Drug Atlas · B21 Bronchodilators / 気管支拡張薬 · 必修
フェノテロール
fenoterol
🧠 全体像：フェノテロール fenoterol フェノテロール（fenoterol） fenoterol（フェノテロール） はSABAで、気道と子宮の両方の平滑筋を弛緩させる点はテルブタリンterbutalineテルブタリン（terbutaline）terbutaline（テルブタリン）と同じ「二刀流」の薬である。ただしこの薬の要点は薬理ではなく「承認されているのに推奨されない」というねじれにある。EUの一部の国と日本では気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）の適応を今も持つ一方、GINA 2026は気管支拡張薬 bronchodilator 気管支拡張薬（bronchodilator） bronchodilator（気管支拡張薬） のなかでフェノテロール fenoterol フェノテロール（fenoterol） fenoterol（フェノテロール） を名指しして推奨しない1。1980年代ニュージーランドでの喘息死亡率上昇との関連が、その判断の土台になっている。
薬効群の中での位置づけ
| 系統 | 代表薬 | 作用発現・持続 | 位置づけ |
|---|---|---|---|
| SABA | サルブタモールsalbutamolサルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール） | 発現約5分・持続4〜6時間 | 発作治療の標準・基準薬。GINAがSABAの例として名前を挙げるのはこれとテルブタリンterbutalineテルブタリン（terbutaline）terbutaline（テルブタリン）である |
| SABA（子宮弛緩uterine relaxation 子宮弛緩（uterine relaxation）uterine relaxation（子宮弛緩） も） | フェノテロールfenoterolフェノテロール（fenoterol）fenoterol（フェノテロール）・テルブタリンterbutalineテルブタリン（terbutaline）terbutaline（テルブタリン） | 吸入後数分で発現・平均約5時間持続 | 発作治療＋子宮弛緩 uterine relaxation子宮弛緩（uterine relaxation） uterine relaxation（子宮弛緩）。ただしフェノテロール fenoterol フェノテロール（fenoterol） fenoterol（フェノテロール） は喘息ではGINA非推奨 |
| LABA | サルメテロールsalmeterolサルメテロール（salmeterol）salmeterol（サルメテロール）・ホルモテロールformoterolホルモテロール（formoterol）formoterol（ホルモテロール） | 持続12時間 | 維持療法（ICS併用が原則） |
⭐ 同じSABAでも、GINAはサルブタモール salbutamolサルブタモール（salbutamol） salbutamol（サルブタモール）・テルブタリンterbutaline テルブタリン（terbutaline）terbutaline（テルブタリン） とフェノテロール fenoterol フェノテロール（fenoterol） fenoterol（フェノテロール） を区別している。 GINA 2026がSABAの例として名前を挙げるのはサルブタモール salbutamol サルブタモール（salbutamol） salbutamol（サルブタモール） とテルブタリン terbutaline テルブタリン（terbutaline） terbutaline（テルブタリン） で、フェノテロールfenoterol フェノテロール（fenoterol）fenoterol（フェノテロール） はそこに入らないうえ、「推奨されない気管支拡張薬 bronchodilator気管支拡張薬（bronchodilator） bronchodilator（気管支拡張薬）」の節で低カリウム血症 hypokalemia低カリウム血症（hypokalemia） hypokalemia（低カリウム血症）・心血管系cardiovascular 心血管系（cardiovascular）cardiovascular（心血管系） を含む有害事象のリスクがより高いことと喘息死亡率上昇との関連を理由に名指しで除外されている1。⚠️ この列挙は「例として」（e.g.）と前置きされたものなので、列挙の外にある薬がすべて非推奨という意味ではない。 フェノテロールfenoterol フェノテロール（fenoterol）fenoterol（フェノテロール） が非推奨なのは、列挙に入っていないからではなく、別に非推奨として名指しされているからである。イプラトロピウムipratropiumイプラトロピウム（ipratropium）ipratropium（イプラトロピウム）との配合吸入薬（国際的にBerodualの名で知られる）としても広く使われている。