Drug Atlas · B8 Vasodilators / 血管拡張薬 · 必修
ビンポセチン
vinpocetin
- 分類
- Vasodilators / 血管拡張薬
- 商品名(EU)
- Cavinton
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B8: Drugs influencing the oxygen demand and oxygen supply of the heart. Drugs improving microcirculation
- 副作用
- めまい頭痛
- 影響検査値
- QT延長
🧠 全体像:ビンポセチンvinpocetinビンポセチン(vinpocetin)vinpocetin(ビンポセチン)はニチニチソウ(Vinca minor)由来のビンカアルカロイドvinca alkaloidsビンカアルカロイド(vinca alkaloids)vinca alkaloids(ビンカアルカロイド)、ビンカミンを半合成semisynthetic半合成(semisynthetic)semisynthetic(半合成)して作られた脳循環改善薬cerebral circulation enhancer脳循環改善薬(cerebral circulation enhancer)cerebral circulation enhancer(脳循環改善薬)で、1978年にハンガリーのゲデオン・リヒター社が製品化した(Cavinton)東欧圏の伝統的Traditional伝統的(Traditional)Traditional(伝統的)な薬である。欧州の一部・ロシアなどでは処方薬として使われる一方、米国ではサプリメントsupplementサプリメント(supplement)supplement(サプリメント)(ヌートロピックnootropicヌートロピック(nootropic)nootropic(ヌートロピック))として流通しており、規制Regulation規制(Regulation)Regulation(規制)上の位置づけが国によって全く異なるという珍しい薬でもある。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 由来・機序 | 特徴 |
|---|---|---|
| ナイサーゴラインnicergolineナイサーゴライン(nicergoline)nicergoline(ナイサーゴライン) | 半合成semisynthetic半合成(semisynthetic)semisynthetic(半合成)エルゴットergotエルゴット(ergot)ergot(エルゴット)誘導体・α1遮断 | 抗血小板作用antiplatelet effect抗血小板作用(antiplatelet effect)antiplatelet effect(抗血小板作用)も併せ持つ |
| ビンポセチンvinpocetinビンポセチン(vinpocetin)vinpocetin(ビンポセチン) | ビンカアルカロイドvinca alkaloidsビンカアルカロイド(vinca alkaloids)vinca alkaloids(ビンカアルカロイド)誘導体・PDE1阻害+脳血管拡張cerebral vasodilation脳血管拡張(cerebral vasodilation)cerebral vasodilation(脳血管拡張) | 電位依存性Na⁺チャネルvoltage-gated Na+ channel電位依存性Na⁺チャネル(voltage-gated Na+ channel)voltage-gated Na+ channel(電位依存性Na⁺チャネル)阻害による神経保護作用neuroprotective effect神経保護作用(neuroprotective effect)neuroprotective effect(神経保護作用)も報告される |
機序
Ca²⁺/カルモジュリン依存性ホスホジエステラーゼPDE1カルモジュリン依存性ホスホジエステラーゼ(PDE1)PDE1(カルモジュリン依存性ホスホジエステラーゼ)を阻害してcGMP・cAMPを増やし、脳血管平滑筋vascular smooth muscle血管平滑筋(vascular smooth muscle)vascular smooth muscle(血管平滑筋)を弛緩させて脳血流cerebral blood flow, CBF脳血流(cerebral blood flow, CBF)cerebral blood flow, CBF(脳血流)を増やす。加えて電位依存性Na⁺チャネルvoltage-gated Na+ channel電位依存性Na⁺チャネル(voltage-gated Na+ channel)voltage-gated Na+ channel(電位依存性Na⁺チャネル)の阻害による神経保護作用neuroprotective effect神経保護作用(neuroprotective effect)neuroprotective effect(神経保護作用)、赤血球変形能erythrocyte deformability赤血球変形能(erythrocyte deformability)erythrocyte deformability(赤血球変形能)の改善、血小板凝集抑制inhibition of platelet aggregation血小板凝集抑制(inhibition of platelet aggregation)inhibition of platelet aggregation(血小板凝集抑制)、抗酸化antioxidant抗酸化(antioxidant)antioxidant(抗酸化)作用なども報告されており、単一の受容体・酵素に絞れない多面的な機序を持つとされる。
