Drug Atlas · A18 Antipsychotics / 抗精神病薬 · 必修

クエチアピン

quetiapine

分類: Antipsychotics / 抗精神病薬
商品名（日本）: セロクエル
商品名（EU）: Seroquel
科目: Pharmacology
トピック: A18: Antipsychotics
禁忌疾患: 糖尿病
副作用: 傾眠低血圧
監視検査値: 血糖
対象疾患: McLeod症候群寄生虫妄想気分障害（うつ病・双極性障害）短期精神病性障害統合失調症
原因となる疾患: 慢性巨大結腸症

🧠 全体像：クエチアピン quetiapine クエチアピン（quetiapine） quetiapine（クエチアピン）はD2への結合が弱く速く外れる非定型薬で、この性質のおかげで非定型の中でもEPS・高プロラクチン血症hyperprolactinemia 高プロラクチン血症（hyperprolactinemia）hyperprolactinemia（高プロラクチン血症）が特に少ない。その代わりH1・α1への強い遮断が鎮静と起立性低血圧 orthostatic hypotension (postural hypotension) 起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)） orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）を前面に出し、臨床的には「精神病治療薬」というより「鎮静・気分安定の万能選手」として使われる場面が多い。米国では統合失調症 schizophrenia 統合失調症（schizophrenia） schizophrenia（統合失調症）だけでなく双極性障害 bipolar disorder 双極性障害（bipolar disorder） bipolar disorder（双極性障害）のうつ・躁の両方、徐放錠extended-release tablet 徐放錠（extended-release tablet）extended-release tablet（徐放錠）でうつ病の増強療法 augmentation therapy 増強療法（augmentation therapy） augmentation therapy（増強療法）まで適応が及ぶ、非定型薬の中でも用途の広さが際立つ薬である。ただし日本の効能は製剤ごとに1つずつで、速放錠immediate-release tablet 速放錠（immediate-release tablet）immediate-release tablet（速放錠）が統合失調症 schizophrenia統合失調症（schizophrenia） schizophrenia（統合失調症）、徐放錠extended-release tablet 徐放錠（extended-release tablet）extended-release tablet（徐放錠）が双極性障害 bipolar disorder 双極性障害（bipolar disorder） bipolar disorder（双極性障害）のうつ症状である。

薬効群の中での位置づけ

世代・型	代表薬	特徴	主な適応
非定型（第2世代）	リスペリドンrisperidoneリスペリドン（risperidone）risperidone（リスペリドン）・オランザピンolanzapineオランザピン（olanzapine）olanzapine（オランザピン）・クエチアピンquetiapineクエチアピン（quetiapine）quetiapine（クエチアピン）・ジプラシドンziprasidoneジプラシドン（ziprasidone）ziprasidone（ジプラシドン）	D2＋5-HT2A遮断→EPSは少ないが代謝系副作用 metabolic adverse effects代謝系副作用（metabolic adverse effects） metabolic adverse effects（代謝系副作用）	統合失調症schizophrenia統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症）。双極性障害bipolar disorder 双極性障害（bipolar disorder）bipolar disorder（双極性障害）は米国で躁病・うつ病、日本は徐放錠 extended-release tablet 徐放錠（extended-release tablet） extended-release tablet（徐放錠）のうつ症状のみ。リスペリドンrisperidone リスペリドン（risperidone）risperidone（リスペリドン）の躁病は日本では効能外
クロザピンclozapine クロザピン（clozapine）clozapine（クロザピン）（別格）	クロザピンclozapineクロザピン（clozapine）clozapine（クロザピン）	D4/5-HT2A拮抗・低D2親和性	治療抵抗性統合失調症treatment-resistant schizophrenia治療抵抗性統合失調症（treatment-resistant schizophrenia）treatment-resistant schizophrenia（治療抵抗性統合失調症）
D2部分作動D2 partial agonism D2部分作動（D2 partial agonism）D2 partial agonism（D2部分作動）（第3世代）	アリピプラゾールaripiprazoleアリピプラゾール（aripiprazole）aripiprazole（アリピプラゾール）・カリプラジンcariprazineカリプラジン（cariprazine）cariprazine（カリプラジン）	ドパミン系を「安定化」、代謝副作用少	統合失調症schizophrenia統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症）、双極性障害bipolar disorder 双極性障害（bipolar disorder）bipolar disorder（双極性障害）の補助

