Pharmacology
Pharmacology
B9: Drugs affecting lipid metabolism. Drugs controlling body weight
脂質代謝に作用する薬・体重管理薬
- 薬剤
- atorvastatinfenofibratesimvastatinezetimibalirocumabinclisiranevolocumabcolesevelamrosuvastatin
💡 覚え方：脂質異常症治療薬の分類 / Easy classification
🧠 コレステロール代謝の「どこに作用するか」で整理：
①肝合成↓（スタチン）・②腸管吸収↓（ezetimib・レジン）・③PCSK9阻害（抗体/siRNA）・④中性脂肪↓（フィブラート）。ポイント：LDL中心=スタチンが第一選択、TG中心=フィブラート。
（※このページの関連薬は全て脂質低下薬で、体重管理薬はリンクされていません）
🅰️ ①スタチン（HMG-CoA還元酵素阻害・「-statin」）
肝でのコレステロール合成↓→LDL受容体↑→LDL↓（第一選択）。⚠️筋障害（横紋筋融解）・肝障害。
- atorvastatin / アトルバスタチン — 強力・長時間｜適応：高LDL・心血管リスク低減
- rosuvastatin / ロスバスタチン — 最強類｜適応：高LDL・心血管リスク低減
- simvastatin / シンバスタチン — ⚠️CYP3A4代謝→相互作用多い｜適応：高LDL
🅱️ ②コレステロール吸収阻害（腸管）
- ezetimib / エゼチミブ — 腸管コレステロール吸収阻害（NPC1L1トランスポーター）｜適応：スタチンに併用 or 単独
- colesevelam / コレセベラム — 胆汁酸吸着レジン→胆汁酸を結合→肝LDL受容体↑｜適応：高LDL・2型糖尿病の血糖改善も
🅲 ③PCSK9阻害（LDL受容体のリサイクル↑）
PCSK9を押さえるとLDL受容体が分解されず再利用→LDL大幅に↓。スタチン不十分時・家族性高コレステロール血症。
- alirocumab / アリロクマブ — 抗PCSK9モノクローナル抗体「-mab」（皮下注）
- (evolocumab) / エボロクマブ — 抗PCSK9モノクローナル抗体「-mab」（皮下注）
- inclisiran / インクリシラン — siRNAで肝PCSK9 mRNAをサイレンシング｜💡年２回の注射で済む
🅳 ④フィブラート（PPAR-α作動・TG中心）
- fenofibrate / フェノフィブラート — PPAR-α作動→リポタンパクリパーゼ活性↑→TG↓・HDL↑｜適応：高TG血症・混合型脂質異常症｜⚠️スタチン併用で筋障害リスク↑
⭐ 高頻度ポイント：スタチン「-statin」＝LDL第一選択・HMG-CoA還元酵素阻害・筋障害/肝障害（simvastatinはCYP3A4相互作用）、ezetimib＝腸管吸収阻害(NPC1L1)、PCSK9阻害：抗体「-mab」（alirocumab/evolocumab）vs siRNA（inclisiran=年2回）、colesevelam＝胆汁酸レジン（血糖も改善）、fenofibrate＝PPAR-αでTG↓・HDL↑（TG第一選択）。⚠️スタチン＋フィブラートは筋障害リスク↑。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["B9: 脂質異常症治療薬"]
R --> LDL["LDLを下げる"]
R --> TG["TGを下げる"]
LDL --> S["肝合成↓: スタチン atorvastatin/rosuvastatin/simvastatin"]
LDL --> AB["腸管吸収↓: ezetimib/colesevelam"]
LDL --> P["PCSK9阻害: alirocumab/evolocumab(抗体)/inclisiran(siRNA)"]
TG --> F["PPAR-α: fenofibrate"]📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 分類 / Class | 機序 / Mechanism | 適応・注意 / Notes |
|---|---|---|---|
| atorvastatin / アトルバスタチン | ①スタチン | HMG-CoA還元酵素阻害→LDL受容体↑ | 高LDL・心血管リスク低減・筋障害 |
| rosuvastatin / ロスバスタチン | ①スタチン | HMG-CoA還元酵素阻害 | 最強類・高LDL |
| simvastatin / シンバスタチン | ①スタチン | HMG-CoA還元酵素阻害 | CYP3A4代謝・相互作用多い |
| ezetimib / エゼチミブ | ②吸収阻害 | NPC1L1阻害→腸管コレステロール吸収↓ | スタチンに併用 or 単独 |
| colesevelam / コレセベラム | ②胆汁酸レジン | 胆汁酸結合→肝LDL受容体↑ | 高LDL・2型糖尿病の血糖改善 |
| alirocumab / アリロクマブ | ③PCSK9阻害（抗体） | 抗PCSK9抗体→LDL受容体リサイクル↑ | 家族性/高リスク・皮下注 |
| evolocumab / エボロクマブ | ③PCSK9阻害（抗体） | 抗PCSK9抗体→LDL受容体リサイクル↑ | 家族性/高リスク・皮下注 |
| inclisiran / インクリシラン | ③PCSK9阻害（siRNA） | 肝PCSK9 mRNAをサイレンシング | 年2回の注射 |
| fenofibrate / フェノフィブラート | ④フィブラート | PPAR-α作動→LPL↑→TG↓・HDL↑ | 高TG・混合型・スタチン併用で筋障害↑ |