Drug Atlas · A16 Anxiolytics & sedatives / 抗不安薬・鎮静薬

ロラゼパム

lorazepam

分類: Anxiolytics & sedatives / 抗不安薬・鎮静薬
商品名（日本）: ワイパックス
商品名（EU）: Loranxil
科目: Pharmacology
トピック: A16: Benzodiazepines
禁忌疾患: 重症筋無力症閉塞性睡眠時無呼吸
副作用: 傾眠めまい
解毒薬: フルマゼニル
対象疾患: アルコール使用障害カンナビノイド悪阻症候群セロトニン症候群悪性症候群緊張病交感神経刺激薬中毒抗コリン薬中毒髄腔内バクロフェン離脱症候群
原因となる疾患: 毒性アルコール中毒

🧠 全体像：ロラゼパム lorazepam ロラゼパム（lorazepam） lorazepam（ロラゼパム）は中間型 intermediate type (intermediate-acting) 中間型（intermediate type (intermediate-acting)） intermediate type (intermediate-acting)（中間型） BZDに分類されるが、実力は「中間」という言葉のイメージより上である。主な代謝がグルクロン酸抱合 glucuronidation グルクロン酸抱合（glucuronidation） glucuronidation（グルクロン酸抱合）で（CYPによる酸化を経ない）、活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）も持たないため、代謝の面では肝硬変でもクリアランスが保たれやすい。この性質と、脂溶性が低く脳からの再分布 redistribution 再分布（redistribution） redistribution（再分布）が遅いために抗けいれん効果 anticonvulsant effect 抗けいれん効果（anticonvulsant effect） anticonvulsant effect（抗けいれん効果）が長く続くという性質から、てんかん重積状態status epilepticus てんかん重積状態（status epilepticus）status epilepticus（てんかん重積状態）の初期治療の第一選択の一つになっている。ただし日本では経口剤（ワイパックス）と重積用の静注剤（ロラピタ）で効能がまったく違い、禁忌も国と剤形で異なる。

薬効群の中での位置づけ

分類（作用時間duration作用時間（duration）duration（作用時間））	代表薬	活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）	主な使いどころ
長時間型long-acting長時間型（long-acting）long-acting（長時間型）	ジアゼパムdiazepamジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム）ほか	あり（蓄積しやすい）	不安・重積・離脱・痙縮spasticity 痙縮（spasticity）spasticity（痙縮）など適応が広い
中間型intermediate type (intermediate-acting)中間型（intermediate type (intermediate-acting)）intermediate type (intermediate-acting)（中間型）	ロラゼパムlorazepamロラゼパム（lorazepam）lorazepam（ロラゼパム）・アルプラゾラムalprazolamアルプラゾラム（alprazolam）alprazolam（アルプラゾラム）・オキサゼパムoxazepamオキサゼパム（oxazepam）oxazepam（オキサゼパム）	ロラゼパムlorazepamロラゼパム（lorazepam）lorazepam（ロラゼパム）・オキサゼパムoxazepam オキサゼパム（oxazepam）oxazepam（オキサゼパム）はなし（LOT）	不安、重積、鎮静、離脱
短時間型short-acting短時間型（short-acting）short-acting（短時間型）	ミダゾラムmidazolamミダゾラム（midazolam）midazolam（ミダゾラム）	あり（1-ヒドロキシ体。腎不全で抱合体が蓄積しうる）	処置鎮静procedural sedation処置鎮静（procedural sedation）procedural sedation（処置鎮静）・麻酔導入induction of anesthesia麻酔導入（induction of anesthesia）induction of anesthesia（麻酔導入）・重積
拮抗薬	フルマゼニルflumazenilフルマゼニル（flumazenil）flumazenil（フルマゼニル）	—	BZD過量の解毒

