Drug Atlas · A6 Centrally acting antihypertensives / 中枢性降圧薬 · 必修
リルメニジン
rilmenidine
- 分類
- Centrally acting antihypertensives / 中枢性降圧薬
- 商品名（EU）
- Hyperium
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A6: α2-agonists and drugs acting on the imidazoline receptors
- 禁忌疾患
- 徐脈性不整脈（洞不全症候群・房室ブロック）
- 副作用
- めまい低血圧
🧠 全体像：リルメニジン rilmenidine リルメニジン（rilmenidine） rilmenidine（リルメニジン） はモキソニジンmoxonidineモキソニジン（moxonidine）moxonidine（モキソニジン）と同じイミダゾリンI1受容体作動薬imidazoline I1 receptor agonistsイミダゾリンI1受容体作動薬（imidazoline I1 receptor agonists）imidazoline I1 receptor agonists（イミダゾリンI1受容体作動薬）で、機序・適応・副作用プロファイルはほぼ重なる。差別化点は薬物動態 pharmacokinetic 薬物動態（pharmacokinetic） pharmacokinetic（薬物動態） ——半減期が長く1日1回投与に向くという一点に集約される。「モキソニジンmoxonidine モキソニジン（moxonidine）moxonidine（モキソニジン） の仲間」として覚え、独立した機序を新たに覚え直す必要はない。
薬効群の中での位置づけ
| 系統 | 代表 | 特徴 |
|---|---|---|
| 中枢性α2作動薬central alpha2 agonists中枢性α2作動薬（central alpha2 agonists）central alpha2 agonists（中枢性α2作動薬） | クロニジンclonidineクロニジン（clonidine）clonidine（クロニジン）、メチルドパmethyldopaメチルドパ（methyldopa）methyldopa（メチルドパ） | 適応が広い分、鎮静・口渇が目立つ |
| イミダゾリンimidazoline イミダゾリン（imidazoline）imidazoline（イミダゾリン） I1作動薬 | モキソニジンmoxonidineモキソニジン（moxonidine）moxonidine（モキソニジン）、リルメニジンrilmenidineリルメニジン（rilmenidine）rilmenidine（リルメニジン） | 降圧antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)）antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） 専用。鎮静・口渇が相対的に軽いとされる |
⭐ モキソニジンmoxonidine モキソニジン（moxonidine）moxonidine（モキソニジン） との違いは半減期だけと考えてよい。 リルメニジンrilmenidine リルメニジン（rilmenidine）rilmenidine（リルメニジン） の半減期は約8時間とモキソニジン moxonidine モキソニジン（moxonidine） moxonidine（モキソニジン） （約2〜3時間）より長く、1日1回投与で安定した降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） 効果を狙いやすい。フランスで開発され、欧州（特にフランス圏）での使用実績が中心。
機序
モキソニジンmoxonidine モキソニジン（moxonidine）moxonidine（モキソニジン） と同じく、吻側延髄腹外側野rostral ventrolateral medulla (RVLM) 吻側延髄腹外側野（rostral ventrolateral medulla (RVLM)）rostral ventrolateral medulla (RVLM)（吻側延髄腹外側野） （RVLM）のイミダゾリンI1受容体imidazoline I1 receptorイミダゾリンI1受容体（imidazoline I1 receptor）imidazoline I1 receptor（イミダゾリンI1受容体）を刺激して交感神経の起始ニューロンの興奮性を下げ、末梢への交感神経出力 sympathetic outflow 交感神経出力（sympathetic outflow） sympathetic outflow（交感神経出力） を絞る。α2受容体への結合も弱く保持しており、これが鎮静・口渇のわずかな原因になる（詳しい因果連鎖はモキソニジンmoxonidineモキソニジン（moxonidine）moxonidine（モキソニジン）の機序図を参照）。
💡 「イミダゾリンimidazoline イミダゾリン（imidazoline）imidazoline（イミダゾリン） I1作動薬＝-onidine」という語尾のヒントが両剤で共通する。 moxonidine・rilmenidineの語尾-onidineは、この系統が降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） 専用のイミダゾリン imidazoline イミダゾリン（imidazoline） imidazoline（イミダゾリン） 作動薬であることを示す目印として使える。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 高い（ほぼ完全に吸収される） |
