Drug Atlas · A18 Antipsychotics / 抗精神病薬 · 必修
チアプリド
tiapride
- 分類
- Antipsychotics / 抗精神病薬
- 商品名（日本）
- グラマリール
- 商品名（EU）
- Tiapridal
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A18: Antipsychotics
🧠 全体像：チアプリドtiaprideチアプリド（tiapride）tiapride（チアプリド）はアミスルプリドamisulpridアミスルプリド（amisulprid）amisulprid（アミスルプリド）と同じベンザミド系benzamide classベンザミド系（benzamide class）benzamide class（ベンザミド系）の選択的D2/D3拮抗薬だが、「統合失調症schizophrenia統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症）の治療薬」としてより「高齢者の興奮・攻撃性・運動障害を鎮める補助薬」として使われるという立ち位置の違いが最大の特徴である。低用量で使われることが多く、他の抗精神病薬より忍容性tolerability忍容性（tolerability）tolerability（忍容性）を優先した「マイルドな一手」という性格が強い。
薬効群の中での位置づけ
| 世代・型 | 代表薬 | 特徴 | 主な適応 |
|---|---|---|---|
| 非定型・ベンザミド系benzamide classベンザミド系（benzamide class）benzamide class（ベンザミド系） | アミスルプリドamisulpridアミスルプリド（amisulprid）amisulprid（アミスルプリド）・チアプリドtiaprideチアプリド（tiapride）tiapride（チアプリド） | 選択的D2/D3拮抗（5-HT2Aにはほぼ結合しない） | 統合失調症schizophrenia統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症）（アミスルプリドamisulpridアミスルプリド（amisulprid）amisulprid（アミスルプリド））、高齢者の興奮・運動障害（チアプリドtiaprideチアプリド（tiapride）tiapride（チアプリド）） |
| 非定型（D2＋5-HT2A系） | リスペリドンrisperidoneリスペリドン（risperidone）risperidone（リスペリドン）・オランザピンolanzapineオランザピン（olanzapine）olanzapine（オランザピン）など | D2＋5-HT2A遮断→代謝系副作用metabolic adverse effects代謝系副作用（metabolic adverse effects）metabolic adverse effects（代謝系副作用） | 統合失調症schizophrenia統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症）、双極性障害bipolar disorder双極性障害（bipolar disorder）bipolar disorder（双極性障害） |
⭐ チアプリドtiaprideチアプリド（tiapride）tiapride（チアプリド）は「統合失調症schizophrenia統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症）の第一選択にはならない抗精神病薬」という珍しい立ち位置。 同じベンザミド系benzamide classベンザミド系（benzamide class）benzamide class（ベンザミド系）のアミスルプリドamisulpridアミスルプリド（amisulprid）amisulprid（アミスルプリド）が統合失調症schizophrenia統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症）治療の主役であるのに対し、チアプリドtiaprideチアプリド（tiapride）tiapride（チアプリド）は高齢者のせん妄様の興奮・攻撃性や、舞踏運動chorea舞踏運動（chorea）chorea（舞踏運動）などの不随意運動voluntary motor function (voluntary movement)随意運動（voluntary motor function (voluntary movement)）voluntary motor function (voluntary movement)（随意運動）の症状緩和という限定的な文脈で使われることが多い。
機序
アミスルプリドamisulpridアミスルプリド（amisulprid）amisulprid（アミスルプリド）と同じく選択的なD2/D3受容体dopamine D3 receptorD3受容体（dopamine D3 receptor）dopamine D3 receptor（D3受容体）拮抗薬であり、5-HT2Aへの結合はほとんど持たない（詳細はアミスルプリドamisulpridアミスルプリド（amisulprid）amisulprid（アミスルプリド）を参照）。臨床用量clinical dose臨床用量（clinical dose）clinical dose（臨床用量）が比較的低いため中枢でのD2占有occupy占有（occupy）occupy（占有）率が抑えられ、EPSを比較的起こしにくい範囲で興奮・不随意運動voluntary motor function (voluntary movement)随意運動（voluntary motor function (voluntary movement)）voluntary motor function (voluntary movement)（随意運動）を鎮めるという使い方に向いている。
