Drug Atlas · A17 Anxiolytics & sedatives / 抗不安薬・鎮静薬 · 必修

ブスピロン

buspirone

分類: Anxiolytics & sedatives / 抗不安薬・鎮静薬
商品名（EU）: Spitomin
科目: Pharmacology
トピック: A17: Non-benzodiazepine anxiolytics and non-benzodiazepine hypnotics
承認適応: 不安症群
副作用: めまい頭痛悪心
相互作用: セレギリンモクロベミド

🧠 全体像：ブスピロン buspirone ブスピロン（buspirone） buspirone（ブスピロン）（欧州商標名：Spitomin、米国商標名：BuSpar）は、アザピロン系の非ベンゾジアゼピン系抗不安薬 non-benzodiazepine anxiolytics 非ベンゾジアゼピン系抗不安薬（non-benzodiazepine anxiolytics） non-benzodiazepine anxiolytics（非ベンゾジアゼピン系抗不安薬）である¹。GABA-A受容体には直接作用 direct action 直接作用（direct action） direct action（直接作用）せず、5-HT1A受容体の部分作動薬 partial agonist部分作動薬（partial agonist） partial agonist（部分作動薬）として機能することで抗不安 anxiolysis 抗不安（anxiolysis） anxiolysis（抗不安）効果を発揮する²。ベンゾジアゼピン系薬剤benzodiazepine ベンゾジアゼピン系薬剤（benzodiazepine）benzodiazepine（ベンゾジアゼピン系薬剤）と対照的に、鎮静や依存性・乱用性がほぼみられない一方、シナプス前presynaptic シナプス前（presynaptic）presynaptic（シナプス前）自己受容体 autoreceptor 自己受容体（autoreceptor） autoreceptor（自己受容体）の脱感作 desensitization 脱感作（desensitization） desensitization（脱感作）を経るため抗不安anxiolysis 抗不安（anxiolysis）anxiolysis（抗不安）作用の発現まで2〜4週間の反復投与 repeated administration 反復投与（repeated administration） repeated administration（反復投与）を要する。この特性から、全般不安症generalized anxiety disorder全般不安症（generalized anxiety disorder）generalized anxiety disorder（全般不安症）（全般性不安障害generalized anxiety disorder (GAD)全般性不安障害（generalized anxiety disorder (GAD)）generalized anxiety disorder (GAD)（全般性不安障害））の維持療法に適しており、パニック発作panic attack パニック発作（panic attack）panic attack（パニック発作）などの急性不安に対する頓用には適さない³。日本国内では未承認であり（国内では同系統の5-HT1A受容体部分作動薬 partial agonist 部分作動薬（partial agonist） partial agonist（部分作動薬）としてタンドスピロンが使用される）、米国や欧州で広く使用されている。

薬効群の中での位置づけ

非ベンゾジアゼピン系抗不安薬non-benzodiazepine anxiolytics 非ベンゾジアゼピン系抗不安薬（non-benzodiazepine anxiolytics）non-benzodiazepine anxiolytics（非ベンゾジアゼピン系抗不安薬）は作用機序が多様であり、受容体標的receptor subtypes 受容体標的（receptor subtypes）receptor subtypes（受容体標的）や臨床的特徴が大きく異なる。

薬剤	標的受容体・機序	起効までの時間	依存性・鎮静	適応の焦点
ブスピロンbuspironeブスピロン（buspirone）buspirone（ブスピロン）	5-HT1A受容体部分作動	数週間	ほぼなし	全般不安症generalized anxiety disorder 全般不安症（generalized anxiety disorder）generalized anxiety disorder（全般不安症）の長期維持療法¹
ベンラファキシンvenlafaxineベンラファキシン（venlafaxine）venlafaxine（ベンラファキシン）	セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害 reuptake inhibition再取り込み阻害（reuptake inhibition） reuptake inhibition（再取り込み阻害）	数週間	なし（中止時退薬症候あり）	うつ病・全般不安症generalized anxiety disorder全般不安症（generalized anxiety disorder）generalized anxiety disorder（全般不安症）・パニック症panic disorderパニック症（panic disorder）panic disorder（パニック症）
ピンドロールpindololピンドロール（pindolol）pindolol（ピンドロール）	非選択的β受容体遮断 receptor blockade 受容体遮断（receptor blockade） receptor blockade（受容体遮断）（内因性交感神経刺激作用intrinsic sympathomimetic activity 内因性交感神経刺激作用（intrinsic sympathomimetic activity）intrinsic sympathomimetic activity（内因性交感神経刺激作用）併有）	数十分〜数時間	なし	動悸palpitations動悸（palpitations）palpitations（動悸）・振戦など不安に伴う自律神経症状
ベンゾジアゼピン系benzodiazepines ベンゾジアゼピン系（benzodiazepines）benzodiazepines（ベンゾジアゼピン系）（例：アルプラゾラムalprazolamアルプラゾラム（alprazolam）alprazolam（アルプラゾラム））	GABA-A受容体（ベンゾジアゼピン結合部位benzodiazepine binding siteベンゾジアゼピン結合部位（benzodiazepine binding site）benzodiazepine binding site（ベンゾジアゼピン結合部位））	数十分	あり（身体依存physical dependence身体依存（physical dependence）physical dependence（身体依存）・耐性・鎮静）	急性不安発作の短期頓用

