ニコチン酸（ナイアシン）

🧠 全体像：ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） （ナイアシンniacinナイアシン（niacin）niacin（ナイアシン））は、ビタミンB3vitamin B3 ビタミンB3（vitamin B3）vitamin B3（ビタミンB3） としての栄養学的な顔と、薬理学的大量投与によるTG低下・HDLHDL（high-density lipoprotein）上昇薬としての顔を併せ持つ二面性の薬である。脂質異常症治療薬Lipid-lowering drugs 脂質異常症治療薬（Lipid-lowering drugs）Lipid-lowering drugs（脂質異常症治療薬） としてはフェノフィブラートfenofibrateフェノフィブラート（fenofibrate）fenofibrate（フェノフィブラート）・ゲムフィブロジルgemfibrozilゲムフィブロジル（gemfibrozil）gemfibrozil（ゲムフィブロジル）と同じくTG低下・HDL上昇を狙うが、経路は別系統で、古典的には脂肪細胞 adipocyte 脂肪細胞（adipocyte） adipocyte（脂肪細胞） の脂肪分解 lipolysis 脂肪分解（lipolysis） lipolysis（脂肪分解） 抑制で説明されてきた（ただし脂質への効果の機序は米国の添付文書自身が「十分に解明されていない」と書いている）。現在この適応での位置づけは限定的——AIM-HIGH・HPS2-THRIVEという2つの大規模試験 large trials 大規模試験（large trials） large trials（大規模試験） がスタチン治療への追加で心血管イベントを減らさないことを示し、むしろ有害事象を増やしたためである。⭐ この「限定的」は感想ではなく規制 Regulation 規制（Regulation） Regulation（規制） 上の事実として残っている：米国では2016年にスタチン併用の効能そのものが撤回され、EUEU（European Union）ではニコチン酸 nicotinic acidニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸）／ラロピプラントlaropiprant ラロピプラント（laropiprant）laropiprant（ラロピプラント） 配合剤が2013年に販売承認を取り下げられた。眼科領域での知る価値は薬効そのものより「漏出を伴わない嚢胞様黄斑浮腫cystoid macular edema (CME)嚢胞様黄斑浮腫（cystoid macular edema (CME)）cystoid macular edema (CME)（嚢胞様黄斑浮腫）」という特異な副作用にある。

薬効群の中での位置づけ

⭐ 「TGを下げる・HDLを上げる」という結果は3剤とも似ているが、たどる経路も臨床的な生き残り方もまったく違う。 フィブラート系fibrates フィブラート系（fibrates）fibrates（フィブラート系） が核内受容体 nuclear receptor 核内受容体（nuclear receptor） nuclear receptor（核内受容体） PPARαを介して肝臓・末梢のリポ蛋白代謝を動かすのに対し、ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） は受容体GPR109Aの作動薬であり、古典的には脂肪細胞 adipocyte 脂肪細胞（adipocyte） adipocyte（脂肪細胞） からの遊離脂肪酸 free fatty acids 遊離脂肪酸（free fatty acids） free fatty acids（遊離脂肪酸） 供給を絞ることで脂質を改善すると説明されてきた。この経路の違いが、副作用プロファイル（顔面紅潮facial flushing顔面紅潮（facial flushing）facial flushing（顔面紅潮）・肝毒性・血糖悪化）と、大規模試験large trials 大規模試験（large trials）large trials（大規模試験） でベネフィット benefits ベネフィット（benefits） benefits（ベネフィット） を示せなかった経緯の両方につながっている。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nicotinic acid'>ニコチン酸</span>（薬理学的高用量）を内服"] --> B["皮膚の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Langerhans cell'>Langerhans細胞</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='niacin receptor GPR109A'>GPR109A</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nicotinic acid'>ニコチン酸</span>受容体）を活性化"]
    B --> C["プロスタグランジンD2の放出"]
    C --> D["血管拡張→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='facial flushing'>顔面紅潮</span>（機序として確立）"]
    A --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adipocyte'>脂肪細胞</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='niacin receptor GPR109A'>GPR109A</span>を活性化"]
    E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='hormone-sensitive lipase (HSL)'>ホルモン感受性リパーゼ</span>の活性化を抑制"]
    F --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adipocyte'>脂肪細胞</span>からの<span class='jp-term jp-term-diagram' title='free fatty acids'>遊離脂肪酸</span>放出↓"]
    G --> H["肝への<span class='jp-term jp-term-diagram' title='free fatty acids'>遊離脂肪酸</span>供給↓→肝でのリポ蛋白合成↓"]
    H --> I["古典的な「<span class='jp-term jp-term-diagram' title='free fatty acids'>遊離脂肪酸</span>仮説」：血中TG↓・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='low-density lipoprotein cholesterol'>LDL-C</span>↓"]
    A --> J["アポ蛋白A-Iの<span class='jp-term jp-term-diagram' title='catabolism'>異化</span>を抑制"]
    J --> K["HDL-C↑"]
    I --> L["受容体欠損マウスと<span class='jp-term jp-term-diagram' title='full agonist'>完全作動薬</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='clinical trial (clinical study)'>臨床試験</span>では、この経路で脂質改善を説明できなかった"]

💡 副作用の顔面紅潮 facial flushing 顔面紅潮（facial flushing） facial flushing（顔面紅潮） は、機序がいちばんはっきりしている部分である。 Langerhans細胞Langerhans cell Langerhans細胞（Langerhans cell）Langerhans cell（Langerhans細胞） のGPR109Aが活性化してプロスタグランジンD2が放出され、血管が拡張する——ここは確立した経路として扱われている¹。アスピリンの事前投与（服用30分前、最大325 mg）でプロスタグランジン産生を抑え、紅潮flushing 紅潮（flushing）flushing（紅潮） の頻度・程度を軽減できるのは、この下流を止めているからである²。

