Pharmacology · A19
モノアミン再取り込み阻害薬
A19: Monoamine reuptake inhibitors
💡 覚え方:モノアミン再取り込み阻害薬の分類
🧠 どのトランスポーターによる再取り込みを阻害するかで分けるのがコツ。 5-HTのみ=SSRI/5-HT+NE=SNRI・TCA/NEのみ=NRI/NE+DA=NDRI(ブプロピオンbupropionブプロピオン(bupropion)bupropion(ブプロピオン))。語尾ヒントとして、-oxetine系は多様(フルオキセチンfluoxetineフルオキセチン(fluoxetine)fluoxetine(フルオキセチン)=SSRI、デュロキセチンduloxetineデュロキセチン(duloxetine)duloxetine(デュロキセチン)=SNRI、レボキセチンreboxetineレボキセチン(reboxetine)reboxetine(レボキセチン)・アトモキセチンatomoxetineアトモキセチン(atomoxetine)atomoxetine(アトモキセチン)=NRI)なので、機序で覚える。
🟢 1. SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害)
第一選択。副作用は性機能障害sexual dysfunction性機能障害(sexual dysfunction)sexual dysfunction(性機能障害)・初期の吐き気・セロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群(serotonin syndrome)serotonin syndrome(セロトニン症候群)(MAOI併用禁忌contraindicated combination併用禁忌(contraindicated combination)contraindicated combination(併用禁忌))・離脱症状withdrawal symptom離脱症状(withdrawal symptom)withdrawal symptom(離脱症状)。
- (エス)シタロプラムCitalopramシタロプラム(Citalopram)Citalopram(シタロプラム) — 最も選択的で薬物相互作用が少ない|適応:うつ・不安障害anxiety disorder不安障害(anxiety disorder)anxiety disorder(不安障害)(QT延長に注意)
- セルトラリンsertralineセルトラリン(sertraline)sertraline(セルトラリン) — 適応:うつ・OCD・パニック・PTSD・社交不安social anxiety社交不安(social anxiety)social anxiety(社交不安)
- フルオキセチンfluoxetineフルオキセチン(fluoxetine)fluoxetine(フルオキセチン) — 半減期が長く離脱症状withdrawal symptom離脱症状(withdrawal symptom)withdrawal symptom(離脱症状)が出にくい|適応:うつ・OCD・過食症bulimia nervosa過食症(bulimia nervosa)bulimia nervosa(過食症)・パニック・PMDD
- パロキセチンparoxetineパロキセチン(paroxetine)paroxetine(パロキセチン) — 抗コリン作用anticholinergic effects抗コリン作用(anticholinergic effects)anticholinergic effects(抗コリン作用)・離脱症状withdrawal symptom離脱症状(withdrawal symptom)withdrawal symptom(離脱症状)が強い|適応:うつ・不安・OCD・PTSD
🔵 2. SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害)
5-HT+NEを阻害し、痛みにも効く。
- ベンラファキシンvenlafaxineベンラファキシン(venlafaxine)venlafaxine(ベンラファキシン) — 適応:うつ・GAD・パニック障害
- デュロキセチンduloxetineデュロキセチン(duloxetine)duloxetine(デュロキセチン) — 適応:うつ・GAD・糖尿病性神経障害Diabetic Neuropathy糖尿病性神経障害(Diabetic Neuropathy)Diabetic Neuropathy(糖尿病性神経障害)痛・線維筋痛症fibromyalgia線維筋痛症(fibromyalgia)fibromyalgia(線維筋痛症)・腹圧性尿失禁stress urinary incontinence, SUI腹圧性尿失禁(stress urinary incontinence, SUI)stress urinary incontinence, SUI(腹圧性尿失禁)
- ミルナシプランmilnacipranミルナシプラン(milnacipran)milnacipran(ミルナシプラン) — 適応:うつ・線維筋痛症fibromyalgia線維筋痛症(fibromyalgia)fibromyalgia(線維筋痛症)
🟡 3. TCA(三環系抗うつ薬:5-HT+NE阻害)
古いタイプ。抗コリン・抗H1・α遮断・心毒性(QRS延長QRS prolongationQRS延長(QRS prolongation)QRS prolongation(QRS延長)・過量で致死)に注意。
- アミトリプチリンamitriptylineアミトリプチリン(amitriptyline)amitriptyline(アミトリプチリン) — 5-HT+NE阻害(抗コリン・抗H1・α遮断も)|適応:うつ・神経障害痛neuropathic pain神経障害痛(neuropathic pain)neuropathic pain(神経障害痛)・片頭痛予防migraine prophylaxis片頭痛予防(migraine prophylaxis)migraine prophylaxis(片頭痛予防)
- クロミプラミンclomipramineクロミプラミン(clomipramine)clomipramine(クロミプラミン) — 強い5-HT阻害|適応:OCD・うつ
