Drug Atlas · B22 Antitussives & mucolytics / 鎮咳去痰薬
(ジヒドロ)コデイン
(dihydro-)codeine
🧠 全体像:「(ジヒドロ)コデイン codeineコデイン(codeine) codeine(コデイン)」は単一の薬剤名ではなく、コデインcodeineコデイン(codeine)codeine(コデイン)とジヒドロコデインdihydrocodeineジヒドロコデイン(dihydrocodeine)dihydrocodeine(ジヒドロコデイン)をまとめて指す書き方である(原典の
(dihydro-)codeinという表記がこれにあたる)。B22(鎮咳去痰薬Antitussives & mucolytics鎮咳去痰薬(Antitussives & mucolytics)Antitussives & mucolytics(鎮咳去痰薬))では、この2剤が弱オピオイド weak opioids 弱オピオイド(weak opioids) weak opioids(弱オピオイド) 性の中枢性鎮咳薬centrally acting antitussive中枢性鎮咳薬(centrally acting antitussive)centrally acting antitussive(中枢性鎮咳薬)という同じ枠で扱われる。鎮痛薬analgesic 鎮痛薬(analgesic)analgesic(鎮痛薬) としての全体像・薬物動態pharmacokinetic薬物動態(pharmacokinetic)pharmacokinetic(薬物動態)・禁忌はそれぞれの項にまとまっているので、ここでは鎮咳という切り口と、2剤の分かれ目に絞る。
コデインとジヒドロコデインの関係
| 項目 | コデインcodeineコデイン(codeine)codeine(コデイン) | ジヒドロコデインdihydrocodeineジヒドロコデイン(dihydrocodeine)dihydrocodeine(ジヒドロコデイン) |
|---|---|---|
| 化学的関係 | 原型のフェナントレン phenanthrene フェナントレン(phenanthrene) phenanthrene(フェナントレン) 系弱オピオイド weak opioids弱オピオイド(weak opioids) weak opioids(弱オピオイド) | コデインcodeine コデイン(codeine)codeine(コデイン) の半合成誘導体 semisynthetic derivative 半合成誘導体(semisynthetic derivative) semisynthetic derivative(半合成誘導体) (6位が還元されている) |
| μ受容体mu-opioid receptor μ受容体(mu-opioid receptor)mu-opioid receptor(μ受容体) への作用 | 鎮痛効果はCYP2D6が作るモルヒネに強く依存する | 化合物自体もμ受容体 mu-opioid receptor μ受容体(mu-opioid receptor) mu-opioid receptor(μ受容体) へ作動する |
| CYP2D6による個人差 individual variation個人差(individual variation) individual variation(個人差) | 鎮痛で大きい(超高速代謝者ultrarapid metabolizer 超高速代謝者(ultrarapid metabolizer)ultrarapid metabolizer(超高速代謝者) で毒性、低代謝者poor metabolizer 低代謝者(poor metabolizer)poor metabolizer(低代謝者) で効果不足)1 | 鎮痛での依存度は相対的に小さい |
| 鎮咳での位置づけ | 古典的な中枢性鎮咳薬 centrally acting antitussive中枢性鎮咳薬(centrally acting antitussive) centrally acting antitussive(中枢性鎮咳薬) | 同上。国によって鎮咳・鎮痛のどちらで使うかが異なる |
⭐ CYP2D6による活性化への依存度の違いは、主に鎮痛作用の比較で重要になる。 鎮咳作用まで同じ程度に代謝依存とみなさない。両剤とも延髄の咳中枢 cough center 咳中枢(cough center) cough center(咳中枢) への作用があり、ジヒドロコデインdihydrocodeine ジヒドロコデイン(dihydrocodeine)dihydrocodeine(ジヒドロコデイン) の英国製品情報は直接作用 direct action 直接作用(direct action) direct action(直接作用) と説明する2。呼吸抑制・依存などのオピオイドとしての危険は共通する。
適応・用法
