Drug Atlas · A19 Antidepressants / 抗うつ薬 · 必修
（es）シタロプラム
(es)citalopram
- 分類
- Antidepressants / 抗うつ薬
- 商品名（日本）
- レクサプロ
- 商品名（EU）
- CipralexCipramil
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A19: Monoamine reuptake inhibitors
- 副作用
- 悪心不眠めまい
- 対象疾患
- 気分障害（うつ病・双極性障害）身体醜形症
- 原因となる疾患
- 心室性不整脈（心室頻拍・心室細動）
🧠 全体像：（es）シタロプラムCitalopramシタロプラム（Citalopram）Citalopram（シタロプラム）はSSRIの中で最もSERTに選択的な薬で、他の受容体・トランスポーターへの「余計な作用」がほとんどないため薬物相互作用が少ない。エスシタロプラムescitalopramエスシタロプラム（escitalopram）escitalopram（エスシタロプラム）はシタロプラムCitalopramシタロプラム（Citalopram）Citalopram（シタロプラム）のS-エナンチオマーenantiomerエナンチオマー（enantiomer）enantiomer（エナンチオマー）（活性本体）を精製purification精製（purification）purification（精製）した薬で、同じ用量でより強力かつ副作用が少ない。この「クリーンさ」と引き換えに、用量依存性Dose-related用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性）のQT延長という固有の安全上限を持つのがこの薬群の要点。
薬効群の中での位置づけ
SSRIは4剤とも第一選択級だが、SERT以外への作用の有無と個性で使い分ける。
| 薬剤 | 特徴 | 使い分けの軸 |
|---|---|---|
| （es）シタロプラムCitalopramシタロプラム（Citalopram）Citalopram（シタロプラム） | 最も選択的・相互作用が少ない、QT延長に注意 | 併用薬が多い患者、相互作用を避けたいとき |
| セルトラリンsertralineセルトラリン（sertraline）sertraline（セルトラリン） | 適応が広い（OCD・パニック・PTSD・社交不安social anxiety社交不安（social anxiety）social anxiety（社交不安）） | 併存する不安症状が多いとき |
| フルオキセチンfluoxetineフルオキセチン（fluoxetine）fluoxetine（フルオキセチン） | 半減期が長く離脱症状withdrawal symptom離脱症状（withdrawal symptom）withdrawal symptom（離脱症状）が出にくい | アドヒアランスadherenceアドヒアランス（adherence）adherence（アドヒアランス）が不安定なとき |
| パロキセチンparoxetineパロキセチン（paroxetine）paroxetine（パロキセチン） | 抗コリン作用anticholinergic effects抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用）・離脱症状withdrawal symptom離脱症状（withdrawal symptom）withdrawal symptom（離脱症状）が強い | 第一選択にはなりにくい |
⭐ エスシタロプラムescitalopramエスシタロプラム（escitalopram）escitalopram（エスシタロプラム）とシタロプラムCitalopramシタロプラム（Citalopram）Citalopram（シタロプラム）の関係は「ラセミ体racemateラセミ体（racemate）racemate（ラセミ体）とその活性エナンチオマーenantiomerエナンチオマー（enantiomer）enantiomer（エナンチオマー）」。 シタロプラムCitalopramシタロプラム（Citalopram）Citalopram（シタロプラム）はR体R-enantiomerR体（R-enantiomer）R-enantiomer（R体）・S体S-enantiomerS体（S-enantiomer）S-enantiomer（S体）の混合物（ラセミ体racemateラセミ体（racemate）racemate（ラセミ体））で、抗うつ効果を担うのはほぼS体S-enantiomerS体（S-enantiomer）S-enantiomer（S体）（エスシタロプラムescitalopramエスシタロプラム（escitalopram）escitalopram（エスシタロプラム））のみ。エスシタロプラムescitalopramエスシタロプラム（escitalopram）escitalopram（エスシタロプラム）は同じ効果をより低用量・少ない副作用で得られるよう精製purification精製（purification）purification（精製）された薬であり、両者は別の薬というより「濃縮版と原液」の関係にある。
機序
flowchart TD
A["(es)<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Citalopram'>シタロプラム</span>がSERTを高選択的に阻害"] --> B["シナプス5-HT濃度が上昇"]
B --> C["5-HT1A<span class='jp-term jp-term-diagram' title='autoreceptor'>自己受容体</span>を介した初期の負のフィードバック"]
C --> D["数週間で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='autoreceptor'>自己受容体</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='desensitization'>脱感作</span>"]
D --> E["持続的な5-HT伝達増加→抗うつ・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='anxiolysis'>抗不安</span>効果"]
A --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Dose-related'>用量依存性</span>に<span class='jp-term jp-term-diagram' title='hERG potassium channel'>hERGカリウムチャネル</span>を軽度に阻害"]
