Pharmacology
Pharmacology
B8: Drugs influencing the oxygen demand and oxygen supply of the heart. Drugs improving microcirculation
心臓の酸素需要・供給に作用する薬・微小循環改善薬
- 薬剤
- nicergolinenitroglycerinpentoxifyllinecinnarizinediltiazemivabradinemetoprololmolsidominamlodipinepropranololfelodipineisosorbid-mononitratecarvedilolvinpocetinbencyclannifedipineverapamilcilostazolCa-dobesilatetrimetazidine
💡 覚え方:心筋酸素需給・微小循環薬の分類 / Easy classification
🧠 狭心症=酸素「需要 vs 供給」のアンバランス。薬はどちらかを改善する:
需要↓=心拍数・収縮力・壁張力(前/後負荷)を下げる、供給↑=冠動脈を拡張。①硝酸薬・NO供与体・②β遮断薬・③Ca拮抗薬・④If電流阻害(ivabradine)・⑤代謝改善薬(trimetazidine)、そして別枠で⑥微小循環/末梢・脳血管拡張薬。
🫀 I. 抗狭心症薬(心筋酸素の需給バランス)
🅰️ ①硝酸薬・NO供与体(静脈拡張→前負荷↓・冠拡張)
NO→cGMP↑→静脈拡張で前負荷↓→需要↓。⚠️硝酸薬は耐性・PDE5阻害薬と併用禁忌。
- nitroglycerin / ニトログリセリン — 急性発作の第一選択(舌下)|適応:急性狭心症・急性心不全/肺水腫・高血圧緊急症
- isosorbid-mononitrate / イソソルビドモノニトラート — 適応:狭心症の予防(長時間)
- (molsidomin) / モルシドミン — NO供与体|💡硝酸薬より耐性が生じにくい|適応:狭心症予防
🅱️ ②β遮断薬(心拍↓・収縮力↓→需要↓)
- metoprolol / メトプロロール — β1選択的|適応:狭心症・HT・心不全・心棗後
- propranolol / プロプラノロール — 非選択的(β1+β2)|適応:狭心症・HT・不整脈・片頭痛予防
- carvedilol / カルベジロール — 非選択的β+α1遮断(血管拡張)|適応:慢性心不全・HT・狭心症
🅲 ③Ca拮抗薬(後負荷↓・冠拡張)
- 【DHP】amlodipine / アムロジピン、felodipine / フェロジピン、nifedipine / ニフェジピン—血管選択・(nifedipineは几縮性狭心症にも)
- 【非DHP】diltiazem / ジルチアゼム、verapamil / ベラパミル—心拍↓+収縮力↓で需要をさらに下げる
🅳 ④If電流阻害薬(心拍のみ下げる)
- ivabradine / イバブラジン — 洞結節のIf(funny)電流を阻害→収縮力に影響せず心拍のみ低下|適応:慢性安定狭心症・頻脈の心不全(洞調律)
🅴 ⑤代謝改善薬(需給ではなく効率を改善)
- trimetazidine / トリメタジジン — 脂肪酸酸化(3-KAT)を阻害→グルコース代謝へシフト→エネルギー効率↑|適応:慢性安定狭心症(add-on・血行動態に影響せず)
🌀 II. 微小循環改善・末梢/脳血管拡張薬
■ PDE阻害系(血流改善)
- pentoxifylline / ペントキシフィリン — PDE阻害・赤血球変形能↑・血液粘度↓|適応:間欠性跡行(PAD)
- cilostazol / シロスタゾール — PDE-3阻害→cAMP↑(抗血小板+血管拡張)|適応:間欠性跡行
- (bencyclan) / ベンシクラン — Ca拮抗+PDE阻害→平滑筋弛緩|適応:末梢/脳血管障害・鎮疙
■ 脳血流改善(認知機能)
- nicergoline / ナイサーゴライン — エルゴット誘導体・α遮断→脳血流↑|適応:脳血管障害・認知症状
- vinpocetin / ビンポセチン — ビンカアルカロイド誘導体・脳血管拡張+PDE阻害|適応:認知障害・脳血管障害
■ 毛細血管保護
- Ca-dobesilate / ドベシル酸カルシウム — 毛細血管透過性↓・微小循環改善|適応:糖尿病網膜症・慢性静脈不全・痔
■ ⚠️ 引っかけ(この群ではない)
- cinnarizine / シナリジン — 本来はH1抗ヒスタミン薬(+Ca拮抗作用)|適応:前庭障害・めまい・乗り物酔い・メニエール病→抗狭心症薬ではない