- ノルトリプチリンnortryptilinノルトリプチリン(nortryptilin)nortryptilin(ノルトリプチリン) — NE優位(TCAの中では副作用が少なめ)|適応:うつ・神経障害痛neuropathic pain神経障害痛(neuropathic pain)neuropathic pain(神経障害痛)
🟣 4. NRI(選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害)
- レボキセチンreboxetineレボキセチン(reboxetine)reboxetine(レボキセチン) — 選択的NE阻害|適応:うつ
- アトモキセチンatomoxetineアトモキセチン(atomoxetine)atomoxetine(アトモキセチン) — 選択的NE阻害(非刺激薬non-stimulant非刺激薬(non-stimulant)non-stimulant(非刺激薬))|適応:ADHD
⚫ 5. NDRI(ノルアドレナリン・ドパミン再取り込み阻害)
- ブプロピオンbupropionブプロピオン(bupropion)bupropion(ブプロピオン) — NE+DA阻害|適応:うつ・禁煙|性機能障害sexual dysfunction性機能障害(sexual dysfunction)sexual dysfunction(性機能障害)が少ないが痙攣閾値seizure threshold痙攣閾値(seizure threshold)seizure threshold(痙攣閾値)を下げる
⭐ 高頻度ポイント:SSRI=第一選択(セロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群(serotonin syndrome)serotonin syndrome(セロトニン症候群)・MAOI併用禁忌contraindicated combination併用禁忌(contraindicated combination)contraindicated combination(併用禁忌)・性機能障害sexual dysfunction性機能障害(sexual dysfunction)sexual dysfunction(性機能障害)・パロキセチンparoxetineパロキセチン(paroxetine)paroxetine(パロキセチン)は離脱が強い・フルオキセチンfluoxetineフルオキセチン(fluoxetine)fluoxetine(フルオキセチン)は半減期が長い)。SNRI=痛みにも有効(デュロキセチンduloxetineデュロキセチン(duloxetine)duloxetine(デュロキセチン)=糖尿病性神経障害Diabetic Neuropathy糖尿病性神経障害(Diabetic Neuropathy)Diabetic Neuropathy(糖尿病性神経障害)痛・線維筋痛症fibromyalgia線維筋痛症(fibromyalgia)fibromyalgia(線維筋痛症))。TCA=抗コリン作用anticholinergic effects抗コリン作用(anticholinergic effects)anticholinergic effects(抗コリン作用)・心毒性・過量で致死;アミトリプチリンamitriptylineアミトリプチリン(amitriptyline)amitriptyline(アミトリプチリン)=神経障害痛neuropathic pain神経障害痛(neuropathic pain)neuropathic pain(神経障害痛)・片頭痛予防migraine prophylaxis片頭痛予防(migraine prophylaxis)migraine prophylaxis(片頭痛予防)、クロミプラミンclomipramineクロミプラミン(clomipramine)clomipramine(クロミプラミン)=OCD。アトモキセチンatomoxetineアトモキセチン(atomoxetine)atomoxetine(アトモキセチン)=ADHDの非刺激薬non-stimulant非刺激薬(non-stimulant)non-stimulant(非刺激薬)、ブプロピオンbupropionブプロピオン(bupropion)bupropion(ブプロピオン)=禁煙・性機能障害sexual dysfunction性機能障害(sexual dysfunction)sexual dysfunction(性機能障害)が少ない・痙攣リスク。
🔁 1枚図でまとめ
flowchart TD
R["A19: <span class='jp-term jp-term-diagram' title='monoamine reuptake inhibitors'>モノアミン再取り込み阻害薬</span>"]
R --> S["5-HTのみ<br>SSRI"]
R --> SN["5-HT+NE<br>SNRI"]
R --> T["5-HT+NE(古い)<br>TCA"]
R --> N["NEのみ<br>NRI"]
R --> ND["NE+DA<br>NDRI"]
S --> S1["(エス)<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Citalopram'>シタロプラム</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sertraline'>セルトラリン</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='fluoxetine'>フルオキセチン</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='paroxetine'>パロキセチン</span>"]
SN --> SN1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='venlafaxine'>ベンラファキシン</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='duloxetine'>デュロキセチン</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='milnacipran'>ミルナシプラン</span>"]
