Drug Atlas · B12 Steroids / ステロイド · 必修

メチルプレドニゾロン

methylprednisolone

分類: Steroids / ステロイド
商品名（日本）: メドロールソル・メドロール
商品名（EU）: MedrolSolu-Medrol
科目: Pharmacology
トピック: B22: Antiinflammatory agents inhibiting bronchial inflammatory processes. Antitussive agents and expectorants B12: Glucocorticoids for oral and parenteral use
禁忌疾患: クリプトコッカス症
影響検査値: 高血糖
対象疾患: ANCA関連血管炎 IgA血管炎（ヘノッホ・シェーンライン紫斑病）IgA腎症 Isaacs症候群 Kasabach-Merritt現象 MOG抗体関連疾患 Morvan症候群アナフィラキシークリオグロブリン血症サイトカイン放出症候群ネフリティック症候群ベーチェット病移植片対宿主病横断性脊髄炎巨細胞性動脈炎（側頭動脈炎）血球貪食性リンパ組織球症顕微鏡的多発血管炎好酸球性多発血管炎性肉芽腫症好酸球性肺炎抗リン脂質抗体症候群抗糸球体基底膜病（グッドパスチャー症候群）視神経脊髄炎スペクトラム障害自己免疫性水疱症（天疱瘡・水疱性類天疱瘡）自己免疫性脳炎心筋炎腎肺症候群川崎病巣状分節性糸球体硬化症多発血管炎性肉芽腫症多発性硬化症潰瘍性大腸炎内耳炎（迷路炎）妊娠悪阻肺動脈瘤傍腫瘍性小脳変性膜性腎症免疫エフェクター細胞関連神経毒性症候群免疫関連有害事象免疫性血小板減少症良性発作性頭位めまい症・前庭神経炎
原因となる疾患: 骨粗鬆症消化性潰瘍

🧠 全体像：メチルプレドニゾロンmethylprednisoloneメチルプレドニゾロン（methylprednisolone）methylprednisolone（メチルプレドニゾロン）はプレドニゾロンprednisoloneプレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン）をわずかに強化した中間作用型intermediate-acting中間作用型（intermediate-acting）intermediate-acting（中間作用型）グルココルチコイド（GC）だが、臨床での存在感はその差ではなく「高用量IVパルス療法pulse therapyパルス療法（pulse therapy）pulse therapy（パルス療法）の主役」という別の顔から来る。ミネラルコルチコイドmineralocorticoidミネラルコルチコイド（mineralocorticoid）mineralocorticoid（ミネラルコルチコイド）（MC）作用がほぼないためNa貯留を気にせず高用量を短期集中投与でき、自己免疫疾患の急性増悪acute exacerbation急性増悪（acute exacerbation）acute exacerbation（急性増悪）・移植拒絶graft rejection移植拒絶（graft rejection）graft rejection（移植拒絶）・重症神経炎neuronitis神経炎（neuronitis）neuronitis（神経炎）で「まず叩く」薬として使われる。

薬効群の中での位置づけ

全身性GCは作用時間duration作用時間（duration）duration（作用時間）が延びるほどGC作用が強くMC作用が消える一本のスペクトラムに並ぶ。メチルプレドニゾロンmethylprednisoloneメチルプレドニゾロン（methylprednisolone）methylprednisolone（メチルプレドニゾロン）はプレドニゾロンprednisoloneプレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン）より一段だけGC作用が強くMC作用が薄い、中間作用型intermediate-acting中間作用型（intermediate-acting）intermediate-acting（中間作用型）の中でも上位upper上位（upper）upper（上位）に位置する。

