Drug Atlas · B12 Steroids / ステロイド

プレドニゾン

prednisone

分類: Antineoplastics / 抗腫瘍薬Steroids / ステロイド
科目: Pharmacology
トピック: B12: Glucocorticoids for oral and parenteral use
承認適応: ホジキンリンパ腫（MOPPレジメンの構成薬。現在は歴史的）
副作用: 不眠
影響検査値: 血糖

🧠 全体像：プレドニゾン prednisone プレドニゾン（prednisone） prednisone（プレドニゾン）は、それ自体には糖質コルチコイド glucocorticoids 糖質コルチコイド（glucocorticoids） glucocorticoids（糖質コルチコイド）活性が無いプロドラッグprodrugsプロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ）であり、肝の11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素1型（11β-HSD1）による酸化的還元を受けて初めて活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物）であるプレドニゾロンprednisoloneプレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン）へ変換される。この一段階を挟むという一点だけが、力価も適応もほぼ同じプレドニゾロン prednisolone プレドニゾロン（prednisolone） prednisolone（プレドニゾロン）との違いであり、肝機能が保たれていれば臨床的にはプレドニゾロン prednisolone プレドニゾロン（prednisolone） prednisolone（プレドニゾロン）とほぼ等価に扱えるが、肝機能障害liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）があると変換能が落ちて効果が読めなくなるため活性型を直接投与すべき場面が出てくる。もう一つの学習ポイントは、MOPP・CHOPのような英語圏の化学療法レジメン名の“P”はプレドニゾン prednisone プレドニゾン（prednisone） prednisone（プレドニゾン）を指すという語源で、日本語Japanese 日本語（Japanese）Japanese（日本語）文献・日本の実臨床でプレドニゾロン prednisolone プレドニゾロン（prednisolone） prednisolone（プレドニゾロン）（プレドニン）に置き換えられていることが多いのと対照的である。

薬効群の中での位置づけ

薬剤	活性の有無	位置づけ
プレドニゾンprednisoneプレドニゾン（prednisone）prednisone（プレドニゾン）	不活性のプロドラッグ prodrugsプロドラッグ（prodrugs） prodrugs（プロドラッグ）（肝で11β-HSD1により活性化）	米国など海外で経口糖質コルチコイド glucocorticoids 糖質コルチコイド（glucocorticoids） glucocorticoids（糖質コルチコイド）として広く使われる。日本国内では流通しておらず、同等の場面ではプレドニゾロンprednisoloneプレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン）が使われる
プレドニゾロンprednisoloneプレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン）	活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）そのもの	日本の経口糖質コルチコイド glucocorticoids 糖質コルチコイド（glucocorticoids） glucocorticoids（糖質コルチコイド）の標準。プレドニゾンprednisone プレドニゾン（prednisone）prednisone（プレドニゾン）の効果はこの分子を介して発現する
ヒドロコルチゾンhydrocortisoneヒドロコルチゾン（hydrocortisone）hydrocortisone（ヒドロコルチゾン）	活性型（短時間作用）	副腎不全の生理的補充
メチルプレドニゾロンmethylprednisoloneメチルプレドニゾロン（methylprednisolone）methylprednisolone（メチルプレドニゾロン）	活性型（中間作用）	高用量IVパルス療法 pulse therapyパルス療法（pulse therapy） pulse therapy（パルス療法）
デキサメタゾンdexamethasoneデキサメタゾン（dexamethasone）dexamethasone（デキサメタゾン）	活性型（長時間作用）	脳浮腫・制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐）

⭐ プレドニゾンprednisone プレドニゾン（prednisone）prednisone（プレドニゾン）とプレドニゾロン prednisolone プレドニゾロン（prednisolone） prednisolone（プレドニゾロン）は「同じ薬」に近い。力価・適応はほぼ重なり、経口1回量も等価（1:1）として扱われる。両者を分けて覚える価値があるのは、プロドラッグprodrugs プロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ）である（＝肝で活性化される）という一点と、それに伴う肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害）時の使い分けだけである。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='prednisone'>プレドニゾン</span>（経口、それ自体は不活性）"] --> B["肝の11β-HSD1（11β-ヒドロキシステロイド<br>脱水素酵素1型）による<span class='jp-term jp-term-diagram' title='reductive activation'>還元的活性化</span>"]
    B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='active metabolite'>活性代謝物</span>：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='prednisolone'>プレドニゾロン</span>"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='glucocorticoid receptor (GR)'>糖質コルチコイド受容体</span>（GR）へ結合"]
    D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nuclear translocation'>核内移行</span>→抗炎症遺伝子の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='transcriptional activation'>転写促進</span><br>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='annexin A1'>アネキシンA1</span>など）"]
    D --> F["NF-κB・AP-1経路の転写抑制<br>→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inflammatory cytokine'>炎症性サイトカイン</span>産生↓"]
    D --> G["リンパ球で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='caspase pathway'>カスパーゼ経路</span>を活性化<br>→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='apoptosis induction'>アポトーシス誘導</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antitumor effect'>抗腫瘍効果</span>）"]
    H["重度の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='liver dysfunction'>肝機能障害</span>"] -.->|"変換能低下：活性型濃度が軽度障害群の約53%に低下"| B

