Drug Atlas · A18 Antipsychotics / 抗精神病薬 · 必修
ドロペリドール
droperidol
- 分類
- Antipsychotics / 抗精神病薬Antiemetics / 制吐薬
- 商品名（日本）
- ドロレプタン
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A18: AntipsychoticsB24: Antiemetic drugs. Prokinetic agents
🧠 全体像：ドロペリドール droperidol ドロペリドール（droperidol） droperidol（ドロペリドール） はハロペリドールhaloperidolハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール）と同じブチロフェノン butyrophenone ブチロフェノン（butyrophenone） butyrophenone（ブチロフェノン） 骨格を持ちながら、精神科ではなく麻酔科・救急科の薬として使われるという珍しい立ち位置の薬である。統合失調症schizophrenia 統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症） の治療にはほぼ使われず、術後・化学療法後の悪心嘔吐 PONV/CINV 悪心嘔吐（PONV/CINV） PONV/CINV（悪心嘔吐） や急性興奮 acute agitation 急性興奮（acute agitation） acute agitation（急性興奮） の鎮静という短時間・単回投与の場面が主戦場になる。この薬を理解する鍵はQT延長という副作用が臨床使用そのものを大きく制限したという歴史にある。
薬効群の中での位置づけ
抗精神病薬としての分類では低力価 low-potency 低力価（low-potency） low-potency（低力価） 定型薬に位置づけられるが、実際の臨床的な立ち位置は制吐薬 antiemetics制吐薬（antiemetics） antiemetics（制吐薬）・鎮静薬に近い。
| 世代・型 | 代表薬 | 特徴 | 主な適応 |
|---|---|---|---|
| 定型・高力価 | ハロペリドールhaloperidolハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール）など | D2遮断のみ→EPSが強く出やすい | 急性精神病acute psychosis急性精神病（acute psychosis）acute psychosis（急性精神病） |
| 定型・低力価low-potency低力価（low-potency）low-potency（低力価） | クロルプロマジンchlorpromazineクロルプロマジン（chlorpromazine）chlorpromazine（クロルプロマジン）・ドロペリドールdroperidolドロペリドール（droperidol）droperidol（ドロペリドール） | D2遮断（ブチロフェノンbutyrophenoneブチロフェノン（butyrophenone）butyrophenone（ブチロフェノン））。制吐antiemesis 制吐（antiemesis）antiemesis（制吐） に特化して使われる | 術後/化学療法の悪心嘔吐 nausea and vomiting悪心嘔吐（nausea and vomiting） nausea and vomiting（悪心嘔吐）、興奮 |
制吐薬antiemetics 制吐薬（antiemetics）antiemetics（制吐薬） としては、5-HT3拮抗薬5-HT3 antagonist 5-HT3拮抗薬（5-HT3 antagonist）5-HT3 antagonist（5-HT3拮抗薬） （オンダンセトロンondansetron オンダンセトロン（ondansetron）ondansetron（オンダンセトロン） など）・NK1拮抗薬NK1 receptor antagonist NK1拮抗薬（NK1 receptor antagonist）NK1 receptor antagonist（NK1拮抗薬） （アプレピタントaprepitant アプレピタント（aprepitant）aprepitant（アプレピタント） など）・D2拮抗薬（ドロペリドールdroperidolドロペリドール（droperidol）droperidol（ドロペリドール）・メトクロプラミドmetoclopramideメトクロプラミド（metoclopramide）metoclopramide（メトクロプラミド））・H1/抗コリン薬anticholinergics 抗コリン薬（anticholinergics）anticholinergics（抗コリン薬） （ジメンヒドリナートdimenhydrinateジメンヒドリナート（dimenhydrinate）dimenhydrinate（ジメンヒドリナート））という枠組みの中で、CTZ（化学受容器引金帯chemoreceptor trigger zone (CTZ)化学受容器引金帯（chemoreceptor trigger zone (CTZ)）chemoreceptor trigger zone (CTZ)（化学受容器引金帯））のD2受容体を遮断する系統に位置づけられる。
⭐ ハロペリドールhaloperidol ハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール） とドロペリドール droperidol ドロペリドール（droperidol） droperidol（ドロペリドール） は同じブチロフェノン butyrophenone ブチロフェノン（butyrophenone） butyrophenone（ブチロフェノン） 骨格だが、使われる診療科がまったく違う。 ハロペリドールhaloperidol ハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール） は精神科・救急のD2遮断薬として、ドロペリドールdroperidol ドロペリドール（droperidol）droperidol（ドロペリドール） は麻酔科・術後管理postoperative treatment 術後管理（postoperative treatment）postoperative treatment（術後管理） の制吐 antiemesis制吐（antiemesis） antiemesis（制吐）・鎮静薬として住み分けている——同じ機序の薬が文脈によって別の顔を持つ好例。
機序
