Pharmacology
Pharmacology
B22: Antiinflammatory agents inhibiting bronchial inflammatory processes. Antitussive agents and expectorants
気管支抗炎症薬・鎮咳薬・去痰薬
- 薬剤
- dupilumabambroxolbromhexinefluticasonedornase-alfaomalizumabivacaftormontelukast(dihydro-)codeinlumacaftorbutamirateelexacaftordextrometorphanacetylcysteineprenoxdiazineprednisolonebudesonidemethylprednisolonetezacaftorreslizumab
💡 覚え方:気管支抗炎症薬・鎘咳薬・去痰薬 / Easy classification
🧠 「何をしたいか」で4テーマに分ける:
①炎症を抑える(抗炎症薬)・②咳を止める(鎘咳薬)・③痰を出しやすくする(去痰・粘液溶解薬)・④CFTRを直す(嚢胞性線維症)。⭐抗炎症はステロイド→LTRA→生物学的製剤(標的別)の階層、鎘咳薬は中枢性(オピオイド/非オピオイド)vs 末梢性で整理。
🅰️ ①抗炎症薬(気道の炎症を抑える)
■ ステロイド(GR作動→抗炎症)
- 吸入ステロイド(ICS): fluticasone / フルチカゾン・budesonide / ブデソニド — 喜息維持の基盤|⚠️口腔カンジダ・嵗声(使用後うがい)
- 全身性ステロイド: prednisolone / プレドニゾロン・methylprednisolone / メチルプレドニゾロン — 急性増悪に短期使用
■ ロイコトリエン受容体拮抗薬(LTRA)
- montelukast / モンテルカスト — CysLT1拮抗→気道収縮・炎症↓|適応:喜息予防・運動誘発性・アレルギー性鼻炎・⚠️神経精神症状
■ 生物学的製剤(重症喜息・標的で覚える)
- omalizumab / オマリズマブ — 抗IgE抗体|アレルギー性喜息
- (reslizumab) / レスリズマブ — 抗IL-5抗体|好酸球性喜息(好酸球↓)
- dupilumab / デュピルマブ — 抗IL-4Rα抗体→IL-4/IL-13(type2炎症)遮断|喜息・アトピー性皮膚炎・鼻ポリープ
🅱️ ②鎘咳薬(咳を止める)
■ 中枢性
- ((dihydro-)codein) / (ジヒドロ)コデイン — 弱μオピオイド作動→中枢性鎘咳|⚠️CYP2D6でモルヒネに代謝(超速代謝者注意)
- dextrometorphan / デキストロメトルファン — NMDA拮抗/σ作動→非鎘痛性の中枢鎘咳|⚠️乱用
- butamirate / ブタミラート — 非オピオイド性中枢鎘咳薬|乾性咳
■ 末梢性
- prenoxdiazine / プレノックスジアジン — 気道伸展受容体への局所麻酔作用→咳反射抑制
🅲 ③去痰薬・粘液溶解薬(痰を出しやすく)
- ambroxol / アンブロキソール・bromhexine / ブロムヘキシン — 粘液溶解(ムコ多糖線維を分解)・サーファクタント↑(ambroxolはbromhexineの活性代謝物)
- acetylcysteine / アセチルシステイン — 粘液のジスルフィド結合を切断|💡アセトアミノフェン中毒の解毒薬(グルタチオン補充)としても重要
- (dornase-alfa) / ドルナーゼアルファ — 組換えDNase→脓性分泌中のDNAを切断→粘度↓|適応:嚢胞性線維症
🅳 ④CFTRモジュレーター(嚢胞性線維症の根本治療)
- ポテンシエーター(チャネルを「開ける」): ivacaftor / イバカフトール — チャネル開口確率↑
- コレクター(蛋白を「直して運ぶ」): lumacaftor / ルマカフトル・tezacaftor / テザカフトル・elexacaftor / エレクサカフトル — 変異CFTRの折り畳み/細胞表面への輸送を改善
- 💡トリプル療法:elexacaftor/tezacaftor/ivacaftor
