Pharmacology
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A17: Non-benzodiazepine anxiolytics and non-benzodiazepine hypnotics
非ベンゾジアゼピン系抗不安薬・睡眠薬
- 薬剤
- tasimelteonzaleplonramelteonzopiclonvalerianapindololmelatonindaridorexantbuspironechloralhydratezolpidemvenlafaxin
💡 覚え方：非BZD抗不安薬・睡眠薬の分類 / Easy classification
🧠 まず 【抗不安薬】 と 【睡眠薬】 に分け、睡眠薬は 作用する受容体 で枝分けする。
語尾ヒント → -pidem/-plon/-clon＝Z-drug（GABA-A α1選択）、-melteon/melatonin＝メラトニン受容体作動、-orexant＝オレキシン拮抗。抗不安は buspirone（5-HT1A） が代表。
🟢 A. 非BZD抗不安薬 / Non-BZD anxiolytics
- buspirone / ブスピロン — 5-HT1A受容体部分作動｜非鎮静・依存なし・効果発現が遅い｜適応：全般性不安障害(GAD)
- venlafaxin / ベンラファキシン — SNRI｜適応：うつ・GAD・パニック障害
- pindolol / ピンドロール — 内因性交感神経刺激作用(ISA)をもつ非選択的β遮断薬｜適応：高血圧・狭心症（動悸・振戦など不安の身体症状にも）
🔵 B. 非BZD睡眠薬 / Non-BZD hypnotics
1️⃣ Z-drugs（GABA-A α1選択作動）
催眠に特化（筋弛緩・抗けいれん作用は弱い）。依存はBZDより低いが残る。flumazenilで拮抗可。睡眠時随伴症（夢遊など）に注意。
- zolpidem / ゾルピデム — 適応：入眠障害（イミダゾピリジン）
- zaleplon / ザレプロン — 適応：入眠障害（最短時間型・夜間覚醒時にも）
- (zopiclon) / ゾピクロン — 適応：不眠（入眠・維持）（シクロピロロン・苦味）
2️⃣ メラトニン受容体作動（MT1/MT2）
概日リズムを調整。乱用性・依存性がほぼない。
- melatonin / メラトニン — 適応：不眠（特に55歳以上）・時差ぼけ・睡眠覚醒障害
- (ramelteon) / ラメルテオン — 適応：入眠障害（乱用性なし）
- tasimelteon / タシメルテオン — 適応：非24時間睡眠覚醒障害（特に全盲者）
3️⃣ オレキシン受容体拮抗（DORA）
- (daridorexant) / ダリドレキサント — デュアルオレキシン受容体拮抗→覚醒シグナルを抑制｜適応：不眠
4️⃣ その他（GABA系・生薬）
- (chloralhydrate) / 抱水クロラール — 活性代謝物トリクロロエタノール→GABA-A増強｜適応：短期鎮静・小児処置鎮静（古典的）
- valeriana / バレリアナ — 生薬（GABA神経伝達を調節）｜適応：軽度の不安・睡眠障害
⭐ 高頻度ポイント：Z-drug＝GABA-A α1選択（催眠特化）→依存はBZDより低いがあり、flumazenilで拮抗、夢遊などの睡眠時随伴症に注意。buspirone＝5-HT1A部分作動・遅効性・非鎮静・依存なし→GADの長期。メラトニン系/オレキシン拮抗＝乱用性が低い。venlafaxin＝SNRI、pindolol＝β遮断薬（身体症状）。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["A17: 非BZD抗不安薬・睡眠薬"]
R --> AX["抗不安薬"]
R --> HY["睡眠薬"]
AX --> B5["buspirone（5-HT1A部分作動）"]
AX --> SN["venlafaxin（SNRI）"]
AX --> BB["pindolol（β遮断・身体症状）"]
HY --> Z["Z-drug（GABA-A α1）<br>zolpidem / zaleplon / zopiclon<br>flumazenilで拮抗"]
HY --> M["メラトニン作動（MT1/MT2）<br>melatonin / ramelteon / tasimelteon"]
HY --> O["オレキシン拮抗（DORA）<br>daridorexant"]
HY --> Et["GABA系・生薬<br>chloralhydrate / valeriana"]📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 分類 / Category | 機序 / Mechanism | 適応・メモ / Notes |
|---|---|---|---|
| buspirone / ブスピロン | 抗不安 | 5-HT1A部分作動 | GAD・非鎮静・依存なし・遅効性 |
| venlafaxin / ベンラファキシン | 抗不安 | SNRI | うつ・GAD・パニック |
| pindolol / ピンドロール | 抗不安（身体症状） | 非選択的β遮断（ISA） | 動悸・振戦・高血圧・狭心症 |
| zolpidem / ゾルピデム | 睡眠（Z-drug） | GABA-A α1選択 | 入眠障害・夢遊に注意 |
| zaleplon / ザレプロン | 睡眠（Z-drug） | GABA-A α1選択 | 入眠障害・最短時間型 |
| zopiclon / ゾピクロン | 睡眠（Z-drug） | GABA-A作動（シクロピロロン） | 入眠・維持・苦味 |
| melatonin / メラトニン | 睡眠（メラトニン） | MT1/MT2作動 | 55歳以上・時差ぼけ |
| ramelteon / ラメルテオン | 睡眠（メラトニン） | MT1/MT2作動 | 入眠障害・乱用性なし |
| tasimelteon / タシメルテオン | 睡眠（メラトニン） | MT1/MT2作動 | 非24時間睡眠覚醒障害（全盲） |
| daridorexant / ダリドレキサント | 睡眠（オレキシン拮抗） | デュアルオレキシン拮抗 | 覚醒を抑制・不眠 |
| chloralhydrate / 抱水クロラール | 睡眠（GABA系） | 活性代謝物→GABA-A増強 | 小児処置鎮静（古典的） |
| valeriana / バレリアナ | 睡眠（生薬） | GABA神経伝達を調節 | 軽度の不安・睡眠障害 |