⚠️ 一方、脂質を改善する機序は確定していない。 米国の添付文書は12.1で逐語に「ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） が脂質プロファイル lipid profile 脂質プロファイル（lipid profile） lipid profile（脂質プロファイル） を変える機序は十分に解明されていない」と述べ、脂肪組織からの遊離脂肪酸 free fatty acids 遊離脂肪酸（free fatty acids） free fatty acids（遊離脂肪酸） 放出の部分的な抑制・リポ蛋白リパーゼlipoprotein lipase (LPL) リポ蛋白リパーゼ（lipoprotein lipase (LPL)）lipoprotein lipase (LPL)（リポ蛋白リパーゼ） 活性の上昇・肝でのVLDLVLDL（very-low-density lipoprotein）およびLDLLDL（low-density lipoprotein）合成速度の低下という複数の作用が関与しうる、という書き方にとどめている²。日本のガイドラインは上図の順路（ホルモン感受性リパーゼhormone-sensitive lipase (HSL) ホルモン感受性リパーゼ（hormone-sensitive lipase (HSL)）hormone-sensitive lipase (HSL)（ホルモン感受性リパーゼ） の活性化抑制→肝への遊離脂肪酸 free fatty acids 遊離脂肪酸（free fatty acids） free fatty acids（遊離脂肪酸） 流入減→肝でのリポ蛋白合成抑制、加えてアポ蛋白A-Iの異化 catabolism 異化（catabolism） catabolism（異化） 抑制によるHDL-CHDL-C（HDL cholesterol）上昇）をニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） 誘導体の作用機序として記載している³。

💡 それでも「遊離脂肪酸free fatty acids 遊離脂肪酸（free fatty acids）free fatty acids（遊離脂肪酸） 仮説」は一度検証にかけられ、否定的な結果が出ている。 GPR109A欠損マウスでは抗脂肪分解 lipolysis 脂肪分解（lipolysis） lipolysis（脂肪分解） 作用が完全に失われても脂質への効果は変わらず、GPR109Aの完全作動薬 full agonist 完全作動薬（full agonist） full agonist（完全作動薬） 2剤（MK-1903・SCH900271）はヒトで遊離脂肪酸 free fatty acids 遊離脂肪酸（free fatty acids） free fatty acids（遊離脂肪酸） を急性に下げたのに血清脂質は期待どおりに動かなかった。著者らは「GPR109A受容体はニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） の脂質改善効果を媒介しておらず、長年の遊離脂肪酸 free fatty acids 遊離脂肪酸（free fatty acids） free fatty acids（遊離脂肪酸） 仮説に疑問を投げかける」と結論 conclusion 結論（conclusion） conclusion（結論） している¹。⭐ 覚えるときは「紅潮flushing 紅潮（flushing）flushing（紅潮） ＝GPR109Aで確定／脂質改善＝GPR109Aでは説明できない」と分けて持つ。

適応

米国の添付文書（NIASPAN、2022年5月改訂）が掲げる効能は5つある²。この5項目は、現在流通している後発の徐放性 sustained-release 徐放性（sustained-release） sustained-release（徐放性） ナイアシン niacin ナイアシン（niacin） niacin（ナイアシン） 錠のラベル（2025年12月改訂）にも逐語で同じ形で載っている⁴。いずれも「食事・運動などの非薬物療法 Non-pharmacological 非薬物療法（Non-pharmacological） Non-pharmacological（非薬物療法） で不十分なときの追加」という枠の中にある。

💡 2・3・5の主語が「NIASPAN」ではなく「ナイアシンniacinナイアシン（niacin）niacin（ナイアシン）」であるのは、これらの効能を支える試験がこの徐放性製剤 extended-release formulation 徐放性製剤（extended-release formulation） extended-release formulation（徐放性製剤） ではなくナイアシンniacin ナイアシン（niacin）niacin（ナイアシン） という成分で行われたためである。添付文書はその区別を主語で保存している。

⚠️ 効能の直後に、添付文書自身が Limitations of Use を置いている——「シンバスタチンsimvastatin シンバスタチン（simvastatin）simvastatin（シンバスタチン） 投与中の患者にNIASPANを追加しても、大規模genome mutation 大規模（genome mutation）genome mutation（大規模） 無作為化比較試験 randomized controlled trial (RCT) 無作為化比較試験（randomized controlled trial (RCT)） randomized controlled trial (RCT)（無作為化比較試験） （AIM-HIGH）において心血管の罹病率 morbidity罹病率（morbidity） morbidity（罹病率）・死亡率は低下しなかった」²。

💡 なぜ「二次予防secondary prevention 二次予防（secondary prevention）secondary prevention（二次予防） の効能」と「スタチンに足しても効かない」が同居できるのか。 効能2を支えているのは1975年に終了したCoronary Drug Project——スタチンが存在しない時代の試験で、非致死性 lethality 致死性（lethality） lethality（致死性） の再発心筋梗塞がニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） 群1,119例で8.9%、プラセボ群2,789例で12.2%（P<0.004。ただし5年時点の総死亡はニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） 24.4%対プラセボ placebo プラセボ（placebo） placebo（プラセボ） 25.4%で有意差なし）だった²。⚠️ この試験には15年追跡の続きがある。 総死亡はニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） 群52.0%対プラセボ群58.2%（69例少ない、P=0.0004）だったが、添付文書自身が「15年時点の死亡は当初の評価項目ではなく、その時点で患者は約9年間ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） を服用しておらず、併用薬や治療などの交絡因子 confounding factor 交絡因子（confounding factor） confounding factor（交絡因子） も制御されていない」と限界を併記している²。否定的な数値だけを見ても肯定的な数値だけを見ても、この薬の位置づけは誤る。 AIM-HIGH・HPS2-THRIVEが否定したのは「既にスタチン治療を受けている患者への上乗せ add-on (incremental benefit)上乗せ（add-on (incremental benefit)） add-on (incremental benefit)（上乗せ）」であって、無治療との比較ではない。「誰に足すのか」で答えが変わるのがこの薬の要点である。

