Pharmacology · B21
選択的β2刺激薬およびその他の気管支拡張薬
B21: Selective β2-stimulants and other bronchodilators
💡 覚え方:気管支拡張薬
🧠 気管支を広げるルートで3系統: ①β2刺激薬beta-2 agonistβ2刺激薬(beta-2 agonist)beta-2 agonist(β2刺激薬)(β2作動→気道平滑筋弛緩airway smooth muscle relaxation気道平滑筋弛緩(airway smooth muscle relaxation)airway smooth muscle relaxation(気道平滑筋弛緩))・②抗コリン薬Anticholinergics抗コリン薬(Anticholinergics)Anticholinergics(抗コリン薬)(ムスカリン拮抗)・③メチルキサンチンmethylxanthineメチルキサンチン(methylxanthine)methylxanthine(メチルキサンチン)(PDE阻害)。
⭐短時間型short-acting短時間型(short-acting)short-acting(短時間型)=発作治療、長時間型LABA/LAMA長時間型(LABA/LAMA)LABA/LAMA(長時間型)=維持。LABAは単独使用せずICS併用が原則。
🅰️ ①β2刺激薬(β2作動→気道平滑筋弛緩)
⚠️共通の副作用:振戦・頻脈・低K血症
■ 短時間型SABA短時間型(SABA)SABA(短時間型)=発作時ictal発作時(ictal)ictal(発作時)のレスキューrelieverレスキュー(reliever)reliever(レスキュー)
- サルブタモールsalbutamolサルブタモール(salbutamol)salbutamol(サルブタモール) — 急性気道収縮bronchoconstriction気道収縮(bronchoconstriction)bronchoconstriction(気道収縮)の第一選択・運動誘発性
- テルブタリンterbutalineテルブタリン(terbutaline)terbutaline(テルブタリン) — 💡子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制(tocolysis)tocolysis(子宮収縮抑制)(早産抑制)にも(子宮平滑筋uterine smooth muscle子宮平滑筋(uterine smooth muscle)uterine smooth muscle(子宮平滑筋)も弛緩)
- フェノテロールfenoterolフェノテロール(fenoterol)fenoterol(フェノテロール) — 💡子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制(tocolysis)tocolysis(子宮収縮抑制)にも
■ 長時間型long-acting長時間型(long-acting)long-acting(長時間型)=維持・コントローラーcontroller (medication/device)コントローラー(controller (medication/device))controller (medication/device)(コントローラー)(⚠️ICS併用必須)
- サルメテロールsalmeterolサルメテロール(salmeterol)salmeterol(サルメテロール) — 遅効性slow-acting (delayed-onset)遅効性(slow-acting (delayed-onset))slow-acting (delayed-onset)(遅効性)(発作治療には使えない)
- ホルモテロールformoterolホルモテロール(formoterol)formoterol(ホルモテロール) — 速効性fast-acting速効性(fast-acting)fast-acting(速効性)LABA(💡SMART療法に使える)
🅱️ ②抗コリン薬(ムスカリン拮抗→気管支拡張)
- イプラトロピウムipratropiumイプラトロピウム(ipratropium)ipratropium(イプラトロピウム) — 短時間型short-acting短時間型(short-acting)short-acting(短時間型)(SAMA)|COPD/喘息・しばしばβ2刺激薬beta-2 agonistβ2刺激薬(beta-2 agonist)beta-2 agonist(β2刺激薬)と併用
- チオトロピウムtiotropiumチオトロピウム(tiotropium)tiotropium(チオトロピウム) — 長時間型long-acting長時間型(long-acting)long-acting(長時間型)(LAMA)|💡COPD維持の主力
🅲 ③メチルキサンチン
- テオフィリンtheophyllineテオフィリン(theophylline)theophylline(テオフィリン) — 非選択的PDE阻害+アデノシン受容体拮抗adenosine receptor antagonismアデノシン受容体拮抗(adenosine receptor antagonism)adenosine receptor antagonism(アデノシン受容体拮抗)→気管支拡張|⚠️狭い治療域(血中濃度モニタリングtherapeutic drug monitoring (TDM)血中濃度モニタリング(therapeutic drug monitoring (TDM))therapeutic drug monitoring (TDM)(血中濃度モニタリング))・悪心・不整脈・痙攣・CYP相互作用
