Pharmacology

Pharmacology

B8: Drugs influencing the oxygen demand and oxygen supply of the heart. Drugs improving microcirculation

心臓の酸素需要・供給に作用する薬・微小循環改善薬

薬剤
nicergolinenitroglycerinpentoxifyllinecinnarizinediltiazemivabradinemetoprololmolsidominamlodipinepropranololfelodipineisosorbid-mononitratecarvedilolvinpocetinbencyclannifedipineverapamilcilostazolCa-dobesilatetrimetazidine

💡 覚え方:心筋酸素需給・微小循環薬の分類 / Easy classification

🧠 狭心症=酸素「需要 vs 供給」のアンバランス。薬はどちらかを改善する:
需要↓=心拍数・収縮力・壁張力(前/後負荷)を下げる、供給↑=冠動脈を拡張。

硝酸薬・NO供与体・②β遮断薬・③Ca拮抗薬・④If電流阻害(ivabradine)・⑤代謝改善薬(trimetazidine)、そして別枠で⑥微小循環/末梢・脳血管拡張薬

🫀 I. 抗狭心症薬(心筋酸素の需給バランス)

🅰️ ①硝酸薬・NO供与体(静脈拡張→前負荷↓・冠拡張)

NO→cGMP↑→静脈拡張で前負荷↓→需要↓。⚠️硝酸薬は耐性・PDE5阻害薬と併用禁忌。

  • nitroglycerin / ニトログリセリン急性発作の第一選択(舌下)|適応:急性狭心症・急性心不全/肺水腫・高血圧緊急症
  • isosorbid-mononitrate / イソソルビドモノニトラート — 適応:狭心症の予防(長時間)
  • (molsidomin) / モルシドミン — NO供与体|💡硝酸薬より耐性が生じにくい|適応:狭心症予防

🅱️ ②β遮断薬(心拍↓・収縮力↓→需要↓)

  • metoprolol / メトプロロールβ1選択的|適応:狭心症・HT・心不全・心棗後
  • propranolol / プロプラノロール非選択的(β1+β2)|適応:狭心症・HT・不整脈・片頭痛予防
  • carvedilol / カルベジロール非選択的β+α1遮断(血管拡張)|適応:慢性心不全・HT・狭心症

🅲 ③Ca拮抗薬(後負荷↓・冠拡張)

  • 【DHP】amlodipine / アムロジピンfelodipine / フェロジピンnifedipine / ニフェジピン—血管選択・(nifedipineは几縮性狭心症にも)
  • 【非DHP】diltiazem / ジルチアゼムverapamil / ベラパミル—心拍↓+収縮力↓で需要をさらに下げる

🅳 ④If電流阻害薬(心拍のみ下げる)

  • ivabradine / イバブラジン洞結節のIf(funny)電流を阻害→収縮力に影響せず心拍のみ低下|適応:慢性安定狭心症・頻脈の心不全(洞調律)

🅴 ⑤代謝改善薬(需給ではなく効率を改善)

  • trimetazidine / トリメタジジン脂肪酸酸化(3-KAT)を阻害→グルコース代謝へシフト→エネルギー効率↑|適応:慢性安定狭心症(add-on・血行動態に影響せず)

🌀 II. 微小循環改善・末梢/脳血管拡張薬

■ PDE阻害系(血流改善)

  • pentoxifylline / ペントキシフィリン — PDE阻害・赤血球変形能↑・血液粘度↓|適応:間欠性跡行(PAD)
  • cilostazol / シロスタゾールPDE-3阻害→cAMP↑(抗血小板+血管拡張)|適応:間欠性跡行
  • (bencyclan) / ベンシクラン — Ca拮抗+PDE阻害→平滑筋弛緩|適応:末梢/脳血管障害・鎮疙

■ 脳血流改善(認知機能)

  • nicergoline / ナイサーゴラインエルゴット誘導体・α遮断→脳血流↑|適応:脳血管障害・認知症状
  • vinpocetin / ビンポセチンビンカアルカロイド誘導体・脳血管拡張+PDE阻害|適応:認知障害・脳血管障害

■ 毛細血管保護

  • Ca-dobesilate / ドベシル酸カルシウム毛細血管透過性↓・微小循環改善|適応:糖尿病網膜症・慢性静脈不全・痔

■ ⚠️ 引っかけ(この群ではない)