⚠️ AIM-HIGH試験・HPS2-THRIVE試験のいずれも、スタチン治療への追加で心血管イベントの減少を示せなかった。

⚠️ HPS2-THRIVEで投与されたのはナイアシン niacin ナイアシン（niacin） niacin（ナイアシン） 単剤ではなく、顔面紅潮facial flushing 顔面紅潮（facial flushing）facial flushing（顔面紅潮） を抑えるプロスタグランジンD2受容体拮抗薬ラロピプラントlaropiprantラロピプラント（laropiprant）laropiprant（ラロピプラント）を配合した製剤である。 有害事象のどこまでがナイアシン niacin ナイアシン（niacin） niacin（ナイアシン） 由来かは、この試験だけからは切り分けられない。⚠️ AIM-HIGHのプラセボ群も純粋な偽薬 placebo 偽薬（placebo） placebo（偽薬） ではない——紅潮 flushing 紅潮（flushing） flushing（紅潮） という盲検の破れを防ぐため、即放性immediate-release 即放性（immediate-release）immediate-release（即放性） ナイアシン niacin ナイアシン（niacin） niacin（ナイアシン） 100〜150 mgを含む「対照用プラセボ placeboプラセボ（placebo） placebo（プラセボ）」が使われている²。

規制上の帰結（この薬の「現在」を決めている）

⭐ 2つの試験は、そのまま2つの規制 Regulation 規制（Regulation） Regulation（規制） 措置になった。 推奨の強さが下がったという形ではなく、効能そのものが承認から消えたという形で残っている点がこの薬の特徴である。

⭐ 単剤と配合剤で判定が正反対なのが、この薬のいちばん分かりやすい要約である。 配合剤（ADVICOR・SIMCOR）は「安全性または有効性を理由に販売中止された」側に置かれたのに対し、単剤のNIASPANは2022年8月9日の官報で「安全性または有効性を理由に販売中止されたのではない」と明示的に判定されている（500 mg・750 mg・1 gの3規格 available strengths規格（available strengths） available strengths（規格）。この判定により後発品 generic drug 後発品（generic drug） generic drug（後発品） の承認が続けられる）¹¹。

⚠️ 「効能が撤回された」範囲を広げて読まない。 米国で撤回されたのはスタチンとの併用に関する効能だけで、単独使用の効能（上の表）は残っている⁷。先発品originator (brand-name) drug 先発品（originator (brand-name) drug）originator (brand-name) drug（先発品） NIASPANの各規格 available strengths 規格（available strengths） available strengths（規格） はDrugs@FDAFDA（Food and Drug Administration）で「Discontinued」と表示されるが、これは上の判定のとおり安全性・有効性を理由とする撤退ではなく、徐放性sustained-release 徐放性（sustained-release）sustained-release（徐放性） ナイアシン niacin ナイアシン（niacin） niacin（ナイアシン） 錠の後発品 generic drug 後発品（generic drug） generic drug（後発品） （処方箋薬）はDailyMedに複数のラベラー名義で収載され、2026年に更新されたものもある（2026年9月16日時点でopenFDAのラベルAPIを検索して確認）。「使えなくなった薬」ではなく、「スタチンに足す薬ではなくなった薬」である。

⭐ 先発品originator (brand-name) drug 先発品（originator (brand-name) drug）originator (brand-name) drug（先発品） が販売終了であることは、この添付文書の記述が過去のものになったことを意味しない。 現在流通している後発品 generic drug 後発品（generic drug） generic drug（後発品） のラベルを実際に開くと、内容は先発品 originator (brand-name) drug 先発品（originator (brand-name) drug） originator (brand-name) drug（先発品） と同じである——Amneal Pharmaceuticals の徐放性 sustained-release 徐放性（sustained-release） sustained-release（徐放性） ナイアシン niacin ナイアシン（niacin） niacin（ナイアシン） 錠（ANDA203578、本文の改訂表示は2025年12月）は、効能5項目・効能直後のLimitations of Use・禁忌4項目・枠組み警告boxed warning 枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告） が無いこと・用法（就寝前500 mgで開始、4週間に500 mgを超えて増量しない、維持1,000〜2,000 mg、2,000 mg超は非推奨）のいずれもNIASPANの2022年版と一致する⁴。本ノートの「適応」「用法・用量」「禁忌・注意」の各節は、この現行の後発品 generic drug 後発品（generic drug） generic drug（後発品） ラベルでも同じ内容であることを確かめてある。

⚠️ 欧州・日本の位置づけは、この米国の記述からは決まらない。 ハンガリーOGYÉI・スペインAEMPS CIMA・フランスBDPMの各登録簿を引いた範囲では、脂質異常症dyslipidemia 脂質異常症（dyslipidemia）dyslipidemia（脂質異常症） を適応とするニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） 単剤の製剤は見当たらなかった（スペインCIMAは2026年9月16日に引き直しても、ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） を含む収載8品目はいずれもビタミン配合剤だった。陽性対照としてシンバスタチン simvastatin シンバスタチン（simvastatin） simvastatin（シンバスタチン） は163品目がヒットする）。

⭐ 欧州については、欧州医薬品庁European Medicines Agency (EMA) 欧州医薬品庁（European Medicines Agency (EMA)）European Medicines Agency (EMA)（欧州医薬品庁） 自身の文書に同じ趣旨の記述がある。 ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） 関連物質 Associated substances 関連物質（Associated substances） Associated substances（関連物質） のArticle 31手続き（EMEA/H/A-31/1366）はHPS2-THRIVEを契機に2013年に開始され、当初はニコチン酸 nicotinic acidニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸）・アシピモクス・キサンチノールニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） 塩の3物質を対象にしていたが、2013年7月の時点で「ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） とキサンチノールニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） 塩はEU域内で脂質異常症 dyslipidemia 脂質異常症（dyslipidemia） dyslipidemia（脂質異常症） の治療としては販売されていない」ことが確認され、審査はアシピモクスだけに絞られた（キサンチノールニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） 塩は一部のEU諸国で血管拡張薬 vasodilator 血管拡張薬（vasodilator） vasodilator（血管拡張薬） としては承認されている）¹²。この手続きは2014年2月20日の欧州委員会決定で終わり、アシピモクスは適応をIIb型・IV型高リポ蛋白血症 hyperlipoproteinemia 高リポ蛋白血症（hyperlipoproteinemia） hyperlipoproteinemia（高リポ蛋白血症） の追加・代替治療に限定したうえで承認が維持された¹²。⚠️ ただしこれは2013〜2014年時点の確認であって、現在の各国の承認状況を直接述べたものではない。