適応
脳血管障害Cerebrovascular disease脳血管障害(Cerebrovascular disease)Cerebrovascular disease(脳血管障害)後遺症sequela後遺症(sequela)sequela(後遺症)・認知機能cognitive function認知機能(cognitive function)cognitive function(認知機能)障害に伴うめまい・記憶力低下などの症状緩和を目的に東欧圏を中心に使われてきた。ただし認知症・認知機能低下cognitive decline認知機能低下(cognitive decline)cognitive decline(認知機能低下)に対する明確な有効性を示す質の高い無作為化比較試験randomized controlled trial (RCT)無作為化比較試験(randomized controlled trial (RCT))randomized controlled trial (RCT)(無作為化比較試験)は乏しく、コクランレビューでも一貫した便益は示されていない1。米国ではサプリメントsupplementサプリメント(supplement)supplement(サプリメント)として流通するが、FDAは2016年に「天然由来ではなく合成された物質であり、法的にダイエタリーサプリメントsupplementサプリメント(supplement)supplement(サプリメント)の成分要件を満たさない」との見解を示し、2019年には妊娠可能年齢の女性に対して流産・胎児発達への懸念から注意喚起を行っている。
用法・用量
経口投与oral経口投与(oral)oral(経口投与)(欧州の一部では静注製剤もある)。実際の用量は製剤・適応で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 妊娠中・妊娠する可能性のある女性では、動物実験animal testing動物実験(animal testing)animal testing(動物実験)で報告されている胎児への影響から使用を避ける
- 抗血小板作用antiplatelet effect抗血小板作用(antiplatelet effect)antiplatelet effect(抗血小板作用)を持つため、出血傾向hemorrhagic diathesis出血傾向(hemorrhagic diathesis)hemorrhagic diathesis(出血傾向)のある患者・抗凝固薬/抗血小板薬Antiplatelet drugs抗血小板薬(Antiplatelet drugs)Antiplatelet drugs(抗血小板薬)との併用では出血リスクに注意する
- QT延長のリスクが報告されており、QT延長のある患者やQT延長を起こす薬剤との併用では注意する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 消化器症状、口渇 |
| 注意 | めまい、頭痛、顔面紅潮facial flushing顔面紅潮(facial flushing)facial flushing(顔面紅潮) |
| 重篤・まれ | QT延長 |
まとめ
- ニチニチソウ由来のビンカアルカロイドvinca alkaloidsビンカアルカロイド(vinca alkaloids)vinca alkaloids(ビンカアルカロイド)誘導体。PDE1阻害による脳血管拡張cerebral vasodilation脳血管拡張(cerebral vasodilation)cerebral vasodilation(脳血管拡張)に加え、Na⁺チャネル阻害による神経保護作用neuroprotective effect神経保護作用(neuroprotective effect)neuroprotective effect(神経保護作用)も報告される多面的な機序を持つ。
- 脳血管障害Cerebrovascular disease脳血管障害(Cerebrovascular disease)Cerebrovascular disease(脳血管障害)後遺症sequela後遺症(sequela)sequela(後遺症)・認知機能cognitive function認知機能(cognitive function)cognitive function(認知機能)障害に伴う症状に東欧圏で使われてきたが、質の高いエビデンスは乏しい。
- 米国では合成物質であることを理由にFDAがサプリメントsupplementサプリメント(supplement)supplement(サプリメント)としての適格性に疑義を示し、妊娠可能年齢の女性への注意喚起も行っている——国により規制Regulation規制(Regulation)Regulation(規制)上の扱いが大きく異なる薬。
- 抗血小板作用antiplatelet effect抗血小板作用(antiplatelet effect)antiplatelet effect(抗血小板作用)による出血リスク、QT延長のリスクに注意する。
出典
- 1.Vinpocetine for cognitive impairment and dementia (Cochrane Database of Systematic Reviews)(Cochrane Collaboration・2003)583例・3件のRCTを対象とした系統的レビューで、認知症に対するビンポセチンの有益性を示すエビデンスは不十分で臨床使用を支持しないと結論していること、2026年時点でこのレビューを置き換える更新版が存在しないことを確認閲覧 2026-08-03