💡 11β-HSD1は肝以外にも脂肪・肺・下垂体などに分布するが、プレドニゾンprednisone プレドニゾン（prednisone）prednisone（プレドニゾン）の活性化は主に肝で起こる。逆方向の反応（プレドニゾロンprednisolone プレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン） →プレドニゾン prednisoneプレドニゾン（prednisone） prednisone（プレドニゾン）、11β-HSD211β-HSD2（11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 2）による不活化）は主に腎に分布し、鉱質コルチコイド受容体mineralocorticoid receptor 鉱質コルチコイド受容体（mineralocorticoid receptor）mineralocorticoid receptor（鉱質コルチコイド受容体）を糖質コルチコイド glucocorticoids 糖質コルチコイド（glucocorticoids） glucocorticoids（糖質コルチコイド）から保護する別の酵素が担う（同じ酵素ファミリーだが役割が逆）。

薬物動態

項目	値・特徴
吸収	経口。ピーク血中濃度到達は服用後0.5〜3時間
活性化	肝の11β-HSD1で酸化的にプレドニゾロン prednisolone プレドニゾロン（prednisolone） prednisolone（プレドニゾロン）へ変換されて初めて糖質コルチコイド glucocorticoids 糖質コルチコイド（glucocorticoids） glucocorticoids（糖質コルチコイド）活性を持つ（プロドラッグprodrugsプロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ））¹
肝機能障害liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）時の変動	重度の肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害）では活性化が進みにくく、血中プレドニゾロン prednisolone プレドニゾロン（prednisolone） prednisolone（プレドニゾロン）濃度が軽度障害群の約53%まで低下し、逆に未変換のプレドニゾン prednisone プレドニゾン（prednisone） prednisone（プレドニゾン）自体の血中濃度は74%高くなる¹

適応

領域	使いどころ
内分泌	副腎皮質機能不全adrenal insufficiency 副腎皮質機能不全（adrenal insufficiency）adrenal insufficiency（副腎皮質機能不全）（生理量の補充）、先天性副腎過形成congenital adrenal hyperplasia, CAH先天性副腎過形成（congenital adrenal hyperplasia, CAH）congenital adrenal hyperplasia, CAH（先天性副腎過形成）、悪性腫瘍に伴う高カルシウム血症hypercalcemia of malignancy悪性腫瘍に伴う高カルシウム血症（hypercalcemia of malignancy）hypercalcemia of malignancy（悪性腫瘍に伴う高カルシウム血症）²
リウマチ性rheumatic リウマチ性（rheumatic）rheumatic（リウマチ性）疾患・膠原病connective tissue disease (collagen vascular disease)膠原病（connective tissue disease (collagen vascular disease)）connective tissue disease (collagen vascular disease)（膠原病）	関節リウマチ、全身性エリテマトーデスsystemic lupus erythematosus, SLE 全身性エリテマトーデス（systemic lupus erythematosus, SLE）systemic lupus erythematosus, SLE（全身性エリテマトーデス）など多数の疾患で第一選択の免疫抑制薬 immunosuppressant 免疫抑制薬（immunosuppressant） immunosuppressant（免疫抑制薬）の一つ²
血液腫瘍（英語圏レジメンの歴史的構成薬）	MOPP（Mechlorethamine・Oncovin＝ビンクリスチン vincristineビンクリスチン（vincristine） vincristine（ビンクリスチン）・Procarbazine・Prednisone）など、英語で命名 nomenclature 命名（nomenclature） nomenclature（命名）された化学療法レジメンの“P”はプレドニゾン prednisone プレドニゾン（prednisone） prednisone（プレドニゾン）を指す。ホジキンリンパ腫Hodgkin lymphoma, HLホジキンリンパ腫（Hodgkin lymphoma, HL）Hodgkin lymphoma, HL（ホジキンリンパ腫）の一次治療として使われたが、現在はABVDに置き換わり歴史的な位置づけになっている
アレルギー・皮膚・眼科・呼吸器・血液・浮腫性疾患ほか	添付文書はこのほか多数の適応区分を挙げる（喘息、天疱瘡pemphigus天疱瘡（pemphigus）pemphigus（天疱瘡）、ネフローゼ症候群nephrotic syndromeネフローゼ症候群（nephrotic syndrome）nephrotic syndrome（ネフローゼ症候群）、特発性血小板減少性紫斑病idiopathic thrombocytopenic purpura 特発性血小板減少性紫斑病（idiopathic thrombocytopenic purpura）idiopathic thrombocytopenic purpura（特発性血小板減少性紫斑病）など）²