⭐ 同じ中間型 intermediate type (intermediate-acting) 中間型（intermediate type (intermediate-acting)） intermediate type (intermediate-acting)（中間型）でも、アルプラゾラムalprazolam アルプラゾラム（alprazolam）alprazolam（アルプラゾラム）が「高力価・速効性fast-acting速効性（fast-acting）fast-acting（速効性）」で選ばれるのに対し、ロラゼパムlorazepam ロラゼパム（lorazepam）lorazepam（ロラゼパム）は「代謝の単純さ・安全域safety margin 安全域（safety margin）safety margin（安全域）の広さ」で選ばれる。ロラゼパムlorazepamロラゼパム（lorazepam）lorazepam（ロラゼパム）・オキサゼパムoxazepamオキサゼパム（oxazepam）oxazepam（オキサゼパム）・テマゼパムtemazepamテマゼパム（temazepam）temazepam（テマゼパム）は頭文字を取ってLOTと呼ばれ、主にグルクロン酸抱合 glucuronidation グルクロン酸抱合（glucuronidation） glucuronidation（グルクロン酸抱合）で代謝されるため、肝硬変でもクリアランスが落ちにくい（肝硬変13例と健康人11例の比較で差がなかった）¹。てんかん重積状態status epilepticus てんかん重積状態（status epilepticus）status epilepticus（てんかん重積状態）では、米国てんかん学会の2016年指針が静注ロラゼパム lorazepam ロラゼパム（lorazepam） lorazepam（ロラゼパム）を筋注ミダゾラム midazolamミダゾラム（midazolam） midazolam（ミダゾラム）・静注ジアゼパム diazepam ジアゼパム（diazepam） diazepam（ジアゼパム）と並ぶ第一選択（Level A）とし、静注ロラゼパム lorazepam ロラゼパム（lorazepam） lorazepam（ロラゼパム）と静注ジアゼパム diazepam ジアゼパム（diazepam） diazepam（ジアゼパム）の有効性に差は示されていないとする²。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lorazepam'>ロラゼパム</span>がGABA-A受容体のBZD結合部位に結合"] --> B["Cl⁻チャネルの開口【頻度】を増強"]
    B --> C["Cl⁻流入↑→神経細胞の過分極"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='central nervous system depression'>中枢神経抑制</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='anxiolysis'>抗不安</span>・鎮静・抗けいれん）"]
    E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='diazepam'>ジアゼパム</span>より脂溶性が低い"] --> F["脳からの<span class='jp-term jp-term-diagram' title='redistribution'>再分布</span>が遅い"]
    F --> G["血中濃度は速く下がっても<br>脳内の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='anticonvulsant effect'>抗けいれん効果</span>は長く持続"]
    H["肝臓で主に<span class='jp-term jp-term-diagram' title='glucuronidation'>グルクロン酸抱合</span><br>（UGT2B7・UGT2B15、CYPを経ない）"] --> I["不活性な<span class='jp-term jp-term-diagram' title='glucuronide conjugate'>グルクロン酸抱合体</span>として尿中へ<br>肝硬変でもクリアランスは保たれやすい"]

💡 「半減期が短い薬の方が効果も短い」とは限らない好例。 ロラゼパムlorazepam ロラゼパム（lorazepam）lorazepam（ロラゼパム）の消失半減期 elimination half-life 消失半減期（elimination half-life） elimination half-life（消失半減期）（約12時間）³は、活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）を含めて数日単位で残るジアゼパムdiazepamジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム）よりずっと短い。それでも脂溶性が低く脳からの再分布 redistribution 再分布（redistribution） redistribution（再分布）が遅いため、静注後の抗けいれん効果 anticonvulsant effect 抗けいれん効果（anticonvulsant effect） anticonvulsant effect（抗けいれん効果）はジアゼパム diazepam ジアゼパム（diazepam） diazepam（ジアゼパム）より長く続くと考えられている。ジアゼパムdiazepam ジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム）は脳に速く入る代わりに速く脂肪組織へ移り、1回の静注での効果が短くなりやすい。

