Drug Atlas · A18 Antipsychotics / 抗精神病薬
フルペンチキソール
flupentixol
- 分類
- Antipsychotics / 抗精神病薬
- 商品名（EU）
- Fluanxol
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A18: Antipsychotics
- 禁忌疾患
- パーキンソン病
- 対象疾患
- 統合失調症
🧠 全体像：フルペンチキソール flupentixol フルペンチキソール（flupentixol） flupentixol（フルペンチキソール） はハロペリドールhaloperidolハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール）と同じ「定型・高力価」に分類されるチオキサンテン thioxanthene チオキサンテン（thioxanthene） thioxanthene（チオキサンテン） 系薬で、基本的な臨床像（強いD2遮断→EPSが出やすい）はハロペリドール haloperidol ハロペリドール（haloperidol） haloperidol（ハロペリドール） に準じる。この薬を単独で覚える価値は用量依存的dose-dependent 用量依存的（dose-dependent）dose-dependent（用量依存的） に正反対の効果を示すという一風変わった性質にある——低用量では軽い賦活 activation賦活（activation） activation（賦活）・抗うつ様の作用を示す一方、高用量では通常の抗精神病作用を発揮する。この二相性 bi-phasic 二相性（bi-phasic） bi-phasic（二相性） と、維持療法を支えるデポ製剤 depot formulation デポ製剤（depot formulation） depot formulation（デポ製剤） の存在がフルペンチキソール flupentixol フルペンチキソール（flupentixol） flupentixol（フルペンチキソール） の覚えどころになる。
薬効群の中での位置づけ
| 世代・型 | 代表薬 | 特徴 | 主な適応 |
|---|---|---|---|
| 定型・高力価 | ハロペリドールhaloperidolハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール）・フルペンチキソールflupentixolフルペンチキソール（flupentixol）flupentixol（フルペンチキソール）・ズクロペンチキソールzuclopenthixolズクロペンチキソール（zuclopenthixol）zuclopenthixol（ズクロペンチキソール） | D2遮断のみ、受容体選択性receptor selectivity 受容体選択性（receptor selectivity）receptor selectivity（受容体選択性） が高い→EPSが強く出やすい | 急性精神病acute psychosis急性精神病（acute psychosis）acute psychosis（急性精神病）、統合失調症schizophrenia 統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症） の陽性症状 positive symptoms陽性症状（positive symptoms） positive symptoms（陽性症状） |
| 定型・低力価low-potency低力価（low-potency）low-potency（低力価） | クロルプロマジンchlorpromazineクロルプロマジン（chlorpromazine）chlorpromazine（クロルプロマジン）・ドロペリドールdroperidolドロペリドール（droperidol）droperidol（ドロペリドール） | D2＋抗コリン/α1/H1遮断→鎮静・起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧） | 鎮静を要する興奮、制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐） |
⭐ フルペンチキソールflupentixol フルペンチキソール（flupentixol）flupentixol（フルペンチキソール） とズクロペンチキソール zuclopenthixol ズクロペンチキソール（zuclopenthixol） zuclopenthixol（ズクロペンチキソール） は同じチオキサンテン thioxanthene チオキサンテン（thioxanthene） thioxanthene（チオキサンテン） 骨格の姉妹薬だが、用量反応dose-response 用量反応（dose-response）dose-response（用量反応） の性質が異なる。フルペンチキソールflupentixol フルペンチキソール（flupentixol）flupentixol（フルペンチキソール） は低用量での賦活作用 activating effect 賦活作用（activating effect） activating effect（賦活作用） が特徴的である一方、ズクロペンチキソールzuclopenthixol ズクロペンチキソール（zuclopenthixol）zuclopenthixol（ズクロペンチキソール） は急性興奮 acute agitation 急性興奮（acute agitation） acute agitation（急性興奮） に用いる超短時間作用型 ultrashort-acting 超短時間作用型（ultrashort-acting） ultrashort-acting（超短時間作用型） のデポ製剤 depot formulation デポ製剤（depot formulation） depot formulation（デポ製剤） （酢酸エステルacetate ester酢酸エステル（acetate ester）acetate ester（酢酸エステル））を持つという違いで対比すると整理しやすい。
機序
基本機序core mechanism 基本機序（core mechanism）core mechanism（基本機序） はD2受容体遮断による陽性症状 positive symptoms 陽性症状（positive symptoms） positive symptoms（陽性症状） の軽減で、ハロペリドールhaloperidol ハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール） と共通する（詳細はハロペリドールhaloperidolハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール）を参照）。フルペンチキソールflupentixol フルペンチキソール（flupentixol）flupentixol（フルペンチキソール） に特徴的なのは、低用量では中脳皮質系 mesocortical system 中脳皮質系（mesocortical system） mesocortical system（中脳皮質系） のドパミン系にわずかに賦活 activation 賦活（activation） activation（賦活） 的に働き、抑うつ・意欲低下lack of motivation 意欲低下（lack of motivation）lack of motivation（意欲低下） 側の症状を軽くするとされる用量依存性 Dose-related 用量依存性（Dose-related） Dose-related（用量依存性） で、高用量に上げると通常のD2遮断が優位になり抗精神病作用が前面に出る。
💡 デポ製剤depot formulation デポ製剤（depot formulation）depot formulation（デポ製剤） （デカン酸エステルdecanoate esterデカン酸エステル（decanoate ester）decanoate ester（デカン酸エステル））は維持療法のアドヒアランス adherence アドヒアランス（adherence） adherence（アドヒアランス） 確保に使われる。 経口薬oral drugs 経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬） の飲み忘れが再発に直結しやすい患者で、数週間に1回の筋注により安定した血中濃度を維持できる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 分布 | 高い脂溶性。血液脳関門を容易に通過 |
