Drug Atlas · A18 Antipsychotics / 抗精神病薬
フルペンチキソール
flupentixol
- 分類
- Antipsychotics / 抗精神病薬
- 商品名（EU）
- Fluanxol
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A18: Antipsychotics
- 禁忌疾患
- パーキンソン病
- 対象疾患
- 統合失調症
🧠 全体像：フルペンチキソールflupentixolフルペンチキソール（flupentixol）flupentixol（フルペンチキソール）はハロペリドールhaloperidolハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール）と同じ「定型・高力価」に分類されるチオキサンテンthioxantheneチオキサンテン（thioxanthene）thioxanthene（チオキサンテン）系薬で、基本的な臨床像（強いD2遮断→EPSが出やすい）はハロペリドールhaloperidolハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール）に準じる。この薬を単独で覚える価値は用量依存的dose-dependent用量依存的（dose-dependent）dose-dependent（用量依存的）に正反対の効果を示すという一風変わった性質にある——低用量では軽い賦活activation賦活（activation）activation（賦活）・抗うつ様の作用を示す一方、高用量では通常の抗精神病作用を発揮する。この二相性bi-phasic二相性（bi-phasic）bi-phasic（二相性）と、維持療法を支えるデポ製剤depot formulationデポ製剤（depot formulation）depot formulation（デポ製剤）の存在がフルペンチキソールflupentixolフルペンチキソール（flupentixol）flupentixol（フルペンチキソール）の覚えどころになる。
薬効群の中での位置づけ
| 世代・型 | 代表薬 | 特徴 | 主な適応 |
|---|---|---|---|
| 定型・高力価 | ハロペリドールhaloperidolハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール）・フルペンチキソールflupentixolフルペンチキソール（flupentixol）flupentixol（フルペンチキソール）・ズクロペンチキソールzuclopentixolズクロペンチキソール（zuclopentixol）zuclopentixol（ズクロペンチキソール） | D2遮断のみ、受容体選択性receptor selectivity受容体選択性（receptor selectivity）receptor selectivity（受容体選択性）が高い→EPSが強く出やすい | 急性精神病、統合失調症schizophrenia統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症）の陽性症状positive symptoms陽性症状（positive symptoms）positive symptoms（陽性症状） |
| 定型・低力価low-potency低力価（low-potency）low-potency（低力価） | クロルプロマジンchlorpromazineクロルプロマジン（chlorpromazine）chlorpromazine（クロルプロマジン）・ドロペリドールdroperidolドロペリドール（droperidol）droperidol（ドロペリドール） | D2＋抗コリン/α1/H1遮断→鎮静・起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧） | 鎮静を要する興奮、制吐antiemesis制吐（antiemesis）antiemesis（制吐） |
⭐ フルペンチキソールflupentixolフルペンチキソール（flupentixol）flupentixol（フルペンチキソール）とズクロペンチキソールzuclopentixolズクロペンチキソール（zuclopentixol）zuclopentixol（ズクロペンチキソール）は同じチオキサンテンthioxantheneチオキサンテン（thioxanthene）thioxanthene（チオキサンテン）骨格の姉妹薬だが、用量反応population dose-response用量反応（population dose-response）population dose-response（用量反応）の性質が異なる。フルペンチキソールflupentixolフルペンチキソール（flupentixol）flupentixol（フルペンチキソール）は低用量での賦活activation賦活（activation）activation（賦活）作用が特徴的である一方、ズクロペンチキソールzuclopentixolズクロペンチキソール（zuclopentixol）zuclopentixol（ズクロペンチキソール）は急性興奮acute agitation急性興奮（acute agitation）acute agitation（急性興奮）に用いる超短時間作用型ultrashort-acting超短時間作用型（ultrashort-acting）ultrashort-acting（超短時間作用型）のデポ製剤depot formulationデポ製剤（depot formulation）depot formulation（デポ製剤）（酢酸エステルacetate ester酢酸エステル（acetate ester）acetate ester（酢酸エステル））を持つという違いで対比すると整理しやすい。
機序
基本機序core mechanism基本機序（core mechanism）core mechanism（基本機序）はD2受容体遮断receptor blockade受容体遮断（receptor blockade）receptor blockade（受容体遮断）による陽性症状positive symptoms陽性症状（positive symptoms）positive symptoms（陽性症状）の軽減で、ハロペリドールhaloperidolハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール）と共通する（詳細はハロペリドールhaloperidolハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール）を参照）。フルペンチキソールflupentixolフルペンチキソール（flupentixol）flupentixol（フルペンチキソール）に特徴的なのは、低用量では中脳皮質系mesocortical system中脳皮質系（mesocortical system）mesocortical system（中脳皮質系）のドパミン系にわずかに賦活activation賦活（activation）activation（賦活）的に働き、抑うつ・意欲低下lack of motivation意欲低下（lack of motivation）lack of motivation（意欲低下）側の症状を軽くするとされる用量依存性Dose-related用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性）で、高用量に上げると通常のD2遮断が優位になり抗精神病作用が前面に出る。