⭐ 全般不安症generalized anxiety disorder 全般不安症（generalized anxiety disorder）generalized anxiety disorder（全般不安症）の薬物療法における第一選択はSSRIやSNRIであり、ブスピロンbuspirone ブスピロン（buspirone）buspirone（ブスピロン）はそれらの代替薬または増強療法 augmentation therapy 増強療法（augmentation therapy） augmentation therapy（増強療法）の選択肢として位置づけられる³²。ベンゾジアゼピン系benzodiazepines ベンゾジアゼピン系（benzodiazepines）benzodiazepines（ベンゾジアゼピン系）のような即効性 fast-acting (rapid-onset) 即効性（fast-acting (rapid-onset)） fast-acting (rapid-onset)（即効性）はないが、乱用性・過量投与overdose 過量投与（overdose）overdose（過量投与）時の致死性 lethality致死性（lethality） lethality（致死性）・呼吸抑制・認知機能障害cognitive impairment 認知機能障害（cognitive impairment）cognitive impairment（認知機能障害）のリスクが極めて低いため、長期の維持療法や薬物乱用 drug abuse薬物乱用（drug abuse） drug abuse（薬物乱用）・依存の既往がある患者に適している。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='buspirone'>ブスピロン</span>が中脳<span class='jp-term jp-term-diagram' title='raphe nuclei'>縫線核</span>の<br>5-HT1A<span class='jp-term jp-term-diagram' title='autoreceptor'>自己受容体</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='presynaptic'>シナプス前</span>）に部分作動"] --> B["急性投与時：<span class='jp-term jp-term-diagram' title='autoreceptor'>自己受容体</span>刺激により<br>一時的にセロトニン放出が抑制"]
    B --> C["2〜4週間の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='repeated administration'>反復投与</span>により<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='presynaptic'>シナプス前</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='autoreceptor'>自己受容体</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='desensitization'>脱感作</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='downregulation'>下方制御</span>"]
    C --> D["セロトニン神経系の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='disinhibition'>脱抑制</span>が生じ<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='postsynaptic'>シナプス後</span>5-HT1A受容体への伝達が増強"]
    D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='anxiolysis'>抗不安</span>効果の発現（数週間を要する）"]
    F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='active metabolite'>活性代謝物</span> 1-PP：<br>中枢α2<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adrenergic receptor, adrenoceptor'>アドレナリン受容体</span>を遮断"] --> D

💡 効果発現の遅さは抗うつ薬（SSRI）と同様の神経適応現象で説明される。 急性投与直後はシナプス前 presynaptic シナプス前（presynaptic） presynaptic（シナプス前）の5-HT1A自己受容体 autoreceptor 自己受容体（autoreceptor） autoreceptor（自己受容体）を刺激してセロトニン放出を抑制するが、反復投与repeated administration 反復投与（repeated administration）repeated administration（反復投与）により自己受容体 autoreceptor 自己受容体（autoreceptor） autoreceptor（自己受容体）のダウンレギュレーション downregulation ダウンレギュレーション（downregulation） downregulation（ダウンレギュレーション）（下方制御downregulation下方制御（downregulation）downregulation（下方制御））が生じることで抑制が外れ、全般的なセロトニン作動性神経伝達 serotonergic neurotransmission セロトニン作動性神経伝達（serotonergic neurotransmission） serotonergic neurotransmission（セロトニン作動性神経伝達）が亢進する。このため、急性期に即効性 fast-acting (rapid-onset) 即効性（fast-acting (rapid-onset)） fast-acting (rapid-onset)（即効性）を期待して頓用投与しても効果は得られない。