⚠️ 「MOPPのPはプレドニゾン prednisoneプレドニゾン（prednisone） prednisone（プレドニゾン）」だが、日本語Japanese 日本語（Japanese）Japanese（日本語）文献・日本の実臨床では同じ位置にプレドニゾロン prednisolone プレドニゾロン（prednisolone） prednisolone（プレドニゾロン）（PSL）が置かれることが多い。これはプレドニゾン prednisone プレドニゾン（prednisone） prednisone（プレドニゾン）そのものが日本国内で流通していないためで、薬理学的には等価（1:1、活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）が同じ）に扱われることが根拠になっている。レジメン名の由来（英語の頭文字）と、実際にどの薬剤が投与されるか（国・施設のプロトコル）は分けて覚える。

用法・用量

プレドニゾロンprednisolone プレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン）との換算比は1:1 として扱われる（力価がほぼ等しいため）。自己免疫・炎症性疾患では体重あたり0.5〜1 mg/kg/日程度から開始し、反応をみて漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減）することが多い。3〜4週未満の短期投与は通常漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減）不要で、長期投与の漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減）は原疾患が制御されてから開始し、プレドニゾンprednisoneプレドニゾン（prednisone）prednisone（プレドニゾン）／プレドニゾロンprednisolone プレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン）換算4〜6 mg/日の生理量付近まで減らした段階で症状や朝の血清コルチゾールを評価する³。

MOPPレジメンでは1日量40 mg/m²をDay 1〜14に投与し、8サイクル中サイクル1・4のみに組み込む（サイクル2・3・5〜8には含めない）という変則的なスケジュールが取られていた——現在このレジメンが一次治療として使われることはほぼ無く、歴史的な用法である。実際の用量・スケジュールは施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

禁忌：全身性真菌感染症 mycoses真菌感染症（mycoses） mycoses（真菌感染症）、既知の過敏症²
脳マラリアcerebral malaria脳マラリア（cerebral malaria）cerebral malaria（脳マラリア）：添付文書は「糖質コルチコイドglucocorticoids 糖質コルチコイド（glucocorticoids）glucocorticoids（糖質コルチコイド）を脳マラリア cerebral malaria 脳マラリア（cerebral malaria） cerebral malaria（脳マラリア）に使用すべきではない」と明記する²
ワクチン：免疫抑制量投与中は生ワクチン・弱毒生ワクチンattenuated live viral vaccines 弱毒生ワクチン（attenuated live viral vaccines）attenuated live viral vaccines（弱毒生ワクチン）の接種が禁忌。不活化ワクチンinactivated vaccine 不活化ワクチン（inactivated vaccine）inactivated vaccine（不活化ワクチン）は接種可能だが反応が減弱しうる²
⚠️ 肝機能障害liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）がある患者では、プレドニゾンprednisone プレドニゾン（prednisone）prednisone（プレドニゾン）ではなくプレドニゾロン prednisolone プレドニゾロン（prednisolone） prednisolone（プレドニゾロン）を直接投与することが推奨される。プレドニゾンprednisone プレドニゾン（prednisone）prednisone（プレドニゾン）は肝で活性化されて初めて効くプロドラッグ prodrugs プロドラッグ（prodrugs） prodrugs（プロドラッグ）のため、重度の肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害）では活性化が不十分になり効果が読みにくくなる。プレドニゾロンprednisolone プレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン）を直接投与すればこの変換ステップを迂回できる¹
⚠️ 長期使用後の急な中止は副腎クリーゼ adrenal crisis 副腎クリーゼ（adrenal crisis） adrenal crisis（副腎クリーゼ）を招きうる。 原疾患が制御され不要になってから漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減）し、生理量付近では副腎不全症状を監視する³
血糖上昇に注意。糖尿病の既往がある患者では特に悪化しやすい

副作用

頻度	内容
高頻度	血糖上昇、不眠、気分の変動、食欲亢進increased appetite食欲亢進（increased appetite）increased appetite（食欲亢進）・体重増加
注意	骨密度低下、易感染性、消化性潰瘍、白内障cataract白内障（cataract）cataract（白内障）・緑内障、近位筋障害proximal myopathy近位筋障害（proximal myopathy）proximal myopathy（近位筋障害）
重篤・まれ	大腿骨頭無腐性壊死avascular necrosis of the femoral head大腿骨頭無腐性壊死（avascular necrosis of the femoral head）avascular necrosis of the femoral head（大腿骨頭無腐性壊死）、副腎クリーゼadrenal crisis 副腎クリーゼ（adrenal crisis）adrenal crisis（副腎クリーゼ）（急な中止時）

