Drug Atlas · A11 Opioids / オピオイド · 必修
ヒドロモルホン
hydromorphone
🧠 全体像：ヒドロモルホンhydromorphoneヒドロモルホン（hydromorphone）hydromorphone（ヒドロモルホン）はモルヒネをケトン化して力価を約5〜7倍に高め、活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）の腎蓄積リスクを軽くした半合成semisynthetic半合成（semisynthetic）semisynthetic（半合成）オピオイドと理解すればよい。「モルヒネと同じ完全μ作動薬full mu agonist完全μ作動薬（full mu agonist）full mu agonist（完全μ作動薬）だが、腎機能低下患者でより使いやすい」という位置づけが、この薬を選ぶ理由のほぼすべてになる。
薬効群の中での位置づけ
強オピオイドstrong opioids強オピオイド（strong opioids）strong opioids（強オピオイド）（完全μ作動薬full mu agonist完全μ作動薬（full mu agonist）full mu agonist（完全μ作動薬））のなかでモルヒネの直接の代替として使われる。モルヒネの活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）M6Gに相当するヒドロモルホンhydromorphoneヒドロモルホン（hydromorphone）hydromorphone（ヒドロモルホン）-3-グルクロニドMorphine-6-glucuronideグルクロニド（Morphine-6-glucuronide）Morphine-6-glucuronide（グルクロニド）（H3G）も腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）されるが、H3Gは鎮痛作用を持たず主に中枢刺激（ミオクローヌスmyoclonusミオクローヌス（myoclonus）myoclonus（ミオクローヌス）・痛覚過敏hyperalgesia痛覚過敏（hyperalgesia）hyperalgesia（痛覚過敏））に関与するとされ、モルヒネのM6Gほど遷延する呼吸抑制には直結しにくい。このため腎機能低下例や透析患者dialysis patient透析患者（dialysis patient）dialysis patient（透析患者）でモルヒネの代替として選ばれることが多い。機序（μ受容体mu-opioid receptorμ受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μ受容体）→Gi/o→鎮痛・呼吸抑制・縮瞳miosis縮瞳（miosis）miosis（縮瞳）・便秘）はモルヒネの項を参照。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約20〜30%（肝初回通過効果hepatic first-pass effect肝初回通過効果（hepatic first-pass effect）hepatic first-pass effect（肝初回通過効果）あり） |
| 代謝 | 肝でグルクロン酸抱合glucuronidationグルクロン酸抱合（glucuronidation）glucuronidation（グルクロン酸抱合）。ヒドロモルホンhydromorphoneヒドロモルホン（hydromorphone）hydromorphone（ヒドロモルホン）-3-グルクロニドMorphine-6-glucuronideグルクロニド（Morphine-6-glucuronide）Morphine-6-glucuronide（グルクロニド）（H3G、鎮痛作用なし、蓄積すると中枢刺激症状に関与）を生成 |
| 排泄 | 代謝物として腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）。腎不全でH3Gは蓄積するが、モルヒネのM6Gほど呼吸抑制へ直結しにくいとされる |
| 半減期 | 約2〜3時間（即放性immediate-release即放性（immediate-release）immediate-release（即放性））。徐放sustained-release (extended-release)徐放（sustained-release (extended-release)）sustained-release (extended-release)（徐放）製剤あり |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 疼痛管理pain management疼痛管理（pain management）pain management（疼痛管理） | 中等度〜重度の急性・慢性疼痛、癌性疼痛Tumor Pain癌性疼痛（Tumor Pain）Tumor Pain（癌性疼痛） |
| 腎機能低下例 | モルヒネの活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）蓄積を避けたい場面での代替オピオイド |
用法・用量
経口はモルヒネ換算で力価を確認したうえで少量から開始し、効果を見ながら漸増する。静注も同様に力価比を踏まえて換算する。実際の用量は適応・年齢・体重・腎肝機能・オピオイド耐性opioid toleranceオピオイド耐性（opioid tolerance）opioid tolerance（オピオイド耐性）の有無で大きく変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：イレウス・腸閉塞（腸管運動抑制により増悪しうる）
- 注意すべき副作用：呼吸抑制（用量依存性Dose-related用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性））、他の中枢神経抑制薬CNS depressant中枢神経抑制薬（CNS depressant）CNS depressant（中枢神経抑制薬）・アルコールとの併用
- 力価がモルヒネの約5〜7倍と高いため、オピオイド換算を誤ると容易に過量になる
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 便秘、悪心、傾眠 |
| 注意 | 瘙痒感pruritus (itching sensation)瘙痒感（pruritus (itching sensation)）pruritus (itching sensation)（瘙痒感） |
| 重篤・まれ | 呼吸抑制、依存・乱用 |
まとめ
- ヒドロモルホンhydromorphoneヒドロモルホン（hydromorphone）hydromorphone（ヒドロモルホン）はモルヒネをケトン化した半合成semisynthetic半合成（semisynthetic）semisynthetic（半合成）オピオイドで、力価は約5〜7倍。
- 機序はモルヒネと共通（μ受容体mu-opioid receptorμ受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μ受容体）→Gi/o→鎮痛・呼吸抑制・縮瞳miosis縮瞳（miosis）miosis（縮瞳）・便秘）。
- 活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）H3Gは鎮痛作用を持たず、モルヒネのM6Gほど遷延する呼吸抑制に直結しにくいため、腎機能低下例でモルヒネの代替として選ばれやすい。
- 力価が高いぶんオピオイド換算の誤りが過量投与overdose過量投与（overdose）overdose（過量投与）に直結しやすい。
- イレウス・腸閉塞は禁忌。高頻度の副作用は便秘・悪心・傾眠で、重篤なものは用量依存性Dose-related用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性）の呼吸抑制。