Pharmacology

Pharmacology

A16: Benzodiazepines

ベンゾジアゼピン

薬剤
alprazolammedazepamlorazepamoxazepamnitrazepammidazolamclobazamflumazenildiazepamchlordiazepoxidclonazepam

💡 覚え方:ベンゾジアゼピンの分類 / Easy classification

🧠 すべて GABA-A受容体のBZD部位に結合→Cl⁻チャネルの【開口頻度】を↑(バルビツール酸は「開口時間」を↑)。機序は全部同じなので、【作用時間】と【主な適応】で分けるのがコツ。
作用:抗不安・鋎静/睡眠・抗けいれん・筋弛緩・健忘。5つと覚える。拮抗薬は flumazenil の1つだけ。

1️⃣ 長時間型 / Long-acting(活性代謢物あり・高齢者で蓄積注意)

  • diazepam / ジアゼパム万能选手|適応:不安・てんかん重積・アルコール離脱・筋痙縮・処置鋎静
  • chlordiazepoxid / クロルジアゼポキシド — 適応:不安・アルコール離脱
  • clonazepam / クロナゼパム — 適応:てんかん(欠神/ミオクロニー)・重積・パニック
  • nitrazepam / ニトラゼパム — 適応:不眠(睡眠薬)・痙搿
  • clobazam / クロバザム — 適応:てんかんの補助(Lennox-Gastaut)・不安
  • medazepam / メダゼパム — 適応:不安

2️⃣ 中間型 / Intermediate

  • alprazolam / アルプラゾラム — 適応:不安障害・パニック障害
  • lorazepam / ロラゼパム — 適応:不安・てんかん重積・鋎静・アルコール離脱活性代謢物なし
  • oxazepam / オキサゼパム — 適応:不安・アルコール離脱活性代謢物なし

3️⃣ 短時間型 / Short-acting

  • midazolam / ミダゾラム — 適応:処置鋎静・麻酔導入・てんかん重積(IM/鼻腔も可)

4️⃣ 拮抗薬 / Antagonist

  • flumazenil / フルマゼニル — BZD部位の競合的拮抗過量・鋎静の逆転(解毒)(BZD依存例では痙搿誘発に注意)

高頻度ポイント:共通機序=GABA-AのCl⁻開口【頻度】↑(天井効果あり→単独では比較的安全だが、オピオイド/アルコール併用で呼吸抑制)。LOT(lorazepam/oxazepam/temazepam)=活性代謢物なし→肝障害・高齢者に安全てんかん重積の第一选択=lorazepam(IV)/midazolam(IM)アルコール離脱=長時間型解毒=flumazenil

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["A16: ベンゾジアゼピン<br>(共通:GABA-AのCl⁻開口頻度↑)"]
  R --> Ag["作動薬"]
  R --> An["拮抗薬<br>flumazenil(解毒)"]
  Ag --> L["長時間型<br>diazepam / chlordiazepoxid<br>clonazepam / nitrazepam<br>clobazam / medazepam"]
  Ag --> I["中間型<br>alprazolam<br>lorazepam(代謢物なし)<br>oxazepam(代謢物なし)"]
  Ag --> S["短時間型<br>midazolam"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 作用時間 / Duration 主な適応 / Indication メモ / Notes
diazepam / ジアゼパム 長時間 不安・重積・離脱・筋痙縮・鋎静 万能・活性代謢物あり
chlordiazepoxid / クロルジアゼポキシド 長時間 不安・アルコール離脱 離脱治療の定番
clonazepam / クロナゼパム 長時間 てんかん(欠神/ミオクロニー)・パニック 抗けいれん寄り
nitrazepam / ニトラゼパム 長時間 不眠・痙搿 睡眠薬
clobazam / クロバザム 長時間 てんかん補助(Lennox-Gastaut)・不安 1,5-BZDで鋎静が少なめ
medazepam / メダゼパム 長時間 不安 抗不安主体
alprazolam / アルプラゾラム 中間 不安障害・パニック 依存・離脱症状が出やすい
lorazepam / ロラゼパム 中間 不安・重積・鋎静・離脱 活性代謢物なし(LOT)
oxazepam / オキサゼパム 中間 不安・アルコール離脱 活性代謢物なし(LOT)
midazolam / ミダゾラム 短時間 処置鋎静・麻酔導入・重積 IM/鼻腔も可・健忘
flumazenil / フルマゼニル 拮抗薬 BZD過量・鋎静の逆転 競合的拮抗・依存例で痙搿注意