⚠️ データベースに「載っている」ことと「今も承認されている」ことは別である。 ハンガリーの医薬品データベースは抹消された製剤も削除日つきで残す。ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） 誘導体アシピモクスの製剤OLBETAM 250 mg（OGYI-T-01448、ATCコードC10AD06、Pfizer Kft.）は1990年1月1日承認だが製剤抹消日が2025年3月19日であり、現在のハンガリーで使える薬ではない。同じデータベースでTredaptiveの抹消日は2013年4月10日で、欧州医薬品庁European Medicines Agency (EMA) 欧州医薬品庁（European Medicines Agency (EMA)）European Medicines Agency (EMA)（欧州医薬品庁） が記す販売承認取り下げの日付と一致する¹³。一覧に名前があるかどうかではなく、抹消日の欄を見る。

⭐ 日本では、脂質異常症dyslipidemia 脂質異常症（dyslipidemia）dyslipidemia（脂質異常症） の枠を担っているのはニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） そのものではなく誘導体である。 令和8年8月13日適用の薬価 NHI drug price 薬価（NHI drug price） NHI drug price（薬価） 基準収載品目リストでは、成分名「ニコチン酸nicotinic acidニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸）」の収載は注射薬の2品目（20 mg・50 mg）だけで内用薬には無く、内用薬に収載されているのはニコモール錠とトコフェロールtocopherol トコフェロール（tocopherol）tocopherol（トコフェロール） ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） エステルカプセルというニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） 誘導体である（ニセリトロールは3ファイルとも0件）¹⁴。日本動脈硬化学会の2022年版ガイドラインも、この2剤を「ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） 誘導体」として適応・有効性・安全性が確立した薬に挙げ、適応を高LDLコレステロール血症・高トリグリセリド血症hypertriglyceridemia高トリグリセリド血症（hypertriglyceridemia）hypertriglyceridemia（高トリグリセリド血症）・レムナントリポ蛋白remnant lipoprotein レムナントリポ蛋白（remnant lipoprotein）remnant lipoprotein（レムナントリポ蛋白） 増加型の脂質異常症 dyslipidemia 脂質異常症（dyslipidemia） dyslipidemia（脂質異常症） としている。⚠️ ただし同ガイドラインがスタチンへの上乗せ add-on (incremental benefit) 上乗せ（add-on (incremental benefit)） add-on (incremental benefit)（上乗せ） として推奨しているのはイコサペント酸エチル icosapent ethyl イコサペント酸エチル（icosapent ethyl） icosapent ethyl（イコサペント酸エチル） （推奨レベルA）とフィブラート fibrate フィブラート（fibrate） fibrate（フィブラート） （同B）だけで、ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） 誘導体には推奨文が置かれていない——AIM-HIGHとHPS2-THRIVEのサブ解析でスタチン併用時のASCVDASCVD（atherosclerotic cardiovascular disease）予防効果が示されなかったためである（同ガイドラインは、AIM-HIGHの対照群でスタチン用量とエゼチミブ ezetimibe エゼチミブ（ezetimibe） ezetimibe（エゼチミブ） 併用率が高かったこと、HPS2-THRIVEの登録時平均LDL-Cが63 mg/dLと既に低かったことを、これらの試験の限界として併記している）³。

⚠️ 日本の「ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） そのもの」の効能・効果と禁忌は、読める電子添文が無いので確かめられない。 薬価NHI drug price 薬価（NHI drug price）NHI drug price（薬価） 基準に収載されているニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） 単剤は「ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） 注射液」の2品目（20 mg1管・50 mg1管）だけだが¹⁴、PMDAの医療用医薬品情報検索には一般名「ニコチン酸nicotinic acidニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸）」の品目が1件も載っていない——一般名ページの販売名・添付文書の欄が空で、名称の部分一致検索で返る10件はすべて配合剤か誘導体である（2026年9月17日確認）¹⁵。したがって本ノートの適応・禁忌は米国の添付文書に基づく記述に限られる。

⭐ 一方、誘導体ニコモールの電子添文は読める。 コレキサミン錠200mg（2025年7月改訂・第3版）の効能又は効果は高脂血症Hyperlipidemia高脂血症（Hyperlipidemia）Hyperlipidemia（高脂血症）と、凍瘡chilblains (pernio)凍瘡（chilblains (pernio)）chilblains (pernio)（凍瘡）・四肢動脈閉塞症（血栓閉塞thrombotic occlusion 血栓閉塞（thrombotic occlusion）thrombotic occlusion（血栓閉塞） 性動脈炎・動脈硬化性閉塞症）・レイノー症候群に伴う末梢血行障害の改善の2本立てで、用法はニコモールとして1回200〜400 mgを1日3回食後である¹⁶。⚠️ 禁忌は「重症低血圧症、出血が持続している患者」の1項だけで、米国のニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） 添付文書とは項目が違う。 消化性潰瘍は禁忌ではなく9.1.2の「特定の背景を有する患者に関する注意」に置かれ、理由は「類薬（ニコチン酸nicotinic acidニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸））で消化性潰瘍を増悪させたとの報告がある」である。緑内障も9.1.1に「末梢血管拡張peripheral vasodilation 末梢血管拡張（peripheral vasodilation）peripheral vasodilation（末梢血管拡張） 作用により、網膜血管retinal vessel 網膜血管（retinal vessel）retinal vessel（網膜血管） の血流量を増し、眼内圧intraocular pressure 眼内圧（intraocular pressure）intraocular pressure（眼内圧） を上昇させるおそれがある」として挙がり、スタチン（シンバスタチンsimvastatinシンバスタチン（simvastatin）simvastatin（シンバスタチン）・プラバスタチンpravastatin プラバスタチン（pravastatin）pravastatin（プラバスタチン） 等）との併用は併用禁忌contraindicated combination 併用禁忌（contraindicated combination）contraindicated combination（併用禁忌） ではなく併用注意で、根拠は同じく類薬ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） での横紋筋融解症 rhabdomyolysis 横紋筋融解症（rhabdomyolysis） rhabdomyolysis（横紋筋融解症） の報告である¹⁶。💡 ニコモールはニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） のエステルで、生体内in vivo 生体内（in vivo）in vivo（生体内） で加水分解されてニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） を遊離する（健康成人healthy volunteers 健康成人（healthy volunteers）healthy volunteers（健康成人） 10例への400 mg食後単回投与で、遊離ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） のTmax 2.2時間・Cmax 0.25 μg/mL）——日本の添付文書がニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） の毒性を「類薬」として繰り返し引くのはこのためである¹⁶。ただしこれはニコモールという別成分の文書であり、ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） の承認内容として読み替えない。

