Drug Atlas · B22 Antitussives & mucolytics / 鎮咳去痰薬 · 必修
ブロムヘキシン
bromhexine
- 分類
- Antitussives & mucolytics / 鎮咳去痰薬
- 商品名(日本)
- ビソルボン
- 商品名(EU)
- Bisolvon
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B22: Antiinflammatory agents inhibiting bronchial inflammatory processes. Antitussive agents and expectorants
- 副作用
- 悪心皮疹
🧠 全体像:ブロムヘキシンbromhexineブロムヘキシン(bromhexine)bromhexine(ブロムヘキシン)はアンブロキソールambroxolアンブロキソール(ambroxol)ambroxol(アンブロキソール)の前駆体(プロドラッグprodrugsプロドラッグ(prodrugs)prodrugs(プロドラッグ))であり、体内で代謝されて初めてアンブロキソールambroxolアンブロキソール(ambroxol)ambroxol(アンブロキソール)としての粘液溶解mucolysis粘液溶解(mucolysis)mucolysis(粘液溶解)作用を発揮する。分けるべき一点は「代謝を経る分だけ作用発現がやや遅い」ことで、機序・適応・注意点の大枠はアンブロキソールambroxolアンブロキソール(ambroxol)ambroxol(アンブロキソール)の項がそのまま当てはまる。
アンブロキソールとの違い
| 項目 | アンブロキソールambroxolアンブロキソール(ambroxol)ambroxol(アンブロキソール)(活性体) | ブロムヘキシンbromhexineブロムヘキシン(bromhexine)bromhexine(ブロムヘキシン)(前駆体) |
|---|---|---|
| 体内での位置づけ | ブロムヘキシンbromhexineブロムヘキシン(bromhexine)bromhexine(ブロムヘキシン)の活性代謝物active metabolite活性代謝物(active metabolite)active metabolite(活性代謝物)そのもの | 肝で代謝されアンブロキソールambroxolアンブロキソール(ambroxol)ambroxol(アンブロキソール)を生成する前駆体 |
| 作用発現 | 速い(代謝を経ずに直接作用direct action直接作用(direct action)direct action(直接作用)) | やや遅い(代謝過程が挟まる) |
| 機序 | ムコ多糖mucopolysaccharideムコ多糖(mucopolysaccharide)mucopolysaccharide(ムコ多糖)線維の解重合depolymerization解重合(depolymerization)depolymerization(解重合)+サーファクタント分泌促進 | 同左(代謝後に同じ作用を発揮) |
| 剤形の傾向 | 錠剤tablet錠剤(tablet)tablet(錠剤)・シロップに加え吸入・トローチも普及 | 錠剤tablet錠剤(tablet)tablet(錠剤)・シロップが中心 |
💡 二つの薬を並べて覚えるときは「ブロムヘキシンbromhexineブロムヘキシン(bromhexine)bromhexine(ブロムヘキシン)→(肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝(hepatic metabolism (liver metabolism))hepatic metabolism (liver metabolism)(肝代謝))→アンブロキソールambroxolアンブロキソール(ambroxol)ambroxol(アンブロキソール)→薬理作用pharmacological action薬理作用(pharmacological action)pharmacological action(薬理作用)」という一本の経路として捉えるとよい。作用そのものの違いを覚える必要はなく、代謝の一段階が間に挟まるかどうかだけが差分になる。
適応・用法
適応はアンブロキソールambroxolアンブロキソール(ambroxol)ambroxol(アンブロキソール)と同じく、粘稠な痰を伴う急性・慢性気道疾患airway disease気道疾患(airway disease)airway disease(気道疾患)(急性気管支炎acute bronchitis急性気管支炎(acute bronchitis)acute bronchitis(急性気管支炎)、COPDの去痰expectoration去痰(expectoration)expectoration(去痰))。用法・用量は国・製剤で幅がある。 日本のビソルボン錠4mg(ブロムヘキシンbromhexineブロムヘキシン(bromhexine)bromhexine(ブロムヘキシン)塩酸hydrochloric acid (HCl)塩酸(hydrochloric acid (HCl))hydrochloric acid (HCl)(塩酸)塩錠)は1回4 mgを1日3回が標準用量1で、欧州のBisolvon製剤では1回8 mgを1日3回、治療開始時は最大1回12 mgまでとする例がある2。小児は年齢・体重に応じて減量する。実際の用量は必ず使用する製剤・国の添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
