Drug Atlas · B22 Antitussives & mucolytics / 鎮咳去痰薬 · 必修
ブタミラート
butamirate
🧠 全体像:ブタミラート butamirate ブタミラート(butamirate) butamirate(ブタミラート) は非オピオイド性 non-opioid 非オピオイド性(non-opioid) non-opioid(非オピオイド性) の鎮咳薬 antitussive 鎮咳薬(antitussive) antitussive(鎮咳薬) で、マルタで承認されているシロップの適応は乾性・非生産性咳嗽nonproductive cough 非生産性咳嗽(nonproductive cough)nonproductive cough(非生産性咳嗽) である。中枢作用central effect 中枢作用(central effect)central effect(中枢作用) が考えられるが、詳細な作用機序は不明。製品情報は非特異的な鎮痙作用 antispasmodic action 鎮痙作用(antispasmodic action) antispasmodic action(鎮痙作用) も記すが、気管支拡張を臨床効果として断定しない1。
薬効群の中での位置づけ
中枢性鎮咳薬centrally acting antitussive 中枢性鎮咳薬(centrally acting antitussive)centrally acting antitussive(中枢性鎮咳薬) は「オピオイド受容体opioid receptor オピオイド受容体(opioid receptor)opioid receptor(オピオイド受容体) を介するか」で大きく分かれ、末梢性鎮咳薬peripherally acting antitussive 末梢性鎮咳薬(peripherally acting antitussive)peripherally acting antitussive(末梢性鎮咳薬) とは作用点 target 作用点(target) target(作用点) そのものが異なる。
| 系統 | 代表薬 | 機序 | 特記事項 |
|---|---|---|---|
| 中枢性・オピオイド | (ジヒドロ)コデイン codeineコデイン(codeine) codeine(コデイン) | 弱μオピオイド作動→延髄咳中枢 medullary cough center 延髄咳中枢(medullary cough center) medullary cough center(延髄咳中枢) 抑制 | CYP2D6でモルヒネ化、便秘・依存性 |
| 中枢性・非オピオイド | デキストロメトルファンdextromethorphanデキストロメトルファン(dextromethorphan)dextromethorphan(デキストロメトルファン) | NMDA拮抗/σ1作動→延髄咳中枢 medullary cough center 延髄咳中枢(medullary cough center) medullary cough center(延髄咳中枢) 抑制 | 乱用(解離症状dissociative symptoms解離症状(dissociative symptoms)dissociative symptoms(解離症状))、MAO阻害薬でセロトニン症候群 serotonin syndromeセロトニン症候群(serotonin syndrome) serotonin syndrome(セロトニン症候群) |
| 非オピオイド | ブタミラートbutamirateブタミラート(butamirate)butamirate(ブタミラート) | 中枢作用central effect 中枢作用(central effect)central effect(中枢作用) が考えられるが詳細機序は不明 | 製品情報に依存性を生じないと記載1 |
| 末梢性 | プレノックスジアジンprenoxdiazineプレノックスジアジン(prenoxdiazine)prenoxdiazine(プレノックスジアジン) | 気道伸展受容体airway stretch receptor 気道伸展受容体(airway stretch receptor)airway stretch receptor(気道伸展受容体) への局所麻酔様作用 local anesthetic-like action 局所麻酔様作用(local anesthetic-like action) local anesthetic-like action(局所麻酔様作用) →咳反射 cough reflex 咳反射(cough reflex) cough reflex(咳反射) 求心路 afferent pathway 求心路(afferent pathway) afferent pathway(求心路) を遮断 | 中枢作用central effect 中枢作用(central effect)central effect(中枢作用) がほぼなく眠気が少ない |
💡 非オピオイド性non-opioid 非オピオイド性(non-opioid)non-opioid(非オピオイド性) は副作用が皆無という意味ではない。 マルタの製品情報では傾眠・悪心・下痢・蕁麻疹を稀な副作用として挙げる1。
健康成人healthy volunteers 健康成人(healthy volunteers)healthy volunteers(健康成人) 34人のカプサイシン capsaicin カプサイシン(capsaicin) capsaicin(カプサイシン) 誘発咳嗽試験では、ブタミラートbutamirate ブタミラート(butamirate)butamirate(ブタミラート) 4用量の主要評価項目 primary endpoint 主要評価項目(primary endpoint) primary endpoint(主要評価項目) はプラセボ placebo プラセボ(placebo) placebo(プラセボ) との差が有意でなかった。これは誘発咳嗽の結果であり、患者の自然発生 spontaneous 自然発生(spontaneous) spontaneous(自然発生) の咳への効果を直接検証したものではない2。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='butamirate'>ブタミラート</span>"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='central effect'>中枢作用</span>が考えられる"]
