Drug Atlas · A21 Antiepileptics / 抗てんかん薬 · 必修
プレガバリン
pregabalin
- 分類
- Antiepileptics / 抗てんかん薬
- 商品名（日本）
- リリカ
- 商品名（EU）
- Lyrica
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A21: Antiepileptics. Adjuvant analgesics
- 副作用
- 傾眠めまい末梢浮腫
- 対象疾患
- Tarlov嚢胞むずむず脚症候群腰部脊柱管狭窄症三叉神経痛小径線維ニューロパチー舌痛症線維筋痛症糖尿病性ニューロパチー不安症群（パニック症・全般不安症・恐怖症）頸椎・腰椎椎間板ヘルニアによる神経根症
🧠 全体像：プレガバリン pregabalin プレガバリン（pregabalin） pregabalin（プレガバリン） はガバペンチン gabapentin ガバペンチン（gabapentin） gabapentin（ガバペンチン） の後継として設計された同じα2δリガンド alpha-2-delta ligand α2δリガンド（alpha-2-delta ligand） alpha-2-delta ligand（α2δリガンド） で、線形の吸収動態とより広い承認適応 authorized indications承認適応（authorized indications） authorized indications（承認適応）（線維筋痛症fibromyalgia線維筋痛症（fibromyalgia）fibromyalgia（線維筋痛症）・全般不安症generalized anxiety disorder 全般不安症（generalized anxiety disorder）generalized anxiety disorder（全般不安症） を含む）を武器にする。焦点性発作focal seizure 焦点性発作（focal seizure）focal seizure（焦点性発作） への位置づけは補助的である点はガバペンチン gabapentin ガバペンチン（gabapentin） gabapentin（ガバペンチン） と変わらないが、疼痛・不安領域での存在感はガバペンチン gabapentin ガバペンチン（gabapentin） gabapentin（ガバペンチン） より大きい。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 標的 | 吸収動態 | 適応の広さ |
|---|---|---|---|
| プレガバリンpregabalinプレガバリン（pregabalin）pregabalin（プレガバリン） | α2δリガンドalpha-2-delta ligandα2δリガンド（alpha-2-delta ligand）alpha-2-delta ligand（α2δリガンド） | 線形（用量に比例、吸収が速い） | 神経障害痛neuropathic pain神経障害痛（neuropathic pain）neuropathic pain（神経障害痛）・線維筋痛症fibromyalgia線維筋痛症（fibromyalgia）fibromyalgia（線維筋痛症）・全般不安症generalized anxiety disorder全般不安症（generalized anxiety disorder）generalized anxiety disorder（全般不安症）・焦点発作focal seizure 焦点発作（focal seizure）focal seizure（焦点発作） （補助） |
| ガバペンチンgabapentinガバペンチン（gabapentin）gabapentin（ガバペンチン） | α2δリガンドalpha-2-delta ligandα2δリガンド（alpha-2-delta ligand）alpha-2-delta ligand（α2δリガンド） | 非線形non-linear 非線形（non-linear）non-linear（非線形） （高用量で頭打ち） | 神経障害痛neuropathic pain神経障害痛（neuropathic pain）neuropathic pain（神経障害痛）・むずむず脚症候群restless legs syndrome (RLS)むずむず脚症候群（restless legs syndrome (RLS)）restless legs syndrome (RLS)（むずむず脚症候群）・焦点発作focal seizure 焦点発作（focal seizure）focal seizure（焦点発作） （補助） |
機序
ガバペンチンgabapentin ガバペンチン（gabapentin）gabapentin（ガバペンチン） と同じく電位依存性Caチャネル voltage-gated calcium channel 電位依存性Caチャネル（voltage-gated calcium channel） voltage-gated calcium channel（電位依存性Caチャネル） のα2δサブユニットに結合し、シナプス前終末presynaptic terminal シナプス前終末（presynaptic terminal）presynaptic terminal（シナプス前終末） へのCa流入を減らして興奮性神経伝達物質 excitatory neurotransmitter 興奮性神経伝達物質（excitatory neurotransmitter） excitatory neurotransmitter（興奮性神経伝達物質） （グルタミン酸など）の遊離を抑制する。ガバペンチンgabapentin ガバペンチン（gabapentin）gabapentin（ガバペンチン） より結合親和性 binding affinity 結合親和性（binding affinity） binding affinity（結合親和性） が高く、線形の吸収動態と相まって効果発現が速く用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） がしやすいとされる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 高い（約90%）。用量に比例する線形吸収 |
| 代謝 | ほとんど代謝を受けない |
| 排泄 | 腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） （未変化体）。腎機能低下で用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） が必要 |
| 相互作用 | CYPCYP（cytochrome P450）代謝を介さないため薬物相互作用は少ない |
適応
用法・用量
線形吸収のため少量から開始し比較的速やかに調整できる。腎機能低下例では減量する。実際の用量は適応・年齢・体重・腎機能で大きく変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 腎機能低下例では減量が必要（腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） が主体のため）
- 他の中枢神経抑制薬 CNS depressant 中枢神経抑制薬（CNS depressant） CNS depressant（中枢神経抑制薬） との併用で鎮静・呼吸抑制のリスクが相加的 additive 相加的（additive） additive（相加的） に高まる。誤用・依存のリスクも報告されている
- 急な中止は離脱症状 withdrawal symptom 離脱症状（withdrawal symptom） withdrawal symptom（離脱症状） を招きうるため緩徐に減量する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 傾眠、めまい、体重増加 |
| 注意 | 末梢浮腫peripheral edema末梢浮腫（peripheral edema）peripheral edema（末梢浮腫） |
| 重篤・まれ | 呼吸抑制（オピオイド併用時など）、誤用・依存 |
まとめ
- ガバペンチンgabapentin ガバペンチン（gabapentin）gabapentin（ガバペンチン） と同じα2δリガンド alpha-2-delta ligand α2δリガンド（alpha-2-delta ligand） alpha-2-delta ligand（α2δリガンド） だが、線形の吸収動態と高い結合親和性 binding affinity 結合親和性（binding affinity） binding affinity（結合親和性） を持つ後継薬。
- 神経障害痛neuropathic pain 神経障害痛（neuropathic pain）neuropathic pain（神経障害痛） に加え線維筋痛症 fibromyalgia線維筋痛症（fibromyalgia） fibromyalgia（線維筋痛症）・全般不安症generalized anxiety disorder 全般不安症（generalized anxiety disorder）generalized anxiety disorder（全般不安症） という広い承認適応 authorized indications 承認適応（authorized indications） authorized indications（承認適応） を持つのがガバペンチン gabapentin ガバペンチン（gabapentin） gabapentin（ガバペンチン） との主な違い。
- 焦点性発作focal seizure 焦点性発作（focal seizure）focal seizure（焦点性発作） への位置づけは補助的。
- 腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） が主体でCYP代謝を介さないため相互作用は少ないが、誤用・依存のリスクが報告されている。