💡 「ビタミンとしての顔」は、この規制 Regulation 規制（Regulation） Regulation（規制） の話とは別の場所に残っている。 薬理学的高用量の脂質異常症治療薬 Lipid-lowering drugs 脂質異常症治療薬（Lipid-lowering drugs） Lipid-lowering drugs（脂質異常症治療薬） としての承認が各国で縮んでも、ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） そのものは水溶性ビタミン water-soluble vitamin 水溶性ビタミン（water-soluble vitamin） water-soluble vitamin（水溶性ビタミン） （ビタミンB3vitamin B3ビタミンB3（vitamin B3）vitamin B3（ビタミンB3））であり、欠乏はペラグラを起こす。⚠️ 日本のニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） 注射液がこの栄養学的な用途で承認されているのかどうかは、上のとおり電子添文が取得できないため本ノートでは確認できていない（薬価NHI drug price 薬価（NHI drug price）NHI drug price（薬価） 基準収載品目リストは品名・規格available strengths規格（available strengths）available strengths（規格）・薬価NHI drug price 薬価（NHI drug price）NHI drug price（薬価） を載せるだけで、効能・効果は書かれていない）¹⁴¹⁵。薬剤性にナイアシン niacin ナイアシン（niacin） niacin（ナイアシン） 欠乏をきたす病態はペラグラ様症候群pellagra-like syndromeペラグラ様症候群（pellagra-like syndrome）pellagra-like syndrome（ペラグラ様症候群）のノートで扱う。

用法・用量

米国の添付文書（徐放性製剤extended-release formulation徐放性製剤（extended-release formulation）extended-release formulation（徐放性製剤））では就寝前に1日500 mgで開始し、4週間に500 mgを超えて増量しない。維持量maintenance dose 維持量（maintenance dose）maintenance dose（維持量） は1,000〜2,000 mg/日で、2,000 mg/日を超える用量は推奨されない²。

• 低脂肪の軽食のあと就寝前に服用する（空腹時の服用は紅潮 flushing紅潮（flushing） flushing（紅潮）・掻痒・消化器症状を強める）。服用の前後にアルコール・熱い飲み物・辛い食べ物を避ける²
• ⚠️ 徐放性製剤extended-release formulation 徐放性製剤（extended-release formulation）extended-release formulation（徐放性製剤） と即放性 immediate-release 即放性（immediate-release） immediate-release（即放性） （結晶）製剤・持続放出性製剤は等用量で置き換えない。 他のナイアシン niacin ナイアシン（niacin） niacin（ナイアシン） 製剤から切り替えるときも上の漸増表の最初から始める。長期間中断したあとの再開も同様に漸増からやり直す²
• 錠剤tablet 錠剤（tablet）tablet（錠剤） は割らず・砕かず・噛まずに飲み込む。 なお500 mg錠2錠と1,000 mg錠1錠は生物学的に互換だが、500 mg錠3錠と750 mg錠2錠は互換ではない²
• ⚠️ 胆汁酸吸着レジンbile acid sequestrant resin 胆汁酸吸着レジン（bile acid sequestrant resin）bile acid sequestrant resin（胆汁酸吸着レジン） と併用するなら服用時刻をずらす。 レジンはナイアシン niacin ナイアシン（niacin） niacin（ナイアシン） を強く吸着し（in vitroでコレスチポール colestipol コレスチポール（colestipol） colestipol（コレスチポール） は利用可能なナイアシン niacin ナイアシン（niacin） niacin（ナイアシン） の約98%、コレスチラミンcholestyramine コレスチラミン（cholestyramine）cholestyramine（コレスチラミン） は10〜30%を結合した）、添付文書はレジンの服用とナイアシン niacin ナイアシン（niacin） niacin（ナイアシン） の服用の間を4〜6時間、可能ならそれ以上あけるよう求めている²。効能3・4がレジンとの併用を前提にしているので、この間隔は適応そのものに組み込まれた注意である
• 女性は男性より低用量で反応しうる（同一用量での血中濃度が高く、脂質低下作用も大きい）²

