Drug Atlas · A21 Antiepileptics / 抗てんかん薬 · 必修
プレガバリン
pregabalin
- 分類
- Antiepileptics / 抗てんかん薬
- 商品名（日本）
- リリカ
- 商品名（EU）
- Lyrica
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A21: Antiepileptics. Adjuvant analgesics
- 副作用
- 傾眠めまい末梢浮腫
- 対象疾患
- むずむず脚症候群三叉神経痛線維筋痛症不安症群（パニック症・全般不安症・恐怖症）頸椎・腰椎椎間板ヘルニアによる神経根症
🧠 全体像：プレガバリンpregabalinプレガバリン（pregabalin）pregabalin（プレガバリン）はガバペンチンgabapentinガバペンチン（gabapentin）gabapentin（ガバペンチン）の後継として設計された同じα2δリガンドalpha-2-delta ligandα2δリガンド（alpha-2-delta ligand）alpha-2-delta ligand（α2δリガンド）で、線形の吸収動態とより広い承認適応authorized indications承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応）（線維筋痛症fibromyalgia線維筋痛症（fibromyalgia）fibromyalgia（線維筋痛症）・全般不安症generalized anxiety disorder全般不安症（generalized anxiety disorder）generalized anxiety disorder（全般不安症）を含む）を武器にする。焦点性発作focal seizure焦点性発作（focal seizure）focal seizure（焦点性発作）への位置づけは補助的である点はガバペンチンgabapentinガバペンチン（gabapentin）gabapentin（ガバペンチン）と変わらないが、疼痛・不安領域での存在感はガバペンチンgabapentinガバペンチン（gabapentin）gabapentin（ガバペンチン）より大きい。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 標的 | 吸収動態 | 適応の広さ |
|---|---|---|---|
| プレガバリンpregabalinプレガバリン（pregabalin）pregabalin（プレガバリン） | α2δリガンドalpha-2-delta ligandα2δリガンド（alpha-2-delta ligand）alpha-2-delta ligand（α2δリガンド） | 線形（用量に比例、吸収が速い） | 神経障害痛neuropathic pain神経障害痛（neuropathic pain）neuropathic pain（神経障害痛）・線維筋痛症fibromyalgia線維筋痛症（fibromyalgia）fibromyalgia（線維筋痛症）・全般不安症generalized anxiety disorder全般不安症（generalized anxiety disorder）generalized anxiety disorder（全般不安症）・焦点発作focal seizure焦点発作（focal seizure）focal seizure（焦点発作）（補助） |
| ガバペンチンgabapentinガバペンチン（gabapentin）gabapentin（ガバペンチン） | α2δリガンドalpha-2-delta ligandα2δリガンド（alpha-2-delta ligand）alpha-2-delta ligand（α2δリガンド） | 非線形non-linear非線形（non-linear）non-linear（非線形）（高用量で頭打ち） | 神経障害痛neuropathic pain神経障害痛（neuropathic pain）neuropathic pain（神経障害痛）・むずむず脚症候群restless legs syndrome (RLS)むずむず脚症候群（restless legs syndrome (RLS)）restless legs syndrome (RLS)（むずむず脚症候群）・焦点発作focal seizure焦点発作（focal seizure）focal seizure（焦点発作）（補助） |
機序
ガバペンチンgabapentinガバペンチン（gabapentin）gabapentin（ガバペンチン）と同じく電位依存性Caチャネルvoltage-gated calcium channel電位依存性Caチャネル（voltage-gated calcium channel）voltage-gated calcium channel（電位依存性Caチャネル）のα2δサブユニットに結合し、シナプス前終末presynaptic terminalシナプス前終末（presynaptic terminal）presynaptic terminal（シナプス前終末）へのCa流入を減らして興奮性神経伝達物質excitatory neurotransmitter興奮性神経伝達物質（excitatory neurotransmitter）excitatory neurotransmitter（興奮性神経伝達物質）（グルタミン酸など）の遊離を抑制する。ガバペンチンgabapentinガバペンチン（gabapentin）gabapentin（ガバペンチン）より結合親和性binding affinity結合親和性（binding affinity）binding affinity（結合親和性）が高く、線形の吸収動態と相まって効果発現が速く用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）がしやすいとされる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 高い（約90%）。用量に比例する線形吸収 |
