Pharmacology

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B22: Antiinflammatory agents inhibiting bronchial inflammatory processes. Antitussive agents and expectorants

気管支抗炎症薬・鎮咳薬・去痰薬

薬剤
dupilumabambroxolbromhexinefluticasonedornase-alfaomalizumabivacaftormontelukast(dihydro-)codeinlumacaftorbutamirateelexacaftordextrometorphanacetylcysteineprenoxdiazineprednisolonebudesonidemethylprednisolonetezacaftorreslizumab

💡 覚え方:気管支抗炎症薬・鎘咳薬・去痰薬 / Easy classification

🧠 「何をしたいか」で4テーマに分ける:
炎症を抑える(抗炎症薬)・②咳を止める(鎘咳薬)・③痰を出しやすくする(去痰・粘液溶解薬)・④CFTRを直す(嚢胞性線維症)

⭐抗炎症はステロイド→LTRA→生物学的製剤(標的別)の階層、鎘咳薬は中枢性(オピオイド/非オピオイド)vs 末梢性で整理。

🅰️ ①抗炎症薬(気道の炎症を抑える)

■ ステロイド(GR作動→抗炎症)

  • 吸入ステロイド(ICS): fluticasone / フルチカゾンbudesonide / ブデソニド喜息維持の基盤|⚠️口腔カンジダ・嵗声(使用後うがい)
  • 全身性ステロイド: prednisolone / プレドニゾロンmethylprednisolone / メチルプレドニゾロン — 急性増悪に短期使用

■ ロイコトリエン受容体拮抗薬(LTRA)

  • montelukast / モンテルカストCysLT1拮抗→気道収縮・炎症↓|適応:喜息予防・運動誘発性・アレルギー性鼻炎・⚠️神経精神症状

■ 生物学的製剤(重症喜息・標的で覚える)

  • omalizumab / オマリズマブ抗IgE抗体|アレルギー性喜息
  • (reslizumab) / レスリズマブ抗IL-5抗体|好酸球性喜息(好酸球↓)
  • dupilumab / デュピルマブ抗IL-4Rα抗体→IL-4/IL-13(type2炎症)遮断|喜息・アトピー性皮膚炎・鼻ポリープ

🅱️ ②鎘咳薬(咳を止める)

■ 中枢性

  • ((dihydro-)codein) / (ジヒドロ)コデイン弱μオピオイド作動→中枢性鎘咳|⚠️CYP2D6でモルヒネに代謝(超速代謝者注意)
  • dextrometorphan / デキストロメトルファンNMDA拮抗/σ作動→非鎘痛性の中枢鎘咳|⚠️乱用
  • butamirate / ブタミラート非オピオイド性中枢鎘咳薬|乾性咳

■ 末梢性

  • prenoxdiazine / プレノックスジアジン気道伸展受容体への局所麻酔作用→咳反射抑制

🅲 ③去痰薬・粘液溶解薬(痰を出しやすく)

  • ambroxol / アンブロキソールbromhexine / ブロムヘキシン粘液溶解(ムコ多糖線維を分解)・サーファクタント↑(ambroxolはbromhexineの活性代謝物)
  • acetylcysteine / アセチルシステイン粘液のジスルフィド結合を切断|💡アセトアミノフェン中毒の解毒薬(グルタチオン補充)としても重要
  • (dornase-alfa) / ドルナーゼアルファ組換えDNase→脓性分泌中のDNAを切断→粘度↓|適応:嚢胞性線維症

🅳 ④CFTRモジュレーター(嚢胞性線維症の根本治療)

  • ポテンシエーター(チャネルを「開ける」): ivacaftor / イバカフトール — チャネル開口確率↑
  • コレクター(蛋白を「直して運ぶ」): lumacaftor / ルマカフトルtezacaftor / テザカフトルelexacaftor / エレクサカフトル — 変異CFTRの折り畳み/細胞表面への輸送を改善
  • 💡トリプル療法:elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor

高頻度ポイントICS(fluticasone/budesonide)=喜息維持の基盤(口腔カンジダ→うがい)。生物学的製剤の標的:omalizumab=抗IgE、reslizumab=抗IL-5(好酸球)、dupilumab=抗IL-4Rα(IL-4/IL-13)montelukast=LTRA(神経精神症状)codein=CYP2D6でモルヒネ化dextrometorphan=非鎘痛性acetylcysteine=去痰+アセトアミノフェン中毒解毒CFTR:ivacaftorは「開ける」ポテンシエーター、-caftorの他は「直す」コレクター

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["B22: 抗炎症・鎘咳・去痰薬"]
  R --> A["①抗炎症薬"]
  R --> B["②鎘咳薬"]
  R --> C["③去痰・粘液溶解"]
  R --> D["④CFTRモジュレーター"]
  A --> A1["ステロイド: ICS(fluticasone/budesonide)/全身(prednisolone/methylprednisolone)"]
  A --> A2["LTRA: montelukast"]
  A --> A3["生物製剤: omalizumab(抗IgE)/reslizumab(抗IL-5)/dupilumab(抗IL-4Rα)"]
  B --> B1["中枢オピオイド: codein"]
  B --> B2["中枢非オピオイド: dextrometorphan/butamirate"]
  B --> B3["末梢: prenoxdiazine"]
  C --> C1["ambroxol/bromhexine"]
  C --> C2["acetylcysteine(解毒薬も)"]
  C --> C3["dornase-alfa(CF)"]
  D --> D1["ポテンシエーター: ivacaftor"]
  D --> D2["コレクター: lumacaftor/tezacaftor/elexacaftor"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 系統 / Class 機序 / Mechanism 適応・注意 / Notes
fluticasone / budesonide ①吸入ステロイド(ICS) GR作動→気道炎症↓ 喜息維持の基盤・⚠️口腔カンジダ/嵗声
prednisolone / methylprednisolone ①全身性ステロイド GR作動→抗炎症/免疫抑制 急性増悪に短期
montelukast / モンテルカスト ①LTRA CysLT1拮抗→収縮/炎症↓ 喜息予防/鼻炎・⚠️神経精神症状
omalizumab / オマリズマブ ①生物製剤 抗IgE抗体 アレルギー性喜息
reslizumab / レスリズマブ ①生物製剤 抗IL-5抗体→好酸球↓ 好酸球性喜息
dupilumab / デュピルマブ ①生物製剤 抗IL-4Rα→IL-4/IL-13遮断 喜息/アトピー/鼻ポリープ
(dihydro-)codein / コデイン ②中枢鎘咳(オピオイド) 弱μ作動→中枢鎘咳 ⚠️CYP2D6でモルヒネ化
dextrometorphan / デキストロメトルファン ②中枢鎘咳(非オピオイド) NMDA拮抗/σ作動 非鎘痛性・⚠️乱用
butamirate / ブタミラート ②中枢鎘咳(非オピオイド) 中枢性鎘咳 乾性咳
prenoxdiazine / プレノックスジアジン ②末梢鎘咳 気道伸展受容体の局所麻酔 乾性咳
ambroxol / bromhexine ③粘液溶解薬 ムコ多糖分解・サーファクタント↑ 湿性咳(ambroxolはbromhexineの代謝物)
acetylcysteine / アセチルシステイン ③粘液溶解薬 ジスルフィド結合切断 💡アセトアミノフェン中毒解毒薬も
dornase-alfa / ドルナーゼアルファ ③粘液溶解薬 組換えDNase→DNA切断 嚢胞性線維症
ivacaftor / イバカフトール ④CFTRポテンシエーター チャネル開口確率↑(開ける) 嚢胞性線維症(gating変異)
lumacaftor / tezacaftor / elexacaftor ④CFTRコレクター 変異CFTRの折り畳み/輸送改善(直す) 💡トリプル療法: elexa/teza/iva