薬剤	作用時間duration作用時間（duration）duration（作用時間）	抗炎症力（PSL比）	MC作用	主な立ち位置
ヒドロコルチゾンhydrocortisoneヒドロコルチゾン（hydrocortisone）hydrocortisone（ヒドロコルチゾン）	短時間	×0.25	強い	副腎不全の生理的補充
プレドニゾロンprednisoloneプレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン）	中間	×1（基準）	弱い	経口の標準。自己免疫疾患の第一選択
メチルプレドニゾロンmethylprednisoloneメチルプレドニゾロン（methylprednisolone）methylprednisolone（メチルプレドニゾロン）	中間	×1.25	ほぼなし	高用量IVパルス（自己免疫疾患急性増悪acute exacerbation急性増悪（acute exacerbation）acute exacerbation（急性増悪）・移植拒絶graft rejection移植拒絶（graft rejection）graft rejection（移植拒絶））
トリアムシノロンtriamcinoloneトリアムシノロン（triamcinolone）triamcinolone（トリアムシノロン）	中間	×1.25	なし	関節内・病変内注射intralesional injection病変内注射（intralesional injection）intralesional injection（病変内注射）が主戦場
デキサメタゾンdexamethasoneデキサメタゾン（dexamethasone）dexamethasone（デキサメタゾン）	長時間	×6〜7	ほぼゼロ	脳浮腫・制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐）・抑制試験

⭐ プレドニゾロンprednisoloneプレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン）との差はごくわずかだが、投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）と用量域で棲み分ける。プレドニゾロンprednisoloneプレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン）は経口の慢性維持療法が主戦場、メチルプレドニゾロンmethylprednisoloneメチルプレドニゾロン（methylprednisolone）methylprednisolone（メチルプレドニゾロン）は静注（コハク酸エステルsuccinate esterコハク酸エステル（succinate ester）succinate ester（コハク酸エステル）＝ソル・メドロール）での高用量パルスが主戦場という臨床上の役割分担が実際の使い分けを決めている。同じ中間作用型intermediate-acting中間作用型（intermediate-acting）intermediate-acting（中間作用型）でもトリアムシノロンtriamcinoloneトリアムシノロン（triamcinolone）triamcinolone（トリアムシノロン）は全身投与よりも局所（関節内・病変内）注射で使われる点が対照的。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='methylprednisolone'>メチルプレドニゾロン</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='glucocorticoid receptor (GR)'>グルココルチコイド受容体</span>（GR）に結合"] --> B["核内へ移行しGRE経由で遺伝子発現を調節"]
    B --> C["抗炎症遺伝子↑（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lipocortin-1 (annexin A1)'>リポコルチン-1</span>等）"]
    B --> D["NF-κB・AP-1経路を抑制→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inflammatory cytokine'>炎症性サイトカイン</span>↓"]
    C --> E["炎症カスケードの広範な抑制"]
    D --> E
    E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lymphocyte apoptosis'>リンパ球アポトーシス</span>誘導・循環リンパ球数↓"]
    F --> G["自己免疫性の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='tissue injury'>組織傷害</span>を短期間で強力に鎮める"]
    H["高用量IVパルス（500〜1000mg/日）"] -.->|"MC作用がほぼないためNa貯留を来しにくい"| G

💡 「なぜパルス療法pulse therapyパルス療法（pulse therapy）pulse therapy（パルス療法）として選ばれるのか」は用量域の物理的な限界と関係する。 経口プレドニゾロンprednisoloneプレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン）で同等の抗炎症力を得るには非現実的な錠数になる場面（多発性硬化症multiple sclerosis多発性硬化症（multiple sclerosis）multiple sclerosis（多発性硬化症）の急性再発、腎移植の急性拒絶反応transplant rejection拒絶反応（transplant rejection）transplant rejection（拒絶反応）、重症の自己免疫性疾患autoimmune disease自己免疫性疾患（autoimmune disease）autoimmune disease（自己免疫性疾患））で、静注製剤として高用量を短時間で投与できるメチルプレドニゾロンmethylprednisoloneメチルプレドニゾロン（methylprednisolone）methylprednisolone（メチルプレドニゾロン）が選ばれる。数日間の短期使用であれば、高用量でも累積cumulative累積（cumulative）cumulative（累積）的な骨・代謝への影響は経口長期投与より抑えられるという考え方がパルス療法pulse therapyパルス療法（pulse therapy）pulse therapy（パルス療法）の根拠になっている。

薬物動態

項目	値・特徴
経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ）	良好（約80%以上）
分布	脂溶性でCNSへの移行はプレドニゾロンprednisoloneプレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン）よりやや良好とされる
代謝	主にCYP3A4で肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）
排泄	代謝物として腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）
半減期	血漿半減期plasma half-life血漿半減期（plasma half-life）plasma half-life（血漿半減期）は約2〜3時間。生物学的半減期biological half-life生物学的半減期（biological half-life）biological half-life（生物学的半減期）（HPA軸抑制HPA axis suppressionHPA軸抑制（HPA axis suppression）HPA axis suppression（HPA軸抑制））は約18〜36時間