薬物動態

項目	値・特徴
経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ）	約90%。約2時間で最高血中濃度 peak plasma concentration (Cmax) 最高血中濃度（peak plasma concentration (Cmax)） peak plasma concentration (Cmax)（最高血中濃度）に達する⁴
筋注	完全に吸収されるが、最高濃度まで最大3時間かかる。重積で筋注が好ましくないのはこのため¹
分布	中間程度の脂溶性。ジアゼパムdiazepam ジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム）より脳からの再分布 redistribution 再分布（redistribution） redistribution（再分布）が遅い
代謝	肝臓で主にUGT2B7・UGT2B15によるグルクロン酸抱合 glucuronidation グルクロン酸抱合（glucuronidation） glucuronidation（グルクロン酸抱合）（CYPを経ない）³。活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）なし
排泄	不活性な抱合体として主に尿中へ。一部は胆汁に出て腸肝循環 Enterohepatic circulation 腸肝循環（Enterohepatic circulation） Enterohepatic circulation（腸肝循環）する
半減期	経口で約12時間（日本・米国）、静注後の終末半減期 terminal half-life 終末半減期（terminal half-life） terminal half-life（終末半減期）は14±5時間（米国）

適応

承認されている効能は剤形ごと・国ごとに違う。

剤形	日本	米国
錠剤tablet錠剤（tablet）tablet（錠剤）	ワイパックス：神経症と心身症 psychosomatic illness 心身症（psychosomatic illness） psychosomatic illness（心身症）（自律神経失調症・心臓神経症）の不安・緊張・抑うつ³	不安障害anxiety disorder 不安障害（anxiety disorder）anxiety disorder（不安障害）の管理と不安症状の短期的な緩和⁴
注射液	ロラピタ（2019年発売）：てんかん重積状態。成人と生後3か月以上の小児、静注のみ⁵	てんかん重積status epilepticus てんかん重積（status epilepticus）status epilepticus（てんかん重積）と、成人の麻酔前投薬 premedication 前投薬（premedication） premedication（前投薬）（静注・筋注）¹

てんかん重積status epilepticusてんかん重積（status epilepticus）status epilepticus（てんかん重積）：米国てんかん学会の指針で初期治療の第一選択の一つ（Level A）²
アルコール使用障害alcohol use disorder, AUDアルコール使用障害（alcohol use disorder, AUD）alcohol use disorder, AUD（アルコール使用障害）の離脱症状 withdrawal symptom離脱症状（withdrawal symptom） withdrawal symptom（離脱症状）：日米とも承認された効能ではないが、臨床では使われる。代謝がグルクロン酸抱合 glucuronidation グルクロン酸抱合（glucuronidation） glucuronidation（グルクロン酸抱合）中心で活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物）を持たないことから、肝障害のある例で選ばれることがある

用法・用量

場面	日本	米国・指針
不安（経口）	成人1日1〜3 mgを2〜3回に分割³	通常1日2〜6 mgを分割（1日1〜10 mgの幅）。不安には1日2〜3 mgを1日2〜3回から開始し、高齢者・衰弱例は1日1〜2 mgから⁴
重積（成人・静注）	4 mgを2 mg/分を目安に静注し、必要に応じて4 mgを追加（総量8 mgまで）⁵	18歳以上で4 mgを2 mg/分で静注し、10〜15分みて続けば4 mgを追加¹。指針は0.1 mg/kg（最大4 mg）で1回まで反復可²
重積（小児・静注）	生後3か月以上で0.05 mg/kg（最大4 mg）を静注し、必要に応じて0.05 mg/kgを追加（総量0.1 mg/kgまで）⁵	注射液の添付文書では小児の安全性は確立していない。指針は小児にも0.1 mg/kg（最大4 mg）

⚠️ 重積では少量を分けて入れない。 米国てんかん学会の指針は、初期治療薬を分割せず十分量で1回投与し、再投与してよいのは静注ロラゼパム lorazepam ロラゼパム（lorazepam） lorazepam（ロラゼパム）と静注ジアゼパム diazepam ジアゼパム（diazepam） diazepam（ジアゼパム）を全量で1回だけとする²。日本の添付文書も1回の発作に2回を超える投与の有効性・安全性は確立していないとし、追加しても止まらなければ他の抗けいれん薬 anticonvulsant 抗けいれん薬（anticonvulsant） anticonvulsant（抗けいれん薬）を考慮するとする⁵。