⭐ 高頻度ポイント:狭心症=需要(心拍×収縮力×壁張力)vs 供給(冠血流)。硝酸薬=前負荷↓(急性発作=舌下ニトログリセリン・耐性あり、molsidominは耐性少)、β遮断=心拍/収縮力↓、Ca拮抗=後負荷↓/冠拡張。特殊機序:ivabradine=If電流で心拍のみ↓、trimetazidine=代謝シフト。間欠性跡行=cilostazol/pentoxifylline。引っかけ:cinnarizineは抗ヒスタミン薬(めまい)。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["B8: 心筋酸素需給・微小循環"]
R --> ANG["抗狭心症薬"]
R --> MIC["微小循環/末梢・脳血管拡張"]
ANG --> N["硝酸薬/NO供与体: nitroglycerin/ISMN/molsidomin"]
ANG --> B["β遮断: metoprolol/propranolol/carvedilol"]
ANG --> C["Ca拮抗: amlodipine/felodipine/nifedipine/diltiazem/verapamil"]
ANG --> IF["If電流阻害: ivabradine"]
ANG --> M["代謝改善: trimetazidine"]
MIC --> PDE["PDE系: pentoxifylline/cilostazol/bencyclan"]
MIC --> CBF["脳血流: nicergoline/vinpocetin"]
MIC --> CAP["毛細血管: Ca-dobesilate"]
MIC --> X["引っかけ: cinnarizine(抗ヒスタミン)"]
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 分類 / Class | 機序 / Mechanism | 適応・注意 / Notes |
|---|---|---|---|
| nitroglycerin / ニトログリセリン | ①硝酸薬 | NO供与→静脈拡張・冠拡張 | 急性発作の第一選択(舌下)・耐性 |
| isosorbid-mononitrate / イソソルビドモノニトラート | ①硝酸薬 | NO供与→前負荷↓ | 狭心症予防(長時間) |
| molsidomin / モルシドミン | ①NO供与体 | NO供与→静脈拡張 | 耐性が生じにくい・狭心症予防 |
| metoprolol / メトプロロール | ②β遮断 | β1選択的遮断→心拍/収縮力↓ | 狭心症・HT・心不全・心棗後 |
| propranolol / プロプラノロール | ②β遮断 | 非選択的β遮断 | 狭心症・HT・片頭痛予防 |
| carvedilol / カルベジロール | ②β+α遮断 | 非選択的β+α1遮断(血管拡張) | 慢性心不全・HT・狭心症 |
| amlodipine / アムロジピン | ③Ca拮抗(DHP) | L型Caチャネル遮断(血管) | HT・安定/几縮性狭心症 |
| felodipine / フェロジピン | ③Ca拮抗(DHP) | L型Caチャネル遮断(血管) | HT |
| nifedipine / ニフェジピン | ③Ca拮抗(DHP) | L型Caチャネル遮断(血管) | HT・狭心症・レイノー |
| diltiazem / ジルチアゼム | ③Ca拮抗(非DHP) | SA/AV結節+血管拡張 | HT・狭心症・AF/SVTレート |
| verapamil / ベラパミル | ③Ca拮抗(非DHP) | SA/AV結節+血管平滑筋 | 狭心症・SVT・AFレート・便秘 |
| ivabradine / イバブラジン | ④If電流阻害 | 洞結節If電流阻害→心拍のみ↓ | 慢性安定狭心症・頻脈の心不全 |
| trimetazidine / トリメタジジン | ⑤代謝改善 | 脂肪酸酸化阻害→グルコース代謝へ | 慢性安定狭心症(add-on) |
| pentoxifylline / ペントキシフィリン | ⑥微小循環(PDE) | PDE阻害・赤血球変形能↑・粘度↓ | 間欠性跡行(PAD) |
| cilostazol / シロスタゾール | ⑥微小循環(PDE3) | PDE-3阻害→cAMP↑(抗血小板+血管拡張) | 間欠性跡行 |
| bencyclan / ベンシクラン | ⑥末梢/脳血管拡張 | Ca拮抗+PDE阻害→平滑筋弛緩 | 末梢/脳血管障害・鎮疙 |
| nicergoline / ナイサーゴライン | ⑥脳血流改善 | エルゴット・α遮断→脳血流↑ | 脳血管障害・認知症状 |
| vinpocetin / ビンポセチン | ⑥脳血流改善 | 脳血管拡張+PDE阻害 | 認知障害・脳血管障害 |
| Ca-dobesilate / ドベシル酸カルシウム | ⑥毛細血管保護 | 毛細血管透過性↓・微小循環改善 | 糖尿病網膜症・慢性静脈不全 |
| cinnarizine / シナリジン | ⚠️抗ヒスタミン(引っかけ) | H1拡抗+Ca拮抗→前庭抑制 | めまい・乗り物酔い・メニエール病 |