Drug Atlas · B24 Antiemetics / 制吐薬 · 必修

（フォス）アプレピタント

(fos)aprepitant

分類: Antiemetics / 制吐薬
商品名（日本）: イメンド（アプレピタント経口カプセル）プロイメンド（ホスアプレピタント点滴静注）
商品名（EU）: Emend（アプレピタント経口）Ivemend（ホスアプレピタント点滴静注）
科目: Pharmacology
トピック: B24: Antiemetic drugs. Prokinetic agents
副作用: 倦怠感
相互作用: ピモジドワルファリン

🧠 全体像：嘔吐へ至る4つの経路（CTZ・消化管求心性迷走神経 vagal afferent求心性迷走神経（vagal afferent） vagal afferent（求心性迷走神経）・前庭系vestibular system前庭系（vestibular system）vestibular system（前庭系）・大脳皮質）のうち、（フォス）アプレピタント(fos)aprepitant （フォス）アプレピタント（(fos)aprepitant）(fos)aprepitant（（フォス）アプレピタント）が狙うのはCTZのNK1/Substance P受容体という、5-HT3拮抗薬5-HT3 antagonist 5-HT3拮抗薬（5-HT3 antagonist）5-HT3 antagonist（5-HT3拮抗薬）とは別の入口である。この経路の寄与は化学療法投与から24時間以降の遅発期delayed phase遅発期（delayed phase）delayed phase（遅発期）でとくに大きくなるため、アプレピタントaprepitant アプレピタント（aprepitant）aprepitant（アプレピタント）は単剤で使われることがほとんどなく、5-HT3拮抗薬5-HT3 antagonist 5-HT3拮抗薬（5-HT3 antagonist）5-HT3 antagonist（5-HT3拮抗薬）＋デキサメタゾン dexamethasone デキサメタゾン（dexamethasone） dexamethasone（デキサメタゾン）との併用が定義そのものになっている薬である（高度催吐性化学療法highly emetogenic chemotherapy (HEC) 高度催吐性化学療法（highly emetogenic chemotherapy (HEC)）highly emetogenic chemotherapy (HEC)（高度催吐性化学療法）では、これにオランザピンolanzapineオランザピン（olanzapine）olanzapine（オランザピン）を加えた4剤をMASCC/ESMO 2023が推奨する）。もう一つの顔はCYP3A4阻害・誘導を介した相互作用の多さで、併用するデキサメタゾン dexamethasone デキサメタゾン（dexamethasone） dexamethasone（デキサメタゾン）自身の血中濃度まで押し上げてしまうため、レジメンの用量設計に直接影響する。

薬効群の中での位置づけ

制吐薬antiemetics 制吐薬（antiemetics）antiemetics（制吐薬）は「嘔吐中枢vomiting center 嘔吐中枢（vomiting center）vomiting center（嘔吐中枢）へ至るどの経路を遮断するか」で使い分ける。

経路	受容体	代表薬	得意な場面
CTZ＋消化管求心性迷走神経 vagal afferent求心性迷走神経（vagal afferent） vagal afferent（求心性迷走神経）	5-HT3	オンダンセトロンondansetronオンダンセトロン（ondansetron）ondansetron（オンダンセトロン）・パロノセトロンpalonosetronパロノセトロン（palonosetron）palonosetron（パロノセトロン）	CINV急性期
CTZ	NK1/Substance P	（フォス）アプレピタント(fos)aprepitant（フォス）アプレピタント（(fos)aprepitant）(fos)aprepitant（（フォス）アプレピタント）	CINV遅発期delayed phase遅発期（delayed phase）delayed phase（遅発期）
CTZ	D2	メトクロプラミドmetoclopramideメトクロプラミド（metoclopramide）metoclopramide（メトクロプラミド）・ドロペリドールdroperidolドロペリドール（droperidol）droperidol（ドロペリドール）	消化管運動GI motility 消化管運動（GI motility）GI motility（消化管運動）低下を伴う嘔吐
前庭系vestibular system前庭系（vestibular system）vestibular system（前庭系）	H1・ムスカリン	ジメンヒドリナートdimenhydrinateジメンヒドリナート（dimenhydrinate）dimenhydrinate（ジメンヒドリナート）	動揺病motion sickness動揺病（motion sickness）motion sickness（動揺病）・前庭性めまいvestibular vertigo前庭性めまい（vestibular vertigo）vestibular vertigo（前庭性めまい）

