Drug Atlas · A16 Anxiolytics & sedatives / 抗不安薬・鎮静薬
オキサゼパム
oxazepam
🧠 全体像：オキサゼパムoxazepamオキサゼパム（oxazepam）oxazepam（オキサゼパム）はロラゼパムlorazepamロラゼパム（lorazepam）lorazepam（ロラゼパム）と同じく活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）を持たない中間型intermediate type (intermediate-acting)中間型（intermediate type (intermediate-acting)）intermediate type (intermediate-acting)（中間型）BZD（LOTの一角）で、位置づけもロラゼパムlorazepamロラゼパム（lorazepam）lorazepam（ロラゼパム）に近い。違いは剤形にある。オキサゼパムoxazepamオキサゼパム（oxazepam）oxazepam（オキサゼパム）は経口製剤しかなく、静注・筋注ができないため、重積状態のような即応が必要な場面には向かず、スケジュール投与（定期的な不安治療・アルコール離脱alcohol withdrawalアルコール離脱（alcohol withdrawal）alcohol withdrawal（アルコール離脱）の漸減tapering漸減（tapering）tapering（漸減））に使う薬という性格がはっきりしている。
薬効群の中での位置づけ
| 分類（作用時間duration作用時間（duration）duration（作用時間）） | 代表薬 | 活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物） | 主な使いどころ |
|---|---|---|---|
| 長時間型long-acting長時間型（long-acting）long-acting（長時間型） | ジアゼパムdiazepamジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム）ほか | あり（蓄積しやすい） | 不安・重積・離脱など適応が広い |
| 中間型intermediate type (intermediate-acting)中間型（intermediate type (intermediate-acting)）intermediate type (intermediate-acting)（中間型） | オキサゼパムoxazepamオキサゼパム（oxazepam）oxazepam（オキサゼパム）・ロラゼパムlorazepamロラゼパム（lorazepam）lorazepam（ロラゼパム）・アルプラゾラムalprazolamアルプラゾラム（alprazolam）alprazolam（アルプラゾラム） | オキサゼパムoxazepamオキサゼパム（oxazepam）oxazepam（オキサゼパム）・ロラゼパムlorazepamロラゼパム（lorazepam）lorazepam（ロラゼパム）はなし（LOT） | 不安、アルコール離脱alcohol withdrawalアルコール離脱（alcohol withdrawal）alcohol withdrawal（アルコール離脱） |
⭐ オキサゼパムoxazepamオキサゼパム（oxazepam）oxazepam（オキサゼパム）はジアゼパムdiazepamジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム）など他のBZDが酸化的に代謝された先にできる代謝物そのものに近い構造をしている。 そのため肝臓での処理はグルクロン酸抱合glucuronidationグルクロン酸抱合（glucuronidation）glucuronidation（グルクロン酸抱合）だけで済み、活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）を生じない。この点はロラゼパムlorazepamロラゼパム（lorazepam）lorazepam（ロラゼパム）と共通するが、オキサゼパムoxazepamオキサゼパム（oxazepam）oxazepam（オキサゼパム）には注射剤がなく経口のみという制約Limitations制約（Limitations）Limitations（制約）があり、静脈路IV access静脈路（IV access）IV access（静脈路）が必要な重積状態や急速な鎮静にはロラゼパムlorazepamロラゼパム（lorazepam）lorazepam（ロラゼパム）が選ばれる。
機序
BZD共通の機序（GABA-A受容体のBZD結合部位に結合しCl⁻チャネルの開口頻度opening frequency開口頻度（opening frequency）opening frequency（開口頻度）を増強）に加わる点はなく、ジアゼパムdiazepamジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム）の機序図を参照。オキサゼパムoxazepamオキサゼパム（oxazepam）oxazepam（オキサゼパム）に固有なのは代謝側の性質で、そもそも他のBZDが酸化的代謝oxidative metabolism酸化的代謝（oxidative metabolism）oxidative metabolism（酸化的代謝）を経て行き着く先の構造をしているため、追加の酸化的代謝oxidative metabolism酸化的代謝（oxidative metabolism）oxidative metabolism（酸化的代謝）（CYP代謝）を必要とせず直接グルクロン酸抱合glucuronidationグルクロン酸抱合（glucuronidation）glucuronidation（グルクロン酸抱合）を受ける。これが活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）を持たない理由であり、肝機能が低下した患者でも代謝経路が保たれやすい根拠になる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | 経口のみ（注射剤なし） |
