Drug Atlas · A19 Antidepressants / 抗うつ薬 · 必修
セルトラリン
sertraline
- 分類
- Antidepressants / 抗うつ薬
- 商品名（日本）
- ジェイゾロフト
- 商品名（EU）
- Zoloft
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A19: Monoamine reuptake inhibitors
- 副作用
- 悪心下痢不眠
- 相互作用
- モクロベミドワルファリン
- 対象疾患
- ハンチントン病気分障害（うつ病・双極性障害）強迫症血管性・レビー小体型・前頭側頭型認知症など非アルツハイマー型認知症心的外傷後ストレス障害身体醜形症性機能障害・パラフィリア症群不安症群（パニック症・全般不安症・恐怖症）夜間摂食症候群
- 原因となる疾患
- セロトニン症候群むずむず脚症候群可逆性脳血管攣縮症候群顕微鏡的大腸炎
🧠 全体像：セルトラリンsertralineセルトラリン（sertraline）sertraline（セルトラリン）はSSRIの中で承認適応authorized indications承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応）の広さが際立つ薬で、うつ病だけでなくOCD・パニック症panic disorderパニック症（panic disorder）panic disorder（パニック症）・PTSD・社交不安症social anxiety disorder社交不安症（social anxiety disorder）social anxiety disorder（社交不安症）と、不安系疾患をほぼ網羅する。もう一つの強みが母乳中への移行がSSRIの中で最も少ないことで、妊娠・授乳期lactation授乳期（lactation）lactation（授乳期）のうつ病・不安症治療における第一選択に挙げられることが多い。「迷ったらセルトラリンsertralineセルトラリン（sertraline）sertraline（セルトラリン）」という実務上のポジションを持つ薬。
薬効群の中での位置づけ
SSRI4剤の中で、セルトラリンsertralineセルトラリン（sertraline）sertraline（セルトラリン）は「適応の広さ」と「周産期での使いやすさ」で選ばれる。
| 薬剤 | 強み | 弱点 |
|---|---|---|
| セルトラリンsertralineセルトラリン（sertraline）sertraline（セルトラリン） | 適応が広い、母乳移行が最少 | 消化器症状（下痢）がやや多い |
| フルオキセチンfluoxetineフルオキセチン（fluoxetine）fluoxetine（フルオキセチン） | 離脱症状withdrawal symptom離脱症状（withdrawal symptom）withdrawal symptom（離脱症状）が出にくい | 相互作用が多い（CYP2D6阻害） |
| パロキセチンparoxetineパロキセチン（paroxetine）paroxetine（パロキセチン） | 適応も広い | 抗コリン作用anticholinergic effects抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用）・離脱症状withdrawal symptom離脱症状（withdrawal symptom）withdrawal symptom（離脱症状）が強く妊娠中は避ける |
| （es）シタロプラムCitalopramシタロプラム（Citalopram）Citalopram（シタロプラム） | 相互作用が少ない | QT延長に注意 |
⭐ 周産期メンタルヘルスperinatal mental health周産期メンタルヘルス（perinatal mental health）perinatal mental health（周産期メンタルヘルス）での位置づけがセルトラリンsertralineセルトラリン（sertraline）sertraline（セルトラリン）を特別にする。 パロキセチンparoxetineパロキセチン（paroxetine）paroxetine（パロキセチン）が妊娠初期の心奇形cardiac defects心奇形（cardiac defects）cardiac defects（心奇形）リスクで避けられる一方、セルトラリンsertralineセルトラリン（sertraline）sertraline（セルトラリン）は母乳中への移行が最も少なく、妊娠・授乳期lactation授乳期（lactation）lactation（授乳期）のうつ病・不安症治療における実務的な第一選択になりやすい。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sertraline'>セルトラリン</span>がSERTを阻害"] --> B["シナプス5-HT濃度上昇"]
B --> C["5-HT1A<span class='jp-term jp-term-diagram' title='autoreceptor'>自己受容体</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='desensitization'>脱感作</span>（数週間）"]
C --> D["持続的な5-HT伝達増加→抗うつ・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='anxiolysis'>抗不安</span>・抗強迫効果"]
A --> E["弱いドパミン<span class='jp-term jp-term-diagram' title='reuptake inhibition'>再取り込み阻害</span>も併せ持つ<br>（他のSSRIより強い）"]薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 吸収 | 食事により吸収がやや促進される |
