Drug Atlas · A19 Antidepressants / 抗うつ薬 · 必修

（es）シタロプラム

(es)citalopram

分類: Antidepressants / 抗うつ薬
商品名（日本）: レクサプロ
商品名（EU）: CipralexCipramil
科目: Pharmacology
トピック: A19: Monoamine reuptake inhibitors
副作用: 悪心不眠めまい
対象疾患: 気分障害（うつ病・双極性障害）身体醜形症
原因となる疾患: 心室性不整脈（心室頻拍・心室細動）

🧠 全体像：（es）シタロプラム Citalopram シタロプラム（Citalopram） Citalopram（シタロプラム）はSSRISSRI（selective serotonin reuptake inhibitor）の中で最もSERTに選択的な薬で、他の受容体・トランスポーターへの「余計な作用」がほとんどないため薬物相互作用が少ない。エスシタロプラムescitalopram エスシタロプラム（escitalopram）escitalopram（エスシタロプラム）はシタロプラム Citalopram シタロプラム（Citalopram） Citalopram（シタロプラム）のS-エナンチオマー enantiomer エナンチオマー（enantiomer） enantiomer（エナンチオマー）（活性本体active moiety活性本体（active moiety）active moiety（活性本体））を精製 purification 精製（purification） purification（精製）した薬で、同じ用量でより強力かつ副作用が少ない。この「クリーンさ」と引き換えに、用量依存性Dose-related 用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性）のQT延長という固有の安全上限を持つのがこの薬群の要点。

薬効群の中での位置づけ

SSRIは4剤とも第一選択級だが、SERT以外への作用の有無と個性で使い分ける。

薬剤	特徴	使い分けの軸
（es）シタロプラム Citalopramシタロプラム（Citalopram） Citalopram（シタロプラム）	最も選択的・相互作用が少ない、QT延長に注意	併用薬が多い患者、相互作用を避けたいとき
セルトラリンsertralineセルトラリン（sertraline）sertraline（セルトラリン）	適応が広い（OCD・パニック・PTSD・社交不安social anxiety社交不安（social anxiety）social anxiety（社交不安））	併存する不安症状が多いとき
フルオキセチンfluoxetineフルオキセチン（fluoxetine）fluoxetine（フルオキセチン）	半減期が長く離脱症状 withdrawal symptom 離脱症状（withdrawal symptom） withdrawal symptom（離脱症状）が出にくい	アドヒアランスadherence アドヒアランス（adherence）adherence（アドヒアランス）が不安定なとき
パロキセチンparoxetineパロキセチン（paroxetine）paroxetine（パロキセチン）	抗コリン作用anticholinergic effects抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用）・離脱症状withdrawal symptom 離脱症状（withdrawal symptom）withdrawal symptom（離脱症状）が強い	第一選択にはなりにくい

⭐ エスシタロプラムescitalopram エスシタロプラム（escitalopram）escitalopram（エスシタロプラム）とシタロプラム Citalopram シタロプラム（Citalopram） Citalopram（シタロプラム）の関係は「ラセミ体racemate ラセミ体（racemate）racemate（ラセミ体）とその活性エナンチオマー enantiomerエナンチオマー（enantiomer） enantiomer（エナンチオマー）」。シタロプラムCitalopram シタロプラム（Citalopram）Citalopram（シタロプラム）はR体 R-enantiomerR体（R-enantiomer） R-enantiomer（R体）・S体S-enantiomer S体（S-enantiomer）S-enantiomer（S体）の混合物（ラセミ体racemateラセミ体（racemate）racemate（ラセミ体））で、抗うつ効果を担うのはほぼS体 S-enantiomer S体（S-enantiomer） S-enantiomer（S体）（エスシタロプラムescitalopramエスシタロプラム（escitalopram）escitalopram（エスシタロプラム））のみ。エスシタロプラムescitalopram エスシタロプラム（escitalopram）escitalopram（エスシタロプラム）は同じ効果をより低用量・少ない副作用で得られるよう精製 purification 精製（purification） purification（精製）された薬であり、両者は別の薬というより「濃縮版と原液」の関係にある。

機序

flowchart TD
    A["(es)<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Citalopram'>シタロプラム</span>がSERTを高選択的に阻害"] --> B["シナプス5-HT濃度が上昇"]
    B --> C["5-HT1A<span class='jp-term jp-term-diagram' title='autoreceptor'>自己受容体</span>を介した初期の負のフィードバック"]
    C --> D["数週間で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='autoreceptor'>自己受容体</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='desensitization'>脱感作</span>"]
    D --> E["持続的な5-HT伝達増加→抗うつ・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='anxiolysis'>抗不安</span>効果"]
    A --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Dose-related'>用量依存性</span>に<span class='jp-term jp-term-diagram' title='human ether-a-go-go-related gene'>hERG</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='potassium channel'>カリウムチャネル</span>を軽度に阻害"]
    F --> G["QT延長（高用量・高リスク患者で臨床的に問題）"]