⭐ 高頻度ポイント:ICS(fluticasone/budesonide)=喜息維持の基盤(口腔カンジダ→うがい)。生物学的製剤の標的:omalizumab=抗IgE、reslizumab=抗IL-5(好酸球)、dupilumab=抗IL-4Rα(IL-4/IL-13)。montelukast=LTRA(神経精神症状)。codein=CYP2D6でモルヒネ化、dextrometorphan=非鎘痛性。acetylcysteine=去痰+アセトアミノフェン中毒解毒。CFTR:ivacaftorは「開ける」ポテンシエーター、-caftorの他は「直す」コレクター。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["B22: 抗炎症・鎘咳・去痰薬"]
R --> A["①抗炎症薬"]
R --> B["②鎘咳薬"]
R --> C["③去痰・粘液溶解"]
R --> D["④CFTRモジュレーター"]
A --> A1["ステロイド: ICS(fluticasone/budesonide)/全身(prednisolone/methylprednisolone)"]
A --> A2["LTRA: montelukast"]
A --> A3["生物製剤: omalizumab(抗IgE)/reslizumab(抗IL-5)/dupilumab(抗IL-4Rα)"]
B --> B1["中枢オピオイド: codein"]
B --> B2["中枢非オピオイド: dextrometorphan/butamirate"]
B --> B3["末梢: prenoxdiazine"]
C --> C1["ambroxol/bromhexine"]
C --> C2["acetylcysteine(解毒薬も)"]
C --> C3["dornase-alfa(CF)"]
D --> D1["ポテンシエーター: ivacaftor"]
D --> D2["コレクター: lumacaftor/tezacaftor/elexacaftor"]
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 系統 / Class | 機序 / Mechanism | 適応・注意 / Notes |
|---|---|---|---|
| fluticasone / budesonide | ①吸入ステロイド(ICS) | GR作動→気道炎症↓ | 喜息維持の基盤・⚠️口腔カンジダ/嵗声 |
| prednisolone / methylprednisolone | ①全身性ステロイド | GR作動→抗炎症/免疫抑制 | 急性増悪に短期 |
| montelukast / モンテルカスト | ①LTRA | CysLT1拮抗→収縮/炎症↓ | 喜息予防/鼻炎・⚠️神経精神症状 |
| omalizumab / オマリズマブ | ①生物製剤 | 抗IgE抗体 | アレルギー性喜息 |
| reslizumab / レスリズマブ | ①生物製剤 | 抗IL-5抗体→好酸球↓ | 好酸球性喜息 |
| dupilumab / デュピルマブ | ①生物製剤 | 抗IL-4Rα→IL-4/IL-13遮断 | 喜息/アトピー/鼻ポリープ |
| (dihydro-)codein / コデイン | ②中枢鎘咳(オピオイド) | 弱μ作動→中枢鎘咳 | ⚠️CYP2D6でモルヒネ化 |
| dextrometorphan / デキストロメトルファン | ②中枢鎘咳(非オピオイド) | NMDA拮抗/σ作動 | 非鎘痛性・⚠️乱用 |
| butamirate / ブタミラート | ②中枢鎘咳(非オピオイド) | 中枢性鎘咳 | 乾性咳 |
| prenoxdiazine / プレノックスジアジン | ②末梢鎘咳 | 気道伸展受容体の局所麻酔 | 乾性咳 |
| ambroxol / bromhexine | ③粘液溶解薬 | ムコ多糖分解・サーファクタント↑ | 湿性咳(ambroxolはbromhexineの代謝物) |
| acetylcysteine / アセチルシステイン | ③粘液溶解薬 | ジスルフィド結合切断 | 💡アセトアミノフェン中毒解毒薬も |
| dornase-alfa / ドルナーゼアルファ | ③粘液溶解薬 | 組換えDNase→DNA切断 | 嚢胞性線維症 |
| ivacaftor / イバカフトール | ④CFTRポテンシエーター | チャネル開口確率↑(開ける) | 嚢胞性線維症(gating変異) |
| lumacaftor / tezacaftor / elexacaftor | ④CFTRコレクター | 変異CFTRの折り畳み/輸送改善(直す) | 💡トリプル療法: elexa/teza/iva |