Drug Atlas · B22 Antitussives & mucolytics / 鎮咳去痰薬 · 必修
プレノックスジアジン
prenoxdiazine
🧠 全体像：プレノックスジアジン prenoxdiazine プレノックスジアジン（prenoxdiazine） prenoxdiazine（プレノックスジアジン） は気道の感覚受容 sensory reception 感覚受容（sensory reception） sensory reception（感覚受容） 体への局所麻酔様作用 local anesthetic-like action 局所麻酔様作用（local anesthetic-like action） local anesthetic-like action（局所麻酔様作用） を主とする非オピオイド鎮咳薬 antitussive 鎮咳薬（antitussive） antitussive（鎮咳薬） で、ハンガリーではLibexin 100 mg錠が登録されている1。製品情報は気管支拡張作用と軽度の咳中枢 cough center 咳中枢（cough center） cough center（咳中枢） 抑制も記載するため、「中枢には全く作用しない」と単純化しない2。
薬効群の中での位置づけ
中枢性鎮咳薬centrally acting antitussive 中枢性鎮咳薬（centrally acting antitussive）centrally acting antitussive（中枢性鎮咳薬） は「オピオイド受容体opioid receptor オピオイド受容体（opioid receptor）opioid receptor（オピオイド受容体） を介するか」で大きく分かれ、末梢性鎮咳薬peripherally acting antitussive 末梢性鎮咳薬（peripherally acting antitussive）peripherally acting antitussive（末梢性鎮咳薬） とは作用点 target 作用点（target） target（作用点） そのものが異なる。
| 系統 | 代表薬 | 機序 | 特記事項 |
|---|---|---|---|
| 中枢性・オピオイド | （ジヒドロ）コデイン codeineコデイン（codeine） codeine（コデイン） | 弱μオピオイド作動→延髄咳中枢 medullary cough center 延髄咳中枢（medullary cough center） medullary cough center（延髄咳中枢） 抑制 | CYP2D6でモルヒネ化、便秘・依存性 |
| 中枢性・非オピオイド | デキストロメトルファンdextromethorphanデキストロメトルファン（dextromethorphan）dextromethorphan（デキストロメトルファン） | NMDA拮抗/σ1作動→延髄咳中枢 medullary cough center 延髄咳中枢（medullary cough center） medullary cough center（延髄咳中枢） 抑制 | 乱用（解離症状dissociative symptoms解離症状（dissociative symptoms）dissociative symptoms（解離症状））、MAO阻害薬でセロトニン症候群 serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome） serotonin syndrome（セロトニン症候群） |
| 非オピオイド | ブタミラートbutamirateブタミラート（butamirate）butamirate（ブタミラート） | 中枢作用central effect 中枢作用（central effect）central effect（中枢作用） が考えられるが詳細機序は不明3 | 健康成人healthy volunteers 健康成人（healthy volunteers）healthy volunteers（健康成人） の誘発咳試験 cough test 咳試験（cough test） cough test（咳試験） ではプラセボ placebo プラセボ（placebo） placebo（プラセボ） 差なし。患者の自然な咳には外挿しない4 |
| 主に末梢性 | プレノックスジアジンprenoxdiazineプレノックスジアジン（prenoxdiazine）prenoxdiazine（プレノックスジアジン） | 感覚受容sensory reception 感覚受容（sensory reception）sensory reception（感覚受容） 体への局所麻酔様作用 local anesthetic-like action 局所麻酔様作用（local anesthetic-like action） local anesthetic-like action（局所麻酔様作用） と気管支拡張作用、軽度の咳中枢 cough center 咳中枢（cough center） cough center（咳中枢） 抑制2 | 高用量では注意力が落ちうる |
⭐ 末梢作用が主でも中枢作用 central effect 中枢作用（central effect） central effect（中枢作用） はゼロではない。 高用量で注意力が落ちうるため、自動車運転が必要な患者に無条件で安全とはしない2。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='airway mucosa'>気道粘膜</span>・気管支の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='stretch receptor'>伸展受容体</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cough receptor'>咳受容体</span>"] --> B["刺激で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='afferent nerve'>求心性神経</span>（迷走神経）が興奮"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='medullary cough center'>延髄咳中枢</span>へ信号伝達"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cough reflex'>咳反射</span>が起こる"]
E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='prenoxdiazine'>プレノックスジアジン</span>"] -.->|"<span class='jp-term jp-term-diagram' title='local anesthetic-like action'>局所麻酔様作用</span>で受容体・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='afferent pathway'>求心路</span>を抑制"| A
E -.->|"求心性シグナルの発生・伝達を減弱"| B