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='fenoterol'>フェノテロール</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='beta-2 receptor'>β2受容体</span>を刺激<br>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='therapeutic dose'>治療用量</span>ではβ2選択的）"] --> B["cAMP↑→PKA活性化"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='airway smooth muscle relaxation'>気道平滑筋弛緩</span>→気管支拡張<br>数分で発現・平均約5時間"]
B --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle relaxation'>血管平滑筋弛緩</span>"]
B --> E["肥満細胞からのメディエーター遊離抑制<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='mucociliary clearance'>粘液線毛クリアランス</span>↑"]
A --> F["経口・静注でより高い血中濃度<br>＝子宮運動の抑制"]
A --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='therapeutic dose'>治療用量</span>を超えるとβ1受容体も刺激"]
A --> K["心臓の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='beta-2 receptor'>β2受容体</span>刺激"]
D --> H["心拍数・収縮力の増加"]
K --> H
G --> H
H --> I["頻脈・不整脈・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='corrected QT prolongation'>QTc延長</span>（推奨量超で不規則に出現）"]
A --> J["高用量では骨格筋へのK⁺取り込み↑<br>→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='hypokalemia'>低カリウム血症</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lipolysis'>脂肪分解</span>・高血糖"]💡 心血管系cardiovascular 心血管系（cardiovascular）cardiovascular（心血管系） への作用は「β2選択性が低いから」ではない。 添付文書上、フェノテロールfenoterol フェノテロール（fenoterol）fenoterol（フェノテロール） は治療用量 therapeutic dose 治療用量（therapeutic dose） therapeutic dose（治療用量） ではβ2選択的で、β1受容体が刺激されるのはより高用量になってからである。心筋への影響は、血管拡張に対する反射、心臓自体のβ2受容体 beta-2 receptor β2受容体（beta-2 receptor） beta-2 receptor（β2受容体） 刺激、そして治療量を超えたときのβ1刺激の合成として生じる。QTc延長corrected QT prolongation QTc延長（corrected QT prolongation）corrected QT prolongation（QTc延長） は推奨量を超えた用量で不規則に現れ、治療用量therapeutic dose 治療用量（therapeutic dose）therapeutic dose（治療用量） での臨床的意義は記載されていない。子宮運動の抑制も同様に、吸入より高い血中濃度が得られる経口・静注で現れる2。
⚠️ ニュージーランドの喘息死亡率上昇をめぐる議論の中心は「重症度による交絡 confounding交絡（confounding） confounding（交絡）」だった。 重症者ほどフェノテロール fenoterol フェノテロール（fenoterol） fenoterol（フェノテロール） を頻用していたのではないかという批判に応える形で対照群の取り方を変えて設計された1981〜87年の症例対照研究 case-control study 症例対照研究（case-control study） case-control study（症例対照研究） （5〜45歳の喘息死112例、対照2群）では、吸入フェノテロール fenoterol フェノテロール（fenoterol） fenoterol（フェノテロール） のオッズ比 odds ratio, OR オッズ比（odds ratio, OR） odds ratio, OR（オッズ比） は、従来研究と同じA群を対照にすると2.11（95%信頼区間1.37〜3.23）、批判者が推奨した方法であるB群を対照にすると2.66（同1.74〜4.06）だった。急性喘息重症度の指標と向精神薬 psychotropic drug 向精神薬（psychotropic drug） psychotropic drug（向精神薬） 処方は重要な交絡因子 confounding factor 交絡因子（confounding factor） confounding factor（交絡因子） ではなかった。