⭐ アプレピタントaprepitant アプレピタント（aprepitant）aprepitant（アプレピタント）（経口）とホスアプレピタント fosaprepitant ホスアプレピタント（fosaprepitant） fosaprepitant（ホスアプレピタント）（静注プロドラッグ prodrugsプロドラッグ（prodrugs） prodrugs（プロドラッグ））は、同じ活性本体 active moiety 活性本体（active moiety） active moiety（活性本体）を持つ「投与経路route of administration 投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）違いの同一薬」。経口アプレピタント aprepitant アプレピタント（aprepitant） aprepitant（アプレピタント）は化学療法1日目125 mg・2〜3日目80 mgの3日間投与（成人・12歳以上）が基本形だが、ホスアプレピタントfosaprepitant ホスアプレピタント（fosaprepitant）fosaprepitant（ホスアプレピタント）は1日目の単回静注 single intravenous dose 単回静注（single intravenous dose） single intravenous dose（単回静注）（150 mg）だけで3日分の曝露が得られるよう設計されており、通院化学療法での利便性から静注単回投与が広く使われる。

機序

flowchart TD
    A["化学療法後、<span class='jp-term jp-term-diagram' title='enterochromaffin cell'>腸クロム親和性細胞</span>・<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='vagal nerve terminal'>迷走神経終末</span>からSubstance Pが放出"] --> B["CTZ・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nucleus tractus solitarius (NTS)'>孤束核</span>のNK1受容体を刺激"]
    B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vomiting center'>嘔吐中枢</span>への入力（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='delayed phase'>遅発期</span>に優位）"]
    D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='(fos)aprepitant'>（フォス）アプレピタント</span>が<br>NK1受容体を<span class='jp-term jp-term-diagram' title='competitive'>競合的</span>に遮断"] -.-> B
    C --> E["悪心・嘔吐（とくに24時間以降の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='delayed phase'>遅発期</span>）"]
    F["同時にCYP3A4を阻害・一部誘導"] -.->|"併用<span class='jp-term jp-term-diagram' title='dexamethasone'>デキサメタゾン</span>の代謝を遅らせる"| G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='dexamethasone'>デキサメタゾン</span>血中濃度が上昇<br>→用量を50%程度減量"]