F --> G["QT延長（高用量・高リスク患者で臨床的に問題）"]薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約80%と高い |
| 代謝 | 主にCYP2C19（CYP3A4・CYP2D6は補助的）。他のCYPへの阻害作用がほとんどなく相互作用が少ない |
| 半減期 | 約27〜33時間（エスシタロプラムescitalopramエスシタロプラム（escitalopram）escitalopram（エスシタロプラム）） |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 精神科 | うつ病、不安障害anxiety disorder不安障害（anxiety disorder）anxiety disorder（不安障害）（全般不安症generalized anxiety disorder全般不安症（generalized anxiety disorder）generalized anxiety disorder（全般不安症）など） |
用法・用量
エスシタロプラムescitalopramエスシタロプラム（escitalopram）escitalopram（エスシタロプラム）：1回10 mgを1日1回から開始し、必要に応じて1回20 mgまで増量する（QT延長リスクから1日20 mgを上限とする）。シタロプラムCitalopramシタロプラム（Citalopram）Citalopram（シタロプラム）：1回20 mgを1日1回から開始し、1日40 mgまで増量できるが、65歳以上・肝機能低下・CYP2C19低代謝者poor metabolizer低代謝者（poor metabolizer）poor metabolizer（低代謝者）では1日20 mgを上限とする（FDAの用量上限勧告）。実際の用量は年齢・肝機能・QT延長リスクで変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌・注意：QT延長症候群long QT syndromeQT延長症候群（long QT syndrome）long QT syndrome（QT延長症候群）、コントロール不良の低カリウム血症hypokalemia低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症）・低マグネシウム血症hypomagnesemia低マグネシウム血症（hypomagnesemia）hypomagnesemia（低マグネシウム血症）、他のQT延長薬との併用
- 禁忌：MAO阻害薬との併用・前後14日以内（セロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群））
- ⚠️ 用量依存性Dose-related用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性）のQT延長がSSRIの中で最も明確に警告warnings警告（warnings）warnings（警告）されている薬。心疾患の既往、電解質異常、QT延長薬の併用がある患者では特に注意する
- ⚠️ 25歳未満では自殺念慮suicidal ideation自殺念慮（suicidal ideation）suicidal ideation（自殺念慮）・自殺企図suicide attempt自殺企図（suicide attempt）suicide attempt（自殺企図）のリスクが増加しうる（抗うつ薬に共通するFDA black box warning）
- 突然の中止は離脱症状withdrawal symptom離脱症状（withdrawal symptom）withdrawal symptom（離脱症状）（めまい・知覚異常paresthesia知覚異常（paresthesia）paresthesia（知覚異常）・易刺激性irritability易刺激性（irritability）irritability（易刺激性））を招くため漸減tapering漸減（tapering）tapering（漸減）する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 悪心（開始初期）、不眠、性機能障害sexual dysfunction性機能障害（sexual dysfunction）sexual dysfunction（性機能障害） |
| 注意 | めまい、発汗、離脱症状withdrawal symptom離脱症状（withdrawal symptom）withdrawal symptom（離脱症状） |
| 重篤・まれ | QT延長・トルサード・ド・ポワントtorsades de pointesトルサード・ド・ポワント（torsades de pointes）torsades de pointes（トルサード・ド・ポワント）、セロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群）、低ナトリウム血症hyponatremia低ナトリウム血症（hyponatremia）hyponatremia（低ナトリウム血症）（SIADH、高齢者） |
まとめ
- SSRIの中で最もSERTに選択的で、他のCYPへの阻害作用が少なく相互作用が少ない。
- エスシタロプラムescitalopramエスシタロプラム（escitalopram）escitalopram（エスシタロプラム）はシタロプラムCitalopramシタロプラム（Citalopram）Citalopram（シタロプラム）の活性エナンチオマーenantiomerエナンチオマー（enantiomer）enantiomer（エナンチオマー）（S体S-enantiomerS体（S-enantiomer）S-enantiomer（S体））を精製purification精製（purification）purification（精製）した薬で、同用量でより強力。
- 用量依存性Dose-related用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性）のQT延長がこの薬群の最大の安全上の制約Limitations制約（Limitations）Limitations（制約）で、用量上限が明確に決められている。
- 高齢者・肝機能低下・CYP2C19低代謝者poor metabolizer低代謝者（poor metabolizer）poor metabolizer（低代謝者）ではシタロプラムCitalopramシタロプラム（Citalopram）Citalopram（シタロプラム）の用量上限を下げる。
- MAO阻害薬併用は禁忌。突然の中止で離脱症状withdrawal symptom離脱症状（withdrawal symptom）withdrawal symptom（離脱症状）。