Drug Atlas · A11 Opioids / オピオイド · 必修
ヒドロモルホン
hydromorphone
🧠 全体像：ヒドロモルホン hydromorphone ヒドロモルホン（hydromorphone） hydromorphone（ヒドロモルホン） はモルヒネをケトン化して力価を約5〜7倍に高め、活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物） の腎蓄積リスクを軽くした半合成semisynthetic 半合成（semisynthetic）semisynthetic（半合成） オピオイドと理解すればよい。「モルヒネと同じ完全μ作動薬 full mu agonist 完全μ作動薬（full mu agonist） full mu agonist（完全μ作動薬） だが、腎機能低下患者でより使いやすい」という位置づけが、この薬を選ぶ理由のほぼすべてになる。
薬効群の中での位置づけ
強オピオイドstrong opioids 強オピオイド（strong opioids）strong opioids（強オピオイド） （完全μ作動薬full mu agonist完全μ作動薬（full mu agonist）full mu agonist（完全μ作動薬））のなかでモルヒネの直接の代替として使われる。モルヒネの活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） M6Gに相当するヒドロモルホン hydromorphone ヒドロモルホン（hydromorphone） hydromorphone（ヒドロモルホン） -3-グルクロニド Morphine-6-glucuronide グルクロニド（Morphine-6-glucuronide） Morphine-6-glucuronide（グルクロニド） （H3G）も腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） されるが、H3Gは鎮痛作用を持たず主に中枢刺激（ミオクローヌスmyoclonusミオクローヌス（myoclonus）myoclonus（ミオクローヌス）・痛覚過敏hyperalgesia痛覚過敏（hyperalgesia）hyperalgesia（痛覚過敏））に関与するとされ、モルヒネのM6Gほど遷延する呼吸抑制には直結しにくい。このため腎機能低下例や透析患者 dialysis patient 透析患者（dialysis patient） dialysis patient（透析患者） でモルヒネの代替として選ばれることが多い。機序（μ受容体mu-opioid receptor μ受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μ受容体） →Gi/o→鎮痛・呼吸抑制・縮瞳miosis縮瞳（miosis）miosis（縮瞳）・便秘）はモルヒネの項を参照。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約20〜30%（肝初回通過効果hepatic first-pass effect 肝初回通過効果（hepatic first-pass effect）hepatic first-pass effect（肝初回通過効果） あり） |
| 代謝 | 肝でグルクロン酸抱合 glucuronidationグルクロン酸抱合（glucuronidation） glucuronidation（グルクロン酸抱合）。ヒドロモルホンhydromorphone ヒドロモルホン（hydromorphone）hydromorphone（ヒドロモルホン） -3-グルクロニド Morphine-6-glucuronide グルクロニド（Morphine-6-glucuronide） Morphine-6-glucuronide（グルクロニド） （H3G、鎮痛作用なし、蓄積すると中枢刺激症状に関与）を生成 |
| 排泄 | 代謝物として腎排泄 renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄）。腎不全でH3Gは蓄積するが、モルヒネのM6Gほど呼吸抑制へ直結しにくいとされる |
| 半減期 | 約2〜3時間（即放性immediate-release即放性（immediate-release）immediate-release（即放性））。徐放製剤あり |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 疼痛管理pain management疼痛管理（pain management）pain management（疼痛管理） | 中等度〜重度の急性・慢性疼痛、癌性疼痛Tumor Pain癌性疼痛（Tumor Pain）Tumor Pain（癌性疼痛） |
| 腎機能低下例 | モルヒネの活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） 蓄積を避けたい場面での代替オピオイド |
用法・用量
経口はモルヒネ換算で力価を確認したうえで少量から開始し、効果を見ながら漸増する。静注も同様に力価比を踏まえて換算する。実際の用量は適応・年齢・体重・腎肝機能・オピオイド耐性opioid tolerance オピオイド耐性（opioid tolerance）opioid tolerance（オピオイド耐性） の有無で大きく変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：イレウス・腸閉塞（腸管運動intestinal motility 腸管運動（intestinal motility）intestinal motility（腸管運動） 抑制により増悪しうる）
- 注意すべき副作用：呼吸抑制（用量依存性Dose-related用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性））、他の中枢神経抑制薬 CNS depressant中枢神経抑制薬（CNS depressant） CNS depressant（中枢神経抑制薬）・アルコールとの併用
- 力価がモルヒネの約5〜7倍と高いため、オピオイド換算を誤ると容易に過量になる
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 便秘、悪心、傾眠 |
| 注意 | 掻痒感itch掻痒感（itch）itch（掻痒感） |
| 重篤・まれ | 呼吸抑制、依存・乱用 |
まとめ
- ヒドロモルホンhydromorphone ヒドロモルホン（hydromorphone）hydromorphone（ヒドロモルホン） はモルヒネをケトン化した半合成 semisynthetic 半合成（semisynthetic） semisynthetic（半合成） オピオイドで、力価は約5〜7倍。
- 機序はモルヒネと共通（μ受容体mu-opioid receptor μ受容体（mu-opioid receptor）mu-opioid receptor（μ受容体） →Gi/o→鎮痛・呼吸抑制・縮瞳miosis縮瞳（miosis）miosis（縮瞳）・便秘）。
- 活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物） H3Gは鎮痛作用を持たず、モルヒネのM6Gほど遷延する呼吸抑制に直結しにくいため、腎機能低下例でモルヒネの代替として選ばれやすい。
- 力価が高いぶんオピオイド換算の誤りが過量投与 overdose 過量投与（overdose） overdose（過量投与） に直結しやすい。
- イレウス・腸閉塞は禁忌。高頻度の副作用は便秘・悪心・傾眠で、重篤なものは用量依存性 Dose-related 用量依存性（Dose-related） Dose-related（用量依存性） の呼吸抑制。