💡 慢性の重症度は扱いが違う。 慢性喘息重症度の指標はB群を対照としたときには喘息死と関連したが、A群を対照としたときには関連しなかった。著者はこれを、A群の組み方（前12か月にも喘息入院歴がある患者を選ぶ）によって慢性重症度が間接的にマッチされていたためだと説明している。つまり「対照群を変えても関連が残った」ことと「慢性重症度が無関係 unrelated 無関係（unrelated） unrelated（無関係） だった」ことは別で、後者は示されていない。著者は、これらの結果が従来の症例対照研究 case-control study 症例対照研究（case-control study） case-control study（症例対照研究） への主要な批判に応えるものであり、吸入フェノテロール fenoterol フェノテロール（fenoterol） fenoterol（フェノテロール） が重症喘息患者の死亡リスクを高めるという仮説を支持すると結論 conclusion 結論（conclusion） conclusion（結論） している3。この系譜 lineage 系譜（lineage） lineage（系譜） が、現在の「SABA単独頓用を避ける」方針と、GINAがフェノテロール fenoterol フェノテロール（fenoterol） fenoterol（フェノテロール） を名指しで外している判断につながっている。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | 吸入（定量噴霧式metered-dose定量噴霧式（metered-dose）metered-dose（定量噴霧式））。子宮弛緩uterine relaxation 子宮弛緩（uterine relaxation）uterine relaxation（子宮弛緩） 目的では点滴静注 intravenous drip infusion 点滴静注（intravenous drip infusion） intravenous drip infusion（点滴静注） が用いられることもある |
| 発現 | 吸入後数分2 |
| 持続 | 平均約5時間2 |
| 血中濃度半減期 | 約6時間（健康成人healthy volunteers 健康成人（healthy volunteers）healthy volunteers（健康成人） 5例に0.2 mg単回吸入）4 |
| 代謝 | グルクロン酸glucuronic acidグルクロン酸（glucuronic acid）glucuronic acid（グルクロン酸）・硫酸抱合sulfation 硫酸抱合（sulfation）sulfation（硫酸抱合） による広範な代謝。飲み込まれた分は腸壁で硫酸抱合 sulfation 硫酸抱合（sulfation） sulfation（硫酸抱合） 体になる2 |
| 排泄 | 代謝と胆汁排泄が全身クリアランス systemic clearance 全身クリアランス（systemic clearance） systemic clearance（全身クリアランス） の主体で、全身に到達した量の約15%が腎排泄 renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄）2。吸入後48時間で尿中約19%・糞中約63%4 |
⚠️ 「肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）・腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）」とひとまとめにしない。代謝とそれに続く胆汁排泄が全身クリアランス systemic clearance 全身クリアランス（systemic clearance） systemic clearance（全身クリアランス） の主体で、腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） は全身に到達した量の約15%にとどまる2。
適応と、喘息での現行の位置づけ
規制Regulation 規制（Regulation）Regulation（規制） 上の承認（適応）と、ガイドラインの推奨（診療上の位置づけ）は別物であり、フェノテロールfenoterol フェノテロール（fenoterol）fenoterol（フェノテロール） ではこの2つが食い違っている。
| 観点 | 内容 |
|---|---|