実際の用量・製剤選択は施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 米国の添付文書が挙げる禁忌は4項目：活動性肝疾患 active liver disease 活動性肝疾患（active liver disease） active liver disease（活動性肝疾患） または原因不明の持続的な肝逸脱酵素 liver transaminases 肝逸脱酵素（liver transaminases） liver transaminases（肝逸脱酵素） 上昇、活動性消化性潰瘍、動脈性出血arterial bleeding動脈性出血（arterial bleeding）arterial bleeding（動脈性出血）、本剤成分への過敏症²。枠組み警告boxed warning 枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告） は無い。 この4項目と枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） の不在は、現在流通している後発品 generic drug 後発品（generic drug） generic drug（後発品） のラベル（2025年12月改訂）でも同じである⁴。⚠️ これは米国の文書について言えることである。 欧州は2013年7月の時点でニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） が脂質異常症 dyslipidemia 脂質異常症（dyslipidemia） dyslipidemia（脂質異常症） の治療として販売されていないことを欧州医薬品庁 European Medicines Agency (EMA) 欧州医薬品庁（European Medicines Agency (EMA)） European Medicines Agency (EMA)（欧州医薬品庁） が確認しており¹²、日本はニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） 単剤の電子添文がPMDAに掲載されていない¹⁵。突き合わせられる禁忌欄が米国にしか存在しないので、「ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） の禁忌は4つ」と国を書かずに書かない
• ⚠️ 日本で読める禁忌欄は誘導体ニコモールのものだけで、中身が違う。 コレキサミン錠の禁忌は「重症低血圧症、出血が持続している患者」で、消化性潰瘍は禁忌ではなく注意（9.1.2）に置かれている¹⁶。別成分の文書なので、ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） の禁忌として読み替えない
• ⚠️ スタチン併用による横紋筋融解症rhabdomyolysis横紋筋融解症（rhabdomyolysis）rhabdomyolysis（横紋筋融解症）。 脂質改善用量（1 g/日以上）のナイアシン niacin ナイアシン（niacin） niacin（ナイアシン） とスタチンの併用で横紋筋融解症 rhabdomyolysis 横紋筋融解症（rhabdomyolysis） rhabdomyolysis（横紋筋融解症） が報告されている。高齢者・糖尿病・腎不全・コントロール不良の甲状腺機能低下症の患者がとくにリスクが高い。 筋肉痛・圧痛・脱力の徴候を、とくに治療開始後数か月と増量期に監視し、クレアチンホスホキナーゼとカリウムの定期測定を考慮する。⚠️ ただし添付文書は「この監視で重症ミオパチー myopathy ミオパチー（myopathy） myopathy（ミオパチー） の発生を防げる保証はない」と明記している²
• ⚠️ 肝毒性。 徐放性製剤extended-release formulation 徐放性製剤（extended-release formulation）extended-release formulation（徐放性製剤） と即放性 immediate-release 即放性（immediate-release） immediate-release（即放性） （結晶）製剤を等用量で置き換えた患者で、劇症肝壊死 hepatic necrosis 肝壊死（hepatic necrosis） hepatic necrosis（肝壊死） を含む重症肝毒性が生じている。肝関連検査liver-related laboratory tests 肝関連検査（liver-related laboratory tests）liver-related laboratory tests（肝関連検査） （アミノトランスフェラーゼaminotransferaseアミノトランスフェラーゼ（aminotransferase）aminotransferase（アミノトランスフェラーゼ））は投与開始前・初年度は6〜12週ごと・以後おおむね6か月間隔で行う。上昇が見られた患者では速やかに再検してより頻回に測定し、正常上限upper limit of normal (ULN) 正常上限（upper limit of normal (ULN)）upper limit of normal (ULN)（正常上限） の3倍に達して持続する上昇、あるいは悪心・発熱・倦怠感を伴う上昇では中止する²
• ⚠️ 血糖・尿酸への影響。 空腹時血糖を上昇させ、糖尿病患者では耐糖能 glucose tolerance 耐糖能（glucose tolerance） glucose tolerance（耐糖能） 悪化が用量依存性 Dose-related 用量依存性（Dose-related） Dose-related（用量依存性） に起こりうる。尿酸値も上昇しうるため痛風の素因がある患者では注意する²
• ⚠️ 止血系hemostatic system 止血系（hemostatic system）hemostatic system（止血系） への影響を見落とさない。 用量依存性Dose-related 用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性） に血小板数platelet count血小板数（platelet count）platelet count（血小板数）がわずかに低下し（2,000 mgで平均−11%）、プロトロンビン時間prothrombin time, PTプロトロンビン時間（prothrombin time, PT）prothrombin time, PT（プロトロンビン時間）がわずかに延長する（平均約＋4%）。抗凝固薬を併用する患者では両者を注意深く監視し、手術を受ける患者は慎重に評価する²。💡 禁忌の「動脈性出血arterial bleeding動脈性出血（arterial bleeding）arterial bleeding（動脈性出血）」と並べて読むと筋が通る——この薬は出血の方向にわずかながら傾ける
• ⚠️ 血清リンserum phosphate血清リン（serum phosphate）serum phosphate（血清リン）も下がる（2,000 mgで平均−13%、一過性）。低リン血症hypophosphatemia 低リン血症（hypophosphatemia）hypophosphatemia（低リン血症） のリスクがある患者では定期的に測る²
• ⚠️ 不安定狭心症unstable angina不安定狭心症（unstable angina）unstable angina（不安定狭心症）・心筋梗塞の急性期、とくに硝酸薬 nitrates硝酸薬（nitrates） nitrates（硝酸薬）・カルシウム拮抗薬calcium channel blockersカルシウム拮抗薬（calcium channel blockers）calcium channel blockers（カルシウム拮抗薬）・アドレナリン遮断薬などの血管作動薬 vasoactive drug 血管作動薬（vasoactive drug） vasoactive drug（血管作動薬） を併用している患者では慎重に用いる。腎障害のある患者でも慎重投与（ナイアシンniacin ナイアシン（niacin）niacin（ナイアシン） は肝で代謝され腎から排泄される）。⚠️ ナイアシンniacin ナイアシン（niacin）niacin（ナイアシン） は神経節遮断薬 ganglionic blocker神経節遮断薬（ganglionic blocker） ganglionic blocker（神経節遮断薬）・血管作動薬vasoactive drug 血管作動薬（vasoactive drug）vasoactive drug（血管作動薬） の作用を増強して起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）をきたしうる²
• ⚠️ 妊娠が判明したら、高脂血症Hyperlipidemia 高脂血症（Hyperlipidemia）Hyperlipidemia（高脂血症） の治療として投与している場合は中止する（高TG血症hypertriglyceridemia 高TG血症（hypertriglyceridemia）hypertriglyceridemia（高TG血症） の治療として投与している場合は個々の利益とリスクを評価して継続の可否を決める）。授乳中は、乳児の肝毒性を含む重篤な副作用の可能性から授乳しないよう指導する。小児（16歳以下）での安全性・有効性は確立していない²
• 💡 検査値Labs 検査値（Labs）Labs（検査値） への干渉も添付文書に書かれている。 血漿・尿カテコールアミンの蛍光法 fluorometric assay 蛍光法（fluorometric assay） fluorometric assay（蛍光法） で偽高値 falsely elevated (value)偽高値（falsely elevated (value)） falsely elevated (value)（偽高値）、尿糖glycosuria 尿糖（glycosuria）glycosuria（尿糖） の硫酸銅 copper 銅（copper） copper（銅） 法（Benedict試薬）で偽陽性を生じうる²
• 顔面紅潮facial flushing顔面紅潮（facial flushing）facial flushing（顔面紅潮）はプロスタグランジン依存性の機序であり、服用30分前のアスピリン（最大325 mg）前投与で軽減できる。紅潮flushing 紅潮（flushing）flushing（紅潮） への耐性は数週で急速に形成される（服用中止の主因になりやすい副作用でもある）²
• ⚠️ 眼科領域では「漏出を伴わない嚢胞様黄斑浮腫 cystoid macular edema (CME)嚢胞様黄斑浮腫（cystoid macular edema (CME)） cystoid macular edema (CME)（嚢胞様黄斑浮腫）」という特異な副作用がある。 網膜色素変性retinitis pigmentosa網膜色素変性（retinitis pigmentosa）retinitis pigmentosa（網膜色素変性）と同様、液が血液網膜関門 blood-retina barrier 血液網膜関門（blood-retina barrier） blood-retina barrier（血液網膜関門） の破綻によってではなくMüller細胞Müller cell Müller細胞（Müller cell）Müller cell（Müller細胞） 内へ直接貯留する細胞性浮腫 cytotoxic edema細胞性浮腫（cytotoxic edema） cytotoxic edema（細胞性浮腫）であり、フルオレセイン蛍光眼底造影fluorescein angiography フルオレセイン蛍光眼底造影（fluorescein angiography）fluorescein angiography（フルオレセイン蛍光眼底造影） で漏出所見を示さない。視力低下decreased visual acuity視力低下（decreased visual acuity）decreased visual acuity（視力低下）・変視症metamorphopsia 変視症（metamorphopsia）metamorphopsia（変視症） を訴える患者では被疑薬 culprit (suspected) drug 被疑薬（culprit (suspected) drug） culprit (suspected) drug（被疑薬） として想起 retrieval 想起（retrieval） retrieval（想起） し、休薬drug holiday (treatment interruption) 休薬（drug holiday (treatment interruption)）drug holiday (treatment interruption)（休薬） で可逆的に改善することが多い¹⁷

