Pharmacology
Pharmacology
A18: Antipsychotics
抗精神病薬
- 薬剤
- ziprasidonepaliperidonequetiapinearipiprazoleolanzapineclozapinezuclopentixolflupentixoltiapridecariprazinerisperidonehaloperidolchlorpromazinedisulfiramamisulpriddroperidol
💡 覚え方：抗精神病薬の分類 / Easy classification
🧠 大きく 【定型(第1世代)】D2遮断のみ ／ 【非定型(第2世代)】D2＋5-HT2A遮断 ／ 【D2部分作動(第3世代)】 に分ける。
語尾ヒント → -peridol/-promazine＝定型、-pridone/-piprazole/-apine/-prid＝非定型、-piprazole/-prazine＝部分作動。⚠️ disulfiram は抗精神病薬ではない（ひっかけ）。
🔴 1. 定型抗精神病薬（第1世代・D2遮断のみ）
効果＝陽性症状。副作用＝錐体外路症状(EPS)・高プロラクチン・NMS。
■ 高力価（強力・EPS多い）
- haloperidol / ハロペリドール — ブチロフェノン｜適応：統合失調症・急性精神病・トゥレット・重度の悪心｜EPS・NMS・QT延長に注意
- (flupentixol) / フルペンチキソール — チオキサンテン（デポ製剤あり）｜適応：統合失調症
- zuclopentixol / ズクロペンチキソール — チオキサンテン D1/D2（デポ）｜適応：統合失調症・急性精神病
■ 低力価（鎮静・抗コリン・α遮断が強い）
- chlorpromazine / クロルプロマジン — フェノチアジン｜適応：統合失調症・難治性しゃっくり・悪心嘔吐｜鎮静・起立性低血圧・抗コリン
- droperidol / ドロペリドール — ブチロフェノン｜適応：術後/化学療法の悪心嘔吐・興奮｜QT延長
🟢 2. 非定型抗精神病薬（第2世代・D2＋5-HT2A遮断）
EPSが少ない代わりに 代謝系副作用（体重増加・糖尿病・脂質異常） が問題。
- risperidone / リスペリドン — 適応：統合失調症・双極性・自閉症の易刺激性｜高プロラクチン血症
- paliperidone / パリペリドン — risperidoneの活性代謝物｜適応：統合失調症・統合失調感情障害
- olanzapine / オランザピン — 適応：統合失調症・双極性・急性興奮｜代謝系副作用が最大級（体重増加）
- quetiapine / クエチアピン — 適応：統合失調症・双極性・うつの補助｜鎮静(H1)・低EPS・低用量で不眠(off-label)
- (ziprasidone) / ジプラシドン — 適応：統合失調症・急性躁/混合｜QT延長
- (amisulprid) / アミスルプリド — 選択的D2/D3拮抗｜適応：統合失調症｜高プロラクチン
- tiapride / チアプリド — 選択的D2/D3拮抗｜適応：高齢者の興奮・攻撃性・運動障害
- clozapine / クロザピン — D4/5-HT2A拮抗（低D2）｜適応：治療抵抗性統合失調症・自殺リスク低減｜⚠️無顆粒球症（要血算モニタリング）・痙攣・心筋炎
🟣 3. D2部分作動（第3世代・dopamine system stabilizer）
D2を部分作動→過剰時は抑制・不足時は補充。代謝系副作用が少ない。
- aripiprazole / アリピプラゾール — D2/5-HT1A部分作動＋5-HT2A拮抗｜適応：統合失調症・双極性・うつの補助
- cariprazine / カリプラジン — D3優先のD2/D3部分作動＋5-HT1A部分作動｜適応：統合失調症・双極性の躁/うつ
⚠️ 4. ひっかけ（抗精神病薬ではない）
- (disulfiram) / ジスルフィラム — アルデヒド脱水素酵素(ALDH)阻害→アセトアルデヒド蓄積→飲酒で不快反応｜適応：アルコール依存の断酒維持（抗精神病薬ではない）