日本の電子添文では両剤とも「各種呼吸器疾患における鎮咳・鎮静」が効能に含まれる。ジヒドロコデインdihydrocodeine ジヒドロコデイン(dihydrocodeine)dihydrocodeine(ジヒドロコデイン) 原末の成人用量は通常1回10 mg、1日30 mgである3。英国のコデイン codeine コデイン(codeine) codeine(コデイン) 錠は乾性・有痛性咳嗽を適応とする一方、参照したジヒドロコデイン dihydrocodeine ジヒドロコデイン(dihydrocodeine) dihydrocodeine(ジヒドロコデイン) 徐放錠 extended-release tablet 徐放錠(extended-release tablet) extended-release tablet(徐放錠) は重度の慢性疼痛を適応とし、鎮咳用の製剤ではない12。用量は薬剤・製剤・患者の状態ごとに確認する。
中枢性鎮咳薬centrally acting antitussive 中枢性鎮咳薬(centrally acting antitussive)centrally acting antitussive(中枢性鎮咳薬) 全体の中での位置づけ(デキストロメトルファンdextromethorphanデキストロメトルファン(dextromethorphan)dextromethorphan(デキストロメトルファン)・ブタミラートbutamirateブタミラート(butamirate)butamirate(ブタミラート)・プレノックスジアジンprenoxdiazine プレノックスジアジン(prenoxdiazine)prenoxdiazine(プレノックスジアジン) との比較)はデキストロメトルファンdextromethorphanデキストロメトルファン(dextromethorphan)dextromethorphan(デキストロメトルファン)の項の比較表 Comparison Table 比較表(Comparison Table) Comparison Table(比較表) を参照。
禁忌・注意・副作用
- 呼吸・小児:日本のジヒドロコデイン dihydrocodeine ジヒドロコデイン(dihydrocodeine) dihydrocodeine(ジヒドロコデイン) 原末は重篤な呼吸抑制、気管支喘息bronchial asthma 気管支喘息(bronchial asthma)bronchial asthma(気管支喘息) 発作中、12歳未満、扁桃摘除・アデノイド切除adenoidectomy アデノイド切除(adenoidectomy)adenoidectomy(アデノイド切除) 後の鎮痛目的で使用する18歳未満を禁忌とする3。英国のジヒドロコデイン dihydrocodeine ジヒドロコデイン(dihydrocodeine) dihydrocodeine(ジヒドロコデイン) 徐放錠 extended-release tablet 徐放錠(extended-release tablet) extended-release tablet(徐放錠) は重症の慢性閉塞性肺疾患 chronic obstructive pulmonary disease, COPD慢性閉塞性肺疾患(chronic obstructive pulmonary disease, COPD) chronic obstructive pulmonary disease, COPD(慢性閉塞性肺疾患)・気管支喘息bronchial asthma 気管支喘息(bronchial asthma)bronchial asthma(気管支喘息) も禁忌とする2。
- イレウス:英国の両製品情報では麻痺性イレウス Paralytic ileus 麻痺性イレウス(Paralytic ileus) Paralytic ileus(麻痺性イレウス) が禁忌に含まれる12。日本のジヒドロコデイン dihydrocodeine ジヒドロコデイン(dihydrocodeine) dihydrocodeine(ジヒドロコデイン) 原末では麻痺性イレウス Paralytic ileus 麻痺性イレウス(Paralytic ileus) Paralytic ileus(麻痺性イレウス) は禁忌欄ではなく注意事項にある3。
- ⚠️ 授乳・代謝:英国のコデイン codeine コデイン(codeine) codeine(コデイン) 錠では授乳中と既知のCYP2D6超高速代謝者 ultrarapid metabolizer 超高速代謝者(ultrarapid metabolizer) ultrarapid metabolizer(超高速代謝者) が禁忌1。日本のジヒドロコデイン dihydrocodeine ジヒドロコデイン(dihydrocodeine) dihydrocodeine(ジヒドロコデイン) 原末は投与中の授乳を避けさせ、超高速代謝者ultrarapid metabolizer 超高速代謝者(ultrarapid metabolizer)ultrarapid metabolizer(超高速代謝者) では母乳中のジヒドロモルヒネ濃度上昇に注意を促す3。これらを両剤・全製剤に共通する禁忌として一括りにしない。