副作用

（頻度区分と項目は米国添付文書の臨床試験 clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)） clinical trial (clinical study)（臨床試験） 成績・警告warnings警告（warnings）warnings（警告）・使用上の注意および市販後報告 postmarketing report 市販後報告（postmarketing report） postmarketing report（市販後報告） による²。市販後の眼障害として挙がっているのは霧視 blurry vision 霧視（blurry vision） blurry vision（霧視） と黄斑浮腫 macular edema 黄斑浮腫（macular edema） macular edema（黄斑浮腫） である。⭐ 紅潮flushing 紅潮（flushing）flushing（紅潮） は徐放性製剤 extended-release formulation 徐放性製剤（extended-release formulation） extended-release formulation（徐放性製剤） で「起こる人の割合」が減るのではなく「1人あたりの回数」が減る——即放性 immediate-release 即放性（immediate-release） immediate-release（即放性） ナイアシン niacin ナイアシン（niacin） niacin（ナイアシン） との比較で、1日1,500 mg維持下の4週間あたりの紅潮 flushing 紅潮（flushing） flushing（紅潮） 発現は即放性 immediate-release 即放性（immediate-release） immediate-release（即放性） 8.6回に対し徐放性 sustained-release 徐放性（sustained-release） sustained-release（徐放性） 1.9回だった）

