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Drug Atlas · B9 Lipid-lowering drugs / 脂質異常症治療薬

エボロクマブ

evolocumab

分類
Lipid-lowering drugs / 脂質異常症治療薬
商品名(日本)
レパーサ
商品名(EU)
Repatha
科目
Pharmacology
トピック
B9: Drugs affecting lipid metabolism. Drugs controlling body weight
副作用
紅斑瘙痒
対象疾患
アテローム性動脈硬化症脂質異常症

🧠 全体像と同じ抗PCSK9モノクローナル抗体で、機序・は事実上同一。PCSK9を中和してLDL受容体のリサイクルを保ち、LDL-Cを追加で約50〜60%下げる。両者を分けるのは的な違いというよりの選択肢と、への適応の明確さである。

アリロクマブとの違い

項目
抗PCSK9モノクローナル抗体 抗PCSK9モノクローナル抗体(同一機序)
75/150 mgを2週ごと、または300 mgを4週ごと 140 mgを2週ごと、または420 mgを4週(月1回)ごと
代表的試験 ODYSSEY OUTCOMES(2018年、後) FOURIER(2017年、確立した性心血管疾患——として最初に抑制を報告した試験。さらにVESUS-CV試験(2026年)では、心筋梗塞・脳卒中の既往がない高リスク例(または糖尿病)でもを有意に減少させ、へののエビデンスを加えた1
一部地域で適応 TESLA試験に基づき適応がより明確(LDL受容体機能がわずかでも残る例で効果)。用量も通常量と異なり、420 mgを月1回で開始し12週で効果不十分なら420 mgを2週ごとへ増量する2
商品名

💡 なぜ2剤が別会社から並行開発されたか。 PCSK9という同一標的に対し、異なる製薬企業がほぼ同時期に独自のモノクローナル抗体を開発した結果であり、作用機序上の優劣というよりプログラムとの細部で差別化されている。

適応・用法

適応・位置づけはの項を参照(スタチンでも目標LDL-C未達の例、、スタチン不耐)。皮下注射で、通常量は140 mgを2週ごとまたは420 mgを4週ごとのいずれかを選択する。では420 mgを月1回で開始し、12週時点で効果不十分なら420 mgを2週ごとへ増量するという、通常量とは異なる用法を用いる2小児適応はヘテロ・いずれも10歳以上で、10歳未満での安全性・有効性は確立していない2。実際の用量・は目標LDL-C・に応じて施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意・副作用

禁忌・相互作用プロファイルはと同一(過敏症以外に明確な禁忌はなく、CYP450を介した薬物相互作用も基本的にない)。副作用も注射部位反応(紅斑)が中心で、詳細はの項を参照。

まとめ

  • と同一機序(抗PCSK9モノクローナル抗体)。的にはほぼ同じ薬として扱ってよい。
  • は140 mg/2週または420 mg/月と、(75-150 mg/2週または300 mg/月)に近い選択肢を持つ。ただしでは420 mgを月1回で開始し必要なら2週ごとへ増量する専用の用法がある。
  • FOURIER試験(確立したASCVD)での心抑制を示し、2026年のVESUS-CV試験では心筋梗塞・脳卒中の既往がない高リスク例でも同様の効果が示された。TESLA試験に基づきへの適応がより明確。
  • 小児適応(10歳以上のヘテロ・)がある点もとの実務上の違いになりうる。
  • 同じ「抗体」である点で、siRNAの(年2回投与)とはの細部が異なる。

出典

  1. 1.Repatha (evolocumab) injection — Prescribing Information(U.S. Food and Drug Administration / Amgen・2021)通常量は140 mgを2週ごとまたは420 mgを4週ごとだが、ホモ接合体家族性高コレステロール血症では420 mgを月1回で開始し12週で効果不十分なら420 mgを2週ごとへ増量するという通常量とは異なる用法が定められていること、および10歳以上の小児にヘテロ・ホモ接合体家族性高コレステロール血症の適応があることを確認した閲覧 2026-08-03
  2. 2.Evolocumab in Patients without a Previous Myocardial Infarction or Stroke(New England Journal of Medicine・2026)アテローム性動脈硬化症または糖尿病はあるが心筋梗塞・脳卒中の既往がない一次予防高リスク患者12,257例で、エボロクマブがプラセボと比較し3-point MACE(冠動脈死・心筋梗塞・虚血性脳卒中)を有意に減少させた(ハザード比0.75)ことを確認した閲覧 2026-08-03