Drug Atlas · A17 Hypnotics / 睡眠薬 · 必修
バレリアナ
valeriana
- 分類
- Hypnotics / 睡眠薬
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A17: Non-benzodiazepine anxiolytics and non-benzodiazepine hypnotics
- 副作用
- 頭痛日中傾眠
🧠 全体像：バレリアナvalerianaバレリアナ（valeriana）valeriana（バレリアナ）（セイヨウカノコソウ）は、この分類の中で唯一「規制Regulation規制（Regulation）Regulation（規制）された医薬品」ではなく伝統的Traditional伝統的（Traditional）Traditional（伝統的）なハーブ製剤という位置づけにある。GABA神経伝達に働きかけるという発想はZ薬Z-drugsZ薬（Z-drugs）Z-drugs（Z薬）・BZDと共通するが、単一の分子ではなく多数の成分を含む植物抽出物であるため、作用機序も有効性の根拠も他剤ほど確立していない。「軽度の症状に、医薬品より緩やかな効果を、品質管理quality control品質管理（quality control）quality control（品質管理）の水準が製品ごとに異なる形で提供する」という他の睡眠薬sedatives / hypnotics睡眠薬（sedatives / hypnotics）sedatives / hypnotics（睡眠薬）とは違う土俵で理解する必要がある。
薬効群の中での位置づけ
| 分類 | 代表薬 | 規制Regulation規制（Regulation）Regulation（規制）上の位置づけ | 有効性のエビデンス |
|---|---|---|---|
| Z薬Z-drugsZ薬（Z-drugs）Z-drugs（Z薬）・オレキシンorexinオレキシン（orexin）orexin（オレキシン）拮抗薬など | ゾルピデムzolpidemゾルピデム（zolpidem）zolpidem（ゾルピデム）、ダリドレキサントdaridorexantダリドレキサント（daridorexant）daridorexant（ダリドレキサント） | 処方医薬品 | 無作為化比較試験randomized controlled trial (RCT)無作為化比較試験（randomized controlled trial (RCT)）randomized controlled trial (RCT)（無作為化比較試験）で確立 |
| メラトニンmelatoninメラトニン（melatonin）melatonin（メラトニン） | メラトニンmelatoninメラトニン（melatonin）melatonin（メラトニン） | 国により医薬品/サプリメントsupplementサプリメント（supplement）supplement（サプリメント） | 一定のエビデンスあり（適応により差） |
| バレリアナvalerianaバレリアナ（valeriana）valeriana（バレリアナ） | バレリアナvalerianaバレリアナ（valeriana）valeriana（バレリアナ） | 伝統的Traditional伝統的（Traditional）Traditional（伝統的）ハーブ製剤/サプリメントsupplementサプリメント（supplement）supplement（サプリメント） | 弱い〜中等度。試験間で結果が一貫しない |
⭐ 「軽い」薬という位置づけには2つの意味がある。 効果の強さが穏やかであることに加え、有効性を支える臨床試験clinical trial (clinical study)臨床試験（clinical trial (clinical study)）clinical trial (clinical study)（臨床試験）の質・量そのものが医薬品より乏しい。メタ解析Meta-analysisメタ解析（Meta-analysis）Meta-analysis（メタ解析）でも入眠までの時間短縮効果は確認されるものの一貫性に乏しく、プラセボplaceboプラセボ（placebo）placebo（プラセボ）との差が小さい試験も多い。
機序
セイヨウカノコソウの根に含まれるバレレン酸valerenic acidバレレン酸（valerenic acid）valerenic acid（バレレン酸）が、GABAを分解する酵素（GABAトランスアミナーゼGABA transaminaseGABAトランスアミナーゼ（GABA transaminase）GABA transaminase（GABAトランスアミナーゼ））を阻害してGABA濃度を高める、またはGABA-A受容体に弱く直接作用direct action直接作用（direct action）direct action（直接作用）するという仮説が有力だが、単一の活性成分に還元できていない。バレポトリエートvalepotriatesバレポトリエート（valepotriates）valepotriates（バレポトリエート）という不安定な成分も関与が議論されるが、乾燥・保存中に分解しやすく製品間で含有量のばらつきが大きい。
💡 「機序が未確定」であること自体が重要な学習点である。 Z薬Z-drugsZ薬（Z-drugs）Z-drugs（Z薬）やメラトニン受容体作動melatonin receptor agonismメラトニン受容体作動（melatonin receptor agonism）melatonin receptor agonism（メラトニン受容体作動）薬のように単一の受容体・単一のリガンドで説明できる薬と違い、バレリアナvalerianaバレリアナ（valeriana）valeriana（バレリアナ）は複数成分の複合作用が想定されており、標準化エキス製剤であっても製造ロットごとに実際の薬効成分比が変わりうる。
適応
軽度の不安、軽度の睡眠障害（入眠困難difficulty falling asleep (sleep-onset insomnia)入眠困難（difficulty falling asleep (sleep-onset insomnia)）difficulty falling asleep (sleep-onset insomnia)（入眠困難））。
用法・用量
PO（就寝前、または不安時）。目安：製剤ごとの用量表示に従う（標準化エキス製剤が多く、含有量・剤形の統一基準がない）。効果発現までに数日〜数週間の継続使用を要することが多い。実際の用量は製品ごとの表示・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：本剤への過敏症
- 他のCNS抑制薬（アルコール・鎮静薬）との併用は相加的additive相加的（additive）additive（相加的）な眠気に注意
- 医薬品としての厳格な品質管理quality control品質管理（quality control）quality control（品質管理）を受けない製品が多く、含有量・純度purity純度（purity）purity（純度）が製品間で一貫しない
- 高用量を長期使用したのちの急な中止で、軽度の離脱様症状（不安・不眠の悪化）が報告されることがある
- 妊娠・授乳中の安全性データは限られる
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 日中傾眠daytime sleepiness (somnolence)日中傾眠（daytime sleepiness (somnolence)）daytime sleepiness (somnolence)（日中傾眠）、消化器症状（悪心など） |
| 注意 | 頭痛、めまい |
| 重篤・まれ | 肝毒性（因果関係bidirectional causal relationship因果関係（bidirectional causal relationship）bidirectional causal relationship（因果関係）が確立していない散発sporadic散発（sporadic）sporadic（散発）的な症例報告）。乱用性・依存性はほぼない |
まとめ
- 生薬crude drug (herbal medicine)生薬（crude drug (herbal medicine)）crude drug (herbal medicine)（生薬）（セイヨウカノコソウ）由来の鎮静薬。GABA神経伝達を高めると考えられているが、単一の機序には還元できない。
- 医薬品ではなく伝統的Traditional伝統的（Traditional）Traditional（伝統的）ハーブ製剤・サプリメントsupplementサプリメント（supplement）supplement（サプリメント）として流通することが多く、含有量・品質管理quality control品質管理（quality control）quality control（品質管理）の水準が製品ごとに異なる。
- 有効性のエビデンスはZ薬Z-drugsZ薬（Z-drugs）Z-drugs（Z薬）・メラトニンmelatoninメラトニン（melatonin）melatonin（メラトニン）より弱く、試験間で結果が一貫しない。
- 適応は軽度の不安・睡眠障害に限られ、効果発現には数日〜数週間を要することが多い。
- 乱用性・依存性はほぼないが、高用量長期使用後の急な中止で軽度の離脱様症状が報告されることがある。
- 他のCNS抑制薬との併用は相加的additive相加的（additive）additive（相加的）な眠気に注意する。