| EU（オーストリアのSmPC、2023年7月時点） | 6歳以上の成人・青少年・小児で、①急性喘息発作 acute asthma exacerbation 急性喘息発作（acute asthma exacerbation） acute asthma exacerbation（急性喘息発作） の対症療法、②運動誘発喘息の予防、③その他の可逆性気道狭窄 airway obstruction 気道狭窄（airway obstruction） airway obstruction（気道狭窄） （例：慢性閉塞性気管支炎）の対症療法。急性喘息発作acute asthma exacerbation 急性喘息発作（acute asthma exacerbation）acute asthma exacerbation（急性喘息発作） とステロイド反応性COPDでは抗炎症治療 anti-inflammatory therapy 抗炎症治療（anti-inflammatory therapy） anti-inflammatory therapy（抗炎症治療） の併用を推奨2 |
| 日本（電子添文、2022年2月改訂） | 気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）・慢性気管支炎chronic bronchitis慢性気管支炎（chronic bronchitis）chronic bronchitis（慢性気管支炎）・肺気腫・じん肺pneumoconiosis じん肺（pneumoconiosis）pneumoconiosis（じん肺） 症の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解。⚠️ 警告warnings 警告（warnings）warnings（警告） で「他のβ2刺激薬 beta-2 agonist β2刺激薬（beta-2 agonist） beta-2 agonist（β2刺激薬） 吸入剤が無効な場合に限る」「発作発現時に限る」と限定され、小児には厳重な管理・監督下の例外を除いて投与しないとされている。運動誘発喘息の予防は適応に含まれない4 |
| 日本の小児用経口剤（電子添文、2023年11月改訂） | 別品目として小児用ドライシロップがある。効能は気管支喘息 bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma） bronchial asthma（気管支喘息）・喘息性気管支炎・急性気管支炎acute bronchitis 急性気管支炎（acute bronchitis）acute bronchitis（急性気管支炎） の同様の症状緩解で、幼小児に1日0.075 g/kg（フェノテロールfenoterol フェノテロール（fenoterol）fenoterol（フェノテロール） 臭化水素酸塩として0.375 mg/kg）分3。吸入剤の「他のβ2刺激薬 beta-2 agonist β2刺激薬（beta-2 agonist） beta-2 agonist（β2刺激薬） 吸入剤が無効な場合に限る」という警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） は付いていない5 |
| GINA 2026（喘息の推奨） | ⚠️ 推奨しない。 低カリウム血症hypokalemia低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症）・心血管系cardiovascular 心血管系（cardiovascular）cardiovascular（心血管系） を含む有害事象のリスクがより高く、喘息死亡率の上昇と関連するため。SABAの例として名前が挙がるのはサルブタモール salbutamol サルブタモール（salbutamol） salbutamol（サルブタモール） とテルブタリン terbutaline テルブタリン（terbutaline） terbutaline（テルブタリン） で、フェノテロールfenoterol フェノテロール（fenoterol）fenoterol（フェノテロール） はそこに含まれない1 |
| 産科 | 早産の子宮収縮抑制 tocolysis子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制）。子宮への作用は吸入より高い血中濃度を必要とし、経口・静注の製剤が用いられる。承認状況は国により異なる。 2026年9月時点で、PMDAの一般名別情報から気管支拡張剤として収載されているフェノテロール fenoterol フェノテロール（fenoterol） fenoterol（フェノテロール） 製剤を確認した限りでは、上記の吸入剤と小児用ドライシロップの2品目しか掲載されておらず、子宮収縮抑制tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis）tocolysis（子宮収縮抑制） の適応を持つ日本の製剤は見当たらない（一般名別情報は薬効分類コード単位のページなので、別分類での収載の有無まで示す文書ではない）6。この2品目の効能又は効果のいずれにも子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） は含まれない45 |