⭐ 高頻度ポイント:SABA(サルブタモールsalbutamolサルブタモール(salbutamol)salbutamol(サルブタモール))=発作治療、LABA(サルメテロールsalmeterolサルメテロール(salmeterol)salmeterol(サルメテロール)/ホルモテロールformoterolホルモテロール(formoterol)formoterol(ホルモテロール))=維持・ICS併用必須。ホルモテロールformoterolホルモテロール(formoterol)formoterol(ホルモテロール)=速効性fast-acting速効性(fast-acting)fast-acting(速効性)LABA(SMART)vs サルメテロールsalmeterolサルメテロール(salmeterol)salmeterol(サルメテロール)=遅効。β2刺激薬beta-2 agonistβ2刺激薬(beta-2 agonist)beta-2 agonist(β2刺激薬)の副作用=振戦・頻脈・低K血症。テルブタリンterbutalineテルブタリン(terbutaline)terbutaline(テルブタリン)/フェノテロールfenoterolフェノテロール(fenoterol)fenoterol(フェノテロール)は子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制(tocolysis)tocolysis(子宮収縮抑制)にも。イプラトロピウムipratropiumイプラトロピウム(ipratropium)ipratropium(イプラトロピウム)(SAMA)/チオトロピウムtiotropiumチオトロピウム(tiotropium)tiotropium(チオトロピウム)(LAMA)=抗コリン・LAMAはCOPD維持の主力。テオフィリンtheophyllineテオフィリン(theophylline)theophylline(テオフィリン)=狭い治療域・血中濃度モニタリングtherapeutic drug monitoring (TDM)血中濃度モニタリング(therapeutic drug monitoring (TDM))therapeutic drug monitoring (TDM)(血中濃度モニタリング)。
🔁 1枚図でまとめ
flowchart TD
R["B21: <span class='jp-term jp-term-diagram' title='bronchodilator'>気管支拡張薬</span>"]
R --> A["①<span class='jp-term jp-term-diagram' title='beta-2 agonist'>β2刺激薬</span>"]
R --> B["②<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Anticholinergics'>抗コリン薬</span>(ムスカリン拮抗)"]
R --> C["③<span class='jp-term jp-term-diagram' title='methylxanthine'>メチルキサンチン</span>"]
A --> A1["SABA(発作): <span class='jp-term jp-term-diagram' title='salbutamol'>サルブタモール</span>/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='terbutaline'>テルブタリン</span>/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='fenoterol'>フェノテロール</span>"]
A --> A2["LABA(維持・ICS併用): <span class='jp-term jp-term-diagram' title='salmeterol'>サルメテロール</span>(遅効)/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='formoterol'>ホルモテロール</span>(速効)"]
B --> B1["SAMA: <span class='jp-term jp-term-diagram' title='ipratropium'>イプラトロピウム</span>"]
B --> B2["LAMA: <span class='jp-term jp-term-diagram' title='tiotropium'>チオトロピウム</span>(COPD維持)"]
C --> C1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='theophylline'>テオフィリン</span>(PDE阻害・狭い治療域)"]
📋 まとめ表
| 薬剤 | 系統 | 機序 | 適応・注意 |
|---|---|---|---|
| サルブタモールsalbutamolサルブタモール(salbutamol)salbutamol(サルブタモール) | ①SABA(短時間β2) | β2作動→平滑筋弛緩 | 発作治療・運動誘発性 |
| テルブタリンterbutalineテルブタリン(terbutaline)terbutaline(テルブタリン) | ①SABA | β2作動(気道+子宮) | 発作・子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制(tocolysis)tocolysis(子宮収縮抑制)にも |
| フェノテロールfenoterolフェノテロール(fenoterol)fenoterol(フェノテロール) | ①SABA | β2作動(気道+子宮) | 発作・子宮収縮抑制tocolysis子宮収縮抑制(tocolysis)tocolysis(子宮収縮抑制)にも |
| サルメテロールsalmeterolサルメテロール(salmeterol)salmeterol(サルメテロール) | ①LABA(長時間β2) | 持続的β2作動(遅効) | 維持・ICS併用・発作不可 |
| ホルモテロールformoterolホルモテロール(formoterol)formoterol(ホルモテロール) | ①LABA | 持続的β2作動(速効) | 維持・ICS併用・SMART療法 |
| イプラトロピウムipratropiumイプラトロピウム(ipratropium)ipratropium(イプラトロピウム) | ②SAMA(短時間抗コリン) | ムスカリン拮抗→気管支拡張 | COPD/喘息・β2と併用 |
| チオトロピウムtiotropiumチオトロピウム(tiotropium)tiotropium(チオトロピウム) | ②LAMA(長時間抗コリン) | ムスカリン拮抗(長時間) | 💡COPD維持の主力 |
| テオフィリンtheophyllineテオフィリン(theophylline)theophylline(テオフィリン) | ③メチルキサンチンmethylxanthineメチルキサンチン(methylxanthine)methylxanthine(メチルキサンチン) | 非選択的PDE阻害+アデノシン拮抗 | ⚠️狭い治療域・血中濃度モニタリングtherapeutic drug monitoring (TDM)血中濃度モニタリング(therapeutic drug monitoring (TDM))therapeutic drug monitoring (TDM)(血中濃度モニタリング) |