⚠️ 筋注は重積では好ましくない。 米国の注射液は筋注も承認されているが、治療濃度に達するのが静注より遅いため、重積では静脈路 IV access 静脈路（IV access） IV access（静脈路）が無いときに限って役立つことがあるという位置づけである¹。日本のロラピタは静注専用である。静脈路IV access 静脈路（IV access）IV access（静脈路）が無い場面では筋注ミダゾラム midazolam ミダゾラム（midazolam） midazolam（ミダゾラム）が静注ロラゼパム lorazepam ロラゼパム（lorazepam） lorazepam（ロラゼパム）より有効とされる（成人、Level A）²。

禁忌・注意

⚠️ 米国では枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告）が3点ある。 オピオイド併用（高度の鎮静・呼吸抑制・昏睡・死亡）、乱用・誤用・嗜癖addiction嗜癖（addiction）addiction（嗜癖）、依存と離脱反応 withdrawal reaction 離脱反応（withdrawal reaction） withdrawal reaction（離脱反応）である⁴。

禁忌は国と剤形で範囲が違う。

項目	日本・錠剤tablet錠剤（tablet）tablet（錠剤）	日本・静注	米国・錠剤tablet錠剤（tablet）tablet（錠剤）	米国・注射液	英国・錠剤tablet錠剤（tablet）tablet（錠剤）
急性閉塞隅角緑内障acute angle-closure glaucoma急性閉塞隅角緑内障（acute angle-closure glaucoma）acute angle-closure glaucoma（急性閉塞隅角緑内障）	禁忌	禁忌	禁忌	禁忌	禁忌でない（注意）
重症筋無力症	禁忌	禁忌	禁忌でない	禁忌でない	禁忌
睡眠時無呼吸	禁忌でない	禁忌でない	禁忌でない（慎重に）	禁忌	禁忌
重度の呼吸不全	禁忌でない（注意）	禁忌でない（注意）	禁忌でない	禁忌（人工呼吸中の鎮静を除く）	禁忌（急性の肺機能不全・呼吸抑制）
重度の肝不全	禁忌でない（注意）	禁忌でない（注意）	禁忌でない（慎重に）	肝不全での使用は推奨しない	禁忌
ショック・昏睡・バイタルサインvital sign バイタルサイン（vital sign）vital sign（バイタルサイン）の悪い急性アルコール中毒 acute alcohol intoxication急性アルコール中毒（acute alcohol intoxication） acute alcohol intoxication（急性アルコール中毒）	禁忌でない	禁忌	禁忌でない	禁忌でない	禁忌でない

出典：日本・錠剤tablet錠剤（tablet）tablet（錠剤）³、日本・静注⁵、米国・錠剤tablet錠剤（tablet）tablet（錠剤）⁴、米国・注射液¹、英国・錠剤tablet錠剤（tablet）tablet（錠剤）⁶。英国は強迫状態、妊娠（やむを得ない理由がある場合を除く）と妊娠の計画も禁忌に置く。米国の注射液は添加剤のベンジルアルコール benzyl alcohol ベンジルアルコール（benzyl alcohol） benzyl alcohol（ベンジルアルコール）のため早産児への使用も禁忌とする。