⭐ クエチアピンquetiapine クエチアピン（quetiapine）quetiapine（クエチアピン）とリスペリドン risperidone リスペリドン（risperidone） risperidone（リスペリドン）は非定型薬の中で対照的。リスペリドンrisperidone リスペリドン（risperidone）risperidone（リスペリドン）は高用量でD2遮断が優位になりEPS・高プロラクチンが増えるのに対し、クエチアピンquetiapine クエチアピン（quetiapine）quetiapine（クエチアピン）はD2結合が弱く速く解離するため高用量でもEPSが出にくい——同じ「D2＋5-HT2A遮断」という枠組みでも受容体との結合の「速さ」が臨床像を大きく変える好例。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='quetiapine'>クエチアピン</span>が複数受容体に結合"] --> B["D2受容体を弱く・速く解離しながら遮断"]
    A --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='5-HT2A receptor'>5-HT2A受容体</span>遮断"]
    A --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='H1 receptor blockade'>H1受容体遮断</span>（強い）"]
    A --> E["α1受容体遮断（強い）"]
    B --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='positive symptoms'>陽性症状</span>を軽減、EPS・高プロラクチンは少ない"]
    D --> G["鎮静"]
    E --> H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='orthostatic hypotension (postural hypotension)'>起立性低血圧</span>"]
    A --> I["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='hepatic metabolism (liver metabolism)'>肝代謝</span>で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='active metabolite'>活性代謝物</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='norquetiapine'>ノルクエチアピン</span>へ"]
    I --> J["ノルセロトニン・ノルアドレナリン<span class='jp-term jp-term-diagram' title='reuptake inhibition'>再取り込み阻害</span>＋5-HT1A部分作動"]
    J --> K["抗うつ効果に寄与（低用量での<span class='jp-term jp-term-diagram' title='off-label'>適応外使用</span>の理論的根拠）"]

D2遮断の「弱さと速い解離 fast dissociation (fast-off)速い解離（fast dissociation (fast-off)） fast dissociation (fast-off)（速い解離）」がEPSの少なさを説明する点はクロザピン clozapine クロザピン（clozapine） clozapine（クロザピン）と共通する理屈だが、クエチアピンquetiapine クエチアピン（quetiapine）quetiapine（クエチアピン）は多受容体プロファイル receptor profile 受容体プロファイル（receptor profile） receptor profile（受容体プロファイル）の中でもH1・α1遮断が特に強く出るため、鎮静と起立性低血圧 orthostatic hypotension (postural hypotension) 起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)） orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）が臨床像の主役になる。

💡 活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）ノルクエチアピン norquetiapine ノルクエチアピン（norquetiapine） norquetiapine（ノルクエチアピン）には独自の薬理がある。セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害 reuptake inhibition 再取り込み阻害（reuptake inhibition） reuptake inhibition（再取り込み阻害）と5-HT1A部分作動を併せ持ち、低用量クエチアピン quetiapine クエチアピン（quetiapine） quetiapine（クエチアピン）が不眠治療に適応外で使われる根拠にもなっている。ただし低用量不眠適応は公式 official 公式（official） official（公式）承認外であり、鎮静作用sedative effect 鎮静作用（sedative effect）sedative effect（鎮静作用）を狙った使用は代謝系副作用 metabolic adverse effects 代謝系副作用（metabolic adverse effects） metabolic adverse effects（代謝系副作用）のリスクと天秤にかける必要がある。

薬物動態

項目	値・特徴
経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ）	良好（食事の影響は比較的小さい）
代謝	主にCYP3A4で活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物）ノルクエチアピン norquetiapine ノルクエチアピン（norquetiapine） norquetiapine（ノルクエチアピン）へ
排泄	代謝物として尿・便中排泄
半減期	約6〜7時間（速放性immediate-release速放性（immediate-release）immediate-release（速放性））。徐放製剤（XR）あり

適応

領域	使いどころ
精神科	統合失調症schizophrenia統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症）の急性期・維持期maintenance phase維持期（maintenance phase）maintenance phase（維持期）
精神科	双極性障害bipolar disorder双極性障害（bipolar disorder）bipolar disorder（双極性障害）の躁病・うつ病エピソードdepressive episode うつ病エピソード（depressive episode）depressive episode（うつ病エピソード）の両方、維持療法（米国。日本は徐放錠 extended-release tablet 徐放錠（extended-release tablet） extended-release tablet（徐放錠）のうつ症状のみ）
精神科	うつ病への増強療法 augmentation therapy 増強療法（augmentation therapy） augmentation therapy（増強療法）（米国の徐放錠 extended-release tablet 徐放錠（extended-release tablet） extended-release tablet（徐放錠）のみ。日本は効能外）
適応外	低用量での不眠治療（承認外、鎮静作用sedative effect 鎮静作用（sedative effect）sedative effect（鎮静作用）を利用した使用）