F["結果：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cough center'>咳中枢</span>まで信号が届きにくくなる"] --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cough reflex'>咳反射</span>が起こりにくくなる（鎮咳）"]
B -.->|"遮断される"| F💡 口腔粘膜への局所麻酔 local anesthesia 局所麻酔（local anesthesia） local anesthesia（局所麻酔） 作用そのものが「噛まずに飲み込む」という服薬指導 medication counseling 服薬指導（medication counseling） medication counseling（服薬指導） の根拠になる。 錠剤tablet 錠剤（tablet）tablet（錠剤） を噛んだり口腔内で崩壊させたりすると、同じ局所麻酔様作用 local anesthetic-like action 局所麻酔様作用（local anesthetic-like action） local anesthetic-like action（局所麻酔様作用） が口腔粘膜に及んで麻痺感・しびれnumbness しびれ（numbness）numbness（しびれ） を起こす。丸ごと飲み込ませることで、この作用を狙った気道側にだけ発揮させる設計になっている。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 経口投与oral 経口投与（oral）oral（経口投与） で吸収される |
| 中枢への影響 | 製品情報は軽度の咳中枢 cough center 咳中枢（cough center） cough center（咳中枢） 抑制と高用量での注意力低下を記載する2 |
| 代謝・排泄 | 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism) 肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝） を経て腎排泄 renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 呼吸器 | ハンガリー製剤は主に乾性咳の鎮咳に使用する。高用量時の注意力低下に留意する2 |
| 周術期・検査時 | 気管支鏡検査bronchoscopy 気管支鏡検査（bronchoscopy）bronchoscopy（気管支鏡検査） など、咳反射cough reflex 咳反射（cough reflex）cough reflex（咳反射） 自体を抑えたい場面での補助的使用 |
用法・用量
経口、錠剤tablet 錠剤（tablet）tablet（錠剤） は噛まずに丸ごと飲み込む（口腔粘膜の麻痺感を避けるため）。成人で1日数回投与する。実際の用量は年齢・体重・剤形で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- ハンガリー製剤の使用不可条件：過敏症、痰が大量に出る咳、術後の一部状況（特に吸入麻酔 inhalational anesthesia 吸入麻酔（inhalational anesthesia） inhalational anesthesia（吸入麻酔） 後）2
- ⚠️ 錠剤tablet 錠剤（tablet）tablet（錠剤） を噛んだり口の中で溶かしたりすると口腔粘膜が麻痺し、誤嚥のリスクが上がる。 必ず水とともに丸ごと飲み込むよう指導する
- 湿性咳嗽productive cough 湿性咳嗽（productive cough）productive cough（湿性咳嗽） （痰の喀出 Expectoration 喀出（Expectoration） Expectoration（喀出） が必要な状態）では、咳反射cough reflex 咳反射（cough reflex）cough reflex（咳反射） を強く抑制すると気道クリアランス airway clearance 気道クリアランス（airway clearance） airway clearance（気道クリアランス） を妨げるおそれがあるため慎重に適応を判断する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 口腔粘膜の麻痺感・しびれnumbness しびれ（numbness）numbness（しびれ） 感（噛んだ場合）、軽度の消化器症状 |
| 注意 | 軽度の傾眠 |
| 重篤・まれ | 過敏反応 |
まとめ
- 主作用は末梢だが、軽度の咳中枢 cough center 咳中枢（cough center） cough center（咳中枢） 抑制と高用量時の注意力低下が記載される。
- 錠剤tablet 錠剤（tablet）tablet（錠剤） を噛むと口腔粘膜が麻痺するため、必ず丸ごと飲み込むよう指導する。
- 他の鎮咳薬 antitussive 鎮咳薬（antitussive） antitussive（鎮咳薬） との比較は、末梢作用と中枢作用 central effect 中枢作用（central effect） central effect（中枢作用） の程度を分けて扱う。
- 湿性咳嗽productive cough 湿性咳嗽（productive cough）productive cough（湿性咳嗽） では気道クリアランス airway clearance 気道クリアランス（airway clearance） airway clearance（気道クリアランス） を妨げうるため、乾性咳への適応を確認してから使う。
出典
- 1.LIBEXIN 100 mg tabletta（Nemzeti Népegészségügyi és Gyógyszerészeti Központ・2026）ハンガリー公的医薬品登録にプレノックスジアジン100 mg錠が掲載される。閲覧 2026-10-25
- 2.A Libexin tablettáról（Zentiva Pharma Kft.・2022）製造販売企業の製品情報。局所麻酔様作用に加え軽度の咳中枢抑制を記載し、痰の多い咳と術後の一部状況では使用しないこと、噛まずに服用することを確認。閲覧 2026-10-25
- 3.SINECOD Syrup 7.5 mg/5ml - Summary of Product Characteristics（Medicines Authority, Malta・2024）ブタミラートは中枢作用が考えられるものの詳細な機序は不明であり、非特異的な鎮痙作用を記載する。閲覧 2026-10-24
- 4.A randomized placebo controlled trial to evaluate the effects of butamirate and dextromethorphan on capsaicin induced cough in healthy volunteers（British Journal of Clinical Pharmacology・2014）PMCの原著全文で確認。健康成人34人のカプサイシン誘発咳嗽試験ではブタミラート4用量の主要評価項目にプラセボとの差が有意でなかったが、自然に生じた患者の咳への効果は直接評価していない。閲覧 2026-10-24