💡 舞踏運動chorea舞踏運動（chorea）chorea（舞踏運動）や遅発性ジスキネジアtardive dyskinesia遅発性ジスキネジア（tardive dyskinesia）tardive dyskinesia（遅発性ジスキネジア）への対症療法として使われることがあるのは、低用量でのD2遮断が過剰なドパミン作動性の不随意運動voluntary motor function (voluntary movement)随意運動（voluntary motor function (voluntary movement)）voluntary motor function (voluntary movement)（随意運動）を部分的に抑えるためと理解できる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 代謝 | ほとんど肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）を受けない（アミスルプリドamisulpridアミスルプリド（amisulprid）amisulprid（アミスルプリド）と同様） |
| 排泄 | 大部分が未変化体のまま腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） |
| 半減期 | 約3〜4時間 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 精神科・高齢者医療 | 高齢者の興奮・攻撃性、せん妄様の行動障害 |
| 神経 | 舞踏運動chorea舞踏運動（chorea）chorea（舞踏運動）・遅発性ジスキネジアtardive dyskinesia遅発性ジスキネジア（tardive dyskinesia）tardive dyskinesia（遅発性ジスキネジア）など不随意運動voluntary motor function (voluntary movement)随意運動（voluntary motor function (voluntary movement)）voluntary motor function (voluntary movement)（随意運動）の症状緩和 |
用法・用量
低用量から開始し、興奮・不随意運動voluntary motor function (voluntary movement)随意運動（voluntary motor function (voluntary movement)）voluntary motor function (voluntary movement)（随意運動）の程度を見ながら調整する。高齢者では特に少量から開始し、鎮静・EPSの出現を注意深く観察する。腎機能低下患者では未変化体腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体であるため用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）を要する。実際の用量は適応・年齢・体重・腎機能で大きく変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌・慎重投与：プロラクチン依存性腫瘍prolactin-dependent tumorプロラクチン依存性腫瘍（prolactin-dependent tumor）prolactin-dependent tumor（プロラクチン依存性腫瘍）、パーキンソン病（D2遮断で運動症状が悪化しうる）、QT延長のリスク因子を確認する
- ⚠️ 高齢者への投与：鎮静・転倒・過度のEPSに注意し、低用量から漸増する
- 腎機能低下：未変化体腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体のため用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）が必須
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 傾眠、高プロラクチン血症hyperprolactinemia高プロラクチン血症（hyperprolactinemia）hyperprolactinemia（高プロラクチン血症） |
| 注意 | 軽度のEPS、めまい |
| 重篤・まれ | 悪性症候群neuroleptic malignant syndrome悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome）neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群）、QT延長 |
まとめ
- アミスルプリドamisulpridアミスルプリド（amisulprid）amisulprid（アミスルプリド）と同じベンザミド系benzamide classベンザミド系（benzamide class）benzamide class（ベンザミド系）の選択的D2/D3拮抗薬だが、統合失調症schizophrenia統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症）治療より高齢者の興奮・攻撃性や不随意運動voluntary motor function (voluntary movement)随意運動（voluntary motor function (voluntary movement)）voluntary motor function (voluntary movement)（随意運動）の症状緩和という限定的な場面で使われる。
- 低用量での使用が中心で、EPSを比較的起こしにくい範囲で興奮を鎮める「マイルドな一手」という性格が強い。
- 5-HT2Aへの結合をほとんど持たない選択的D2/D3拮抗という機序はアミスルプリドamisulpridアミスルプリド（amisulprid）amisulprid（アミスルプリド）と共通する。
- ほとんど肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）を受けず未変化体腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体のため、腎機能低下患者では用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）が必須。
- 高齢者への投与では鎮静・転倒・EPSに特に注意する。