薬物動態

項目	特徴・薬物動態pharmacokinetic 薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態）パラメータ parameterパラメータ（parameter） parameter（パラメータ）
経口生体利用率 bioavailability生体利用率（bioavailability） bioavailability（生体利用率）	約4%（広範な肝初回通過効果 hepatic first-pass effect 肝初回通過効果（hepatic first-pass effect） hepatic first-pass effect（肝初回通過効果）を受ける）¹
代謝経路	主にCYP3A4により肝代謝 hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)） hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）。主要代謝物は1-ピリミジニルピペラジン（1-PP、中枢α2遮断作用を有する）
消失半減期elimination half-life消失半減期（elimination half-life）elimination half-life（消失半減期）	約2〜3時間（消失が速いため1日2〜3回投与を要する）
薬物相互作用	CYP3A4阻害薬（グレープフルーツジュースgrapefruit juiceグレープフルーツジュース（grapefruit juice）grapefruit juice（グレープフルーツジュース）、アゾール系抗真菌薬azole antifungalsアゾール系抗真菌薬（azole antifungals）azole antifungals（アゾール系抗真菌薬）、マクロライド系抗菌薬macrolide antibioticマクロライド系抗菌薬（macrolide antibiotic）macrolide antibiotic（マクロライド系抗菌薬））で血中濃度が著明に上昇。CYP3A4誘導薬 inducers 誘導薬（inducers） inducers（誘導薬）（リファンピシン、カルバマゼピン）で血中濃度が低下

適応と承認状況

適応疾患Indications適応疾患（Indications）Indications（適応疾患）：全般不安症generalized anxiety disorder全般不安症（generalized anxiety disorder）generalized anxiety disorder（全般不安症）（全般性不安障害generalized anxiety disorder (GAD)全般性不安障害（generalized anxiety disorder (GAD)）generalized anxiety disorder (GAD)（全般性不安障害））の症状管理 symptom management症状管理（symptom management） symptom management（症状管理）¹²。
無効な病態：パニック症 panic disorder パニック症（panic disorder） panic disorder（パニック症）の急性発作には即効性 fast-acting (rapid-onset) 即効性（fast-acting (rapid-onset)） fast-acting (rapid-onset)（即効性）がなく無効である。
各国の承認状況：
- 米国：全般不安症 generalized anxiety disorder 全般不安症（generalized anxiety disorder） generalized anxiety disorder（全般不安症）に対してFDA承認（商標名：BuSpar）¹。
- 欧州：英国や中欧各国で承認（商標名：Spitominなど）。
- 日本：国内未承認。日本国内では類似の5-HT1A受容体部分作動薬 partial agonist 部分作動薬（partial agonist） partial agonist（部分作動薬）としてタンドスピロンクエン酸塩（商標名：セディール）が心身症 psychosomatic illness心身症（psychosomatic illness） psychosomatic illness（心身症）・神経症の不安・緊張に対して承認されている。

用法・用量

経口投与oral 経口投与（oral）oral（経口投与）（PO）。成人では通常、1回5 mgを1日2〜3回（1日10〜15 mg）から開始する。患者の忍容性 tolerability 忍容性（tolerability） tolerability（忍容性）と反応を観察しながら、2〜3日ごとに1日投与量を5 mgずつ漸増する。通常の維持量 maintenance dose 維持量（maintenance dose） maintenance dose（維持量）は1日20〜30 mg（2〜3回に分割投与 divided dosing分割投与（divided dosing） divided dosing（分割投与））であり、最大投与量は1日60 mgである¹。臨床効果の十分な判定には少なくとも2〜4週間の継続投与を要する。

禁忌・注意

禁忌：
- モノアミン酸化酵素阻害薬monoamine oxidase inhibitor モノアミン酸化酵素阻害薬（monoamine oxidase inhibitor）monoamine oxidase inhibitor（モノアミン酸化酵素阻害薬）（MAOI：セレギリンselegilineセレギリン（selegiline）selegiline（セレギリン）、モクロベミドmoclobemideモクロベミド（moclobemide）moclobemide（モクロベミド）など）の併用中、またはMAOI中止後14日以内（重篤な血圧急上昇 surge急上昇（surge） surge（急上昇）・高血圧クリーゼhypertensive crisis 高血圧クリーゼ（hypertensive crisis）hypertensive crisis（高血圧クリーゼ）を誘発するリスクがある）¹。
- 本剤の成分に対する過敏症の既往歴。
- 重度の肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害）または重度の腎機能障害 renal impairment 腎機能障害（renal impairment） renal impairment（腎機能障害）（薬物蓄積リスク）。
使用上の注意：
- パニック発作panic attack パニック発作（panic attack）panic attack（パニック発作）の頓用薬 as-needed (PRN) medication 頓用薬（as-needed (PRN) medication） as-needed (PRN) medication（頓用薬）として処方しない（即効性fast-acting (rapid-onset) 即効性（fast-acting (rapid-onset)）fast-acting (rapid-onset)（即効性）がなく期待される効果が得られない）。
- グレープフルーツジュースgrapefruit juice グレープフルーツジュース（grapefruit juice）grapefruit juice（グレープフルーツジュース）や強力なCYP3A4阻害薬との併用を避ける（バイオアベイラビリティbioavailability バイオアベイラビリティ（bioavailability）bioavailability（バイオアベイラビリティ）が大幅に上昇し副作用リスク side-effect risk 副作用リスク（side-effect risk） side-effect risk（副作用リスク）が高まる）。
- ベンゾジアゼピン系薬剤benzodiazepine ベンゾジアゼピン系薬剤（benzodiazepine）benzodiazepine（ベンゾジアゼピン系薬剤）の離脱症状 withdrawal symptom 離脱症状（withdrawal symptom） withdrawal symptom（離脱症状）を防ぐ作用はないため、ベンゾジアゼピン系benzodiazepines ベンゾジアゼピン系（benzodiazepines）benzodiazepines（ベンゾジアゼピン系）から切り替える際はベンゾジアゼピン側を徐々に漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減）する必要がある。