相互作用：オピオイド・アルコールなど中枢神経抑制薬 CNS depressant 中枢神経抑制薬（CNS depressant） CNS depressant（中枢神経抑制薬）の併用で呼吸抑制が増強する。CYPを経ないので、CYP阻害薬の影響は受けにくい。代わりにグルクロン酸抱合 glucuronidation グルクロン酸抱合（glucuronidation） glucuronidation（グルクロン酸抱合）を阻害するバルプロ酸・プロベネシドprobenecidプロベネシド（probenecid）probenecid（プロベネシド）で半減期が延び（米国の添付文書は錠剤 tablet錠剤（tablet） tablet（錠剤）・注射液とも用量を約50%に減らすとする）、リファンピシン・経口避妊薬で血中濃度が下がる。クロザピンclozapine クロザピン（clozapine）clozapine（クロザピン）併用では循環虚脱 circulatory collapse 循環虚脱（circulatory collapse） circulatory collapse（循環虚脱）から心停止・呼吸停止respiratory arrest 呼吸停止（respiratory arrest）respiratory arrest（呼吸停止）に至るおそれがある³⁴¹
⚠️ 突然の中止は危険。 連用で依存が生じ、急な減量・中止で痙攣発作 seizure痙攣発作（seizure） seizure（痙攣発作）・せん妄・振戦・不眠・不安・幻覚hallucination 幻覚（hallucination）hallucination（幻覚）などの離脱症状 withdrawal symptom 離脱症状（withdrawal symptom） withdrawal symptom（離脱症状）が出るため、漸減tapering 漸減（tapering）tapering（漸減）する。日本は漫然とした長期使用を避けるとし³、英国は治療期間をできるだけ短く（4週間を超えない）とする⁶
肝障害：代謝の面では肝硬変でもクリアランスが保たれやすいが、ベンゾジアゼピン系benzodiazepines ベンゾジアゼピン系（benzodiazepines）benzodiazepines（ベンゾジアゼピン系）として肝性脳症を悪化させうる。米国の錠剤 tablet 錠剤（tablet） tablet（錠剤）は重度の肝不全・肝性脳症に慎重に使い用量を調節するとし⁴、英国は重度の肝不全を禁忌とする
腎障害：抱合体の排泄が遅れる。日本は排泄が遅延するおそれがあるとする
静注剤の添加剤：ベンジルアルコール benzyl alcohol ベンジルアルコール（benzyl alcohol） benzyl alcohol（ベンジルアルコール）とプロピレングリコール propylene glycol プロピレングリコール（propylene glycol） propylene glycol（プロピレングリコール）を含む。ベンジルアルコールbenzyl alcohol ベンジルアルコール（benzyl alcohol）benzyl alcohol（ベンジルアルコール）は低出生体重児 low birth weight infant 低出生体重児（low birth weight infant） low birth weight infant（低出生体重児）で中毒症状（あえぎ呼吸gasping respirationあえぎ呼吸（gasping respiration）gasping respiration（あえぎ呼吸）・アシドーシス・痙攣）の報告がある⁵
妊娠・授乳：日本は有益性が危険性を上回る場合にのみ投与し、授乳は避けさせるとする³

副作用

区分	内容
3%以上	傾眠（眠気）
0.1〜3%未満	ふらつきlightheadednessふらつき（lightheadedness）lightheadedness（ふらつき）・めまい・立ちくらみlightheadedness立ちくらみ（lightheadedness）lightheadedness（立ちくらみ）・頭重・頭痛・不眠、動悸palpitations動悸（palpitations）palpitations（動悸）、悪心・下痢・便秘・食欲不振anorexia食欲不振（anorexia）anorexia（食欲不振）・口渇
0.1%未満	血圧低下、倦怠感・脱力感、歩行失調gait ataxia歩行失調（gait ataxia）gait ataxia（歩行失調）・複視diplopia複視（diplopia）diplopia（複視）・霧視blurry vision霧視（blurry vision）blurry vision（霧視）
重大な副作用	依存性と離脱症状 withdrawal symptom離脱症状（withdrawal symptom） withdrawal symptom（離脱症状）、刺激興奮・錯乱confusion錯乱（confusion）confusion（錯乱）、呼吸抑制。静注では無呼吸・心停止・昏睡・激越agitation激越（agitation）agitation（激越）・攻撃性
その他	前向性健忘anterograde amnesia前向性健忘（anterograde amnesia）anterograde amnesia（前向性健忘）。高齢者では運動失調 ataxia 運動失調（ataxia） ataxia（運動失調）などが出やすい