💡 「承認がある」は「使うべき」ではない。 日本の電子添文が自ら「他のβ2刺激薬 beta-2 agonist β2刺激薬（beta-2 agonist） beta-2 agonist（β2刺激薬） 吸入剤が無効な場合に限る」と書き、GINAが名指しで推奨しないという二重の制限がかかっている以上、実務上は他のSABAが第一選択であり、フェノテロールfenoterol フェノテロール（fenoterol）fenoterol（フェノテロール） を新たに選ぶ理由はほとんどない。
用法・用量
| EU（オーストリアのSmPC） | 日本（電子添文） | |
|---|---|---|
| 1回量 | 通常1噴霧。重症発作では5分後にもう1噴霧 | 1回2吸入（0.2 mg）。1回1吸入から始めて効果を確認してもよい |
| 追加 | 2噴霧で改善しなければ受診を指示 | 成人は2〜5分待って不十分ならさらに1〜2吸入 |
| 間隔・上限 | 吸入間隔は3時間以上、1日8噴霧まで | さらに追加するときは6時間以上の間隔、1日4回まで |
| 運動誘発喘息の予防 | 運動の10〜15分前に1〜2噴霧 | 適応外 |
出典：24。子宮弛緩uterine relaxation 子宮弛緩（uterine relaxation）uterine relaxation（子宮弛緩） 目的では点滴静注 intravenous drip infusion 点滴静注（intravenous drip infusion） intravenous drip infusion（点滴静注） が用いられるが、製剤も用量も国・施設で異なるため添付文書で確認する。
禁忌・注意
⚠️ 禁忌の内容は国で違う。「フェノテロールfenoterol フェノテロール（fenoterol）fenoterol（フェノテロール） の禁忌は◯◯」と無国籍に覚えない。
| 禁忌 | |
|---|---|
| EU（オーストリアのSmPC） | 本剤成分への過敏症、他のβ交感神経刺激薬 sympathomimetic 交感神経刺激薬（sympathomimetic） sympathomimetic（交感神経刺激薬） への過敏症、肥大型閉塞性心筋症hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM) 肥大型閉塞性心筋症（hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)）hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)（肥大型閉塞性心筋症） （頻脈による左室流出路狭窄 left ventricular outflow tract obstruction 左室流出路狭窄（left ventricular outflow tract obstruction） left ventricular outflow tract obstruction（左室流出路狭窄） の増悪）、頻脈性不整脈tachyarrhythmia頻脈性不整脈（tachyarrhythmia）tachyarrhythmia（頻脈性不整脈）2 |
| 日本（電子添文） | カテコールアミン（エピネフリン、イソプロテレノールisoproterenol イソプロテレノール（isoproterenol）isoproterenol（イソプロテレノール） 等）投与中の患者、過敏症の既往歴のある患者の2項目のみ。肥大型閉塞性心筋症hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)肥大型閉塞性心筋症（hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)）hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)（肥大型閉塞性心筋症）・頻脈性不整脈tachyarrhythmia 頻脈性不整脈（tachyarrhythmia）tachyarrhythmia（頻脈性不整脈） は禁忌欄に記載がない4 |
慎重投与（EUのSmPCでは禁忌ではなく、最高用量を使うときに特に慎重な利益・リスク評価を求める項目）は、管理困難な糖尿病、新鮮fresh 新鮮（fresh）fresh（新鮮） 心筋梗塞、重症冠動脈疾患、甲状腺機能亢進症、褐色細胞腫pheochromocytoma 褐色細胞腫（pheochromocytoma）pheochromocytoma（褐色細胞腫） である2。
- ⚠️ 過量・頻回使用は基礎疾患の進行を覆い隠す。 SmPCは、必要時使用が週2回を超える患者（運動前の予防的使用は数えない）は治療の見直しのため再評価すべきとしている2。以前は効いていた用量で症状が取れなくなったときは、増やすのではなく喘息の悪化を疑う
