Pharmacology · A17
非ベンゾジアゼピン系抗不安薬・睡眠薬
A17: Non-benzodiazepine anxiolytics and non-benzodiazepine hypnotics
💡 覚え方:非BZD抗不安薬・睡眠薬の分類
🧠 まず 【抗不安薬anxiolytics抗不安薬(anxiolytics)anxiolytics(抗不安薬)】 と 【睡眠薬sedatives / hypnotics睡眠薬(sedatives / hypnotics)sedatives / hypnotics(睡眠薬)】 に分け、睡眠薬sedatives / hypnotics睡眠薬(sedatives / hypnotics)sedatives / hypnotics(睡眠薬)は 作用する受容体 で枝分けする。 語尾ヒント → -pidem/-plon/-clon=Z薬Z-drugsZ薬(Z-drugs)Z-drugs(Z薬)(GABA-A α1選択)、-melteon/メラトニンmelatoninメラトニン(melatonin)melatonin(メラトニン)=メラトニン受容体作動melatonin receptor agonismメラトニン受容体作動(melatonin receptor agonism)melatonin receptor agonism(メラトニン受容体作動)、-orexant=オレキシンorexinオレキシン(orexin)orexin(オレキシン)拮抗。抗不安薬anxiolytics抗不安薬(anxiolytics)anxiolytics(抗不安薬)は ブスピロンbuspironeブスピロン(buspirone)buspirone(ブスピロン)(5-HT1A) が代表。
🟢 A. 非BZD抗不安薬
- ブスピロンbuspironeブスピロン(buspirone)buspirone(ブスピロン) — 5-HT1A受容体部分作動|非鎮静non-sedating非鎮静(non-sedating)non-sedating(非鎮静)・依存なし・効果発現が遅い|適応:全般性不安障害generalized anxiety disorder (GAD)全般性不安障害(generalized anxiety disorder (GAD))generalized anxiety disorder (GAD)(全般性不安障害)
- ベンラファキシンvenlafaxineベンラファキシン(venlafaxine)venlafaxine(ベンラファキシン) — SNRI|適応:うつ・GAD・パニック障害
- ピンドロールpindololピンドロール(pindolol)pindolol(ピンドロール) — 内因性交感神経刺激作用ISA内因性交感神経刺激作用(ISA)ISA(内因性交感神経刺激作用)をもつ非選択的β遮断薬non-selective beta blockers非選択的β遮断薬(non-selective beta blockers)non-selective beta blockers(非選択的β遮断薬)|適応:高血圧・狭心症(動悸palpitations動悸(palpitations)palpitations(動悸)・振戦など不安の身体症状にも)
🔵 B. 非BZD睡眠薬
1️⃣ Z薬
催眠hypnosis催眠(hypnosis)hypnosis(催眠)に特化(筋弛緩・抗けいれん作用は弱い)。依存はBZDより低いが残る。フルマゼニルflumazenilフルマゼニル(flumazenil)flumazenil(フルマゼニル)で拮抗可。睡眠時随伴症parasomnias睡眠時随伴症(parasomnias)parasomnias(睡眠時随伴症)(夢遊など)に注意。
- ゾルピデムzolpidemゾルピデム(zolpidem)zolpidem(ゾルピデム) — 適応:入眠障害sleep-onset insomnia入眠障害(sleep-onset insomnia)sleep-onset insomnia(入眠障害)(イミダゾピリジンimidazopyridineイミダゾピリジン(imidazopyridine)imidazopyridine(イミダゾピリジン))
- ザレプロンzaleplonザレプロン(zaleplon)zaleplon(ザレプロン) — 適応:入眠障害sleep-onset insomnia入眠障害(sleep-onset insomnia)sleep-onset insomnia(入眠障害)(最短時間型short-acting短時間型(short-acting)short-acting(短時間型)・夜間覚醒時にも)
- ゾピクロンzopiclonゾピクロン(zopiclon)zopiclon(ゾピクロン) — 適応:不眠(入眠・維持)(シクロピロロンcyclopyrroloneシクロピロロン(cyclopyrrolone)cyclopyrrolone(シクロピロロン)・苦味bitter taste苦味(bitter taste)bitter taste(苦味))
2️⃣ メラトニン受容体作動(MT1/MT2)
概日リズムcircadian rhythm概日リズム(circadian rhythm)circadian rhythm(概日リズム)を調整。乱用性・依存性がほぼない。