まとめ

• ビタミンB3vitamin B3 ビタミンB3（vitamin B3）vitamin B3（ビタミンB3） としての栄養学的な顔と、薬理学的高用量でのTG低下・HDL上昇薬という2つの顔を持つ。
• 受容体GPR109Aの作動薬で、フェノフィブラートfenofibrateフェノフィブラート（fenofibrate）fenofibrate（フェノフィブラート）・ゲムフィブロジルgemfibrozilゲムフィブロジル（gemfibrozil）gemfibrozil（ゲムフィブロジル）のPPARα経路とは別系統。⚠️ 紅潮flushing 紅潮（flushing）flushing（紅潮） の機序（Langerhans細胞Langerhans cell Langerhans細胞（Langerhans cell）Langerhans cell（Langerhans細胞） のGPR109A→プロスタグランジンD2）は確立しているが、脂質改善の機序は確定していない——米国添付文書は「十分に解明されていない」とし、古典的な遊離脂肪酸 free fatty acids 遊離脂肪酸（free fatty acids） free fatty acids（遊離脂肪酸） 仮説はGPR109A欠損マウスと完全作動薬 full agonist 完全作動薬（full agonist） full agonist（完全作動薬） の臨床試験 clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)） clinical trial (clinical study)（臨床試験） で支持されなかった。
• AIM-HIGH（3,414例）・HPS2-THRIVE（25,673例）の2試験がスタチン治療への追加で心血管ベネフィット benefits ベネフィット（benefits） benefits（ベネフィット） を示せず、後者ではむしろ重篤な有害事象（糖尿病・感染・出血など）を増加させた。⚠️ 否定されたのは「既にスタチンで治療されている患者への上乗せ add-on (incremental benefit)上乗せ（add-on (incremental benefit)） add-on (incremental benefit)（上乗せ）」であって、無治療との比較ではない。
• その結果は規制 Regulation 規制（Regulation） Regulation（規制） 措置になった：米国は2016年4月18日にスタチン併用に関する効能の承認を撤回し、同日にスタチンとの配合錠ADVICOR・SIMCORの承認そのものを「安全性または有効性を理由に販売中止された」として撤回した。EUはニコチン酸 nicotinic acidニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸）／ラロピプラントlaropiprant ラロピプラント（laropiprant）laropiprant（ラロピプラント） 配合剤の販売承認を2013年4月10日に取り下げた。⭐ 一方、単剤のNIASPANは2022年の官報で「安全性または有効性を理由とする販売中止ではない」と判定されており、単独使用の効能は米国に残っている。
• 日本では脂質異常症 dyslipidemia 脂質異常症（dyslipidemia） dyslipidemia（脂質異常症） の枠を担うのは誘導体（ニコモール、トコフェロールtocopherol トコフェロール（tocopherol）tocopherol（トコフェロール） ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） エステル）で、薬価NHI drug price 薬価（NHI drug price）NHI drug price（薬価） 基準に収載されているニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） 単剤は注射薬だけである。日本動脈硬化学会2022年版は誘導体を確立した薬に挙げるが、スタチンへの上乗せ add-on (incremental benefit) 上乗せ（add-on (incremental benefit)） add-on (incremental benefit)（上乗せ） として推奨しているのはイコサペント酸エチル icosapent ethyl イコサペント酸エチル（icosapent ethyl） icosapent ethyl（イコサペント酸エチル） とフィブラート fibrate フィブラート（fibrate） fibrate（フィブラート） だけである。⚠️ ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） 単剤の電子添文はPMDAに無いので、日本の効能・効果と禁忌は確かめられない。読めるのはニコモール（コレキサミン錠）の電子添文で、効能は高脂血症Hyperlipidemia 高脂血症（Hyperlipidemia）Hyperlipidemia（高脂血症） と、凍瘡chilblains (pernio)凍瘡（chilblains (pernio)）chilblains (pernio)（凍瘡）・四肢動脈閉塞症・レイノー症候群に伴う末梢血行障害の改善、禁忌は重症低血圧症と出血が持続している患者、消化性潰瘍とスタチン併用は禁忌ではなく注意側に置かれている。
• 米国添付文書の禁忌は4項目——活動性肝疾患 active liver disease活動性肝疾患（active liver disease） active liver disease（活動性肝疾患）／原因不明の持続的な肝逸脱酵素 liver transaminases 肝逸脱酵素（liver transaminases） liver transaminases（肝逸脱酵素） 上昇、活動性消化性潰瘍、動脈性出血arterial bleeding動脈性出血（arterial bleeding）arterial bleeding（動脈性出血）、成分への過敏症。枠組み警告boxed warning 枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告） は無い。⚠️ これは米国の文書についての記述であり、EU・日本には対応する承認が確認できない。⭐ 先発品originator (brand-name) drug 先発品（originator (brand-name) drug）originator (brand-name) drug（先発品） NIASPANは販売終了だが、現在流通している後発品 generic drug 後発品（generic drug） generic drug（後発品） のラベル（2025年12月改訂）も効能5項目・禁忌4項目・用法が同一で、記述は過去のものではない。
• ⚠️ スタチンとの併用で横紋筋融解症 rhabdomyolysis横紋筋融解症（rhabdomyolysis） rhabdomyolysis（横紋筋融解症）（1 g/日以上の脂質改善用量）。高齢者・糖尿病・腎不全・コントロール不良の甲状腺機能低下症でリスクが高い。
• 肝関連検査liver-related laboratory tests 肝関連検査（liver-related laboratory tests）liver-related laboratory tests（肝関連検査） は投与前・初年度は6〜12週ごと・以後おおむね6か月間隔。徐放性製剤extended-release formulation 徐放性製剤（extended-release formulation）extended-release formulation（徐放性製剤） と即放性 immediate-release 即放性（immediate-release） immediate-release（即放性） 製剤を等用量で置き換えない。
• 眼科的に特筆すべきは漏出を伴わない嚢胞様黄斑浮腫 cystoid macular edema (CME)嚢胞様黄斑浮腫（cystoid macular edema (CME)） cystoid macular edema (CME)（嚢胞様黄斑浮腫）——Müller細胞 Müller cell Müller細胞（Müller cell） Müller cell（Müller細胞） 内貯留という細胞性浮腫 cytotoxic edema 細胞性浮腫（cytotoxic edema） cytotoxic edema（細胞性浮腫） で、血液網膜関門blood-retina barrier 血液網膜関門（blood-retina barrier）blood-retina barrier（血液網膜関門） は破綻せずフルオレセイン蛍光眼底造影 fluorescein angiography フルオレセイン蛍光眼底造影（fluorescein angiography） fluorescein angiography（フルオレセイン蛍光眼底造影） が陰性になる。
• 顔面紅潮facial flushing顔面紅潮（facial flushing）facial flushing（顔面紅潮）・肝毒性・血糖上昇hyperglycemia血糖上昇（hyperglycemia）hyperglycemia（血糖上昇）・尿酸上昇が主な副作用。顔面紅潮facial flushing 顔面紅潮（facial flushing）facial flushing（顔面紅潮） は服用30分前のアスピリン（最大325 mg）前投与で軽減でき、数週で耐性がつく。⚠️ 血小板数platelet count 血小板数（platelet count）platelet count（血小板数） の低下とプロトロンビン時間 prothrombin time, PT プロトロンビン時間（prothrombin time, PT） prothrombin time, PT（プロトロンビン時間） の延長も起こるので、抗凝固薬の併用時と手術前は評価する。
• ⚠️ 妊娠が判明したら高脂血症 Hyperlipidemia 高脂血症（Hyperlipidemia） Hyperlipidemia（高脂血症） 目的の投与は中止（高TG血症hypertriglyceridemia 高TG血症（hypertriglyceridemia）hypertriglyceridemia（高TG血症） 目的なら利益とリスクを個別に評価）、授乳は避ける。小児（16歳以下）での安全性・有効性は確立していない。