- ⚠️ 逆説的気管支攣縮paradoxical bronchospasm逆説的気管支攣縮（paradoxical bronchospasm）paradoxical bronchospasm（逆説的気管支攣縮）が起こりうる。生命を脅かすことがあり、生じたら直ちに中止して別の治療へ切り替える2
副作用
日本の電子添文の頻度区分は次のとおりである4。
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 5%以上 | 動悸palpitations動悸（palpitations）palpitations（動悸） |
| 0.1〜5%未満 | 振戦、頭痛、倦怠感 |
| 頻度不明 | 頻脈、嘔気nausea嘔気（nausea）nausea（嘔気）、咽喉刺激感、咳嗽、発疹・そう痒症・蕁麻疹 |
| 重大な副作用 | 重篤な血清カリウム値の低下（頻度不明） |
⚠️ 低カリウム血症hypokalemia 低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症） は「起こりうる」ではなく、この薬で唯一の重大な副作用として立てられている。 キサンチンxanthine キサンチン（xanthine）xanthine（キサンチン） 誘導体（テオフィリンtheophyllineテオフィリン（theophylline）theophylline（テオフィリン）・アミノフィリンaminophyllineアミノフィリン（aminophylline）aminophylline（アミノフィリン））、ステロイド剤、利尿剤の併用で増強するため、重症喘息患者では特に注意する。低酸素血症は低カリウム血症 hypokalemia 低カリウム血症（hypokalemia） hypokalemia（低カリウム血症） が心リズムに及ぼす作用をさらに増強する4。
⚠️ カテコールアミン（エピネフリン、イソプロテレノールisoproterenol イソプロテレノール（isoproterenol）isoproterenol（イソプロテレノール） 等）との併用は日本では禁忌（不整脈、場合により心停止）である4。喘息にアナフィラキシーが重なった場面でアドレナリンを使う必要があるときは、この併用制限を踏まえて扱う。
まとめ
- SABAの一つで、機序はサルブタモールsalbutamolサルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール）と同じ（β2→cAMP↑→PKA→気道平滑筋弛緩 airway smooth muscle relaxation気道平滑筋弛緩（airway smooth muscle relaxation） airway smooth muscle relaxation（気道平滑筋弛緩））。治療用量therapeutic dose 治療用量（therapeutic dose）therapeutic dose（治療用量） ではβ2選択的で、β1刺激は高用量から。
- テルブタリンterbutalineテルブタリン（terbutaline）terbutaline（テルブタリン）と同様に子宮平滑筋 uterine smooth muscle 子宮平滑筋（uterine smooth muscle） uterine smooth muscle（子宮平滑筋） も弛緩させるが、子宮への作用には吸入より高い血中濃度（経口・静注）が必要で、産科適応の有無は国による（2026年9月時点で、PMDAの一般名別情報に気管支拡張剤として掲載されている日本の2品目はいずれも子宮収縮抑制 tocolysis 子宮収縮抑制（tocolysis） tocolysis（子宮収縮抑制） の適応を持たない）。
- ⭐ 臨床的位置づけは「承認はあるが推奨されない」。 EUの一部の国と日本で喘息の適応を持つが、日本の電子添文自身が「他のβ2刺激薬 beta-2 agonist β2刺激薬（beta-2 agonist） beta-2 agonist（β2刺激薬） 吸入剤が無効な場合に限る」と限定し、GINA 2026は推奨されない気管支拡張薬 bronchodilator 気管支拡張薬（bronchodilator） bronchodilator（気管支拡張薬） として名指しで外している。
- 1981〜87年のニュージーランドの症例対照研究 case-control study 症例対照研究（case-control study） case-control study（症例対照研究） で、吸入フェノテロール fenoterol フェノテロール（fenoterol） fenoterol（フェノテロール） と喘息死のオッズ比 odds ratio, OR オッズ比（odds ratio, OR） odds ratio, OR（オッズ比） は2.11〜2.66であり、重症度による交絡 confounding 交絡（confounding） confounding（交絡） という批判に応える設計でも関連は残った。