💡 急性期は5-HT3、遅発期delayed phase 遅発期（delayed phase）delayed phase（遅発期）はNK1が相対的に優位になる、という時間軸の違いがNK1拮抗薬 NK1 receptor antagonist NK1拮抗薬（NK1 receptor antagonist） NK1 receptor antagonist（NK1拮抗薬）を上乗せ add-on (incremental benefit) 上乗せ（add-on (incremental benefit)） add-on (incremental benefit)（上乗せ）する根拠。化学療法直後はセロトニン放出が主体だが、24時間を過ぎるとSubstance P/NK1経路の寄与が相対的に増える。NK1拮抗薬NK1 receptor antagonist NK1拮抗薬（NK1 receptor antagonist）NK1 receptor antagonist（NK1拮抗薬）を追加することで、5-HT3拮抗薬5-HT3 antagonist 5-HT3拮抗薬（5-HT3 antagonist）5-HT3 antagonist（5-HT3拮抗薬）だけでは抑えきれない遅発期 delayed phase 遅発期（delayed phase） delayed phase（遅発期）の嘔吐を減らせる。高度催吐性化学療法highly emetogenic chemotherapy (HEC) 高度催吐性化学療法（highly emetogenic chemotherapy (HEC)）highly emetogenic chemotherapy (HEC)（高度催吐性化学療法）では、MASCC/ESMOの2023年改訂が5-HT3拮抗薬 5-HT3 antagonist5-HT3拮抗薬（5-HT3 antagonist） 5-HT3 antagonist（5-HT3拮抗薬）・デキサメタゾンdexamethasoneデキサメタゾン（dexamethasone）dexamethasone（デキサメタゾン）・NK1拮抗薬NK1 receptor antagonistNK1拮抗薬（NK1 receptor antagonist）NK1 receptor antagonist（NK1拮抗薬）・オランザピンolanzapine オランザピン（olanzapine）olanzapine（オランザピン）の4剤を化学療法前に投与することを推奨している（エビデンスレベルlevel of evidence エビデンスレベル（level of evidence）level of evidence（エビデンスレベル） I、推奨グレードA）。遅発期delayed phase 遅発期（delayed phase）delayed phase（遅発期）（2〜4日目）はレジメンで違い、アントラサイクリンanthracyclineアントラサイクリン（anthracycline）anthracycline（アントラサイクリン）・シクロホスファミドcyclophosphamide シクロホスファミド（cyclophosphamide）cyclophosphamide（シクロホスファミド）併用以外ではデキサメタゾン dexamethasone デキサメタゾン（dexamethasone） dexamethasone（デキサメタゾン）とオランザピン olanzapineオランザピン（olanzapine） olanzapine（オランザピン）、併用療法ではオランザピン olanzapine オランザピン（olanzapine） olanzapine（オランザピン）のみを続けることを提案している（デキサメタゾンdexamethasone デキサメタゾン（dexamethasone）dexamethasone（デキサメタゾン）は1日目だけ）¹。推奨は学会と版で異なり、SEOM 2021は5-HT3拮抗薬 5-HT3 antagonist5-HT3拮抗薬（5-HT3 antagonist） 5-HT3 antagonist（5-HT3拮抗薬）・NK1拮抗薬NK1 receptor antagonistNK1拮抗薬（NK1 receptor antagonist）NK1 receptor antagonist（NK1拮抗薬）・ステロイドの3剤を基本とし、オランザピンolanzapine オランザピン（olanzapine）olanzapine（オランザピン）は悪心が問題になる場合の追加として考慮する立場である²。

薬物動態

項目	値・特徴
経口バイオアベイラビリティoral bioavailability 経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ）（アプレピタントaprepitantアプレピタント（aprepitant）aprepitant（アプレピタント））	約60〜65%
ホスアプレピタントfosaprepitantホスアプレピタント（fosaprepitant）fosaprepitant（ホスアプレピタント）	静注後30分程度で速やかにアプレピタント aprepitant アプレピタント（aprepitant） aprepitant（アプレピタント）へ変換されるプロドラッグ prodrugsプロドラッグ（prodrugs） prodrugs（プロドラッグ）
代謝	主にCYP3A4（一部CYP1A2・CYP2C19）。アプレピタントaprepitant アプレピタント（aprepitant）aprepitant（アプレピタント）自身がCYP3A4の中等度阻害薬かつCYP2C9の誘導薬 inducers 誘導薬（inducers） inducers（誘導薬）という二面性を持つ
半減期	約9〜13時間（用量依存的dose-dependent 用量依存的（dose-dependent）dose-dependent（用量依存的）な非線形 non-linear 非線形（non-linear） non-linear（非線形）性あり）
排泄	代謝物として主に糞便排泄