区分は日本の錠剤 tablet 錠剤（tablet） tablet（錠剤）の電子添文³、静注の重大な副作用は日本の静注剤の電子添文⁵による。

まとめ

中間作用型intermediate-acting 中間作用型（intermediate-acting）intermediate-acting（中間作用型） BZD。主にグルクロン酸抱合 glucuronidation グルクロン酸抱合（glucuronidation） glucuronidation（グルクロン酸抱合）で代謝され活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物）を持たない（LOT：ロラゼパム lorazepamロラゼパム（lorazepam） lorazepam（ロラゼパム）・オキサゼパムoxazepamオキサゼパム（oxazepam）oxazepam（オキサゼパム）・テマゼパムtemazepamテマゼパム（temazepam）temazepam（テマゼパム））ため、代謝の面では肝硬変でもクリアランスが保たれやすい。
脂溶性が低く脳からの再分布 redistribution 再分布（redistribution） redistribution（再分布）が遅いため、半減期はジアゼパム diazepam ジアゼパム（diazepam） diazepam（ジアゼパム）より短くても抗けいれん効果 anticonvulsant effect 抗けいれん効果（anticonvulsant effect） anticonvulsant effect（抗けいれん効果）は長く続くと考えられている。
てんかん重積status epilepticus てんかん重積（status epilepticus）status epilepticus（てんかん重積）の初期治療の第一選択の一つ（米国てんかん学会、Level A）。静注ジアゼパム diazepam ジアゼパム（diazepam） diazepam（ジアゼパム）との有効性の差は示されていない。成人は4 mgを2 mg/分で静注し、反復は1回まで。
日本では錠剤 tablet 錠剤（tablet） tablet（錠剤）（ワイパックス）は不安、静注剤（ロラピタ）は重積と効能が分かれる。筋注は重積には向かず、日本の静注剤は静注専用。
禁忌は国と剤形で違う。重症筋無力症は日本と英国で禁忌だが米国では禁忌でなく、睡眠時無呼吸・重度の呼吸不全は米国の注射液と英国で禁忌。
拮抗薬はフルマゼニル flumazenilフルマゼニル（flumazenil） flumazenil（フルマゼニル）。依存と離脱があるため、長期使用を避け、中止は漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減）する。