| 代謝 | ほとんど代謝を受けない |
| 排泄 | 腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）（未変化体）。腎機能低下で用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）が必要 |
| 相互作用 | CYP代謝を介さないため薬物相互作用は少ない |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 疼痛 | 神経障害痛neuropathic pain神経障害痛（neuropathic pain）neuropathic pain（神経障害痛）（頸椎cervical vertebra頸椎（cervical vertebra）cervical vertebra（頸椎）・腰椎lumbar vertebrae腰椎（lumbar vertebrae）lumbar vertebrae（腰椎）椎間板ヘルニアdisc herniation椎間板ヘルニア（disc herniation）disc herniation（椎間板ヘルニア）による神経根症radiculopathy神経根症（radiculopathy）radiculopathy（神経根症）など）、線維筋痛症fibromyalgia線維筋痛症（fibromyalgia）fibromyalgia（線維筋痛症） |
| 精神科 | 全般不安症generalized anxiety disorder全般不安症（generalized anxiety disorder）generalized anxiety disorder（全般不安症）（不安症群anxiety disorders不安症群（anxiety disorders）anxiety disorders（不安症群）（パニック症panic disorderパニック症（panic disorder）panic disorder（パニック症）・全般不安症generalized anxiety disorder全般不安症（generalized anxiety disorder）generalized anxiety disorder（全般不安症）・恐怖症）。SSRI/SNRIに忍容性tolerability忍容性（tolerability）tolerability（忍容性）がない場合の選択肢） |
| てんかん | 焦点発作focal seizure焦点発作（focal seizure）focal seizure（焦点発作）の補助療法adjuvant therapy補助療法（adjuvant therapy）adjuvant therapy（補助療法） |
用法・用量
線形吸収のため少量から開始し比較的速やかに調整できる。腎機能低下例では減量する。実際の用量は適応・年齢・体重・腎機能で大きく変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 腎機能低下例では減量が必要（腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体のため）
- 他の中枢神経抑制薬CNS depressant中枢神経抑制薬（CNS depressant）CNS depressant（中枢神経抑制薬）との併用で鎮静・呼吸抑制のリスクが相加的additive相加的（additive）additive（相加的）に高まる。誤用・依存のリスクも報告されている
- 急な中止は離脱症状withdrawal symptom離脱症状（withdrawal symptom）withdrawal symptom（離脱症状）を招きうるため緩徐に減量する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 傾眠、めまい、体重増加 |
| 注意 | 末梢浮腫peripheral edema末梢浮腫（peripheral edema）peripheral edema（末梢浮腫） |
| 重篤・まれ | 呼吸抑制（オピオイド併用時など）、誤用・依存 |
まとめ
- ガバペンチンgabapentinガバペンチン（gabapentin）gabapentin（ガバペンチン）と同じα2δリガンドalpha-2-delta ligandα2δリガンド（alpha-2-delta ligand）alpha-2-delta ligand（α2δリガンド）だが、線形の吸収動態と高い結合親和性binding affinity結合親和性（binding affinity）binding affinity（結合親和性）を持つ後継薬。
- 神経障害痛neuropathic pain神経障害痛（neuropathic pain）neuropathic pain（神経障害痛）に加え線維筋痛症fibromyalgia線維筋痛症（fibromyalgia）fibromyalgia（線維筋痛症）・全般不安症generalized anxiety disorder全般不安症（generalized anxiety disorder）generalized anxiety disorder（全般不安症）という広い承認適応authorized indications承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応）を持つのがガバペンチンgabapentinガバペンチン（gabapentin）gabapentin（ガバペンチン）との主な違い。
- 焦点性発作focal seizure焦点性発作（focal seizure）focal seizure（焦点性発作）への位置づけは補助的。
- 腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が主体でCYP代謝を介さないため相互作用は少ないが、誤用・依存のリスクが報告されている。