⚠️ CYP3A4阻害とCYP2C9誘導という逆方向の作用を同時に持つ薬なので、併用薬ごとに「濃度が上がるのか下がるのか」を意識する必要がある。

適応

領域	使いどころ
腫瘍内科medical oncology腫瘍内科（medical oncology）medical oncology（腫瘍内科）	中等度〜高度催吐性化学療法 highly emetogenic chemotherapy (HEC) 高度催吐性化学療法（highly emetogenic chemotherapy (HEC)） highly emetogenic chemotherapy (HEC)（高度催吐性化学療法）によるCINVの予防。とくに遅発期 delayed phase遅発期（delayed phase） delayed phase（遅発期）。5-HT3拮抗薬5-HT3 antagonist5-HT3拮抗薬（5-HT3 antagonist）5-HT3 antagonist（5-HT3拮抗薬）・デキサメタゾンdexamethasone デキサメタゾン（dexamethasone）dexamethasone（デキサメタゾン）と併用する。高度催吐性highly emetogenic 高度催吐性（highly emetogenic）highly emetogenic（高度催吐性）ではオランザピン olanzapine オランザピン（olanzapine） olanzapine（オランザピン）を加えた4剤併用が推奨される。中等度催吐性 emetogenicity 催吐性（emetogenicity） emetogenicity（催吐性）で加えるのはカルボプラチン carboplatin カルボプラチン（carboplatin） carboplatin（カルボプラチン）（AUC 5以上）の場合などに限られ、それ以外は5-HT3拮抗薬 5-HT3 antagonist 5-HT3拮抗薬（5-HT3 antagonist） 5-HT3 antagonist（5-HT3拮抗薬）とデキサメタゾン dexamethasone デキサメタゾン（dexamethasone） dexamethasone（デキサメタゾン）の2剤が基本である³
周術期	米国で術後悪心嘔吐 postoperative nausea and vomiting, PONV 術後悪心嘔吐（postoperative nausea and vomiting, PONV） postoperative nausea and vomiting, PONV（術後悪心嘔吐）の予防を適応とするのはアプレピタント aprepitant アプレピタント（aprepitant） aprepitant（アプレピタント）注射用乳剤（APONVIE）で、成人が対象である⁴。米国のEMEND経口製剤⁵、EUのEMEND経口製剤⁶、ホスアプレピタントfosaprepitant ホスアプレピタント（fosaprepitant）fosaprepitant（ホスアプレピタント）注⁷の適応はCINV予防で、術後悪心嘔吐postoperative nausea and vomiting, PONV 術後悪心嘔吐（postoperative nausea and vomiting, PONV）postoperative nausea and vomiting, PONV（術後悪心嘔吐）は含まれない

領域

使いどころ

腫瘍内科medical oncology腫瘍内科（medical oncology）medical oncology（腫瘍内科）

中等度〜高度催吐性化学療法 highly emetogenic chemotherapy (HEC) 高度催吐性化学療法（highly emetogenic chemotherapy (HEC)） highly emetogenic chemotherapy (HEC)（高度催吐性化学療法）によるCINVの予防。とくに遅発期 delayed phase遅発期（delayed phase） delayed phase（遅発期）。5-HT3拮抗薬5-HT3 antagonist5-HT3拮抗薬（5-HT3 antagonist）5-HT3 antagonist（5-HT3拮抗薬）・デキサメタゾンdexamethasone デキサメタゾン（dexamethasone）dexamethasone（デキサメタゾン）と併用する。高度催吐性highly emetogenic 高度催吐性（highly emetogenic）highly emetogenic（高度催吐性）ではオランザピン olanzapine オランザピン（olanzapine） olanzapine（オランザピン）を加えた4剤併用が推奨される。中等度催吐性 emetogenicity 催吐性（emetogenicity） emetogenicity（催吐性）で加えるのはカルボプラチン carboplatin カルボプラチン（carboplatin） carboplatin（カルボプラチン）（AUC 5以上）の場合などに限られ、それ以外は5-HT3拮抗薬 5-HT3 antagonist 5-HT3拮抗薬（5-HT3 antagonist） 5-HT3 antagonist（5-HT3拮抗薬）とデキサメタゾン dexamethasone デキサメタゾン（dexamethasone） dexamethasone（デキサメタゾン）の2剤が基本である³

周術期

米国で術後悪心嘔吐 postoperative nausea and vomiting, PONV 術後悪心嘔吐（postoperative nausea and vomiting, PONV） postoperative nausea and vomiting, PONV（術後悪心嘔吐）の予防を適応とするのはアプレピタント aprepitant アプレピタント（aprepitant） aprepitant（アプレピタント）注射用乳剤（APONVIE）で、成人が対象である⁴。米国のEMEND経口製剤⁵、EUのEMEND経口製剤⁶、ホスアプレピタントfosaprepitant ホスアプレピタント（fosaprepitant）fosaprepitant（ホスアプレピタント）注⁷の適応はCINV予防で、術後悪心嘔吐postoperative nausea and vomiting, PONV 術後悪心嘔吐（postoperative nausea and vomiting, PONV）postoperative nausea and vomiting, PONV（術後悪心嘔吐）は含まれない