副作用

頻度区分	主な副作用症状
高頻度（10%以上）	めまい、頭痛、傾眠、悪心
1〜10%	神経過敏nervousness神経過敏（nervousness）nervousness（神経過敏）、不眠、倦怠感、口渇、腹痛、下痢、知覚異常paresthesia知覚異常（paresthesia）paresthesia（知覚異常）
重篤・特異的	高血圧クリーゼhypertensive crisis 高血圧クリーゼ（hypertensive crisis）hypertensive crisis（高血圧クリーゼ）（MAOI併用時）、セロトニン症候群serotonin syndrome セロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群）（他のセロトニン作動薬 serotonergic drugs セロトニン作動薬（serotonergic drugs） serotonergic drugs（セロトニン作動薬）との併用時）¹。ベンゾジアゼピン系benzodiazepines ベンゾジアゼピン系（benzodiazepines）benzodiazepines（ベンゾジアゼピン系）と異なり過鎮静 oversedation 過鎮静（oversedation） oversedation（過鎮静）や呼吸抑制、耐性形成development of tolerance耐性形成（development of tolerance）development of tolerance（耐性形成）、身体依存physical dependence身体依存（physical dependence）physical dependence（身体依存）・退薬症候は極めて稀である

まとめ

アザピロン系の非ベンゾジアゼピン系抗不安薬 non-benzodiazepine anxiolytics 非ベンゾジアゼピン系抗不安薬（non-benzodiazepine anxiolytics） non-benzodiazepine anxiolytics（非ベンゾジアゼピン系抗不安薬）であり、5-HT1A受容体への部分作動により抗不安 anxiolysis 抗不安（anxiolysis） anxiolysis（抗不安）効果を発揮する。
縫線核raphe nuclei 縫線核（raphe nuclei）raphe nuclei（縫線核）のシナプス前 presynaptic シナプス前（presynaptic） presynaptic（シナプス前）自己受容体 autoreceptor 自己受容体（autoreceptor） autoreceptor（自己受容体）の脱感作 desensitization 脱感作（desensitization） desensitization（脱感作）とセロトニン神経系の脱抑制 disinhibition 脱抑制（disinhibition） disinhibition（脱抑制）を経て作用するため、効果発現まで2〜4週間の継続投与が必要である。
ベンゾジアゼピン系benzodiazepines ベンゾジアゼピン系（benzodiazepines）benzodiazepines（ベンゾジアゼピン系）と対照的に、過鎮静oversedation過鎮静（oversedation）oversedation（過鎮静）・呼吸抑制・依存性・耐性形成development of tolerance 耐性形成（development of tolerance）development of tolerance（耐性形成）のリスクが極めて低く安全性が高い。
全般不安症generalized anxiety disorder 全般不安症（generalized anxiety disorder）generalized anxiety disorder（全般不安症）の長期維持療法に適しており、パニック発作panic attack パニック発作（panic attack）panic attack（パニック発作）の頓用には向かない。
米国FDAや欧州で承認されているが、日本国内では未承認（国内では同系統のタンドスピロンが使用される）。
MAOI併用は高血圧クリーゼ hypertensive crisis 高血圧クリーゼ（hypertensive crisis） hypertensive crisis（高血圧クリーゼ）の危険があり禁忌である。CYP3A4阻害薬との相互作用に注意を要する。

出典

1.BuSpar (buspirone hydrochloride) tablet [Bristol-Myers Squibb Company]（2023）閲覧 2026-10-19
2.Azapirones for generalized anxiety disorder（2006）閲覧 2026-10-19
3.World Federation of Societies of Biological Psychiatry (WFSBP) guidelines for the pharmacological treatment of anxiety, obsessive-compulsive and post-traumatic stress disorders - first revision（2008）閲覧 2026-10-19