| 代謝 | CYP2B6が主、CYP2C19・CYP3A4・CYP2D6も関与（用量依存的dose-dependent用量依存的（dose-dependent）dose-dependent（用量依存的）にCYP2D6を弱〜中程度阻害） |
| 活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物） | デスメチルセルトラリンsertralineセルトラリン（sertraline）sertraline（セルトラリン）（効力potency効力（potency）potency（効力）は親薬よりはるかに弱い） |
| 半減期 | 約26時間 |
| 母乳移行 | SSRIの中で最も少ない |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 精神科 | うつ病、パニック症panic disorderパニック症（panic disorder）panic disorder（パニック症）・社交不安症social anxiety disorder社交不安症（social anxiety disorder）social anxiety disorder（社交不安症）、強迫症OCD強迫症（OCD）OCD（強迫症）、PTSD |
| 周産期 | 妊娠・授乳期lactation授乳期（lactation）lactation（授乳期）のうつ病・不安症治療で選ばれやすい |
| 精神科（他） | 抑うつ・不安を伴う神経認知障害neurocognitive disorder神経認知障害（neurocognitive disorder）neurocognitive disorder（神経認知障害）・ハンチントン病Huntington's diseaseハンチントン病（Huntington's disease）Huntington's disease（ハンチントン病）の情緒症状にも用いられる |
用法・用量
うつ病・社交不安症social anxiety disorder社交不安症（social anxiety disorder）social anxiety disorder（社交不安症）：1回50 mgを1日1回から開始する。パニック症panic disorderパニック症（panic disorder）panic disorder（パニック症）・PTSD：初期の賦活化activation syndrome賦活化（activation syndrome）activation syndrome（賦活化）に敏感なため1回25 mgから開始し漸増する。目標用量は適応により50〜200 mg/日。実際の用量は適応・年齢で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：モクロベミドmoclobemideモクロベミド（moclobemide）moclobemide（モクロベミド）などMAO阻害薬との併用・前後14日以内（セロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群））
- ⚠️ ワルファリンとの併用で出血リスクが増すことがあり、併用時は凝固能を監視する
- ⚠️ 25歳未満では自殺念慮suicidal ideation自殺念慮（suicidal ideation）suicidal ideation（自殺念慮）・自殺企図suicide attempt自殺企図（suicide attempt）suicide attempt（自殺企図）のリスクが増加しうる（抗うつ薬に共通するFDA black box warning）
- 開始初期に一過性の不安増強（賦活化症候群activation syndrome賦活化症候群（activation syndrome）activation syndrome（賦活化症候群））が起こりうるため、特にパニック症panic disorderパニック症（panic disorder）panic disorder（パニック症）・PTSDでは低用量から開始する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 悪心、下痢（SSRIの中でも多い）、不眠 |
| 注意 | 性機能障害sexual dysfunction性機能障害（sexual dysfunction）sexual dysfunction（性機能障害）、発汗、開始初期の不安増強 |
| 重篤・まれ | セロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群（serotonin syndrome）serotonin syndrome（セロトニン症候群）、低ナトリウム血症hyponatremia低ナトリウム血症（hyponatremia）hyponatremia（低ナトリウム血症）（高齢者） |
まとめ
- SSRI。承認適応authorized indications承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応）が広く（うつ病・パニック症panic disorderパニック症（panic disorder）panic disorder（パニック症）・社交不安症social anxiety disorder社交不安症（social anxiety disorder）social anxiety disorder（社交不安症）・OCD・PTSD）、不安系疾患をほぼ網羅する。
- 母乳中への移行がSSRIの中で最も少なく、妊娠・授乳期lactation授乳期（lactation）lactation（授乳期）のうつ病・不安症治療で選ばれやすい。
- 消化器症状（特に下痢）が他のSSRIよりやや多い。
- 用量依存的dose-dependent用量依存的（dose-dependent）dose-dependent（用量依存的）にCYP2D6を阻害するが、パロキセチンparoxetineパロキセチン（paroxetine）paroxetine（パロキセチン）・フルオキセチンfluoxetineフルオキセチン（fluoxetine）fluoxetine（フルオキセチン）ほど強くはない。
- ワルファリンとの併用で出血リスク増加に注意。MAO阻害薬併用は禁忌。