ナルブフィン

🧠 全体像：ナルブフィンnalbuphineナルブフィン（nalbuphine）nalbuphine（ナルブフィン）はブプレノルフィンbuprenorphineブプレノルフィン（buprenorphine）buprenorphine（ブプレノルフィン）と同じ「混合作動薬・拮抗薬mixed agonist-antagonist混合作動薬・拮抗薬（mixed agonist-antagonist）mixed agonist-antagonist（混合作動薬・拮抗薬）」グループに属するが、受容体の組み合わせが逆になっている——κ受容体を作動し、μ受容体mu-opioid receptorμ受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μ受容体）を拮抗する。κ作動による鎮痛にはμ作動ほどの呼吸抑制が伴わないため天井効果ceiling effect天井効果（ceiling effect）ceiling effect（天井効果）が生まれるが、同時にμ拮抗作用antagonism拮抗作用（antagonism）antagonism（拮抗作用）のせいでオピオイド依存opioid dependenceオピオイド依存（opioid dependence）opioid dependence（オピオイド依存）患者には離脱症状withdrawal symptom離脱症状（withdrawal symptom）withdrawal symptom（離脱症状）を誘発しうる、という同じ構図の別バージョンとして理解すると覚えやすい。

薬効群の中での位置づけ

部分作動/混合作動薬のグループでブプレノルフィンbuprenorphineブプレノルフィン（buprenorphine）buprenorphine（ブプレノルフィン）と対になる。ブプレノルフィンbuprenorphineブプレノルフィン（buprenorphine）buprenorphine（ブプレノルフィン）が「μ部分作動＋κ拮抗」であるのに対し、ナルブフィンnalbuphineナルブフィン（nalbuphine）nalbuphine（ナルブフィン）は「κ作動＋μ拮抗」という逆の組み合わせを持つ。どちらも呼吸抑制に天井効果ceiling effect天井効果（ceiling effect）ceiling effect（天井効果）があるが、ナルブフィンnalbuphineナルブフィン（nalbuphine）nalbuphine（ナルブフィン）はオピオイド依存opioid dependenceオピオイド依存（opioid dependence）opioid dependence（オピオイド依存）治療には使われず、主に急性疼痛（特に産科領域）でのバランス型鎮痛として使われる点が異なる。

機序

μオピオイド受容体mu-opioid receptorμオピオイド受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μオピオイド受容体）を拮抗し、κオピオイド受容体opioid receptorオピオイド受容体（opioid receptor）opioid receptor（オピオイド受容体）を作動する。κ受容体を介した鎮痛は脊髄レベルの痛覚伝達nociceptive transmission痛覚伝達（nociceptive transmission）nociceptive transmission（痛覚伝達）を抑制するが、μ受容体mu-opioid receptorμ受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μ受容体）を介する呼吸抑制系路が働かないため呼吸抑制に天井効果ceiling effect天井効果（ceiling effect）ceiling effect（天井効果）が生まれる。一方でμ拮抗作用antagonism拮抗作用（antagonism）antagonism（拮抗作用）があるため、他の完全μ作動薬full mu agonist完全μ作動薬（full mu agonist）full mu agonist（完全μ作動薬）（モルヒネなど）と併用すると鎮痛効果を減弱させる方向に働くことがある。

薬物動態

適応

用法・用量

静注・筋注・皮下注で用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）しながら投与する。実際の用量は適応・年齢・体重・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌・慎重投与：精神作用物質使用症substance use disorder精神作用物質使用症（substance use disorder）substance use disorder（精神作用物質使用症）（アルコール以外）（μ拮抗作用antagonism拮抗作用（antagonism）antagonism（拮抗作用）により、オピオイド依存opioid dependenceオピオイド依存（opioid dependence）opioid dependence（オピオイド依存）患者では急性離脱症状acute withdrawal symptoms急性離脱症状（acute withdrawal symptoms）acute withdrawal symptoms（急性離脱症状）を誘発するおそれ）
• 完全μ作動薬full mu agonist完全μ作動薬（full mu agonist）full mu agonist（完全μ作動薬）を併用中の患者に投与すると、μ拮抗作用antagonism拮抗作用（antagonism）antagonism（拮抗作用）により鎮痛効果を打ち消してしまうことがある

副作用

まとめ

• ナルブフィンnalbuphineナルブフィン（nalbuphine）nalbuphine（ナルブフィン）はκ作動＋μ拮抗という組み合わせを持つ混合作動薬・拮抗薬mixed agonist-antagonist混合作動薬・拮抗薬（mixed agonist-antagonist）mixed agonist-antagonist（混合作動薬・拮抗薬）で、ブプレノルフィンbuprenorphineブプレノルフィン（buprenorphine）buprenorphine（ブプレノルフィン）（μ部分作動＋κ拮抗）と対になる存在。
• κ作動により呼吸抑制に天井効果ceiling effect天井効果（ceiling effect）ceiling effect（天井効果）があり、産科領域の鎮痛で使われることが多い。
• μ拮抗作用antagonism拮抗作用（antagonism）antagonism（拮抗作用）のため、オピオイド依存opioid dependenceオピオイド依存（opioid dependence）opioid dependence（オピオイド依存）患者では急性離脱症状acute withdrawal symptoms急性離脱症状（acute withdrawal symptoms）acute withdrawal symptoms（急性離脱症状）を誘発しうる。
• 完全μ作動薬full mu agonist完全μ作動薬（full mu agonist）full mu agonist（完全μ作動薬）と併用すると、その鎮痛効果を打ち消す方向に働くことがある。
• ブプレノルフィンbuprenorphineブプレノルフィン（buprenorphine）buprenorphine（ブプレノルフィン）と同じ「天井効果ceiling effect天井効果（ceiling effect）ceiling effect（天井効果）を持つオピオイド」のグループとして覚える。