- 禁忌は国で違う。EUは肥大型閉塞性心筋症 hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)肥大型閉塞性心筋症（hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)） hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)（肥大型閉塞性心筋症）・頻脈性不整脈tachyarrhythmia頻脈性不整脈（tachyarrhythmia）tachyarrhythmia（頻脈性不整脈）・過敏症、日本はカテコールアミン併用と過敏症の2項目である。
- 排泄は胆汁（糞中）が主体で、腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） は全身到達量の約15%にとどまる。
出典
- 1.Global Strategy for Asthma Management and Prevention（Global Initiative for Asthma (GINA)・2026）全文PDF（Updated 2026版）で確認した。「NON-RECOMMENDED BRONCHODILATORS」という見出しのもとでフェノテロールを名指しし、低カリウム血症・心血管系を含む有害事象のリスクがより高いことと喘息死亡率上昇との関連から推奨しないと述べていること。付録BのSABA項でも同じ理由で推奨しないとし、同じ箇所で吸入アドレナリンも全身性有害事象のため推奨しないとしていること。付録BのSABA項の「Medications」欄がサルブタモール（アルブテロール）とテルブタリンを挙げているが、この列挙は逐語で「e.g.,」と前置きされた例示であって網羅列挙ではないこと。SABAは規則的でなく必要時にのみ最低用量・最低頻度で使い、SABA単独治療は重症増悪と喘息関連死のリスクから推奨されないこと、年間200吸入の容器3本以上の払い出しが増悪リスク増加、12本以上が死亡リスクの著明な増加と関連することを確認した。閲覧 2026-09-29
- 2.Berotec 100 μg - Dosieraerosol. Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels（Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen（オーストリア、Stand der Information 2023年7月）・2023）EUの一国（オーストリア）の承認情報として確認した。適応は6歳以上の成人・青少年・小児で、急性喘息発作の対症療法、運動誘発喘息の予防、その他の可逆性気道狭窄（例：慢性閉塞性気管支炎）の対症療法であり、急性喘息発作とステロイド反応性COPDには抗炎症治療の併用を推奨している。禁忌は本剤および他のβ交感神経刺激薬への過敏症、肥大型閉塞性心筋症、頻脈性不整脈の4項目である。用量は通常1噴霧、重症発作では5分後に追加1噴霧、吸入間隔は3時間以上、1日8噴霧を超えないこと、運動誘発喘息の予防は運動の10〜15分前に1〜2噴霧である。吸入後数分で気管支拡張が起こり作用は平均5時間持続する。治療用量ではβ2選択的で、β1受容体はより高用量で初めて刺激される。子宮運動の抑制は経口・特に静注でより高い血中濃度が得られたときに起こる。消失は代謝と胆汁排泄が主体で、全身に到達した量の約15%が腎排泄される。慎重投与は管理困難な糖尿病・新鮮心筋梗塞・重症冠動脈疾患・甲状腺機能亢進症・褐色細胞腫であり、これらは禁忌ではない。必要時使用が週2回を超える患者（運動前予防を除く）は治療見直しのため再評価すべきとしていること、他の吸入薬と同様に生命を脅かしうる逆説的気管支攣縮が起こりうるため生じたら直ちに中止して代替治療へ切り替えること、以前有効だった用量で症状が取れなくなった場合は喘息の悪化を示す可能性があるため速やかに受診させること、短時間作用性β刺激薬の過量使用は基礎疾患の進行を覆い隠し喘息コントロールの悪化・重症増悪・死亡リスクの増加につながることも確認した。QTc延長は推奨量を超えた用量で不規則に現れ、治療用量での臨床的意義は記載されていない。閲覧 2026-09-29
- 3.Prescribed fenoterol and death from asthma in New Zealand, 1981-7: a further case-control study（Thorax（Grainger J, Woodman K, Pearce N, Crane J, Burgess C, Keane A, Beasley R）・1991）抄録の全文（PMC462961、2026-09-29取得）で確認した。5〜45歳で死亡前12か月間に喘息で主要病院へ入院していた112例の喘息死を対象に、年齢をマッチさせた2つの対照群と比較した症例対照研究である。A群427例は該当死亡と同じ暦年に喘息で入院し、かつその前12か月にも喘息入院歴のあった患者、B群448例は対応する症例の入院と同じ暦年に喘息で入院した患者である。吸入フェノテロールのオッズ比はA群を対照とすると2.11（95%信頼区間1.37〜3.23、p<0.01）、従来研究への批判者が推奨した方法であるB群を対照とすると2.66（95%信頼区間1.74〜4.06、p<0.01）であった。慢性喘息重症度の指標はB群を対照としたときには喘息死と関連したがA群を対照としたときには関連せず、抄録はこれをA群では当該指標が間接的にマッチされていたことの表れだと説明している。急性喘息重症度の指標と向精神薬処方については情報を収集したが重要な交絡因子ではなかった。著者は、これらの結果は従来の症例対照研究への主要な批判に応えるものであり、吸入フェノテロールが重症喘息患者の死亡リスクを高めるという仮説を支持すると結論している。⚠️ 本論文はPMC462961として無料公開されているが、本文はスキャン画像のページ（105〜111）で提供されており機械可読な全文は取得できなかった。照合できたのは抄録の全文までであり、本ノートの記述は抄録に書かれている範囲にとどめている。閲覧 2026-09-29