⚠️ 上は米国の適応で、うつ病の増強療法 augmentation therapy 増強療法（augmentation therapy） augmentation therapy（増強療法）は徐放錠 extended-release tablet 徐放錠（extended-release tablet） extended-release tablet（徐放錠）だけの適応である（速放錠immediate-release tablet 速放錠（immediate-release tablet）immediate-release tablet（速放錠）には無い）¹²。日本の効能は製剤で分かれ、速放錠immediate-release tablet 速放錠（immediate-release tablet）immediate-release tablet（速放錠）（セロクエル）が統合失調症 schizophrenia 統合失調症（schizophrenia） schizophrenia（統合失調症）だけ³、徐放錠extended-release tablet 徐放錠（extended-release tablet）extended-release tablet（徐放錠）（ビプレッソ）が双極性障害 bipolar disorder 双極性障害（bipolar disorder） bipolar disorder（双極性障害）におけるうつ症状の改善だけで⁴、躁病エピソードmanic episode 躁病エピソード（manic episode）manic episode（躁病エピソード）とうつ病の増強療法 augmentation therapy 増強療法（augmentation therapy） augmentation therapy（増強療法）は効能に無い。

用法・用量

統合失調症schizophrenia統合失調症（schizophrenia）schizophrenia（統合失調症）・双極性障害bipolar disorder 双極性障害（bipolar disorder）bipolar disorder（双極性障害）では夜間の鎮静作用 sedative effect 鎮静作用（sedative effect） sedative effect（鎮静作用）を利用して主に就寝前に投与し、少量から漸増する。双極性うつ病bipolar depression 双極性うつ病（bipolar depression）bipolar depression（双極性うつ病）では躁病治療より低用量で有効なことが多い。起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension) 起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）のリスクから初期増量時は体位変換 repositioning of the body 体位変換（repositioning of the body） repositioning of the body（体位変換）時の血圧に注意する。実際の用量は適応・年齢・体重・肝機能で大きく変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

⚠️ 鎮静・起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）：投与初期・増量時に転倒リスク fall risk 転倒リスク（fall risk） fall risk（転倒リスク）が上がる。特に高齢者で注意
⚠️ 代謝系副作用metabolic adverse effects代謝系副作用（metabolic adverse effects）metabolic adverse effects（代謝系副作用）：体重増加・耐糖能異常impaired glucose tolerance耐糖能異常（impaired glucose tolerance）impaired glucose tolerance（耐糖能異常）・脂質異常のモニタリングを行う
⚠️ 日本では糖尿病が禁忌：著しい血糖値の上昇から糖尿病性ケトアシドーシス diabetic ketoacidosis, DKA糖尿病性ケトアシドーシス（diabetic ketoacidosis, DKA） diabetic ketoacidosis, DKA（糖尿病性ケトアシドーシス）・糖尿病性昏睡が起こり死亡に至る例があるとして警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告）欄に置き、糖尿病の患者と糖尿病の既往歴のある患者を禁忌とする。この禁忌は速放錠 immediate-release tablet速放錠（immediate-release tablet） immediate-release tablet（速放錠）・徐放錠extended-release tablet 徐放錠（extended-release tablet）extended-release tablet（徐放錠）のどちらにもあり、効能で限られていない（オランザピンolanzapine オランザピン（olanzapine）olanzapine（オランザピン）の制吐 antiemesis 制吐（antiemesis） antiemesis（制吐）の効能のような例外は無い）。口渇・多飲polydipsia多飲（polydipsia）polydipsia（多飲）・多尿・頻尿が出たら直ちに中断して受診するよう、患者と家族に説明する³⁴。米国の添付文書では禁忌は過敏症だけで、糖尿病は禁忌ではなく、高血糖・糖尿病の警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告）として糖尿病やそのリスクのある患者で血糖を定期的に監視するよう求める¹
QT延長：他のQT延長薬・電解質異常との併用に注意
CYP3A4相互作用：強い阻害薬 strong inhibitor強い阻害薬（strong inhibitor） strong inhibitor（強い阻害薬）・誘導薬inducers 誘導薬（inducers）inducers（誘導薬）併用で血中濃度が大きく変動しうる

副作用

頻度	内容
高頻度	傾眠・鎮静、起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）、口渇
注意	体重増加、耐糖能異常impaired glucose tolerance耐糖能異常（impaired glucose tolerance）impaired glucose tolerance（耐糖能異常）、脂質異常、めまい
重篤・まれ	悪性症候群neuroleptic malignant syndrome悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome）neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群）、QT延長、白内障cataract 白内障（cataract）cataract（白内障）（長期高用量での懸念、定期眼科検診が推奨されることがある）