| 代謝 | 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝） |
| 製剤 | 経口のほかデカン酸エステルdecanoate ester デカン酸エステル（decanoate ester）decanoate ester（デカン酸エステル） のデポ製剤 depot formulation デポ製剤（depot formulation） depot formulation（デポ製剤） （数週間に1回の筋注）が維持療法で重要 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 精神科 | 統合失調症schizophrenia統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症）（維持療法にデポ製剤 depot formulation デポ製剤（depot formulation） depot formulation（デポ製剤） が有用） |
用法・用量
急性期は経口で少量から開始し、忍容性tolerability 忍容性（tolerability）tolerability（忍容性） を見ながら調整する。維持療法ではデポ製剤 depot formulation デポ製剤（depot formulation） depot formulation（デポ製剤） への切り替えを検討し、アドヒアランスadherence アドヒアランス（adherence）adherence（アドヒアランス） の課題がある患者で特に有用である。実際の用量は適応・年齢・体重・製剤（経口/デポ）で大きく変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：パーキンソン病（D2遮断でパーキンソニズム parkinsonism パーキンソニズム（parkinsonism） parkinsonism（パーキンソニズム） が増悪）、レビー小体型認知症dementia with Lewy bodies (DLB) レビー小体型認知症（dementia with Lewy bodies (DLB)）dementia with Lewy bodies (DLB)（レビー小体型認知症） （抗精神病薬への重篤な過敏反応のリスク）
- ⚠️ 高力価定型薬に共通するEPS：急性ジストニア acute dystonia急性ジストニア（acute dystonia） acute dystonia（急性ジストニア）・アカシジアakathisiaアカシジア（akathisia）akathisia（アカシジア）・薬剤性パーキンソン症候群drug-induced parkinsonism薬剤性パーキンソン症候群（drug-induced parkinsonism）drug-induced parkinsonism（薬剤性パーキンソン症候群）・遅発性ジスキネジアtardive dyskinesia 遅発性ジスキネジア（tardive dyskinesia）tardive dyskinesia（遅発性ジスキネジア） に注意する（詳細はハロペリドールhaloperidolハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール）を参照）
- 悪性症候群neuroleptic malignant syndrome悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome）neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群）：D2遮断薬全般のリスクとして常に念頭に置く
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 急性ジストニアacute dystonia急性ジストニア（acute dystonia）acute dystonia（急性ジストニア）、アカシジアakathisiaアカシジア（akathisia）akathisia（アカシジア）、振戦を含む薬剤性パーキンソン症候群 drug-induced parkinsonism薬剤性パーキンソン症候群（drug-induced parkinsonism） drug-induced parkinsonism（薬剤性パーキンソン症候群） |
| 注意 | 高プロラクチン血症hyperprolactinemia高プロラクチン血症（hyperprolactinemia）hyperprolactinemia（高プロラクチン血症）、不眠（低用量での賦活作用 activating effect 賦活作用（activating effect） activating effect（賦活作用） による） |
| 重篤・まれ | 悪性症候群neuroleptic malignant syndrome悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome）neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群）、遅発性ジスキネジアtardive dyskinesia遅発性ジスキネジア（tardive dyskinesia）tardive dyskinesia（遅発性ジスキネジア） |
まとめ
- ハロペリドールhaloperidol ハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール） と同じ定型・高力価のチオキサンテン thioxanthene チオキサンテン（thioxanthene） thioxanthene（チオキサンテン） 系薬で、基本的な臨床像（強いEPS）はハロペリドール haloperidol ハロペリドール（haloperidol） haloperidol（ハロペリドール） に準じる。
- 低用量での軽い賦活作用 activating effect 賦活作用（activating effect） activating effect（賦活作用） と高用量での通常の抗精神病作用という用量依存的 dose-dependent 用量依存的（dose-dependent） dose-dependent（用量依存的） な二相性 bi-phasic 二相性（bi-phasic） bi-phasic（二相性） を持つ点が独自の覚えどころ。
- デカン酸エステルdecanoate ester デカン酸エステル（decanoate ester）decanoate ester（デカン酸エステル） のデポ製剤 depot formulation デポ製剤（depot formulation） depot formulation（デポ製剤） があり、アドヒアランスadherence アドヒアランス（adherence）adherence（アドヒアランス） が課題の維持療法で選ばれる。
- EPS・高プロラクチン血症hyperprolactinemia高プロラクチン血症（hyperprolactinemia）hyperprolactinemia（高プロラクチン血症）・悪性症候群neuroleptic malignant syndrome 悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome）neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群） のリスクは高力価定型薬に共通する。
- パーキンソン病、レビー小体型認知症dementia with Lewy bodies (DLB) レビー小体型認知症（dementia with Lewy bodies (DLB)）dementia with Lewy bodies (DLB)（レビー小体型認知症） では禁忌。