T --> T1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='amitriptyline'>アミトリプチリン</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='clomipramine'>クロミプラミン</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nortryptilin'>ノルトリプチリン</span>"]
N --> N1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='reboxetine'>レボキセチン</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='atomoxetine'>アトモキセチン</span>(ADHD)"]
ND --> ND1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bupropion'>ブプロピオン</span>(禁煙)"]
📋 まとめ表
| 薬剤 | 分類 | 標的 | 適応・注意 |
|---|---|---|---|
| (エス)シタロプラムCitalopramシタロプラム(Citalopram)Citalopram(シタロプラム) | SSRI | SERT | 最も選択的・相互作用少・QT注意 |
| セルトラリンsertralineセルトラリン(sertraline)sertraline(セルトラリン) | SSRI | SERT | OCD・パニック・PTSD・社交不安social anxiety社交不安(social anxiety)social anxiety(社交不安) |
| フルオキセチンfluoxetineフルオキセチン(fluoxetine)fluoxetine(フルオキセチン) | SSRI | SERT | 長半減期long half-life長半減期(long half-life)long half-life(長半減期)・過食症bulimia nervosa過食症(bulimia nervosa)bulimia nervosa(過食症)・PMDD |
| パロキセチンparoxetineパロキセチン(paroxetine)paroxetine(パロキセチン) | SSRI | SERT | 抗コリン・離脱症状withdrawal symptom離脱症状(withdrawal symptom)withdrawal symptom(離脱症状)が強い |
| ベンラファキシンvenlafaxineベンラファキシン(venlafaxine)venlafaxine(ベンラファキシン) | SNRI | SERT+NET | うつ・GAD・パニック |
| デュロキセチンduloxetineデュロキセチン(duloxetine)duloxetine(デュロキセチン) | SNRI | SERT+NET | 糖尿病性神経障害Diabetic Neuropathy糖尿病性神経障害(Diabetic Neuropathy)Diabetic Neuropathy(糖尿病性神経障害)痛・線維筋痛・腹圧性尿失禁stress urinary incontinence, SUI腹圧性尿失禁(stress urinary incontinence, SUI)stress urinary incontinence, SUI(腹圧性尿失禁) |
| ミルナシプランmilnacipranミルナシプラン(milnacipran)milnacipran(ミルナシプラン) | SNRI | SERT+NET | うつ・線維筋痛症fibromyalgia線維筋痛症(fibromyalgia)fibromyalgia(線維筋痛症) |
| アミトリプチリンamitriptylineアミトリプチリン(amitriptyline)amitriptyline(アミトリプチリン) | TCA | SERT+NET(+抗コリン) | 神経障害痛neuropathic pain神経障害痛(neuropathic pain)neuropathic pain(神経障害痛)・片頭痛予防migraine prophylaxis片頭痛予防(migraine prophylaxis)migraine prophylaxis(片頭痛予防)・心毒性 |
| クロミプラミンclomipramineクロミプラミン(clomipramine)clomipramine(クロミプラミン) | TCA | SERT(強) | OCD・うつ |
| ノルトリプチリンnortryptilinノルトリプチリン(nortryptilin)nortryptilin(ノルトリプチリン) | TCA | NET(優位) | 副作用少なめ・神経障害痛neuropathic pain神経障害痛(neuropathic pain)neuropathic pain(神経障害痛) |
| レボキセチンreboxetineレボキセチン(reboxetine)reboxetine(レボキセチン) | NRI | NET | うつ |
| アトモキセチンatomoxetineアトモキセチン(atomoxetine)atomoxetine(アトモキセチン) | NRI | NET | ADHD(非刺激薬non-stimulant非刺激薬(non-stimulant)non-stimulant(非刺激薬)) |
| ブプロピオンbupropionブプロピオン(bupropion)bupropion(ブプロピオン) | NDRI | NET+DATdirect antiglobulin testDAT(direct antiglobulin test)direct antiglobulin test(DAT) | 禁煙・性機能障害sexual dysfunction性機能障害(sexual dysfunction)sexual dysfunction(性機能障害)少・痙攣リスク |