Drug Atlas · A18 Antipsychotics / 抗精神病薬 · 必修
チアプリド
tiapride
- 分類
- Antipsychotics / 抗精神病薬
- 商品名（日本）
- グラマリール
- 商品名（EU）
- Tiapridal
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A18: Antipsychotics
- 対象疾患
- McLeod症候群Meige症候群
🧠 全体像：チアプリド tiapride チアプリド（tiapride） tiapride（チアプリド） はアミスルプリドamisulprideアミスルプリド（amisulpride）amisulpride（アミスルプリド）と同じベンザミド系 benzamide class ベンザミド系（benzamide class） benzamide class（ベンザミド系） の選択的D2/D3拮抗薬だが、「統合失調症schizophrenia 統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症） の治療薬」としてより「高齢者の興奮・攻撃性・運動障害を鎮める補助薬」として使われるという立ち位置の違いが最大の特徴である。低用量で使われることが多く、他の抗精神病薬より忍容性 tolerability 忍容性（tolerability） tolerability（忍容性） を優先した「マイルドな一手」という性格が強い。
薬効群の中での位置づけ
| 世代・型 | 代表薬 | 特徴 | 主な適応 |
|---|---|---|---|
| 非定型・ベンザミド系benzamide classベンザミド系（benzamide class）benzamide class（ベンザミド系） | アミスルプリドamisulprideアミスルプリド（amisulpride）amisulpride（アミスルプリド）・チアプリドtiaprideチアプリド（tiapride）tiapride（チアプリド） | 選択的D2/D3拮抗（5-HT2Aにはほぼ結合しない） | 統合失調症schizophrenia 統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症） （アミスルプリドamisulprideアミスルプリド（amisulpride）amisulpride（アミスルプリド））、高齢者の興奮・運動障害（チアプリドtiaprideチアプリド（tiapride）tiapride（チアプリド）） |
| 非定型（D2＋5-HT2A系） | リスペリドンrisperidoneリスペリドン（risperidone）risperidone（リスペリドン）・オランザピンolanzapineオランザピン（olanzapine）olanzapine（オランザピン）など | D2＋5-HT2A遮断→代謝系副作用 metabolic adverse effects代謝系副作用（metabolic adverse effects） metabolic adverse effects（代謝系副作用） | 統合失調症schizophrenia統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症）、双極性障害bipolar disorder双極性障害（bipolar disorder）bipolar disorder（双極性障害） |
⭐ チアプリドtiapride チアプリド（tiapride）tiapride（チアプリド） は「統合失調症schizophrenia 統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症） の第一選択にはならない抗精神病薬」という珍しい立ち位置。 同じベンザミド系 benzamide class ベンザミド系（benzamide class） benzamide class（ベンザミド系） のアミスルプリド amisulpride アミスルプリド（amisulpride） amisulpride（アミスルプリド） が統合失調症 schizophrenia 統合失調症（schizophrenia） schizophrenia（統合失調症） 治療の主役であるのに対し、チアプリドtiapride チアプリド（tiapride）tiapride（チアプリド） は高齢者のせん妄様の興奮・攻撃性や、舞踏運動chorea 舞踏運動（chorea）chorea（舞踏運動） などの不随意運動の症状緩和という限定的な文脈で使われることが多い。
機序
アミスルプリドamisulpride アミスルプリド（amisulpride）amisulpride（アミスルプリド） と同じく選択的なD2/D3受容体dopamine D3 receptor D3受容体（dopamine D3 receptor）dopamine D3 receptor（D3受容体） 拮抗薬であり、5-HT2Aへの結合はほとんど持たない（詳細はアミスルプリドamisulprideアミスルプリド（amisulpride）amisulpride（アミスルプリド）を参照）。臨床用量clinical dose 臨床用量（clinical dose）clinical dose（臨床用量） が比較的低いため中枢でのD2占有率 D2 receptor occupancy D2占有率（D2 receptor occupancy） D2 receptor occupancy（D2占有率） が抑えられ、EPSを比較的起こしにくい範囲で興奮・不随意運動を鎮めるという使い方に向いている。
💡 舞踏運動chorea 舞踏運動（chorea）chorea（舞踏運動） や遅発性ジスキネジア tardive dyskinesia 遅発性ジスキネジア（tardive dyskinesia） tardive dyskinesia（遅発性ジスキネジア） への対症療法として使われることがあるのは、低用量でのD2遮断が過剰なドパミン作動性の不随意運動を部分的に抑えるためと理解できる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 代謝 | ほとんど肝代謝 hepatic metabolism (liver metabolism) 肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)） hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝） を受けない（アミスルプリドamisulpride アミスルプリド（amisulpride）amisulpride（アミスルプリド） と同様） |
| 排泄 | 大部分が未変化体のまま腎排泄 renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） |
| 半減期 | 約3〜4時間 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 精神科・高齢者医療 | 高齢者の興奮・攻撃性、せん妄様の行動障害 behavioral disturbance行動障害（behavioral disturbance） behavioral disturbance（行動障害） |
| 神経 | 舞踏運動chorea舞踏運動（chorea）chorea（舞踏運動）・遅発性ジスキネジアtardive dyskinesia 遅発性ジスキネジア（tardive dyskinesia）tardive dyskinesia（遅発性ジスキネジア） など不随意運動の症状緩和 |
用法・用量
低用量から開始し、興奮・不随意運動の程度を見ながら調整する。高齢者では特に少量から開始し、鎮静・EPSの出現を注意深く観察する。腎機能低下患者では未変化体腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） が主体であるため用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） を要する。実際の用量は適応・年齢・体重・腎機能で大きく変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌・慎重投与：プロラクチン依存性腫瘍 prolactin-dependent tumorプロラクチン依存性腫瘍（prolactin-dependent tumor） prolactin-dependent tumor（プロラクチン依存性腫瘍）、パーキンソン病（D2遮断で運動症状が悪化しうる）、QT延長のリスク因子を確認する
- ⚠️ 高齢者への投与：鎮静・転倒・過度のEPSに注意し、低用量から漸増する
- 腎機能低下：未変化体腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） が主体のため用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） が必須
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 傾眠、高プロラクチン血症hyperprolactinemia高プロラクチン血症（hyperprolactinemia）hyperprolactinemia（高プロラクチン血症） |
| 注意 | 軽度のEPS、めまい |
| 重篤・まれ | 悪性症候群neuroleptic malignant syndrome悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome）neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群）、QT延長 |
まとめ
- アミスルプリドamisulpride アミスルプリド（amisulpride）amisulpride（アミスルプリド） と同じベンザミド系 benzamide class ベンザミド系（benzamide class） benzamide class（ベンザミド系） の選択的D2/D3拮抗薬だが、統合失調症schizophrenia 統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症） 治療より高齢者の興奮・攻撃性や不随意運動の症状緩和という限定的な場面で使われる。
- 低用量での使用が中心で、EPSを比較的起こしにくい範囲で興奮を鎮める「マイルドな一手」という性格が強い。
- 5-HT2Aへの結合をほとんど持たない選択的D2/D3拮抗という機序はアミスルプリド amisulpride アミスルプリド（amisulpride） amisulpride（アミスルプリド） と共通する。
- ほとんど肝代謝 hepatic metabolism (liver metabolism) 肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)） hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝） を受けず未変化体腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） が主体のため、腎機能低下患者では用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） が必須。
- 高齢者への投与では鎮静・転倒・EPSに特に注意する。