チアプリド

🧠 全体像：チアプリド tiapride チアプリド（tiapride） tiapride（チアプリド） はアミスルプリドamisulprideアミスルプリド（amisulpride）amisulpride（アミスルプリド）と同じベンザミド系 benzamide class ベンザミド系（benzamide class） benzamide class（ベンザミド系） の選択的D2/D3拮抗薬だが、「統合失調症schizophrenia 統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症） の治療薬」としてより「高齢者の興奮・攻撃性・運動障害を鎮める補助薬」として使われるという立ち位置の違いが最大の特徴である。低用量で使われることが多く、他の抗精神病薬より忍容性 tolerability 忍容性（tolerability） tolerability（忍容性） を優先した「マイルドな一手」という性格が強い。

薬効群の中での位置づけ

⭐ チアプリドtiapride チアプリド（tiapride）tiapride（チアプリド） は「統合失調症schizophrenia 統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症） が適応ではない抗精神病薬」という珍しい立ち位置。 同じベンザミド系 benzamide class ベンザミド系（benzamide class） benzamide class（ベンザミド系） のアミスルプリド amisulpride アミスルプリド（amisulpride） amisulpride（アミスルプリド） が統合失調症 schizophrenia 統合失調症（schizophrenia） schizophrenia（統合失調症） 治療の主役であるのに対し、チアプリドtiapride チアプリド（tiapride）tiapride（チアプリド） は国ごとに限定的な効能を持つ。日本は脳梗塞 ischemic stroke (cerebral infarction) 脳梗塞（ischemic stroke (cerebral infarction)） ischemic stroke (cerebral infarction)（脳梗塞） 後遺症 sequela 後遺症（sequela） sequela（後遺症） に伴う攻撃的行為・精神興奮・徘徊・せん妄とジスキネジア dyskinesiaジスキネジア（dyskinesia） dyskinesia（ジスキネジア）、フランスは精神病症状 psychosis 精神病症状（psychosis） psychosis（精神病症状） を伴う激越 agitation激越（agitation） agitation（激越）・攻撃性の短期治療とハンチントン病 Huntington disease ハンチントン病（Huntington disease） Huntington disease（ハンチントン病） の重症舞踏病 chorea (disease) 舞踏病（chorea (disease)） chorea (disease)（舞踏病） で、フランスは再評価で慢性アルコール依存 alcohol dependence アルコール依存（alcohol dependence） alcohol dependence（アルコール依存） や高齢者を効能から外した。¹²

機序

アミスルプリドamisulpride アミスルプリド（amisulpride）amisulpride（アミスルプリド） と同じく選択的なD2/D3受容体dopamine D3 receptor D3受容体（dopamine D3 receptor）dopamine D3 receptor（D3受容体） 拮抗薬であり、5-HT2Aへの結合はほとんど持たない（詳細はアミスルプリドamisulprideアミスルプリド（amisulpride）amisulpride（アミスルプリド）を参照）。臨床用量clinical dose 臨床用量（clinical dose）clinical dose（臨床用量） が比較的低いため中枢でのD2占有率 D2 receptor occupancy D2占有率（D2 receptor occupancy） D2 receptor occupancy（D2占有率） が抑えられ、EPSを比較的起こしにくい範囲で興奮・不随意運動を鎮めるという使い方に向いている。

💡 ジスキネジアdyskinesia ジスキネジア（dyskinesia）dyskinesia（ジスキネジア） や舞踏病 chorea (disease) 舞踏病（chorea (disease)） chorea (disease)（舞踏病） に使われるのは、D2遮断が過剰なドパミン作動性の不随意運動を抑えるためと理解できる。

