オキシコドン

🧠 全体像：オキシコドン oxycodone オキシコドン（oxycodone） oxycodone（オキシコドン） はモルヒネとほぼ同格の完全μ作動薬 full mu agonist 完全μ作動薬（full mu agonist） full mu agonist（完全μ作動薬） だが、経口バイオアベイラビリティoral bioavailability 経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） が高く効果が予測しやすいことが臨床での立ち位置を決めている。徐放製剤と即放製剤の組み合わせで定期鎮痛 around-the-clock analgesia 定期鎮痛（around-the-clock analgesia） around-the-clock analgesia（定期鎮痛） と突出痛 breakthrough pain 突出痛（breakthrough pain） breakthrough pain（突出痛） の両方をカバーできる設計が普及の理由であり、同時に米国オピオイド危機の象徴的薬剤としての歴史も持つ。

薬効群の中での位置づけ

強オピオイドstrong opioids 強オピオイド（strong opioids）strong opioids（強オピオイド） （完全μ作動薬full mu agonist完全μ作動薬（full mu agonist）full mu agonist（完全μ作動薬））のなかでモルヒネと並ぶ代表格。モルヒネより経口吸収が良く（バイオアベイラビリティbioavailability バイオアベイラビリティ（bioavailability）bioavailability（バイオアベイラビリティ） が高い）個人差 individual variation 個人差（individual variation） individual variation（個人差） も比較的小さいため、経口での用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） がしやすい。腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） される活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） はモルヒネほど問題にならないが、腎不全では代謝物の蓄積により眠気などの中枢症状が強まりうる。機序（μ受容体mu-opioid receptor μ受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μ受容体） →Gi/o→鎮痛・呼吸抑制・縮瞳miosis縮瞳（miosis）miosis（縮瞳）・便秘）はモルヒネの項を参照。

薬物動態

適応

用法・用量

経口が基本。徐放製剤で定期鎮痛 around-the-clock analgesia 定期鎮痛（around-the-clock analgesia） around-the-clock analgesia（定期鎮痛） を行い、突出痛breakthrough pain 突出痛（breakthrough pain）breakthrough pain（突出痛） には即放製剤を追加する。オピオイド未使用者では低用量から開始する。実際の用量は適応・年齢・体重・腎肝機能・オピオイド耐性opioid tolerance オピオイド耐性（opioid tolerance）opioid tolerance（オピオイド耐性） の有無で大きく変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：蠕動を抑制して増悪させるため、イレウス・腸閉塞が禁忌に入る。範囲は国で違い、日本の電子添文は麻痺性イレウスParalytic ileus麻痺性イレウス（Paralytic ileus）Paralytic ileus（麻痺性イレウス）を禁忌とし（器質的organic (structural, as opposed to functional) 器質的（organic (structural, as opposed to functional)）organic (structural, as opposed to functional)（器質的） 幽門狭窄 pyloric stenosis幽門狭窄（pyloric stenosis） pyloric stenosis（幽門狭窄）・最近の消化管手術は注意を要する患者で、徐放錠extended-release tablet 徐放錠（extended-release tablet）extended-release tablet（徐放錠） オキシコンチンTRはこれに嚥下困難 dysphagia嚥下困難（dysphagia） dysphagia（嚥下困難）・消化管狭窄を伴う疾患を加える）¹、米国添付文書は既知または疑われる消化管閉塞（麻痺性イレウスParalytic ileus 麻痺性イレウス（Paralytic ileus）Paralytic ileus（麻痺性イレウス） を含む）を禁忌とし²、英国SmPCは麻痺性イレウス Paralytic ileus麻痺性イレウス（Paralytic ileus） Paralytic ileus（麻痺性イレウス）・急性腹症acute abdomen急性腹症（acute abdomen）acute abdomen（急性腹症）・胃排出遅延delayed gastric emptying 胃排出遅延（delayed gastric emptying）delayed gastric emptying（胃排出遅延） を禁忌とする³。💡 モルヒネの日本の電子添文は麻痺性イレウス Paralytic ileus 麻痺性イレウス（Paralytic ileus） Paralytic ileus（麻痺性イレウス） を禁忌に置いておらず、同じ日本の強オピオイド strong opioids 強オピオイド（strong opioids） strong opioids（強オピオイド） でも扱いが揃っていない
• CYP3A4阻害薬（アゾール系抗真菌薬azole antifungalsアゾール系抗真菌薬（azole antifungals）azole antifungals（アゾール系抗真菌薬）、一部のマクロライド系など）との併用で血中濃度上昇のおそれ
• ⚠️ 依存・乱用のリスクが高い薬剤の代表格。 徐放製剤を砕いて非経口的に乱用すると急速な血中濃度上昇・過量死overdose death 過量死（overdose death）overdose death（過量死） につながるため、処方時のリスク評価と患者教育 patient education 患者教育（patient education） patient education（患者教育） が重要

副作用

まとめ

• オキシコドンoxycodone オキシコドン（oxycodone）oxycodone（オキシコドン） はモルヒネと並ぶ強オピオイド strong opioids 強オピオイド（strong opioids） strong opioids（強オピオイド） （完全μ作動薬full mu agonist完全μ作動薬（full mu agonist）full mu agonist（完全μ作動薬））で、経口バイオアベイラビリティoral bioavailability 経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） が高く効果が予測しやすい。
• 機序はモルヒネと共通。CYP3A4・CYP2D6で代謝されるが活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） の寄与は小さい。
• 徐放製剤（定期鎮痛around-the-clock analgesia定期鎮痛（around-the-clock analgesia）around-the-clock analgesia（定期鎮痛））と即放製剤（突出痛breakthrough pain突出痛（breakthrough pain）breakthrough pain（突出痛））を組み合わせる設計が広く使われる。
• 依存・乱用リスクが高い薬剤の象徴であり、処方時のリスク評価と適切な保管指導が欠かせない。
• 麻痺性イレウスParalytic ileus 麻痺性イレウス（Paralytic ileus）Paralytic ileus（麻痺性イレウス） は日本で禁忌、米国では消化管閉塞（麻痺性イレウスParalytic ileus 麻痺性イレウス（Paralytic ileus）Paralytic ileus（麻痺性イレウス） を含む）として禁忌。高頻度の副作用は便秘・悪心・傾眠で、重篤なものは用量依存性 Dose-related 用量依存性（Dose-related） Dose-related（用量依存性） の呼吸抑制。