| 吸収 | やや緩徐で個人差individual variation個人差（individual variation）individual variation（個人差）がある。即効性fast-acting (rapid-onset)即効性（fast-acting (rapid-onset)）fast-acting (rapid-onset)（即効性）を要する急性の重度不安には不向き |
| 代謝 | 肝臓でのグルクロン酸抱合glucuronidationグルクロン酸抱合（glucuronidation）glucuronidation（グルクロン酸抱合）のみ（CYPを経ない） |
| 排泄 | 抱合体として腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） |
| 半減期 | 約5〜15時間。活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）なし |
適応
不安の緩和、アルコール使用障害alcohol use disorder, AUDアルコール使用障害（alcohol use disorder, AUD）alcohol use disorder, AUD（アルコール使用障害）の離脱症状withdrawal symptom離脱症状（withdrawal symptom）withdrawal symptom（離脱症状）予防（特に肝障害・高齢者で代謝の単純さが好まれる場面）。いずれも経口でのスケジュール投与が前提になる。
用法・用量
PO。目安：1回10〜30 mgを1日3〜4回程度。アルコール離脱alcohol withdrawalアルコール離脱（alcohol withdrawal）alcohol withdrawal（アルコール離脱）では固定減量法fixed-dose tapering regimen固定減量法（fixed-dose tapering regimen）fixed-dose tapering regimen（固定減量法）のプロトコルに従う。実際の用量は年齢・体重・肝腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：重症筋無力症、閉塞性睡眠時無呼吸obstructive sleep apnea, OSA閉塞性睡眠時無呼吸（obstructive sleep apnea, OSA）obstructive sleep apnea, OSA（閉塞性睡眠時無呼吸）、重度呼吸不全
- 相互作用：オピオイド・アルコールなど中枢神経抑制薬CNS depressant中枢神経抑制薬（CNS depressant）CNS depressant（中枢神経抑制薬）併用で呼吸抑制が相加的additive相加的（additive）additive（相加的）に増強する
- 活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）を持たないため他のBZDより蓄積しにくいが、高齢者では吸収の個人差individual variation個人差（individual variation）individual variation（個人差）により効果発現が読みにくいことがある
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 傾眠、めまい |
| 注意 | 精神運動機能障害psychomotor impairment精神運動機能障害（psychomotor impairment）psychomotor impairment（精神運動機能障害）、耐性、依存 |
| 重篤・まれ | 呼吸抑制（他の中枢神経抑制薬CNS depressant中枢神経抑制薬（CNS depressant）CNS depressant（中枢神経抑制薬）併用時） |
まとめ
- 中間作用型intermediate-acting中間作用型（intermediate-acting）intermediate-acting（中間作用型）BZD。ロラゼパムlorazepamロラゼパム（lorazepam）lorazepam（ロラゼパム）と同じく活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）を持たない（LOT）ため、肝障害・高齢者でも代謝が保たれやすい。
- 注射剤がなく経口のみのため、重積状態など即応が必要な場面には向かず、定期的な不安治療やアルコール離脱alcohol withdrawalアルコール離脱（alcohol withdrawal）alcohol withdrawal（アルコール離脱）の漸減tapering漸減（tapering）tapering（漸減）に使う。
- 他のBZDが酸化的代謝oxidative metabolism酸化的代謝（oxidative metabolism）oxidative metabolism（酸化的代謝）を経て行き着く構造そのものに近く、追加の酸化的代謝oxidative metabolism酸化的代謝（oxidative metabolism）oxidative metabolism（酸化的代謝）を必要としない。
- 重症筋無力症・閉塞性睡眠時無呼吸obstructive sleep apnea, OSA閉塞性睡眠時無呼吸（obstructive sleep apnea, OSA）obstructive sleep apnea, OSA（閉塞性睡眠時無呼吸）・重度呼吸不全は禁忌。
- 拮抗薬はフルマゼニルflumazenilフルマゼニル（flumazenil）flumazenil（フルマゼニル）。