⭐ 静注製剤はコハク酸エステルsuccinate esterコハク酸エステル（succinate ester）succinate ester（コハク酸エステル）（ソル・メドロール）。 水溶性が高く急速静注が可能な設計で、体内でエステラーゼにより加水分解され活性型メチルプレドニゾロンmethylprednisoloneメチルプレドニゾロン（methylprednisolone）methylprednisolone（メチルプレドニゾロン）になる。

適応

領域	使いどころ
神経	多発性硬化症multiple sclerosis多発性硬化症（multiple sclerosis）multiple sclerosis（多発性硬化症）急性再発の高用量IVパルス、自己免疫性脳炎autoimmune encephalitis自己免疫性脳炎（autoimmune encephalitis）autoimmune encephalitis（自己免疫性脳炎）の第一選択免疫療法、前庭神経炎vestibular neuritis前庭神経炎（vestibular neuritis）vestibular neuritis（前庭神経炎）の急性期
血管炎・膠原病connective tissue disease (collagen vascular disease)膠原病（connective tissue disease (collagen vascular disease)）connective tissue disease (collagen vascular disease)（膠原病）	ANCA関連血管炎・抗GBM病anti-GBM disease抗GBM病（anti-GBM disease）anti-GBM disease（抗GBM病）・巨細胞性動脈炎giant cell arteritis, GCA巨細胞性動脈炎（giant cell arteritis, GCA）giant cell arteritis, GCA（巨細胞性動脈炎）（視力障害を伴う場合）・IgA血管炎・ベーチェット病Behçet's diseaseベーチェット病（Behçet's disease）Behçet's disease（ベーチェット病）の重症臓器病変での寛解導入パルス
腎臓	急速進行性糸球体腎炎rapidly progressive glomerulonephritis, RPGN急速進行性糸球体腎炎（rapidly progressive glomerulonephritis, RPGN）rapidly progressive glomerulonephritis, RPGN（急速進行性糸球体腎炎）・IgA腎症の重症例でのパルス療法pulse therapyパルス療法（pulse therapy）pulse therapy（パルス療法）
血液・免疫	免疫性血小板減少症immune thrombocytopenia, ITP免疫性血小板減少症（immune thrombocytopenia, ITP）immune thrombocytopenia, ITP（免疫性血小板減少症）・血球貪食性リンパ組織球症hemophagocytic lymphohistiocytosis, HLH血球貪食性リンパ組織球症（hemophagocytic lymphohistiocytosis, HLH）hemophagocytic lymphohistiocytosis, HLH（血球貪食性リンパ組織球症）の急性期治療
移植	臓器移植後の急性拒絶反応transplant rejection拒絶反応（transplant rejection）transplant rejection（拒絶反応）の第一治療
循環器	巨細胞性心筋炎giant cell myocarditis巨細胞性心筋炎（giant cell myocarditis）giant cell myocarditis（巨細胞性心筋炎）・免疫チェックポイント阻害薬immune checkpoint inhibitor (ICI)免疫チェックポイント阻害薬（immune checkpoint inhibitor (ICI)）immune checkpoint inhibitor (ICI)（免疫チェックポイント阻害薬）関連心筋炎の免疫抑制療法suppressive therapy抑制療法（suppressive therapy）suppressive therapy（抑制療法）
皮膚	自己免疫性水疱症autoimmune bullous disease自己免疫性水疱症（autoimmune bullous disease）autoimmune bullous disease（自己免疫性水疱症）（天疱瘡pemphigus foliaceus天疱瘡（pemphigus foliaceus）pemphigus foliaceus（天疱瘡））の重症例
小児	川崎病Kawasaki disease川崎病（Kawasaki disease）Kawasaki disease（川崎病）のIVIG抵抗例への追加療法
産科	妊娠悪阻hyperemesis gravidarum, HG妊娠悪阻（hyperemesis gravidarum, HG）hyperemesis gravidarum, HG（妊娠悪阻）の難治例
呼吸器	喘息急性増悪acute exacerbation急性増悪（acute exacerbation）acute exacerbation（急性増悪）の入院加療（経口困難時の静注選択肢）