禁忌・注意・副作用のプロファイルもアンブロキソールambroxolアンブロキソール(ambroxol)ambroxol(アンブロキソール)に準じる(過敏症が禁忌、重度肝腎機能障害renal impairment腎機能障害(renal impairment)renal impairment(腎機能障害)では慎重投与、軽度の悪心などの消化器症状が高頻度、皮疹などの過敏反応に注意)。詳細はアンブロキソールambroxolアンブロキソール(ambroxol)ambroxol(アンブロキソール)の項を参照。
⚠️ 重篤な皮膚粘膜反応(Stevens-Johnson症候群Stevens-Johnson syndromeStevens-Johnson症候群(Stevens-Johnson syndrome)Stevens-Johnson syndrome(Stevens-Johnson症候群)・中毒性表皮壊死融解症toxic epidermal necrolysis中毒性表皮壊死融解症(toxic epidermal necrolysis)toxic epidermal necrolysis(中毒性表皮壊死融解症)・多形紅斑erythema multiforme, EM多形紅斑(erythema multiforme, EM)erythema multiforme, EM(多形紅斑)・急性汎発性発疹性膿疱症acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP急性汎発性発疹性膿疱症(acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP)acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP(急性汎発性発疹性膿疱症))の報告があり、欧州医薬品庁EMA欧州医薬品庁(EMA)EMA(欧州医薬品庁)が2015年にアンブロキソールambroxolアンブロキソール(ambroxol)ambroxol(アンブロキソール)・ブロムヘキシンbromhexineブロムヘキシン(bromhexine)bromhexine(ブロムヘキシン)共通の注意喚起として添付文書への記載を勧告した3。頻度はまれだが、進行する皮疹や粘膜病変(口腔・眼・陰部の病変を伴う発疹など)が現れた場合は直ちに投与を中止し受診する。
まとめ
- アンブロキソールambroxolアンブロキソール(ambroxol)ambroxol(アンブロキソール)の前駆体で、体内で代謝されて初めて活性を発揮する。
- 機序・適応・禁忌・副作用の実質はアンブロキソールambroxolアンブロキソール(ambroxol)ambroxol(アンブロキソール)と同じで、作用発現の速さだけが異なる。
- 経口去痰薬expectorant (mucolytic)去痰薬(expectorant (mucolytic))expectorant (mucolytic)(去痰薬)として粘稠痰viscous sputum粘稠痰(viscous sputum)viscous sputum(粘稠痰)を伴う気道疾患airway disease気道疾患(airway disease)airway disease(気道疾患)に用いる。
出典
- 1.ブロムヘキシン塩酸塩錠4mg「クニヒロ」添付文書(用法及び用量)(医薬品医療機器情報提供ホームページ(KEGG MEDICUS収載の添付文書))日本のブロムヘキシン塩酸塩錠(ビソルボン錠4mg相当)の用法・用量が1回4 mgを1日3回であることを確認した閲覧 2026-08-03
- 2.Bisolvon 4mg/5ml Oral Solution - Summary of Product Characteristics(Health Products Regulatory Authority (Ireland)・2023)アイルランドのBisolvon製剤の成人用法が1回8 mgを1日3回、治療開始時は最大1回12 mgまでとされ、Stevens-Johnson症候群等の重篤な皮膚粘膜反応が記載されていることを確認した閲覧 2026-08-03
- 3.PRAC considers risk of severe allergic reactions with ambroxol- and bromhexine-containing medicines to be small(European Medicines Agency・2015)EMA PRACが2015年にアンブロキソール・ブロムヘキシン共通の重篤皮膚反応(Stevens-Johnson症候群等)リスクを評価し、添付文書への記載を勧告したことを確認した閲覧 2026-08-03