリドンrisperidoneリスペリドン（risperidone）risperidone（リスペリドン）、クロルプロマジンchlorpromazineクロルプロマジン（chlorpromazine）chlorpromazine（クロルプロマジン） |
| オピオイド鎮痛薬analgesic鎮痛薬（analgesic）analgesic（鎮痛薬） | μオピオイド受容体mu-opioid receptorμオピオイド受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μオピオイド受容体）刺激 | モルヒネ、フェンタニルfentanylフェンタニル（fentanyl）fentanyl（フェンタニル）、コデインcodeineコデイン（codeine）codeine（コデイン）、トラマドールtramadolトラマドール（tramadol）tramadol（トラマドール） |
| 中枢性骨格筋弛緩薬centrally acting skeletal muscle relaxant中枢性骨格筋弛緩薬（centrally acting skeletal muscle relaxant）centrally acting skeletal muscle relaxant（中枢性骨格筋弛緩薬） | 中枢α2刺激 | チザニジンtizanidineチザニジン（tizanidine）tizanidine（チザニジン） |
| 中枢性降圧薬centrally acting antihypertensives中枢性降圧薬（centrally acting antihypertensives）centrally acting antihypertensives（中枢性降圧薬） | 中枢α2および/またはI1受容体刺激 | リルメニジンrilmenidineリルメニジン（rilmenidine）rilmenidine（リルメニジン） |
| 一部の抗うつ薬 | H1受容体遮断H1 receptor blockadeH1受容体遮断（H1 receptor blockade）H1 receptor blockade（H1受容体遮断） | アミトリプチリンamitriptylineアミトリプチリン（amitriptyline）amitriptyline（アミトリプチリン）、ミルタザピンmirtazapineミルタザピン（mirtazapine）mirtazapine（ミルタザピン）、トラゾドンtrazodoneトラゾドン（trazodone）trazodone（トラゾドン） |
| 第一世代抗ヒスタミン薬first-generation antihistamines第一世代抗ヒスタミン薬（first-generation antihistamines）first-generation antihistamines（第一世代抗ヒスタミン薬） | H1受容体遮断H1 receptor blockadeH1受容体遮断（H1 receptor blockade）H1 receptor blockade（H1受容体遮断） | ジフェンヒドラミンdiphenhydramineジフェンヒドラミン（diphenhydramine）diphenhydramine（ジフェンヒドラミン）、プロメタジンpromethazineプロメタジン（promethazine）promethazine（プロメタジン） |
覚え方
- ベンゾジアゼピン、Z薬Z-drugsZ薬（Z-drugs）Z-drugs（Z薬）、オピオイド、鎮静性抗精神病薬、第一世代抗ヒスタミン薬first-generation antihistamines第一世代抗ヒスタミン薬（first-generation antihistamines）first-generation antihistamines（第一世代抗ヒスタミン薬） = 古典的原因
- アルコールは鎮静を増強
- 高齢者の転倒は重要な試験・臨床手がかり