⭐ 高頻度ポイント：定型＝D2遮断のみ→EPS・高プロラクチン・NMS（高力価haloperidol＝EPS多い／低力価chlorpromazine＝鎮静・抗コリン）。非定型＝D2＋5-HT2A→代謝系副作用（olanzapine＝体重増加最大、risperidone＝高プロラクチン、clozapine＝治療抵抗性の切り札だが無顆粒球症）。aripiprazole/cariprazine＝D2部分作動・代謝副作用少。droperidol/ziprasidone＝QT延長。disulfiram＝抗精神病薬ではない（断酒薬）。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["A18: 抗精神病薬"]
R --> T["定型(第1世代)<br>D2遮断のみ→EPS多い"]
R --> A["非定型(第2世代)<br>D2＋5-HT2A→代謝副作用"]
R --> P["D2部分作動(第3世代)<br>代謝副作用少"]
R --> X["⚠️ひっかけ"]
T --> TH["高力価<br>haloperidol / flupentixol / zuclopentixol"]
T --> TL["低力価<br>chlorpromazine / droperidol"]
A --> A1["risperidone / paliperidone<br>olanzapine / quetiapine"]
A --> A2["ziprasidone / amisulprid / tiapride"]
A --> AC["clozapine<br>治療抵抗性・無顆粒球症"]
P --> P1["aripiprazole / cariprazine"]
X --> XD["disulfiram<br>＝断酒薬(ALDH阻害)"]📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 世代・分類 | 機序 / Mechanism | 適応・注意 / Notes |
|---|---|---|---|
| haloperidol / ハロペリドール | 定型・高力価 | D2拮抗（ブチロフェノン） | EPS・NMS・QT；急性精神病・トゥレット |
| flupentixol / フルペンチキソール | 定型・高力価 | D2拮抗（チオキサンテン） | デポ製剤・維持 |
| zuclopentixol / ズクロペンチキソール | 定型・高力価 | D1/D2拮抗（チオキサンテン） | 急性精神病・デポ |
| chlorpromazine / クロルプロマジン | 定型・低力価 | D2拮抗＋抗コリン/α/H1 | 鎮静・起立性低血圧・しゃっくり |
| droperidol / ドロペリドール | 定型・低力価 | D2拮抗（ブチロフェノン） | 制吐（術後/化学療法）・QT延長 |
| risperidone / リスペリドン | 非定型 | D2＋5-HT2A拮抗 | 高プロラクチン・自閉症易刺激性 |
| paliperidone / パリペリドン | 非定型 | D2＋5-HT2A拮抗 | risperidoneの活性代謝物 |
| olanzapine / オランザピン | 非定型 | D2＋5-HT2A拮抗 | 代謝系副作用が最大級（体重増加） |
| quetiapine / クエチアピン | 非定型 | D2＋5-HT2A＋H1/α拮抗 | 鎮静・低EPS・双極・不眠 |
| ziprasidone / ジプラシドン | 非定型 | D2＋5-HT2A拮抗 | QT延長 |
| amisulprid / アミスルプリド | 非定型 | 選択的D2/D3拮抗 | 高プロラクチン |
| tiapride / チアプリド | 非定型 | 選択的D2/D3拮抗 | 高齢者の興奮・運動障害 |
| clozapine / クロザピン | 非定型 | D4/5-HT2A拮抗（低D2） | 治療抵抗性・無顆粒球症・痙攣・心筋炎 |
| aripiprazole / アリピプラゾール | 部分作動（第3世代） | D2/5-HT1A部分作動＋5-HT2A拮抗 | 代謝副作用少 |
| cariprazine / カリプラジン | 部分作動（第3世代） | D3優先D2/D3＋5-HT1A部分作動 | 双極の躁/うつ |
| disulfiram / ジスルフィラム | ⚠️ひっかけ | ALDH阻害 | 断酒薬（抗精神病薬ではない） |