薬物動態

適応

用法・用量

日本では通常成人1日75〜150 mgを3回に分割して経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） し、パーキンソニズムparkinsonism パーキンソニズム（parkinsonism）parkinsonism（パーキンソニズム） に伴うジスキネジア dyskinesia ジスキネジア（dyskinesia） dyskinesia（ジスキネジア） では1日1回25 mgから始めることが望ましい。脳梗塞ischemic stroke (cerebral infarction) 脳梗塞（ischemic stroke (cerebral infarction)）ischemic stroke (cerebral infarction)（脳梗塞） 後遺症 sequela 後遺症（sequela） sequela（後遺症） に伴う症状では、6週で効果がなければ中止する。主として腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） で高齢者は腎機能が低下していることが多いため、1回25 mg・1日1〜2回のような低用量から始める。¹ フランスは腎機能に応じて減量し、クレアチニンクリアランスcreatinine clearance (CrCl) クレアチニンクリアランス（creatinine clearance (CrCl)）creatinine clearance (CrCl)（クレアチニンクリアランス） 11〜20 mL/分で半量、10 mL/分以下で4分の1量とする。²実際の用量は適応・年齢・体重・腎機能で大きく変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：日本の禁忌欄はプロラクチン分泌性の下垂体腫瘍 pituitary tumor 下垂体腫瘍（pituitary tumor） pituitary tumor（下垂体腫瘍） （プロラクチノーマprolactinomaプロラクチノーマ（prolactinoma）prolactinoma（プロラクチノーマ））の1項目で、褐色細胞腫・パラガングリオーマpheochromocytoma and paraganglioma 褐色細胞腫・パラガングリオーマ（pheochromocytoma and paraganglioma）pheochromocytoma and paraganglioma（褐色細胞腫・パラガングリオーマ） の疑いは慎重投与とされる¹。フランスは過敏症、プロラクチン依存性腫瘍prolactin-dependent tumorプロラクチン依存性腫瘍（prolactin-dependent tumor）prolactin-dependent tumor（プロラクチン依存性腫瘍）、褐色細胞腫pheochromocytoma褐色細胞腫（pheochromocytoma）pheochromocytoma（褐色細胞腫）、併用禁忌contraindicated combination 併用禁忌（contraindicated combination）contraindicated combination（併用禁忌） 薬（ドパミン作動薬dopamine agonistドパミン作動薬（dopamine agonist）dopamine agonist（ドパミン作動薬）、シタロプラムCitalopramシタロプラム（Citalopram）Citalopram（シタロプラム）、エスシタロプラムescitalopramエスシタロプラム（escitalopram）escitalopram（エスシタロプラム）、ドンペリドンdomperidone ドンペリドン（domperidone）domperidone（ドンペリドン） など）を禁忌とする²
• パーキンソン病：D2遮断で運動症状が悪化しうるため、フランスは例外的な状況を除き使わないとする。日本はパーキンソニズム parkinsonism パーキンソニズム（parkinsonism） parkinsonism（パーキンソニズム） に伴うジスキネジア dyskinesia ジスキネジア（dyskinesia） dyskinesia（ジスキネジア） を効能に含み、慎重な少量投与から始める¹²
• QT延長：QT延長、著明な徐脈、低カリウム血症hypokalemia 低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症） のある患者では慎重に投与し、ハロペリドールhaloperidol ハロペリドール（haloperidol）haloperidol（ハロペリドール） などQT延長を起こす薬との併用に注意する¹
• ⚠️ 高齢者への投与：鎮静・転倒・過度のEPSに注意し、低用量から漸増する。認知症に伴う精神病症状 psychosis 精神病症状（psychosis） psychosis（精神病症状） のある高齢者では抗精神病薬で死亡リスクが上がる²
• 腎機能低下：未変化体腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） が主体のため用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） が必須

副作用

まとめ

• アミスルプリドamisulpride アミスルプリド（amisulpride）amisulpride（アミスルプリド） と同じベンザミド系 benzamide class ベンザミド系（benzamide class） benzamide class（ベンザミド系） の選択的D2/D3拮抗薬だが、統合失調症schizophrenia 統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症） 治療ではなく、日本では脳梗塞 ischemic stroke (cerebral infarction) 脳梗塞（ischemic stroke (cerebral infarction)） ischemic stroke (cerebral infarction)（脳梗塞） 後遺症 sequela 後遺症（sequela） sequela（後遺症） に伴う興奮・攻撃性とジスキネジア dyskinesiaジスキネジア（dyskinesia） dyskinesia（ジスキネジア）、フランスでは精神病症状 psychosis 精神病症状（psychosis） psychosis（精神病症状） を伴う激越 agitation 激越（agitation） agitation（激越） とハンチントン病 Huntington disease ハンチントン病（Huntington disease） Huntington disease（ハンチントン病） の舞踏病 chorea (disease) 舞踏病（chorea (disease)） chorea (disease)（舞踏病） という限定的な場面で使われる。
• 日本の用量は1日75〜150 mgで、EPSを比較的起こしにくい範囲で興奮を鎮める「マイルドな一手」という性格が強い。
• 5-HT2Aへの結合をほとんど持たない選択的D2/D3拮抗という機序はアミスルプリド amisulpride アミスルプリド（amisulpride） amisulpride（アミスルプリド） と共通する。
• ほとんど肝代謝 hepatic metabolism (liver metabolism) 肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)） hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝） を受けず未変化体腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） が主体のため、腎機能低下患者では用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） が必須。
• 高齢者への投与では鎮静・転倒・EPSに特に注意する。