💡 デポ製剤depot formulationデポ製剤（depot formulation）depot formulation（デポ製剤）（デカン酸エステルdecanoate esterデカン酸エステル（decanoate ester）decanoate ester（デカン酸エステル））は維持療法のアドヒアランスadherenceアドヒアランス（adherence）adherence（アドヒアランス）確保に使われる。 経口薬oral drugs経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬）の飲み忘れが再発に直結しやすい患者で、数週間に1回の筋注により安定した血中濃度を維持できる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 分布 | 高い脂溶性。血液脳関門を容易に通過 |
| 代謝 | 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝） |
| 製剤 | 経口のほかデカン酸エステルdecanoate esterデカン酸エステル（decanoate ester）decanoate ester（デカン酸エステル）のデポ製剤depot formulationデポ製剤（depot formulation）depot formulation（デポ製剤）（数週間に1回の筋注）が維持療法で重要 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 精神科 | 統合失調症schizophrenia統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症）（維持療法にデポ製剤depot formulationデポ製剤（depot formulation）depot formulation（デポ製剤）が有用） |
用法・用量
急性期は経口で少量から開始し、忍容性tolerability忍容性（tolerability）tolerability（忍容性）を見ながら調整する。維持療法ではデポ製剤depot formulationデポ製剤（depot formulation）depot formulation（デポ製剤）への切り替えを検討し、アドヒアランスadherenceアドヒアランス（adherence）adherence（アドヒアランス）の課題がある患者で特に有用である。実際の用量は適応・年齢・体重・製剤（経口/デポ）で大きく変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：パーキンソン病（D2遮断でパーキンソニズムparkinsonismパーキンソニズム（parkinsonism）parkinsonism（パーキンソニズム）が増悪）、レビー小体型認知症dementia with Lewy bodies (DLB)レビー小体型認知症（dementia with Lewy bodies (DLB)）dementia with Lewy bodies (DLB)（レビー小体型認知症）（抗精神病薬への重篤な過敏反応のリスク）
- ⚠️ 高力価定型薬に共通するEPS：急性ジストニアacute dystonia急性ジストニア（acute dystonia）acute dystonia（急性ジストニア）・アカシジアakathisiaアカシジア（akathisia）akathisia（アカシジア）・薬剤性パーキンソン症候群drug-induced parkinsonism薬剤性パーキンソン症候群（drug-induced parkinsonism）drug-induced parkinsonism（薬剤性パーキンソン症候群）・遅発性ジスキネジアtardive dyskinesia遅発性ジスキネジア（tardive dyskinesia）tardive dyskinesia（遅発性ジスキネジア）に注意する（詳細はハロペリドールhaloperidolハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール）を参照）
- 悪性症候群neuroleptic malignant syndrome悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome）neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群）：D2遮断薬全般のリスクとして常に念頭に置く
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 急性ジストニアacute dystonia急性ジストニア（acute dystonia）acute dystonia（急性ジストニア）、アカシジアakathisiaアカシジア（akathisia）akathisia（アカシジア）、振戦を含む薬剤性パーキンソン症候群drug-induced parkinsonism薬剤性パーキンソン症候群（drug-induced parkinsonism）drug-induced parkinsonism（薬剤性パーキンソン症候群） |
| 注意 | 高プロラクチン血症hyperprolactinemia高プロラクチン血症（hyperprolactinemia）hyperprolactinemia（高プロラクチン血症）、不眠（低用量での賦活activation賦活（activation）activation（賦活）作用による） |
| 重篤・まれ | 悪性症候群neuroleptic malignant syndrome悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome）neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群）、遅発性ジスキネジアtardive dyskinesia遅発性ジスキネジア（tardive dyskinesia）tardive dyskinesia（遅発性ジスキネジア） |
まとめ
- ハロペリドールhaloperidolハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール）と同じ定型・高力価のチオキサンテンthioxantheneチオキサンテン（thioxanthene）thioxanthene（チオキサンテン）系薬で、基本的な臨床像（強いEPS）はハロペリドールhaloperidolハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール）に準じる。
- 低用量での軽い賦活activation賦活（activation）activation（賦活）作用と高用量での通常の抗精神病作用という用量依存的dose-dependent用量依存的（dose-dependent）dose-dependent（用量依存的）な二相性bi-phasic二相性（bi-phasic）bi-phasic（二相性）を持つ点が独自の覚えどころ。
- デカン酸エステルdecanoate esterデカン酸エステル（decanoate ester）decanoate ester（デカン酸エステル）のデポ製剤depot formulationデポ製剤（depot formulation）depot formulation（デポ製剤）があり、アドヒアランスadherenceアドヒアランス（adherence）adherence（アドヒアランス）が課題の維持療法で選ばれる。
- EPS・高プロラクチン血症hyperprolactinemia高プロラクチン血症（hyperprolactinemia）hyperprolactinemia（高プロラクチン血症）・悪性症候群neuroleptic malignant syndrome悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome）neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群）のリスクは高力価定型薬に共通する。
- パーキンソン病、レビー小体型認知症dementia with Lewy bodies (DLB)レビー小体型認知症（dementia with Lewy bodies (DLB)）dementia with Lewy bodies (DLB)（レビー小体型認知症）では禁忌。