  • cinnarizine / シナリジン本来はH1抗ヒスタミン薬(+Ca拮抗作用)|適応:前庭障害・めまい・乗り物酔い・メニエール病→抗狭心症薬ではない

高頻度ポイント狭心症=需要(心拍×収縮力×壁張力)vs 供給(冠血流)硝酸薬=前負荷↓(急性発作=舌下ニトログリセリン・耐性あり、molsidominは耐性少)β遮断=心拍/収縮力↓Ca拮抗=後負荷↓/冠拡張。特殊機序:ivabradine=If電流で心拍のみ↓trimetazidine=代謝シフト。間欠性跡行=cilostazol/pentoxifylline。引っかけ:cinnarizineは抗ヒスタミン薬(めまい)

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["B8: 心筋酸素需給・微小循環"]
  R --> ANG["抗狭心症薬"]
  R --> MIC["微小循環/末梢・脳血管拡張"]
  ANG --> N["硝酸薬/NO供与体: nitroglycerin/ISMN/molsidomin"]
  ANG --> B["β遮断: metoprolol/propranolol/carvedilol"]
  ANG --> C["Ca拮抗: amlodipine/felodipine/nifedipine/diltiazem/verapamil"]
  ANG --> IF["If電流阻害: ivabradine"]
  ANG --> M["代謝改善: trimetazidine"]
  MIC --> PDE["PDE系: pentoxifylline/cilostazol/bencyclan"]
  MIC --> CBF["脳血流: nicergoline/vinpocetin"]
  MIC --> CAP["毛細血管: Ca-dobesilate"]
  MIC --> X["引っかけ: cinnarizine(抗ヒスタミン)"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 分類 / Class 機序 / Mechanism 適応・注意 / Notes
nitroglycerin / ニトログリセリン ①硝酸薬 NO供与→静脈拡張・冠拡張 急性発作の第一選択(舌下)・耐性
isosorbid-mononitrate / イソソルビドモノニトラート ①硝酸薬 NO供与→前負荷↓ 狭心症予防(長時間)
molsidomin / モルシドミン ①NO供与体 NO供与→静脈拡張 耐性が生じにくい・狭心症予防
metoprolol / メトプロロール ②β遮断 β1選択的遮断→心拍/収縮力↓ 狭心症・HT・心不全・心棗後
propranolol / プロプラノロール ②β遮断 非選択的β遮断 狭心症・HT・片頭痛予防
carvedilol / カルベジロール ②β+α遮断 非選択的β+α1遮断(血管拡張) 慢性心不全・HT・狭心症
amlodipine / アムロジピン ③Ca拮抗(DHP) L型Caチャネル遮断(血管) HT・安定/几縮性狭心症
felodipine / フェロジピン ③Ca拮抗(DHP) L型Caチャネル遮断(血管) HT
nifedipine / ニフェジピン ③Ca拮抗(DHP) L型Caチャネル遮断(血管) HT・狭心症・レイノー
diltiazem / ジルチアゼム ③Ca拮抗(非DHP) SA/AV結節+血管拡張 HT・狭心症・AF/SVTレート
verapamil / ベラパミル ③Ca拮抗(非DHP) SA/AV結節+血管平滑筋 狭心症・SVT・AFレート・便秘
ivabradine / イバブラジン ④If電流阻害 洞結節If電流阻害→心拍のみ↓ 慢性安定狭心症・頻脈の心不全
trimetazidine / トリメタジジン ⑤代謝改善 脂肪酸酸化阻害→グルコース代謝へ 慢性安定狭心症(add-on)
pentoxifylline / ペントキシフィリン ⑥微小循環(PDE) PDE阻害・赤血球変形能↑・粘度↓ 間欠性跡行(PAD)
cilostazol / シロスタゾール ⑥微小循環(PDE3) PDE-3阻害→cAMP↑(抗血小板+血管拡張) 間欠性跡行
bencyclan / ベンシクラン ⑥末梢/脳血管拡張 Ca拮抗+PDE阻害→平滑筋弛緩 末梢/脳血管障害・鎮疙
nicergoline / ナイサーゴライン ⑥脳血流改善 エルゴット・α遮断→脳血流↑ 脳血管障害・認知症状
vinpocetin / ビンポセチン ⑥脳血流改善 脳血管拡張+PDE阻害 認知障害・脳血管障害
Ca-dobesilate / ドベシル酸カルシウム ⑥毛細血管保護 毛細血管透過性↓・微小循環改善 糖尿病網膜症・慢性静脈不全
cinnarizine / シナリジン ⚠️抗ヒスタミン(引っかけ) H1拡抗+Ca拮抗→前庭抑制 めまい・乗り物酔い・メニエール病