出典

1.ATIVAN Injection (lorazepam injection, USP) — prescribing information（Hikma Pharmaceuticals USA Inc. / DailyMed (U.S. National Library of Medicine)・2023）2023年1月改訂の米国処方情報で、適応がてんかん重積と成人の麻酔前投薬であること、重積には18歳以上で4 mgを2 mg/分で静注し、10〜15分観察して続けば4 mgを追加すること、筋注は治療濃度への到達が静注より遅い（最高濃度まで最大3時間）ため重積には好ましくないが静脈路が無いときに役立つことがあること、小児での安全性は確立していないこと、禁忌が過敏症（溶媒を含む）・急性狭隅角緑内障・睡眠時無呼吸症候群・重度の呼吸不全（人工呼吸中の鎮静を除く）・動脈内投与で、ベンジルアルコールを含むため早産児にも禁忌であること、静注後の終末半減期が14±5時間で、代謝にシトクロムの酸化が関与せず肝硬変患者でクリアランスに差がなかったこと、肝不全・腎不全での使用は推奨しないとしていること、バルプロ酸・プロベネシド併用では用量を50%に減らすことを確認した。閲覧 2026-09-29
2.Evidence-Based Guideline: Treatment of Convulsive Status Epilepticus in Children and Adults: Report of the Guideline Committee of the American Epilepsy Society（American Epilepsy Society・2016）PMC全文（PMC4749120）と Figure 1 で、けいれん性てんかん重積の初期治療は筋注ミダゾラム・静注ロラゼパム・静注ジアゼパムの3つから1つを第一選択とし（Level A）、静注ロラゼパムは0.1 mg/kg/回（最大4 mg/回）で1回まで反復可とすること、静注ロラゼパムと静注ジアゼパムの有効性に差は示されていないこと、静脈路の無い成人では筋注ミダゾラムが静注ロラゼパムより有効であること（Level A）、初期治療薬は分割せず十分量を1回で投与し、2回投与してよいのは静注ロラゼパムと静注ジアゼパムを全量で1回反復する場合だけとしていることを確認した。閲覧 2026-09-29
3.ワイパックス錠0.5／ワイパックス錠1.0 電子添文（ファイザー／医薬品医療機器総合機構（PMDA）・2023）日本の電子添文（2023年5月改訂第2版）で、禁忌が急性閉塞隅角緑内障と重症筋無力症の2項目であること、中等度・重篤な呼吸不全は禁忌ではなく特定の背景を有する患者の注意（症状悪化のおそれ）であること、効能が神経症と心身症（自律神経失調症・心臓神経症）の不安・緊張・抑うつで、成人1日1〜3 mgを2〜3回に分けて経口投与すること、連用による依存を避けるため漫然とした長期使用を避けるとし、重大な副作用に依存性・離脱症状（痙攣発作・せん妄など）・刺激興奮・錯乱・呼吸抑制が挙がること、眠気が3%以上、ふらつき・めまいが0.1〜3%未満であること、主な代謝経路がUGT2B7とUGT2B15によるグルクロン酸抱合で半減期が約12時間であること、バルプロ酸・プロベネシドで半減期が延び、リファンピシン・経口避妊薬で血中濃度が下がり、クロザピン併用で循環虚脱のおそれがあること、授乳を避けさせるとしていることを確認した。閲覧 2026-09-29
4.ATIVAN (lorazepam) tablets — Prescribing Information（Bausch Health US LLC / DailyMed (U.S. National Library of Medicine)・2025）米国の添付文書（Revised: 07/2025）で、枠組み警告がオピオイド併用・乱用/誤用/嗜癖・依存と離脱反応の3点であること、適応が不安障害の管理と不安症状の短期的緩和であること、禁忌がベンゾジアゼピン系への過敏症と急性狭隅角緑内障だけであること、通常量が1日2〜6 mgの分割投与（1日1〜10 mgの幅）、不安には1日2〜3 mgを1日2〜3回から開始し、高齢者・衰弱例は1日1〜2 mgから開始すること、絶対的バイオアベイラビリティが90%で約2時間で最高濃度に達し、半減期が約12時間であること、重度の肝不全・肝性脳症には慎重に用い、中止や減量は漸減で行うこと、呼吸機能が低下した患者（COPD・睡眠時無呼吸症候群）には慎重に用いるとし禁忌には置かないこと、バルプロ酸・プロベネシド併用で用量を約50%に減らすことを確認した。閲覧 2026-09-29
5.ロラピタ静注2mg 電子添文（ファイザー／医薬品医療機器総合機構（PMDA）・2022）2022年12月改訂（第1版）の電子添文で、2019年2月販売開始、効能がてんかん重積状態であること、成人は4 mgを2 mg/分を目安に静注し必要に応じて4 mgを追加（総量8 mgまで）、生後3か月以上の小児は0.05 mg/kg（最大4 mg）を静注し必要に応じて0.05 mg/kgを追加（総量0.1 mg/kgまで）とし、1回の発作に2回を超える投与の有効性・安全性は確立していないこと、静脈内にのみ投与すること、禁忌が過敏症・急性閉塞隅角緑内障・重症筋無力症・ショック/昏睡/バイタルサインの悪い急性アルコール中毒であること、重大な副作用が呼吸抑制・無呼吸・心停止・昏睡・激越・錯乱・攻撃性であること、添加剤にベンジルアルコールとプロピレングリコールを含むことを確認した。閲覧 2026-09-29
6.Lorazepam 1mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)（Genus Pharmaceuticals Holdings Limited（electronic medicines compendium、英国）・2026）英国の錠剤のSmPC（2026年3月19日改訂）の4.3の禁忌が、過敏症、急性の肺機能不全・呼吸抑制・睡眠時無呼吸、強迫状態、重度の肝不全、妊娠の計画・妊娠（やむを得ない理由がある場合を除く）、重症筋無力症であること、4.2で治療期間をできるだけ短く（4週間を超えない）とし長期使用を推奨しないとしていることを確認した。閲覧 2026-09-29