薬物動態

項目	値・特徴
経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ）	約80%と高い
代謝	主にCYP2C19（CYP3A4CYP3A4（cytochrome P450 3A4）・CYP2D6CYP2D6（cytochrome P450 2D6）は補助的）。他のCYPCYP（cytochrome P450）への阻害作用がほとんどなく相互作用が少ない
半減期	約27〜33時間（エスシタロプラムescitalopramエスシタロプラム（escitalopram）escitalopram（エスシタロプラム））

適応

領域	使いどころ
精神科	うつ病、不安障害anxiety disorder 不安障害（anxiety disorder）anxiety disorder（不安障害）（全般不安症generalized anxiety disorder 全般不安症（generalized anxiety disorder）generalized anxiety disorder（全般不安症）など）

用法・用量

エスシタロプラムescitalopramエスシタロプラム（escitalopram）escitalopram（エスシタロプラム）：1回10 mgを1日1回から開始し、必要に応じて1回20 mgまで増量する（QT延長リスクから1日20 mgを上限とする）。シタロプラムCitalopramシタロプラム（Citalopram）Citalopram（シタロプラム）：1回20 mgを1日1回から開始し、1日40 mgまで増量できるが、65歳以上・肝機能低下・CYP2C19低代謝者 poor metabolizer 低代謝者（poor metabolizer） poor metabolizer（低代謝者）では1日20 mgを上限とする（FDAFDA（Food and Drug Administration）の用量上限勧告）。実際の用量は年齢・肝機能・QT延長リスクで変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

禁忌・注意：QT延長症候群long QT syndromeQT延長症候群（long QT syndrome）long QT syndrome（QT延長症候群）、コントロール不良の低カリウム血症 hypokalemia低カリウム血症（hypokalemia） hypokalemia（低カリウム血症）・低マグネシウム血症hypomagnesemia低マグネシウム血症（hypomagnesemia）hypomagnesemia（低マグネシウム血症）、他のQT延長薬との併用
禁忌：MAOMAO（monoamine oxidase）阻害薬との併用・前後14日以内（セロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群））
⚠️ 用量依存性Dose-related 用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性）のQT延長がSSRIの中で最も明確に警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告）されている薬。心疾患の既往、電解質異常、QT延長薬の併用がある患者では特に注意する
⚠️ 25歳未満では自殺念慮 suicidal ideation自殺念慮（suicidal ideation） suicidal ideation（自殺念慮）・自殺企図suicide attempt 自殺企図（suicide attempt）suicide attempt（自殺企図）のリスクが増加しうる（抗うつ薬に共通するFDA black box warning）
突然の中止は離脱症状 withdrawal symptom 離脱症状（withdrawal symptom） withdrawal symptom（離脱症状）（めまい・知覚異常paresthesia知覚異常（paresthesia）paresthesia（知覚異常）・易刺激性irritability易刺激性（irritability）irritability（易刺激性））を招くため漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減）する

副作用

頻度	内容
高頻度	悪心（開始初期）、不眠、性機能障害sexual dysfunction性機能障害（sexual dysfunction）sexual dysfunction（性機能障害）
注意	めまい、発汗、離脱症状withdrawal symptom離脱症状（withdrawal symptom）withdrawal symptom（離脱症状）
重篤・まれ	QT延長・トルサード・ド・ポワントtorsades de pointesトルサード・ド・ポワント（torsades de pointes）torsades de pointes（トルサード・ド・ポワント）、セロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群）、低ナトリウム血症hyponatremia 低ナトリウム血症（hyponatremia）hyponatremia（低ナトリウム血症）（SIADHSIADH（syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion）、高齢者）

まとめ

SSRIの中で最もSERTに選択的で、他のCYPへの阻害作用が少なく相互作用が少ない。
エスシタロプラムescitalopram エスシタロプラム（escitalopram）escitalopram（エスシタロプラム）はシタロプラム Citalopram シタロプラム（Citalopram） Citalopram（シタロプラム）の活性エナンチオマー enantiomer エナンチオマー（enantiomer） enantiomer（エナンチオマー）（S体S-enantiomerS体（S-enantiomer）S-enantiomer（S体））を精製 purification 精製（purification） purification（精製）した薬で、同用量でより強力。
用量依存性Dose-related 用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性）のQT延長がこの薬群の最大の安全上の制約 Limitations 制約（Limitations） Limitations（制約）で、用量上限が明確に決められている。
高齢者・肝機能低下・CYP2C19低代謝者 poor metabolizer 低代謝者（poor metabolizer） poor metabolizer（低代謝者）ではシタロプラム Citalopram シタロプラム（Citalopram） Citalopram（シタロプラム）の用量上限を下げる。
MAO阻害薬併用は禁忌。突然の中止で離脱症状 withdrawal symptom離脱症状（withdrawal symptom） withdrawal symptom（離脱症状）。