Pharmacology
Pharmacology
A16: Benzodiazepines
ベンゾジアゼピン
- 薬剤
- alprazolammedazepamlorazepamoxazepamnitrazepammidazolamclobazamflumazenildiazepamchlordiazepoxidclonazepam
💡 覚え方:ベンゾジアゼピンの分類 / Easy classification
🧠 すべて GABA-A受容体のBZD部位に結合→Cl⁻チャネルの【開口頻度】を↑(バルビツール酸は「開口時間」を↑)。機序は全部同じなので、【作用時間】と【主な適応】で分けるのがコツ。
作用:抗不安・鋎静/睡眠・抗けいれん・筋弛緩・健忘。5つと覚える。拮抗薬は flumazenil の1つだけ。
1️⃣ 長時間型 / Long-acting(活性代謢物あり・高齢者で蓄積注意)
- diazepam / ジアゼパム — 万能选手|適応:不安・てんかん重積・アルコール離脱・筋痙縮・処置鋎静
- chlordiazepoxid / クロルジアゼポキシド — 適応:不安・アルコール離脱
- clonazepam / クロナゼパム — 適応:てんかん(欠神/ミオクロニー)・重積・パニック
- nitrazepam / ニトラゼパム — 適応:不眠(睡眠薬)・痙搿
- clobazam / クロバザム — 適応:てんかんの補助(Lennox-Gastaut)・不安
- medazepam / メダゼパム — 適応:不安
2️⃣ 中間型 / Intermediate
- alprazolam / アルプラゾラム — 適応:不安障害・パニック障害
- lorazepam / ロラゼパム — 適応:不安・てんかん重積・鋎静・アルコール離脱(活性代謢物なし)
- oxazepam / オキサゼパム — 適応:不安・アルコール離脱(活性代謢物なし)
3️⃣ 短時間型 / Short-acting
- midazolam / ミダゾラム — 適応:処置鋎静・麻酔導入・てんかん重積(IM/鼻腔も可)
4️⃣ 拮抗薬 / Antagonist
- flumazenil / フルマゼニル — BZD部位の競合的拮抗→過量・鋎静の逆転(解毒)(BZD依存例では痙搿誘発に注意)
⭐ 高頻度ポイント:共通機序=GABA-AのCl⁻開口【頻度】↑(天井効果あり→単独では比較的安全だが、オピオイド/アルコール併用で呼吸抑制)。LOT(lorazepam/oxazepam/temazepam)=活性代謢物なし→肝障害・高齢者に安全。てんかん重積の第一选択=lorazepam(IV)/midazolam(IM)。アルコール離脱=長時間型。解毒=flumazenil。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["A16: ベンゾジアゼピン<br>(共通:GABA-AのCl⁻開口頻度↑)"]
R --> Ag["作動薬"]
R --> An["拮抗薬<br>flumazenil(解毒)"]
Ag --> L["長時間型<br>diazepam / chlordiazepoxid<br>clonazepam / nitrazepam<br>clobazam / medazepam"]
Ag --> I["中間型<br>alprazolam<br>lorazepam(代謢物なし)<br>oxazepam(代謢物なし)"]
Ag --> S["短時間型<br>midazolam"]
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 作用時間 / Duration | 主な適応 / Indication | メモ / Notes |
|---|---|---|---|
| diazepam / ジアゼパム | 長時間 | 不安・重積・離脱・筋痙縮・鋎静 | 万能・活性代謢物あり |
| chlordiazepoxid / クロルジアゼポキシド | 長時間 | 不安・アルコール離脱 | 離脱治療の定番 |
| clonazepam / クロナゼパム | 長時間 | てんかん(欠神/ミオクロニー)・パニック | 抗けいれん寄り |
| nitrazepam / ニトラゼパム | 長時間 | 不眠・痙搿 | 睡眠薬 |
| clobazam / クロバザム | 長時間 | てんかん補助(Lennox-Gastaut)・不安 | 1,5-BZDで鋎静が少なめ |
| medazepam / メダゼパム | 長時間 | 不安 | 抗不安主体 |
| alprazolam / アルプラゾラム | 中間 | 不安障害・パニック | 依存・離脱症状が出やすい |
| lorazepam / ロラゼパム | 中間 | 不安・重積・鋎静・離脱 | 活性代謢物なし(LOT) |
| oxazepam / オキサゼパム | 中間 | 不安・アルコール離脱 | 活性代謢物なし(LOT) |
| midazolam / ミダゾラム | 短時間 | 処置鋎静・麻酔導入・重積 | IM/鼻腔も可・健忘 |
| flumazenil / フルマゼニル | 拮抗薬 | BZD過量・鋎静の逆転 | 競合的拮抗・依存例で痙搿注意 |