用法・用量

ホスアプレピタントfosaprepitant ホスアプレピタント（fosaprepitant）fosaprepitant（ホスアプレピタント）（点滴静注intravenous drip infusion点滴静注（intravenous drip infusion）intravenous drip infusion（点滴静注））：化学療法1日目に150 mgを20〜30分かけて単回点滴静注 intravenous drip infusion 点滴静注（intravenous drip infusion） intravenous drip infusion（点滴静注）し（米国の添付文書では化学療法の約30分前に終える）⁷、他の制吐薬 antiemetics 制吐薬（antiemetics） antiemetics（制吐薬）（5-HT3拮抗薬5-HT3 antagonist5-HT3拮抗薬（5-HT3 antagonist）5-HT3 antagonist（5-HT3拮抗薬）・デキサメタゾンdexamethasoneデキサメタゾン（dexamethasone）dexamethasone（デキサメタゾン））と併用する。アプレピタントaprepitant アプレピタント（aprepitant）aprepitant（アプレピタント）（経口）：1日目125 mg、2〜3日目80 mgを1日1回⁵。併用するデキサメタゾン dexamethasone デキサメタゾン（dexamethasone） dexamethasone（デキサメタゾン）は、アプレピタントaprepitantアプレピタント（aprepitant）aprepitant（アプレピタント）/ホスアプレピタントfosaprepitant ホスアプレピタント（fosaprepitant）fosaprepitant（ホスアプレピタント）のCYP3A4阻害により血中濃度が上昇するため、経口デキサメタゾン dexamethasone デキサメタゾン（dexamethasone） dexamethasone（デキサメタゾン）の用量を通常の約50%へ減量する（添付文書・レジメンごとの規定に従う。EUの製品情報もステロイドを通常量の50%とする⁶）。実際の用量・併用薬の減量幅は施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

禁忌：米国の添付文書は成分への過敏症とピモジドpimozideピモジド（pimozide）pimozide（ピモジド）との併用を挙げる（CYP3A4阻害によりピモジド pimozide ピモジド（pimozide） pimozide（ピモジド）の血中濃度が上昇し、QT延長・重篤な不整脈のリスクが高まる）⁷。EUの製品情報はこれに加えてテルフェナジン terfenadineテルフェナジン（terfenadine） terfenadine（テルフェナジン）・アステミゾールastemizoleアステミゾール（astemizole）astemizole（アステミゾール）・シサプリドcisapride シサプリド（cisapride）cisapride（シサプリド）との併用も禁忌とする⁶。日本の電子添文は今回確認できていない（国内ではピモジド pimozide ピモジド（pimozide） pimozide（ピモジド）の収載品が薬価 NHI drug price 薬価（NHI drug price） NHI drug price（薬価）基準から消えており、他の薬剤ノートの「ピモジドpimozide ピモジド（pimozide）pimozide（ピモジド）は併用禁忌 contraindicated combination併用禁忌（contraindicated combination） contraindicated combination（併用禁忌）」は添付文書に残る記載としての扱いである）
⚠️ CYP3A4阻害による相互作用が多い。 CYP3A4で代謝される薬剤（一部の抗悪性腫瘍薬、免疫抑制薬immunosuppressant 免疫抑制薬（immunosuppressant）immunosuppressant（免疫抑制薬）など）は血中濃度上昇に注意し、CYP3A4誘導薬 inducers 誘導薬（inducers） inducers（誘導薬）（リファンピシンなど）との併用はアプレピタント aprepitant アプレピタント（aprepitant） aprepitant（アプレピタント）の効果を減弱させる
ワルファリンとの併用でINRが低下しうる：CYP2C9誘導により代謝が促進されるため、慢性的chronic 慢性的（chronic）chronic（慢性的）にワルファリンを服用中の患者では、各サイクルの開始後2週間、とくに7〜10日目にINRを監視する（米国の添付文書）⁷
ホルモン避妊薬hormonal contraceptive ホルモン避妊薬（hormonal contraceptive）hormonal contraceptive（ホルモン避妊薬）の効果を減弱させうる：投与中と最終投与後28日間は効果が低下しうるため、米国の添付文書は投与後1か月まで代替または補助の非ホルモン避妊を勧める⁷⁶
注意すべき副作用：倦怠感、しゃっくりhiccupsしゃっくり（hiccups）hiccups（しゃっくり）、肝酵素上昇elevated liver enzymes肝酵素上昇（elevated liver enzymes）elevated liver enzymes（肝酵素上昇）