| 代謝 | ほとんど受けない |
| 排泄 | 腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） が主体（未変化体が中心） |
| 半減期 | 約8時間（モキソニジンmoxonidine モキソニジン（moxonidine）moxonidine（モキソニジン） より長く1日1回投与に向く） |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 循環器 | 高血圧（第一選択薬First-line drugs 第一選択薬（First-line drugs）First-line drugs（第一選択薬） で効果不十分な場合の追加薬。日本未承認） |
用法・用量
経口1回1 mgを1日1回から開始し、効果不十分なら1日2 mg（分2）まで増量する。中止する際は数日かけて漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減） する。 実際の用量は適応・年齢・体重・腎機能・製剤で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：洞不全症候群 sick sinus syndrome (SSS)洞不全症候群（sick sinus syndrome (SSS)） sick sinus syndrome (SSS)（洞不全症候群）・高度房室ブロックhigh-degree AV block 高度房室ブロック（high-degree AV block）high-degree AV block（高度房室ブロック） などの徐脈性不整脈Bradyarrhythmia 徐脈性不整脈（Bradyarrhythmia）Bradyarrhythmia（徐脈性不整脈） （洞不全症候群sick sinus syndrome (SSS)洞不全症候群（sick sinus syndrome (SSS)）sick sinus syndrome (SSS)（洞不全症候群）・房室ブロック）
- 重症心不全severe heart failure 重症心不全（severe heart failure）severe heart failure（重症心不全） での安全性データはモキソニジン moxonidine モキソニジン（moxonidine） moxonidine（モキソニジン） ほど確立しておらず、添付文書に従い慎重に判断する
- 急な中止は反跳性高血圧 rebound hypertension 反跳性高血圧（rebound hypertension） rebound hypertension（反跳性高血圧） のリスクがあるため漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減） する
- 高度腎機能障害 renal impairment 腎機能障害（renal impairment） renal impairment（腎機能障害） では慎重投与
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 口渇、めまい |
| 注意 | 低血圧（起立性）、徐脈、傾眠 |
| 重篤・まれ | 反跳性高血圧rebound hypertension 反跳性高血圧（rebound hypertension）rebound hypertension（反跳性高血圧） （急な中止） |
まとめ
- イミダゾリンI1受容体作動薬imidazoline I1 receptor agonistsイミダゾリンI1受容体作動薬（imidazoline I1 receptor agonists）imidazoline I1 receptor agonists（イミダゾリンI1受容体作動薬）。機序・適応はモキソニジン moxonidine モキソニジン（moxonidine） moxonidine（モキソニジン） とほぼ同一。
- 差別化点は半減期の長さ（約8時間）で、1日1回投与に向く。
- 語尾-onidineがイミダゾリン imidazoline イミダゾリン（imidazoline） imidazoline（イミダゾリン） I1作動薬（降圧antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)）antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） 専用）の目印。
- 徐脈性不整脈Bradyarrhythmia 徐脈性不整脈（Bradyarrhythmia）Bradyarrhythmia（徐脈性不整脈） （洞不全症候群sick sinus syndrome (SSS)洞不全症候群（sick sinus syndrome (SSS)）sick sinus syndrome (SSS)（洞不全症候群）・房室ブロック）が禁忌。
- 急な中止で反跳性高血圧 rebound hypertension 反跳性高血圧（rebound hypertension） rebound hypertension（反跳性高血圧） のリスクがあり漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減） が必要。
- 日本未承認。フランスを中心とした欧州での使用が主体。