CTZおよび嘔吐中枢 vomiting center 嘔吐中枢（vomiting center） vomiting center（嘔吐中枢） 周辺のD2受容体を遮断し、悪心・嘔吐の中枢性な回路を鎮める。この機序は他のD2拮抗性制吐薬 antiemetics 制吐薬（antiemetics） antiemetics（制吐薬） （メトクロプラミドmetoclopramide メトクロプラミド（metoclopramide）metoclopramide（メトクロプラミド） など）と共通するが、ドロペリドールdroperidol ドロペリドール（droperidol）droperidol（ドロペリドール） はhERGhERG（human ether-a-go-go-related gene）カリウムチャネル potassium channel カリウムチャネル（potassium channel） potassium channel（カリウムチャネル） 遮断作用を併せ持つためQT延長のリスクが特に問題視される。
💡 歴史的にはフェンタニルfentanylフェンタニル（fentanyl）fentanyl（フェンタニル）と組み合わせた神経遮断鎮痛法 neuroleptanalgesia 神経遮断鎮痛法（neuroleptanalgesia） neuroleptanalgesia（神経遮断鎮痛法） （Innovar）にも使われた。 D2遮断による鎮静・制吐antiemesis 制吐（antiemesis）antiemesis（制吐） と、オピオイドによる鎮痛を組み合わせる麻酔法の構成薬として発展した経緯があり、今日の周術期制吐薬 antiemetics 制吐薬（antiemetics） antiemetics（制吐薬） としての立ち位置はその名残でもある。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | 主にIV/IM（単回投与） |
| 発現 | 静注後数分以内に鎮静・制吐antiemesis 制吐（antiemesis）antiemesis（制吐） 効果が出現 |
| 代謝 | 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝） |
| 半減期 | 約2時間（作用時間duration 作用時間（duration）duration（作用時間） はそれより短い） |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 麻酔・周術期 | 術後の悪心・嘔吐（PONV）の予防・治療 |
| 腫瘍・緩和 | 化学療法誘発性悪心嘔吐chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) 化学療法誘発性悪心嘔吐（chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV)）chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV)（化学療法誘発性悪心嘔吐） （CINV）の補助 |
| 救急 | 急性興奮acute agitation 急性興奮（acute agitation）acute agitation（急性興奮） の鎮静（他の鎮静薬が使いにくい場面での選択肢） |
用法・用量
PONV予防・治療では低用量のIV単回投与が中心で、投与前にQTcQTc（corrected QT interval）・電解質を確認する。急性興奮acute agitation 急性興奮（acute agitation）acute agitation（急性興奮） の鎮静ではIM投与を用いることがある。実際の用量は適応・年齢・体重・心血管リスクで変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- ⚠️ QT延長・トルサード・ド・ポワントtorsades de pointesトルサード・ド・ポワント（torsades de pointes）torsades de pointes（トルサード・ド・ポワント）：添付文書上のボックス警告 boxed warning ボックス警告（boxed warning） boxed warning（ボックス警告） があり、投与前のQTc確認と投与後のECGモニタリングが基本になる。電解質異常（低K・低Mg）、他のQT延長薬併用、QT延長の既往では特に注意する
- ⚠️ 鎮静・呼吸抑制：他の鎮静薬・アルコールとの併用で増強される
- 転倒：鎮静作用 sedative effect 鎮静作用（sedative effect） sedative effect（鎮静作用） による意識・運動機能motor 運動機能（motor）motor（運動機能） への影響を評価する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 傾眠・鎮静 |
| 注意 | 低血圧、めまい、軽度のEPS |
| 重篤・まれ | QT延長、トルサード・ド・ポワントtorsades de pointesトルサード・ド・ポワント（torsades de pointes）torsades de pointes（トルサード・ド・ポワント）、悪性症候群neuroleptic malignant syndrome悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome）neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群） |
まとめ
- ハロペリドールhaloperidol ハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール） と同じブチロフェノン butyrophenone ブチロフェノン（butyrophenone） butyrophenone（ブチロフェノン） 骨格を持つが、精神科ではなく麻酔科・救急科の制吐 antiemesis制吐（antiemesis） antiemesis（制吐）・鎮静薬として使われる。
- CTZのD2受容体遮断により術後・化学療法後の悪心嘔吐 nausea and vomiting 悪心嘔吐（nausea and vomiting） nausea and vomiting（悪心嘔吐） を抑える、D2拮抗性制吐薬 antiemetics 制吐薬（antiemetics） antiemetics（制吐薬） の一員でもある。
- hERGチャネル遮断 channel blockade チャネル遮断（channel blockade） channel blockade（チャネル遮断） によるQT延長・トルサード・ド・ポワントtorsades de pointes トルサード・ド・ポワント（torsades de pointes）torsades de pointes（トルサード・ド・ポワント） のリスクがボックス警告 boxed warning ボックス警告（boxed warning） boxed warning（ボックス警告） として使用を制限している。
- 投与前のQTc確認と投与後のECGモニタリングが臨床使用の前提になる。
- 単回IV/IM投与で作用発現が速く、作用時間duration 作用時間（duration）duration（作用時間） も比較的短い。
- 歴史的にはフェンタニル fentanyl フェンタニル（fentanyl） fentanyl（フェンタニル） との神経遮断鎮痛法 Innovar 神経遮断鎮痛法（Innovar） Innovar（神経遮断鎮痛法） の構成薬として発展した経緯を持つ。