副作用

頻度	内容
高頻度	倦怠感、しゃっくりhiccupsしゃっくり（hiccups）hiccups（しゃっくり）
注意	肝酵素上昇elevated liver enzymes肝酵素上昇（elevated liver enzymes）elevated liver enzymes（肝酵素上昇）、食欲不振anorexia食欲不振（anorexia）anorexia（食欲不振）、便秘・下痢
重篤・まれ	重症皮膚反応severe cutaneous reactions重症皮膚反応（severe cutaneous reactions）severe cutaneous reactions（重症皮膚反応）、ピモジドpimozideピモジド（pimozide）pimozide（ピモジド）との併用による重篤な不整脈

まとめ

NK1/Substance P受容体拮抗薬。CTZのNK1経路を遮断し、とくにCINVの遅発期delayed phase遅発期（delayed phase）delayed phase（遅発期）（24時間〜5日目）に効く。
単剤では使わず、5-HT3拮抗薬5-HT3 antagonist 5-HT3拮抗薬（5-HT3 antagonist）5-HT3 antagonist（5-HT3拮抗薬）＋デキサメタゾン dexamethasone デキサメタゾン（dexamethasone） dexamethasone（デキサメタゾン）と併用する。高度催吐性化学療法highly emetogenic chemotherapy (HEC) 高度催吐性化学療法（highly emetogenic chemotherapy (HEC)）highly emetogenic chemotherapy (HEC)（高度催吐性化学療法）ではオランザピン olanzapine オランザピン（olanzapine） olanzapine（オランザピン）を加えた4剤が推奨され、遅発期delayed phase 遅発期（delayed phase）delayed phase（遅発期）のデキサメタゾン dexamethasone デキサメタゾン（dexamethasone） dexamethasone（デキサメタゾン）はレジメンで違う（アントラサイクリンanthracyclineアントラサイクリン（anthracycline）anthracycline（アントラサイクリン）・シクロホスファミドcyclophosphamide シクロホスファミド（cyclophosphamide）cyclophosphamide（シクロホスファミド）併用では1日目だけ）。
アプレピタントaprepitant アプレピタント（aprepitant）aprepitant（アプレピタント）（経口・3日間投与）とホスアプレピタント fosaprepitant ホスアプレピタント（fosaprepitant） fosaprepitant（ホスアプレピタント）（静注プロドラッグ prodrugsプロドラッグ（prodrugs） prodrugs（プロドラッグ）・単回投与）は同じ活性本体 active moiety 活性本体（active moiety） active moiety（活性本体）の投与経路 route of administration 投与経路（route of administration） route of administration（投与経路）違い。
CYP3A4を中等度阻害し、かつCYP2C9を誘導するという二面性を持ち、相互作用が多い。
併用するデキサメタゾン dexamethasone デキサメタゾン（dexamethasone） dexamethasone（デキサメタゾン）は血中濃度上昇のため約50%減量する。
ワルファリンとの併用でINRが低下しうるため、各サイクル開始後2週間（とくに7〜10日目）はINRを監視する。
ピモジドpimozideピモジド（pimozide）pimozide（ピモジド）との併用は禁忌（重篤な不整脈のリスク）。

