ナルブフィン

🧠 全体像：ナルブフィン nalbuphine ナルブフィン（nalbuphine） nalbuphine（ナルブフィン） はブプレノルフィンbuprenorphineブプレノルフィン（buprenorphine）buprenorphine（ブプレノルフィン）と同じ混合作動薬・拮抗薬 mixed agonist-antagonist 混合作動薬・拮抗薬（mixed agonist-antagonist） mixed agonist-antagonist（混合作動薬・拮抗薬） グループに属し、κ受容体を作動し、μ受容体mu-opioid receptor μ受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μ受容体） を拮抗する。単独投与では一定用量を超えると呼吸抑制に天井効果 ceiling effect 天井効果（ceiling effect） ceiling effect（天井効果） がみられるが、等鎮痛量のモルヒネと同程度の呼吸抑制を起こしうる。オピオイド依存opioid dependence オピオイド依存（opioid dependence）opioid dependence（オピオイド依存） 患者では離脱を誘発しうる¹。

薬効群の中での位置づけ

部分作動/混合作動薬のグループでブプレノルフィンbuprenorphineブプレノルフィン（buprenorphine）buprenorphine（ブプレノルフィン）と対になる。ブプレノルフィンbuprenorphine ブプレノルフィン（buprenorphine）buprenorphine（ブプレノルフィン） が「μ部分作動＋κ拮抗」であるのに対し、ナルブフィンnalbuphine ナルブフィン（nalbuphine）nalbuphine（ナルブフィン） は「κ作動＋μ拮抗」という逆の組み合わせを持つ。どちらも呼吸抑制に天井効果 ceiling effect 天井効果（ceiling effect） ceiling effect（天井効果） があるが、ナルブフィンnalbuphine ナルブフィン（nalbuphine）nalbuphine（ナルブフィン） はオピオイド依存opioid dependence オピオイド依存（opioid dependence）opioid dependence（オピオイド依存） 治療には使われず、主に急性疼痛（特に産科領域）でのバランス型鎮痛として使われる点が異なる。

機序

μオピオイド受容体mu-opioid receptor μオピオイド受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μオピオイド受容体） を拮抗し、κオピオイド受容体 opioid receptor オピオイド受容体（opioid receptor） opioid receptor（オピオイド受容体） を作動する。呼吸抑制には単独投与時の天井効果 ceiling effect 天井効果（ceiling effect） ceiling effect（天井効果） があるが、呼吸抑制自体がないわけではない。米国添付文書は、モルヒネなどのμ作動薬 mu-opioid agonist μ作動薬（mu-opioid agonist） mu-opioid agonist（μ作動薬） への依存がある患者で離脱を誘発しうる一方、依存のない患者では近接投与したオピオイドの鎮痛を必ずしも打ち消さないと記載する¹。

薬物動態

適応

用法・用量

静注・筋注・皮下注で用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） しながら投与する。実際の用量は適応・年齢・体重・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 米国製剤の禁忌：有意な呼吸抑制、監視・蘇生設備のない環境での急性または重症喘息、消化管閉塞、本剤への過敏症¹
• 注意：オピオイド依存 opioid dependence オピオイド依存（opioid dependence） opioid dependence（オピオイド依存） 患者では離脱を誘発しうる。依存のない患者に併用したμ作動薬 mu-opioid agonist μ作動薬（mu-opioid agonist） mu-opioid agonist（μ作動薬） の鎮痛が一律に消えるとはいえない¹
• ベンゾジアゼピンなど他の中枢抑制薬 central nervous system depressant 中枢抑制薬（central nervous system depressant） central nervous system depressant（中枢抑制薬） との併用で重篤な呼吸抑制が起こりうる¹

副作用

まとめ

• ナルブフィンnalbuphine ナルブフィン（nalbuphine）nalbuphine（ナルブフィン） はκ作動＋μ拮抗という組み合わせを持つ混合作動薬・拮抗薬 mixed agonist-antagonist 混合作動薬・拮抗薬（mixed agonist-antagonist） mixed agonist-antagonist（混合作動薬・拮抗薬） で、ブプレノルフィンbuprenorphine ブプレノルフィン（buprenorphine）buprenorphine（ブプレノルフィン） （μ部分作動＋κ拮抗）と対になる存在。
• 単独投与で呼吸抑制の天井効果 ceiling effect 天井効果（ceiling effect） ceiling effect（天井効果） があるが、重篤な呼吸抑制を起こしうる。分娩時は新生児も監視する。
• μ拮抗作用 antagonism 拮抗作用（antagonism） antagonism（拮抗作用） のため、オピオイド依存opioid dependence オピオイド依存（opioid dependence）opioid dependence（オピオイド依存） 患者では急性離脱症状 acute withdrawal symptoms 急性離脱症状（acute withdrawal symptoms） acute withdrawal symptoms（急性離脱症状） を誘発しうる。
• μ作動薬mu-opioid agonist μ作動薬（mu-opioid agonist）mu-opioid agonist（μ作動薬） との相互作用は依存の有無などで異なり、鎮痛効果が必ず打ち消されるとは限らない。
• ブプレノルフィンbuprenorphine ブプレノルフィン（buprenorphine）buprenorphine（ブプレノルフィン） と同じ「天井効果ceiling effect 天井効果（ceiling effect）ceiling effect（天井効果） を持つオピオイド」のグループとして覚える。