ナルブフィン

🧠 全体像：ナルブフィン nalbuphine ナルブフィン（nalbuphine） nalbuphine（ナルブフィン） はブプレノルフィンbuprenorphineブプレノルフィン（buprenorphine）buprenorphine（ブプレノルフィン）と同じ「混合作動薬・拮抗薬mixed agonist-antagonist混合作動薬・拮抗薬（mixed agonist-antagonist）mixed agonist-antagonist（混合作動薬・拮抗薬）」グループに属するが、受容体の組み合わせが逆になっている——κ受容体を作動し、μ受容体mu-opioid receptor μ受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μ受容体） を拮抗する。κ作動による鎮痛にはμ作動ほどの呼吸抑制が伴わないため天井効果 ceiling effect 天井効果（ceiling effect） ceiling effect（天井効果） が生まれるが、同時にμ拮抗作用 antagonism 拮抗作用（antagonism） antagonism（拮抗作用） のせいでオピオイド依存 opioid dependence オピオイド依存（opioid dependence） opioid dependence（オピオイド依存） 患者には離脱症状 withdrawal symptom 離脱症状（withdrawal symptom） withdrawal symptom（離脱症状） を誘発しうる、という同じ構図の別バージョンとして理解すると覚えやすい。

薬効群の中での位置づけ

部分作動/混合作動薬のグループでブプレノルフィンbuprenorphineブプレノルフィン（buprenorphine）buprenorphine（ブプレノルフィン）と対になる。ブプレノルフィンbuprenorphine ブプレノルフィン（buprenorphine）buprenorphine（ブプレノルフィン） が「μ部分作動＋κ拮抗」であるのに対し、ナルブフィンnalbuphine ナルブフィン（nalbuphine）nalbuphine（ナルブフィン） は「κ作動＋μ拮抗」という逆の組み合わせを持つ。どちらも呼吸抑制に天井効果 ceiling effect 天井効果（ceiling effect） ceiling effect（天井効果） があるが、ナルブフィンnalbuphine ナルブフィン（nalbuphine）nalbuphine（ナルブフィン） はオピオイド依存opioid dependence オピオイド依存（opioid dependence）opioid dependence（オピオイド依存） 治療には使われず、主に急性疼痛（特に産科領域）でのバランス型鎮痛として使われる点が異なる。

機序

μオピオイド受容体mu-opioid receptor μオピオイド受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μオピオイド受容体） を拮抗し、κオピオイド受容体 opioid receptor オピオイド受容体（opioid receptor） opioid receptor（オピオイド受容体） を作動する。κ受容体を介した鎮痛は脊髄レベルの痛覚伝達 nociceptive transmission 痛覚伝達（nociceptive transmission） nociceptive transmission（痛覚伝達） を抑制するが、μ受容体mu-opioid receptor μ受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μ受容体） を介する呼吸抑制系路が働かないため呼吸抑制に天井効果 ceiling effect天井効果（ceiling effect） ceiling effect（天井効果）が生まれる。一方でμ拮抗作用 antagonism 拮抗作用（antagonism） antagonism（拮抗作用） があるため、他の完全μ作動薬 full mu agonist 完全μ作動薬（full mu agonist） full mu agonist（完全μ作動薬） （モルヒネなど）と併用すると鎮痛効果を減弱させる方向に働くことがある。

薬物動態

適応

用法・用量

静注・筋注・皮下注で用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） しながら投与する。実際の用量は適応・年齢・体重・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌・慎重投与：精神作用物質使用症substance use disorder 精神作用物質使用症（substance use disorder）substance use disorder（精神作用物質使用症） （アルコール以外）（μ拮抗作用 antagonism 拮抗作用（antagonism） antagonism（拮抗作用） により、オピオイド依存opioid dependence オピオイド依存（opioid dependence）opioid dependence（オピオイド依存） 患者では急性離脱症状 acute withdrawal symptoms 急性離脱症状（acute withdrawal symptoms） acute withdrawal symptoms（急性離脱症状） を誘発するおそれ）
• 完全μ作動薬full mu agonist 完全μ作動薬（full mu agonist）full mu agonist（完全μ作動薬） を併用中の患者に投与すると、μ拮抗作用 antagonism 拮抗作用（antagonism） antagonism（拮抗作用） により鎮痛効果を打ち消してしまうことがある

副作用

まとめ

• ナルブフィンnalbuphine ナルブフィン（nalbuphine）nalbuphine（ナルブフィン） はκ作動＋μ拮抗という組み合わせを持つ混合作動薬・拮抗薬 mixed agonist-antagonist 混合作動薬・拮抗薬（mixed agonist-antagonist） mixed agonist-antagonist（混合作動薬・拮抗薬） で、ブプレノルフィンbuprenorphine ブプレノルフィン（buprenorphine）buprenorphine（ブプレノルフィン） （μ部分作動＋κ拮抗）と対になる存在。
• κ作動により呼吸抑制に天井効果 ceiling effect 天井効果（ceiling effect） ceiling effect（天井効果） があり、産科領域の鎮痛で使われることが多い。
• μ拮抗作用 antagonism 拮抗作用（antagonism） antagonism（拮抗作用） のため、オピオイド依存opioid dependence オピオイド依存（opioid dependence）opioid dependence（オピオイド依存） 患者では急性離脱症状 acute withdrawal symptoms 急性離脱症状（acute withdrawal symptoms） acute withdrawal symptoms（急性離脱症状） を誘発しうる。
• 完全μ作動薬full mu agonist 完全μ作動薬（full mu agonist）full mu agonist（完全μ作動薬） と併用すると、その鎮痛効果を打ち消す方向に働くことがある。
• ブプレノルフィンbuprenorphine ブプレノルフィン（buprenorphine）buprenorphine（ブプレノルフィン） と同じ「天井効果ceiling effect 天井効果（ceiling effect）ceiling effect（天井効果） を持つオピオイド」のグループとして覚える。