B --> C["詳細な受容体機序は不明"]
A --> D["非特異的な<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antispasmodic action'>鎮痙作用</span>も記載"]
A --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='opium alkaloid'>アヘンアルカロイド</span>とは薬理学的に異なる"]
💡 マルタの製品情報は詳細機序を「不明」とする。 中枢作用central effect 中枢作用(central effect)central effect(中枢作用) と非特異的な鎮痙作用 antispasmodic action 鎮痙作用(antispasmodic action) antispasmodic action(鎮痙作用) を挙げるが、特定の受容体や確立した気管支拡張効果は示していない1。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ(oral bioavailability)oral bioavailability(経口バイオアベイラビリティ) | 良好 |
| 代謝 | 肝で加水分解・代謝を受ける |
| 排泄 | 代謝物として腎排泄 renal excretion (renal elimination)腎排泄(renal excretion (renal elimination)) renal excretion (renal elimination)(腎排泄) |
| 半減期 | 製剤情報では母体薬・代謝物ごとに異なるため、剤形だけで一律に示さない |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 呼吸器 | マルタのシロップの適応は乾性・非生産性咳嗽nonproductive cough非生産性咳嗽(nonproductive cough)nonproductive cough(非生産性咳嗽)1 |
| 小児科 | マルタのシロップは4歳以上に年齢別の用量が示されている1 |
用法・用量
経口。マルタの7.5 mg/5 mLシロップでは、成人15 mLを1日4回、12歳超は15 mLを1日3回、4〜6歳は5 mLを1日3回、6〜12歳は10 mLを1日3回とする1。他の国・製剤にはそのまま転用しない。
禁忌・注意
- 過敏症:マルタの製品情報はブタミラート butamirate ブタミラート(butamirate) butamirate(ブタミラート) または添加物 excipient (additive) 添加物(excipient (additive)) excipient (additive)(添加物) への過敏症がある場合に使用を勧めない1
- 去痰薬expectorant (mucolytic) 去痰薬(expectorant (mucolytic))expectorant (mucolytic)(去痰薬) との併用:咳反射 cough reflex 咳反射(cough reflex) cough reflex(咳反射) を抑えることで粘液が停滞し、気管支攣縮bronchospasm 気管支攣縮(bronchospasm)bronchospasm(気管支攣縮) や気道感染の危険が増すため避ける1
- 妊娠・授乳:同製品情報は妊娠初期を避け、授乳中は利益と危険を評価して使用を判断するとする1
副作用
まとめ
- 非オピオイド性non-opioid 非オピオイド性(non-opioid)non-opioid(非オピオイド性) の鎮咳薬 antitussive鎮咳薬(antitussive) antitussive(鎮咳薬)。中枢作用central effect 中枢作用(central effect)central effect(中枢作用) が考えられるが、詳細な機序は不明。
- マルタのシロップでは乾性・非生産性咳嗽nonproductive cough 非生産性咳嗽(nonproductive cough)nonproductive cough(非生産性咳嗽) が適応で、4歳以上に年齢別の用量がある。
- 去痰薬expectorant (mucolytic) 去痰薬(expectorant (mucolytic))expectorant (mucolytic)(去痰薬) との併用は粘液の停滞を招くため避ける。妊娠初期も避ける。
- 傾眠・悪心などは稀な副作用として記載される。
出典
- 1.SINECOD Syrup 7.5 mg/5ml - Summary of Product Characteristics(Medicines Authority, Malta・2024)マルタで承認されているシロップの適応は乾性・非生産性咳嗽。作用は中枢性と考えられるが詳細機序は不明で、非特異的な鎮痙作用も記す。過敏症、去痰薬との併用、妊娠初期、稀な傾眠・悪心を確認した。閲覧 2026-10-24
- 2.A randomized placebo controlled trial to evaluate the effects of butamirate and dextromethorphan on capsaicin induced cough in healthy volunteers(British Journal of Clinical Pharmacology・2014)PMCの原著全文で確認。健康成人34人のカプサイシン誘発咳嗽試験では、ブタミラート4用量の主要評価項目はプラセボとの差が有意でなかった。患者の自然発生の咳への効果を直接調べた試験ではない。閲覧 2026-10-24