- 4.ベロテックエロゾル100 電子添文（日本ベーリンガーインゲルハイム（日本の電子添文、2022年2月改訂 第1版）・2022）日本の承認情報として確認した。効能又は効果は気管支喘息・慢性気管支炎・肺気腫・じん肺症の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解であり、EUのSmPCと違って運動誘発喘息の予防は含まれない。警告1.2および効能・効果に関連する注意5.2で「本剤の投与は、他のβ2刺激薬吸入剤が無効な場合に限ること」、5.1で「発作発現時に限ること」と限定している。警告1.3および9.7.1で、小児には他のβ2刺激薬吸入剤が無効な場合で入院中など医師の厳重な管理・監督下で投与する場合を除き投与しないとしている。禁忌はカテコールアミン（エピネフリン、イソプロテレノール等）投与中の患者と過敏症の既往歴のある患者の2項目のみで、肥大型閉塞性心筋症・頻脈性不整脈は禁忌欄に記載がない。用法は通常1回2吸入（0.2 mg）、成人では2〜5分後に効果不十分ならさらに1〜2吸入、それ以上の追加は6時間以上の間隔をおき1日4回までである。重大な副作用は重篤な血清カリウム値の低下（頻度不明）のみで、キサンチン誘導体・ステロイド剤・利尿剤の併用で増強し、重症喘息患者では特に注意するとされている。低酸素血症の患者では血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強するため血清カリウム値のモニターが望ましいとしている。カテコールアミン（エピネフリン、イソプロテレノール等）は併用禁忌で、不整脈・場合により心停止を起こすおそれがあるとされる。その他の副作用の表は「5％以上／0.1～5％未満／頻度不明」の3列で、動悸が5％以上、振戦・頭痛・倦怠感が0.1～5％未満、頻脈・嘔気・咽喉刺激感・咳嗽・発疹・そう痒症・蕁麻疹が頻度不明である（倦怠感は「その他」の行にあり、同じ0.1～5％未満の列に並ぶ振戦・頭痛と横位置が一致する。17.1.2の国内第Ⅲ相試験でも倦怠感は1.7％＝1/59例と報告されており列の対応と整合する）。健康成人5例に0.2 mgを単回吸入した際の血中濃度半減期は約6時間、48時間で尿中約19%・糞中約63%が排泄される（いずれも外国人データ）ことを確認した。閲覧 2026-09-29
- 5.フェノテロール臭化水素酸塩DS小児用0.5％「タカタ」 電子添文（高田製薬（日本の電子添文、2023年11月改訂 第1版）・2023）日本の小児用経口製剤の承認情報として確認した。本剤の効能又は効果には切迫早産・子宮収縮抑制が含まれない。効能又は効果は気管支喘息・喘息性気管支炎・急性気管支炎の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解であり、用法は通常幼小児に1日0.075 g/kg（フェノテロール臭化水素酸塩として0.375 mg/kg）を3回に分けて用時溶解し経口投与、標準投与量は0.5〜1歳未満0.3〜0.6 g、1〜3歳未満0.6〜0.9 g、3〜5歳未満0.9〜1.5 gである。吸入剤と違って「他のβ2刺激薬が無効な場合に限る」という警告は付いていない。重大な副作用は重篤な血清カリウム値の低下（頻度不明）、併用禁忌はカテコールアミンで、いずれも吸入剤と同じであることを確認した。閲覧 2026-09-29
- 6.一般名 フェノテロール臭化水素酸塩（医療用医薬品 一般名別情報）（医薬品医療機器総合機構（PMDA）・2026）PMDAの一般名別情報は薬効分類コードごとに別ページとして作られており、一般名「フェノテロール臭化水素酸塩」では吸入剤のコード2252704にベロテックエロゾル100が1品目、経口剤のコード2252006にフェノテロール臭化水素酸塩DS小児用0.5％「タカタ」が1品目だけ掲載されていることを、2026-09-29に両ページを取得して確認した。この2ページに現れる収載品目に注射剤はなく、子宮収縮抑制・切迫早産の効能を持つ製剤も見当たらなかった。⚠️ 確認の範囲はこの2つの薬効分類コードに限られる。別の薬効分類コードで収載されている製剤があればこの2ページには現れないため、「日本にその適応の製剤が存在しない」ことを網羅的に示す文書ではない。PMDAの一般名横断の検索結果ページはURLで直接参照できる形では取得できなかった。閲覧 2026-09-29