- 高頻度の副作用は便秘・鎮静。重篤なものとして呼吸抑制・依存がある
- 過量投与overdose 過量投与(overdose)overdose(過量投与) 時の解毒薬 Antidote 解毒薬(Antidote) Antidote(解毒薬) はナロキソンnaloxoneナロキソン(naloxone)naloxone(ナロキソン)
まとめ
- 「(ジヒドロ)コデイン codeineコデイン(codeine) codeine(コデイン)」は単一の薬剤ではなく、コデインcodeineコデイン(codeine)codeine(コデイン)とジヒドロコデインdihydrocodeineジヒドロコデイン(dihydrocodeine)dihydrocodeine(ジヒドロコデイン)をまとめて指す書き方。本コースでは2剤を鎮咳薬 antitussive 鎮咳薬(antitussive) antitussive(鎮咳薬) の枠で並べて扱う。
- 中枢性・オピオイド系opioid system オピオイド系(opioid system)opioid system(オピオイド系) の鎮咳薬 antitussive 鎮咳薬(antitussive) antitussive(鎮咳薬) として、非オピオイド系 opioid system オピオイド系(opioid system) opioid system(オピオイド系) (デキストロメトルファンdextromethorphanデキストロメトルファン(dextromethorphan)dextromethorphan(デキストロメトルファン)・ブタミラートbutamirateブタミラート(butamirate)butamirate(ブタミラート))・末梢性(プレノックスジアジンprenoxdiazineプレノックスジアジン(prenoxdiazine)prenoxdiazine(プレノックスジアジン))と対比される。
- CYP2D6依存度の違いは主に鎮痛で問題になる。鎮咳作用まで同一の説明で扱わない。
- 禁忌は国・製剤・適応で異なる。日本のジヒドロコデイン dihydrocodeine ジヒドロコデイン(dihydrocodeine) dihydrocodeine(ジヒドロコデイン) 原末では12歳未満、気管支喘息bronchial asthma 気管支喘息(bronchial asthma)bronchial asthma(気管支喘息) 発作中などが禁忌で、麻痺性イレウスParalytic ileus 麻痺性イレウス(Paralytic ileus)Paralytic ileus(麻痺性イレウス) は注意事項に置かれる。
- 過量投与overdose 過量投与(overdose)overdose(過量投与) の解毒薬 Antidote 解毒薬(Antidote) Antidote(解毒薬) はナロキソン naloxoneナロキソン(naloxone) naloxone(ナロキソン)。詳細な機序・薬物動態pharmacokinetic薬物動態(pharmacokinetic)pharmacokinetic(薬物動態)・全身の禁忌はジヒドロコデインdihydrocodeineジヒドロコデイン(dihydrocodeine)dihydrocodeine(ジヒドロコデイン)の項を参照。
出典
- 1.Codeine Phosphate 60mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)(electronic medicines compendium (emc), UK・2026)英国のコデイン錠では乾性・有痛性咳嗽が適応であり、閉塞性気道疾患、麻痺性イレウスのおそれ、授乳中、CYP2D6超高速代謝者などが禁忌。CYP2D6低活性では十分な鎮痛効果が得られない。閲覧 2026-10-24
- 2.Dihydrocodeine 60 mg, prolonged-release tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)(electronic medicines compendium (emc), UK・2025)英国のジヒドロコデイン徐放錠は重度疼痛の製剤であり、重症の呼吸抑制・慢性閉塞性肺疾患・気管支喘息、喘息発作中、麻痺性イレウスを禁忌とする。鎮咳作用は延髄咳中枢への直接作用と説明される。閲覧 2026-10-24
- 3.日本薬局方 ジヒドロコデインリン酸塩「第一三共」原末 添付文書(第一三共株式会社(PMDA承認の医療用医薬品添付文書)・2025)日本の原末は鎮咳・鎮静、鎮痛、激しい下痢症状を効能とし、12歳未満、扁桃・アデノイド切除後の鎮痛目的での18歳未満、喘息発作中を禁忌とする。麻痺性イレウスは9.1.13の注意、授乳は投与中に避けさせる扱い。閲覧 2026-10-24