- メラトニンmelatoninメラトニン(melatonin)melatonin(メラトニン) — 適応:不眠(特に55歳以上)・時差ぼけjet lag時差ぼけ(jet lag)jet lag(時差ぼけ)・睡眠覚醒障害
- ラメルテオンramelteonラメルテオン(ramelteon)ramelteon(ラメルテオン) — 適応:入眠障害sleep-onset insomnia入眠障害(sleep-onset insomnia)sleep-onset insomnia(入眠障害)(乱用性なし)
- タシメルテオンtasimelteonタシメルテオン(tasimelteon)tasimelteon(タシメルテオン) — 適応:非24時間睡眠覚醒障害non-24-hour sleep-wake disorder非24時間睡眠覚醒障害(non-24-hour sleep-wake disorder)non-24-hour sleep-wake disorder(非24時間睡眠覚醒障害)(特に全盲者totally blind individual全盲者(totally blind individual)totally blind individual(全盲者))
3️⃣ オレキシン受容体拮抗
- ダリドレキサントdaridorexantダリドレキサント(daridorexant)daridorexant(ダリドレキサント) — デュアルオレキシン受容体拮抗dual orexin receptor antagonismデュアルオレキシン受容体拮抗(dual orexin receptor antagonism)dual orexin receptor antagonism(デュアルオレキシン受容体拮抗)→覚醒シグナルを抑制|適応:不眠
4️⃣ その他(GABA系・生薬)
- 抱水クロラールchloralhydrate抱水クロラール(chloralhydrate)chloralhydrate(抱水クロラール) — 活性代謝物active metabolite活性代謝物(active metabolite)active metabolite(活性代謝物)トリクロロエタノールtrichloroethanolトリクロロエタノール(trichloroethanol)trichloroethanol(トリクロロエタノール)→GABA-A増強|適応:短期鎮静short-term sedation短期鎮静(short-term sedation)short-term sedation(短期鎮静)・小児処置鎮静procedural sedation処置鎮静(procedural sedation)procedural sedation(処置鎮静)(古典的)
- バレリアナvalerianaバレリアナ(valeriana)valeriana(バレリアナ) — 生薬crude drug (herbal medicine)生薬(crude drug (herbal medicine))crude drug (herbal medicine)(生薬)(GABA神経伝達を調節)|適応:軽度の不安・睡眠障害
⭐ 高頻度ポイント:Z薬Z-drugsZ薬(Z-drugs)Z-drugs(Z薬)=GABA-A α1選択(催眠hypnosis催眠(hypnosis)hypnosis(催眠)特化)→依存はBZDより低いがあり、フルマゼニルflumazenilフルマゼニル(flumazenil)flumazenil(フルマゼニル)で拮抗、夢遊などの睡眠時随伴症parasomnias睡眠時随伴症(parasomnias)parasomnias(睡眠時随伴症)に注意。ブスピロンbuspironeブスピロン(buspirone)buspirone(ブスピロン)=5-HT1A部分作動・遅効性slow-acting (delayed-onset)遅効性(slow-acting (delayed-onset))slow-acting (delayed-onset)(遅効性)・非鎮静non-sedating非鎮静(non-sedating)non-sedating(非鎮静)・依存なし→GADの長期治療。メラトニンmelatoninメラトニン(melatonin)melatonin(メラトニン)系/オレキシンorexinオレキシン(orexin)orexin(オレキシン)拮抗=乱用性が低い。ベンラファキシンvenlafaxineベンラファキシン(venlafaxine)venlafaxine(ベンラファキシン)=SNRI、ピンドロールpindololピンドロール(pindolol)pindolol(ピンドロール)=β遮断薬(身体症状)。
📋 まとめ表
| 薬剤 | 分類 | 機序 | 適応・メモNotesメモ(Notes)Notes(メモ) |
|---|---|---|---|
| ブスピロンbuspironeブスピロン(buspirone)buspirone(ブスピロン) | 抗不安anxiolysis抗不安(anxiolysis)anxiolysis(抗不安) | 5-HT1A部分作動 | GAD・非鎮静non-sedating非鎮静(non-sedating)non-sedating(非鎮静)・依存なし・遅効性slow-acting (delayed-onset)遅効性(slow-acting (delayed-onset))slow-acting (delayed-onset)(遅効性) |