出典

1.2023 updated MASCC/ESMO consensus recommendations: prevention of nausea and vomiting following high-emetic-risk antineoplastic agents（Multinational Association of Supportive Care in Cancer / European Society for Medical Oncology・2023）全文（PMC10739516）で確認した。高度催吐性化学療法の急性期予防として、アントラサイクリン・シクロホスファミド併用とそれ以外のどちらでも、5-HT3受容体拮抗薬・デキサメタゾン・NK1受容体拮抗薬・オランザピンの4剤を化学療法前に投与することを推奨する（エビデンスレベルI、推奨グレードA）。遅発期は、アントラサイクリン・シクロホスファミド併用以外ではデキサメタゾンとオランザピンを2〜4日目に、併用療法ではオランザピンのみを2〜4日目に投与することを提案し（いずれもレベルII、グレードB）、併用療法後のデキサメタゾンは1日目に限るとする。閲覧 2026-09-29
2.SEOM clinical guideline emesis (2021)（Clinical and Translational Oncology（Spanish Society for Medical Oncology）・2022）全文（PMC8986698）で確認した。高度催吐性化学療法の予防の基本を5-HT3拮抗薬・NK1拮抗薬・ステロイドの3剤とし（I, A）、オランザピンの追加は悪心が問題になる場合に考慮するとする（I, A）。一方でオランザピンを加えた4剤は高度・中等度催吐性化学療法で有効とも述べる（I, A）。閲覧 2026-10-05
3.2023 MASCC and ESMO guideline update for the prevention of chemotherapy- and radiotherapy-induced nausea and vomiting（Multinational Association of Supportive Care in Cancer / European Society for Medical Oncology（ESMO Open）・2024）全文（PMC10937211）の中等度催吐性化学療法の推奨で確認した。カルボプラチン AUC 5以上では5-HT3受容体拮抗薬・デキサメタゾン・NK1受容体拮抗薬（アプレピタント・ホスアプレピタントなど）の3剤を推奨し、AUC 5未満にNK1受容体拮抗薬を使う根拠はないとする（I, A）。オキサリプラチンでは5-HT3受容体拮抗薬とデキサメタゾンの2剤を推奨し、50歳以下の女性ではNK1受容体拮抗薬の追加を提案する（III, B）。それ以外の中等度催吐性化学療法は2剤を推奨する（II, C）。閲覧 2026-09-29
4.APONVIE (aprepitant) injectable emulsion（DailyMed（米国添付文書、Heron Therapeutics）・2026）SPL全文で確認した（DailyMed の公開日は 2026年4月9日）。米国で成人の術後悪心嘔吐（PONV）の予防を適応とするのはアプレピタントの注射用乳剤（APONVIE）で、確立した悪心嘔吐の治療には検討されていない。閲覧 2026-10-06
5.EMEND (aprepitant) capsules, for oral use; EMEND (aprepitant) for oral suspension（DailyMed（米国添付文書、Merck Sharp & Dohme LLC）・2022）SPL全文で確認した（患者向け情報の表示は Revised 2022年5月）。経口の適応は高度・中等度催吐性化学療法のCINV予防のみで、術後悪心嘔吐は含まない。成人・12歳以上は1日目125 mg、2〜3日目80 mg。併用デキサメタゾンは経口で約50%減量し、高度催吐性レジメンでは1日目12 mg、2〜4日目8 mgとする。強いCYP3A4誘導薬（リファンピシン・カルバマゼピン・フェニトインなど）と中等度〜強いCYP3A4阻害薬の併用は避ける。閲覧 2026-10-06
6.Emend (aprepitant) EPAR product information（European Medicines Agency・2008）EUの製品情報（本文の改訂日の記載は取得できた版では空欄、最新の更新承認は2008年9月）で確認した。適応は成人と12歳以上の高度・中等度催吐性化学療法に伴う悪心・嘔吐の予防（6か月〜12歳未満は別の経口懸濁用製剤）。4.3 禁忌は成分への過敏症と、ピモジド・テルフェナジン・アステミゾール・シサプリドの併用。副腎皮質ステロイドを併用するときはステロイドを通常量の50%にする。ホルモン避妊薬の効果は投与中と投与後28日間低下しうる。閲覧 2026-10-06
7.EMEND (fosaprepitant dimeglumine) for injection（DailyMed（米国添付文書、Merck Sharp & Dohme LLC）・2022）SPL全文で確認した（患者向け情報の表示は Revised 2022年5月）。成人は1日目150 mgを20〜30分かけて点滴静注し、化学療法の約30分前に終える。禁忌は成分への過敏症とピモジド併用。ワルファリン併用ではINRが低下しうるため、各サイクル開始後2週間（とくに7〜10日目）にINRを監視する。ホルモン避妊薬の効果は投与中と最終投与後28日間低下しうるため、代替または補助の非ホルモン避妊を1か月続ける。閲覧 2026-10-06