まとめ

D2への結合が弱く速く解離するため、非定型薬の中でもEPS・高プロラクチン血症hyperprolactinemia 高プロラクチン血症（hyperprolactinemia）hyperprolactinemia（高プロラクチン血症）が特に少ない。
H1・α1遮断が強く、鎮静と起立性低血圧 orthostatic hypotension (postural hypotension) 起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)） orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）が臨床像の主役になる。
米国では統合失調症 schizophrenia 統合失調症（schizophrenia） schizophrenia（統合失調症）だけでなく双極性障害 bipolar disorder 双極性障害（bipolar disorder） bipolar disorder（双極性障害）の躁病・うつ病の両方、うつ病の増強療法 augmentation therapy 増強療法（augmentation therapy） augmentation therapy（増強療法）（徐放錠extended-release tablet徐放錠（extended-release tablet）extended-release tablet（徐放錠））まで適応が広い。日本は速放錠 immediate-release tablet 速放錠（immediate-release tablet） immediate-release tablet（速放錠）が統合失調症 schizophrenia統合失調症（schizophrenia） schizophrenia（統合失調症）、徐放錠extended-release tablet 徐放錠（extended-release tablet）extended-release tablet（徐放錠）が双極性障害 bipolar disorder 双極性障害（bipolar disorder） bipolar disorder（双極性障害）のうつ症状で、糖尿病の患者・既往歴は禁忌。
活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）ノルクエチアピン norquetiapine ノルクエチアピン（norquetiapine） norquetiapine（ノルクエチアピン）はセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害 reuptake inhibition 再取り込み阻害（reuptake inhibition） reuptake inhibition（再取り込み阻害）と5-HT1A部分作動を持ち、気分症状mood symptoms 気分症状（mood symptoms）mood symptoms（気分症状）への効果や低用量不眠適応外使用 off-label 適応外使用（off-label） off-label（適応外使用）の理論的根拠になる。
代謝系副作用metabolic adverse effects 代謝系副作用（metabolic adverse effects）metabolic adverse effects（代謝系副作用）（体重増加・耐糖能異常impaired glucose tolerance耐糖能異常（impaired glucose tolerance）impaired glucose tolerance（耐糖能異常）・脂質異常）は非定型薬に共通するモニタリング項目。
CYP3A4で代謝されるため、強い阻害薬strong inhibitor強い阻害薬（strong inhibitor）strong inhibitor（強い阻害薬）・誘導薬inducers 誘導薬（inducers）inducers（誘導薬）との相互作用に注意する。

出典

1.SEROQUEL XR (quetiapine) extended-release tablets — full prescribing information（H2-Pharma, LLC / DailyMed (U.S. National Library of Medicine)・2025）2025年4月改訂の米国処方情報で、適応が統合失調症、双極I型障害の躁病・混合エピソード、双極性障害のうつ病エピソード、リチウムまたはバルプロ酸との併用による双極I型障害の維持療法、大うつ病性障害への抗うつ薬との併用療法であること、禁忌がクエチアピンまたは添加物への過敏症だけで、糖尿病は禁忌でなく、高血糖・糖尿病の警告として糖尿病やそのリスクのある患者で血糖を定期的に監視するよう求めていることを確認した。閲覧 2026-09-29
2.SEROQUEL (quetiapine) tablets, for oral use — full prescribing information（H2-Pharma, LLC / DailyMed (U.S. National Library of Medicine)・2025）2025年4月改訂の米国の速放錠の処方情報で、適応が統合失調症、双極I型障害の躁病エピソード、双極性障害のうつ病エピソード、リチウムまたはバルプロ酸との併用による双極I型障害の維持療法であり、大うつ病性障害の併用療法は適応に無いことを確認した。閲覧 2026-09-29
3.セロクエル25mg錠／セロクエル100mg錠／セロクエル200mg錠／セロクエル細粒50％電子添文（医薬品医療機器総合機構（PMDA）・2026）2026年9月改訂の電子添文で、効能が統合失調症だけであること、警告として著しい血糖値の上昇から糖尿病性ケトアシドーシス・糖尿病性昏睡等が発現し死亡に至る場合があるので血糖値の測定等の観察を十分に行い、口渇・多飲・多尿・頻尿等があれば直ちに投与を中断して受診するよう指導すること、禁忌が昏睡状態、バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下、アドレナリン投与中（アナフィラキシーの救急治療と歯科の浸潤・伝達麻酔を除く）、本剤成分への過敏症の既往、糖尿病の患者・糖尿病の既往歴のある患者であることを確認した。閲覧 2026-09-29
4.ビプレッソ徐放錠50mg／ビプレッソ徐放錠150mg 電子添文（医薬品医療機器総合機構（PMDA）・2026）2026年1月改訂の電子添文で、効能が双極性障害におけるうつ症状の改善だけであること、1回50 mgから始めて2日以上の間隔で150 mg、さらに推奨用量300 mgへ増量し1日1回就寝前（食後2時間以上あける）とすること、セロクエルと同じ血糖上昇の警告があり、禁忌に糖尿病の患者・糖尿病の既往歴のある患者が含まれることを確認した。閲覧 2026-09-29