| ベンラファキシンvenlafaxineベンラファキシン(venlafaxine)venlafaxine(ベンラファキシン) | 抗不安anxiolysis抗不安(anxiolysis)anxiolysis(抗不安) | SNRI | うつ・GAD・パニック |
| ピンドロールpindololピンドロール(pindolol)pindolol(ピンドロール) | 抗不安anxiolysis抗不安(anxiolysis)anxiolysis(抗不安)(身体症状) | 非選択的β遮断 | 動悸palpitations動悸(palpitations)palpitations(動悸)・振戦・高血圧・狭心症 |
| ゾルピデムzolpidemゾルピデム(zolpidem)zolpidem(ゾルピデム) | 睡眠(Z薬Z-drugsZ薬(Z-drugs)Z-drugs(Z薬)) | GABA-A α1選択 | 入眠障害sleep-onset insomnia入眠障害(sleep-onset insomnia)sleep-onset insomnia(入眠障害)・夢遊に注意 |
| ザレプロンzaleplonザレプロン(zaleplon)zaleplon(ザレプロン) | 睡眠(Z薬Z-drugsZ薬(Z-drugs)Z-drugs(Z薬)) | GABA-A α1選択 | 入眠障害sleep-onset insomnia入眠障害(sleep-onset insomnia)sleep-onset insomnia(入眠障害)・最短時間型short-acting短時間型(short-acting)short-acting(短時間型) |
| ゾピクロンzopiclonゾピクロン(zopiclon)zopiclon(ゾピクロン) | 睡眠 | GABA-A作動(シクロピロロンcyclopyrroloneシクロピロロン(cyclopyrrolone)cyclopyrrolone(シクロピロロン)) | 入眠・維持・苦味bitter taste苦味(bitter taste)bitter taste(苦味) |
| メラトニンmelatoninメラトニン(melatonin)melatonin(メラトニン) | 睡眠(メラトニンmelatoninメラトニン(melatonin)melatonin(メラトニン)) | MT1/MT2作動 | 55歳以上・時差ぼけjet lag時差ぼけ(jet lag)jet lag(時差ぼけ) |
| ラメルテオンramelteonラメルテオン(ramelteon)ramelteon(ラメルテオン) | 睡眠(メラトニンmelatoninメラトニン(melatonin)melatonin(メラトニン)) | MT1/MT2作動 | 入眠障害sleep-onset insomnia入眠障害(sleep-onset insomnia)sleep-onset insomnia(入眠障害)・乱用性なし |
| タシメルテオンtasimelteonタシメルテオン(tasimelteon)tasimelteon(タシメルテオン) | 睡眠(メラトニンmelatoninメラトニン(melatonin)melatonin(メラトニン)) | MT1/MT2作動 | 非24時間睡眠覚醒障害non-24-hour sleep-wake disorder非24時間睡眠覚醒障害(non-24-hour sleep-wake disorder)non-24-hour sleep-wake disorder(非24時間睡眠覚醒障害)(全盲) |
| ダリドレキサントdaridorexantダリドレキサント(daridorexant)daridorexant(ダリドレキサント) | 睡眠(オレキシンorexinオレキシン(orexin)orexin(オレキシン)拮抗) | デュアルオレキシンorexinオレキシン(orexin)orexin(オレキシン)拮抗 | 覚醒を抑制・不眠 |
| 抱水クロラールchloralhydrate抱水クロラール(chloralhydrate)chloralhydrate(抱水クロラール) | 睡眠(GABA系) | 活性代謝物active metabolite活性代謝物(active metabolite)active metabolite(活性代謝物)→GABA-A増強 | 小児処置鎮静procedural sedation処置鎮静(procedural sedation)procedural sedation(処置鎮静)(古典的) |
| バレリアナvalerianaバレリアナ(valeriana)valeriana(バレリアナ) | 睡眠(生薬crude drug (herbal medicine)生薬(crude drug (herbal medicine))crude drug (herbal medicine)(生薬)) | GABA神経伝達を調節 | 軽度の不安・睡眠障害 |