まとめ

プレドニゾンprednisone プレドニゾン（prednisone）prednisone（プレドニゾン）はそれ自体には活性が無いプロドラッグ prodrugsプロドラッグ（prodrugs） prodrugs（プロドラッグ）で、肝の11β-HSD1により活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物）プレドニゾロン prednisolone プレドニゾロン（prednisolone） prednisolone（プレドニゾロン）へ変換されて初めて糖質コルチコイド glucocorticoids 糖質コルチコイド（glucocorticoids） glucocorticoids（糖質コルチコイド）作用を発揮する。
プレドニゾロンprednisolone プレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン）とは力価・適応がほぼ等価（換算比1:1）で、違いは「プロドラッグprodrugs プロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ）かどうか」の一点にほぼ集約される。
肝機能障害liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）がある患者では変換能が落ちる（重度障害で活性型濃度が軽度障害群の約53%）ため、プレドニゾロンprednisolone プレドニゾロン（prednisolone）prednisolone（プレドニゾロン）を直接使うことが推奨される。
MOPPなど英語圏の化学療法レジメン名の“P”はプレドニゾン prednisone プレドニゾン（prednisone） prednisone（プレドニゾン）を指す（Mechlorethamine・Oncovin・Procarbazine・Prednisone）。日本語Japanese 日本語（Japanese）Japanese（日本語）文献・実臨床では同じ位置にプレドニゾロン prednisolone プレドニゾロン（prednisolone） prednisolone（プレドニゾロン）が置かれることが多く、レジメン名の語源と実際の投与薬剤は別に覚える。
禁忌は全身性真菌感染症 mycoses 真菌感染症（mycoses） mycoses（真菌感染症）と過敏症のみ。脳マラリアcerebral malaria 脳マラリア（cerebral malaria）cerebral malaria（脳マラリア）には使用しない。免疫抑制量では生ワクチンが禁忌。
副作用プロファイルはプレドニゾロン prednisolone プレドニゾロン（prednisolone） prednisolone（プレドニゾロン）と同じ（血糖上昇hyperglycemia血糖上昇（hyperglycemia）hyperglycemia（血糖上昇）・不眠・骨密度低下・易感染性など）。

出典

1.Impaired conversion of prednisone to prednisolone in patients with liver cirrhosis（Gut・1980）肝硬変患者14例にプレドニゾンまたはプレドニゾロンを経口投与して比較した試験で、肝機能障害が高度な群では軽度な群に比べ血中プレドニゾロン濃度が53%にとどまり（p<0.05）、逆に血中プレドニゾン（未変換のまま残る量）は74%高かったこと（p=0.05）、血中プレドニゾロン濃度と肝機能（ガラクトース消失能）に有意な相関（r=0.64、p<0.03）があったことを確認した。糖質コルチコイド活性を持つのはプレドニゾロンだけであるため、著者らは「肝機能障害のある患者の治療にはプレドニゾンよりプレドニゾロンを優先すべきである」と結論している。閲覧 2026-09-16
2.Prednisone Tablets, USP: Prescribing Information（U.S. National Library of Medicine DailyMed（Actavis Pharma, Inc. / Watson Pharma Private Ltd.。ANDA080356）・2023）全文を取得して確認した。CONTRAINDICATIONSは逐語で「Prednisone tablets are contraindicated in systemic fungal infections and known hypersensitivity to components.」の2項目のみであること。免疫抑制量投与中の患者への生ワクチン・弱毒生ワクチンの接種は禁忌だが、不活化ワクチンは接種してよく反応が減弱しうるにとどまること。脳マラリアについては「Corticosteroids should not be used in cerebral malaria.」と明記していること。効能・効果は内分泌疾患（副腎皮質機能不全・先天性副腎過形成・悪性腫瘍に伴う高カルシウム血症等）・リウマチ性疾患・膠原病・皮膚疾患・アレルギー性疾患・眼科疾患・呼吸器疾患・血液疾患・腫瘍性疾患・浮腫性疾患・消化器疾患など多岐にわたること。改訂日は2023年6月7日であること。閲覧 2026-09-16
3.European Society of Endocrinology and Endocrine Society Joint Clinical Guideline: Diagnosis and Therapy of Glucocorticoid-Induced Adrenal Insufficiency（European Society of Endocrinology / Endocrine Society・2024）3〜4週未満の短期投与では通常漸減不要であることと、長期投与時の漸減開始条件・生理量付近での評価閲覧 2026-08-02