用法・用量

代表的なレジメン（いずれも施設・重症度で大きく変わる）：高用量IVパルスは500〜1000 mg/日を3〜5日間（多発性硬化症multiple sclerosis多発性硬化症（multiple sclerosis）multiple sclerosis（多発性硬化症）再発・移植急性拒絶・重症血管炎の寛解導入）。中等量は0.5〜1 mg/kg/日を経口または静注で漸減tapering漸減（tapering）tapering（漸減）。喘息急性増悪acute exacerbation急性増悪（acute exacerbation）acute exacerbation（急性増悪）では40〜60 mg/日を数日間。実際の用量は適応・重症度・年齢・体重で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

禁忌：全身性真菌感染、クリプトコッカス症cryptococcosisクリプトコッカス症（cryptococcosis）cryptococcosis（クリプトコッカス症）（免疫抑制下での播種リスク）
⚠️ 高用量IVパルスでも急性の代謝性合併症に注意。 不整脈・急性精神症状（ステロイド精神病steroid psychosisステロイド精神病（steroid psychosis）steroid psychosis（ステロイド精神病））が投与中〜直後に起こりうる
B型肝炎既往・潜在性結核latent tuberculosis infection (LTBI)潜在性結核（latent tuberculosis infection (LTBI)）latent tuberculosis infection (LTBI)（潜在性結核）のスクリーニングを事前に。高用量免疫抑制で再活性化しうる
突然の中止は禁物。 パルス後も継続する経口ステロイドがある場合は漸減tapering漸減（tapering）tapering（漸減）が必要

副作用

頻度	内容
高頻度	高血糖、不眠、食欲亢進increased appetite食欲亢進（increased appetite）increased appetite（食欲亢進）、気分変化
注意	易感染性、消化性潰瘍、筋力低下（ステロイドミオパチーsteroid myopathyステロイドミオパチー（steroid myopathy）steroid myopathy（ステロイドミオパチー））
重篤・まれ	急性精神症状（パルス投与pulse dosingパルス投与（pulse dosing）pulse dosing（パルス投与）中）、骨粗鬆osteoporosis骨粗鬆（osteoporosis）osteoporosis（骨粗鬆）症・骨壊死osteonecrosis骨壊死（osteonecrosis）osteonecrosis（骨壊死）（累積cumulative累積（cumulative）cumulative（累積）使用）、副腎抑制adrenal suppression副腎抑制（adrenal suppression）adrenal suppression（副腎抑制）、日和見opportunistic日和見（opportunistic）opportunistic（日和見）感染（クリプトコッカス症cryptococcosisクリプトコッカス症（cryptococcosis）cryptococcosis（クリプトコッカス症）を含む）

まとめ

中間作用型intermediate-acting中間作用型（intermediate-acting）intermediate-acting（中間作用型）GC。プレドニゾロンprednisoloneプレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン）よりわずかに抗炎症力が強くMC作用がほぼないという薬理学pharmacology薬理学（pharmacology）pharmacology（薬理学）的な差は小さいが、高用量IVパルス療法pulse therapyパルス療法（pulse therapy）pulse therapy（パルス療法）の主役という臨床的な役割で際立つ。
MS再発、自己免疫性脳炎autoimmune encephalitis自己免疫性脳炎（autoimmune encephalitis）autoimmune encephalitis（自己免疫性脳炎）、ANCA関連血管炎、移植急性拒絶など「短期集中で強く叩く」場面が中心適応。
MC作用がほぼないためNa貯留を来しにくく、高用量投与に向く。
静注製剤（コハク酸エステルsuccinate esterコハク酸エステル（succinate ester）succinate ester（コハク酸エステル））は体内でエステラーゼにより活性化する。
高用量パルスでは急性の精神症状・不整脈に注意。事前にB型肝炎・結核のスクリーニングを行う。
同じ中間作用型intermediate-acting中間作用型（intermediate-acting）intermediate-acting（中間作用型）のトリアムシノロンtriamcinoloneトリアムシノロン（triamcinolone）triamcinolone（トリアムシノロン）は全身投与よりも局所注射が主戦場という対比を持つ。