オキシコドン

🧠 全体像：オキシコドンoxycodoneオキシコドン（oxycodone）oxycodone（オキシコドン）はモルヒネとほぼ同格の完全μ作動薬full mu agonist完全μ作動薬（full mu agonist）full mu agonist（完全μ作動薬）だが、経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ）が高く効果が予測しやすいことが臨床での立ち位置を決めている。徐放sustained-release (extended-release)徐放（sustained-release (extended-release)）sustained-release (extended-release)（徐放）製剤と即放製剤の組み合わせで定期鎮痛around-the-clock analgesia定期鎮痛（around-the-clock analgesia）around-the-clock analgesia（定期鎮痛）と突出痛breakthrough pain突出痛（breakthrough pain）breakthrough pain（突出痛）の両方をカバーできる設計が普及の理由であり、同時に米国オピオイド危機の象徴的薬剤としての歴史も持つ。

薬効群の中での位置づけ

強オピオイドstrong opioids強オピオイド（strong opioids）strong opioids（強オピオイド）（完全μ作動薬full mu agonist完全μ作動薬（full mu agonist）full mu agonist（完全μ作動薬））のなかでモルヒネと並ぶ代表格。モルヒネより経口吸収が良く（バイオアベイラビリティbioavailabilityバイオアベイラビリティ（bioavailability）bioavailability（バイオアベイラビリティ）が高い）個人差individual variation個人差（individual variation）individual variation（個人差）も比較的小さいため、経口での用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）がしやすい。腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）される活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）はモルヒネほど問題にならないが、腎不全では代謝物の蓄積により眠気などの中枢症状が強まりうる。機序（μ受容体mu-opioid receptorμ受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μ受容体）→Gi/o→鎮痛・呼吸抑制・縮瞳miosis縮瞳（miosis）miosis（縮瞳）・便秘）はモルヒネの項を参照。

薬物動態

適応

用法・用量

経口が基本。徐放sustained-release (extended-release)徐放（sustained-release (extended-release)）sustained-release (extended-release)（徐放）製剤で定期鎮痛around-the-clock analgesia定期鎮痛（around-the-clock analgesia）around-the-clock analgesia（定期鎮痛）を行い、突出痛breakthrough pain突出痛（breakthrough pain）breakthrough pain（突出痛）には即放製剤を追加する。オピオイド未使用者では低用量から開始する。実際の用量は適応・年齢・体重・腎肝機能・オピオイド耐性opioid toleranceオピオイド耐性（opioid tolerance）opioid tolerance（オピオイド耐性）の有無で大きく変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：イレウス・腸閉塞（麻痺性イレウスParalytic ileus麻痺性イレウス（Paralytic ileus）Paralytic ileus（麻痺性イレウス）を含む、蠕動抑制で増悪・穿孔リスク）
• CYP3A4阻害薬（アゾール系抗真菌薬azole antifungalsアゾール系抗真菌薬（azole antifungals）azole antifungals（アゾール系抗真菌薬）、一部のマクロライド系など）との併用で血中濃度上昇のおそれ
• ⚠️ 依存・乱用のリスクが高い薬剤の代表格。 徐放sustained-release (extended-release)徐放（sustained-release (extended-release)）sustained-release (extended-release)（徐放）製剤を砕いて非経口的に乱用すると急速な血中濃度上昇・過量死overdose death過量死（overdose death）overdose death（過量死）につながるため、処方時のリスク評価と患者教育が重要

副作用

まとめ

• オキシコドンoxycodoneオキシコドン（oxycodone）oxycodone（オキシコドン）はモルヒネと並ぶ強オピオイドstrong opioids強オピオイド（strong opioids）strong opioids（強オピオイド）（完全μ作動薬full mu agonist完全μ作動薬（full mu agonist）full mu agonist（完全μ作動薬））で、経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ）が高く効果が予測しやすい。
• 機序はモルヒネと共通。CYP3A4・CYP2D6で代謝されるが活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）の寄与は小さい。
• 徐放sustained-release (extended-release)徐放（sustained-release (extended-release)）sustained-release (extended-release)（徐放）製剤（定期鎮痛around-the-clock analgesia定期鎮痛（around-the-clock analgesia）around-the-clock analgesia（定期鎮痛））と即放製剤（突出痛breakthrough pain突出痛（breakthrough pain）breakthrough pain（突出痛））を組み合わせる設計が広く使われる。
• 依存・乱用リスクが高い薬剤の象徴であり、処方時のリスク評価と適切な保管指導が欠かせない。
• イレウス・腸閉塞は禁忌。高頻度の副作用は便秘・悪心・傾眠で、重篤なものは用量依存性Dose-related用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性）の呼吸抑制。