メダゼパム

🧠 全体像：メダゼパム medazepam メダゼパム（medazepam） medazepam（メダゼパム） はベンゾジアゼピン系 benzodiazepines ベンゾジアゼピン系（benzodiazepines） benzodiazepines（ベンゾジアゼピン系） 抗不安薬 anxiolytics 抗不安薬（anxiolytics） anxiolytics（抗不安薬） で、ジアゼパムdiazepamジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム）などの活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） を生じる。ただしジアゼパム diazepam ジアゼパム（diazepam） diazepam（ジアゼパム） への変換だけではなく、N-デスメチルメダゼパム medazepam メダゼパム（medazepam） medazepam（メダゼパム） を生じる経路もあるため、単純に「ジアゼパムdiazepam ジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム） のプロドラッグ prodrugsプロドラッグ（prodrugs） prodrugs（プロドラッグ）」とは言えない¹。

薬効群の中での位置づけ

日本のレスミット錠は神経症の不安・緊張・抑うつ、および心身症 psychosomatic illness 心身症（psychosomatic illness） psychosomatic illness（心身症） に伴う身体症候と不安・緊張・抑うつに承認されている¹。国や配合剤によって適応は異なる。

機序

GABA-A受容体のBZD結合部位に結合しCl⁻チャネルの開口頻度 opening frequency 開口頻度（opening frequency） opening frequency（開口頻度） を増強する機序自体はジアゼパム diazepam ジアゼパム（diazepam） diazepam（ジアゼパム） と同一で、独自の受容体作用は持たない（詳細な機序図はジアゼパムdiazepamジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム）を参照）。メダゼパムmedazepam メダゼパム（medazepam）medazepam（メダゼパム） 固有の特徴は代謝側にある。

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='medazepam'>メダゼパム</span>を内服"] --> B["酸化：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='diazepam'>ジアゼパム</span>へ"]
    A --> C["N-<span class='jp-term jp-term-diagram' title='demethylation'>脱メチル化</span>：N-デスメチル<span class='jp-term jp-term-diagram' title='medazepam'>メダゼパム</span>へ"]
    B --> D["N-<span class='jp-term jp-term-diagram' title='desmethyldiazepam (nordazepam)'>デスメチルジアゼパム</span>へさらに変換"]
    C --> E
    D --> E["GABA-A受容体のBZD結合部位で<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='inhibitory transmission'>抑制性伝達</span>を増強"]
    E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='central nervous system depression'>中枢神経抑制</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='anxiolysis'>抗不安</span>作用が主体）"]

薬物動態

日本の添付文書はジアゼパム diazepam ジアゼパム（diazepam） diazepam（ジアゼパム） 経由とN-デスメチルメダゼパム medazepam メダゼパム（medazepam） medazepam（メダゼパム） 経由の代謝を記載し、N-デスメチルジアゼパム desmethyldiazepam (nordazepam) デスメチルジアゼパム（desmethyldiazepam (nordazepam)） desmethyldiazepam (nordazepam)（デスメチルジアゼパム） の血中濃度が長時間残ることを示している¹。高齢者や肝・腎機能障害renal impairment 腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害） 患者では副作用の発現に注意する。

適応

日本では神経症における不安・緊張・抑うつ、心身症psychosomatic illness 心身症（psychosomatic illness）psychosomatic illness（心身症） における身体症候と不安・緊張・抑うつが適応。これらは特定の疾患名への承認ではないため、indicationDiseases は空欄のままにする¹。

用法・用量

日本のレスミット錠は成人で1日10～30 mgを経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） し、年齢・症状で調整する。1回量や投与回数を一律に指定する添付文書ではない¹。

禁忌・注意

• 日本の単剤の禁忌：過敏症、急性閉塞隅角緑内障acute angle-closure glaucoma急性閉塞隅角緑内障（acute angle-closure glaucoma）acute angle-closure glaucoma（急性閉塞隅角緑内障）、重症筋無力症。中等度または重度の呼吸不全は慎重投与の対象である¹。
• スペインの配合剤Nobritolの禁忌：睡眠時無呼吸症候群sleep apnea syndrome睡眠時無呼吸症候群（sleep apnea syndrome）sleep apnea syndrome（睡眠時無呼吸症候群）や重度呼吸不全など。アミトリプチリンamitriptyline アミトリプチリン（amitriptyline）amitriptyline（アミトリプチリン） との配合剤の規則を、日本のメダゼパム medazepam メダゼパム（medazepam） medazepam（メダゼパム） 単剤にそのまま移さない²。
• 高齢者や肝・腎機能障害renal impairment 腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害） 患者では副作用に注意し、依存と離脱を避けるため漫然とした長期使用を避ける¹
• 相互作用：オピオイド・アルコールなど中枢神経抑制薬 CNS depressant 中枢神経抑制薬（CNS depressant） CNS depressant（中枢神経抑制薬） 併用で呼吸抑制が相加的 additive 相加的（additive） additive（相加的） に増強する

副作用

まとめ

• ジアゼパムdiazepam ジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム） を含む複数の代謝経路を持つベンゾジアゼピン系 benzodiazepines ベンゾジアゼピン系（benzodiazepines） benzodiazepines（ベンゾジアゼピン系） 抗不安薬 anxiolytics 抗不安薬（anxiolytics） anxiolytics（抗不安薬） である。
• 日本の単剤とスペインの配合剤では適応・禁忌が異なる。
• 活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物） が蓄積しやすく、高齢者・肝機能低下例では過鎮静 oversedation 過鎮静（oversedation） oversedation（過鎮静） に注意する。
• 拮抗薬はフルマゼニル flumazenilフルマゼニル（flumazenil） flumazenil（フルマゼニル）。