Drug Atlas · B9 Lipid-lowering drugs / 脂質異常症治療薬
トコフェロールニコチン酸エステル
tocopherol nicotinate
- 分類
- Lipid-lowering drugs / 脂質異常症治療薬
- 商品名（日本）
- ユベラN
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B9: Drugs affecting lipid metabolism. Drugs controlling body weight
- 承認適応
- 高血圧症高脂質血症閉塞性動脈硬化症
- 副作用
- 食欲不振悪心下痢便秘発疹潮紅浮腫
- 監視検査値
- アミノトランスフェラーゼ
- 影響検査値
- アミノトランスフェラーゼ
🧠 全体像：トコフェロール tocopherol トコフェロール（tocopherol） tocopherol（トコフェロール） ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） エステル（ユベラN）は、ビタミンE（トコフェロールtocopherolトコフェロール（tocopherol）tocopherol（トコフェロール））とニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） を1分子でエステル結合 ester bond エステル結合（ester bond） ester bond（エステル結合） させた合剤的な化合物で、日本ではニコチン酸nicotinic acidニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸）単剤の内用薬が存在しない中で、脂質異常症dyslipidemia脂質異常症（dyslipidemia）dyslipidemia（脂質異常症）・高血圧随伴症状・末梢循環障害peripheral circulatory impairment 末梢循環障害（peripheral circulatory impairment）peripheral circulatory impairment（末梢循環障害） の枠を担うニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） 誘導体の1つである。⚠️ 添付文書に禁忌の項目そのものが存在しない——ニコモール（重症低血圧症・出血持続が禁忌）とはこの点で対照的である。⭐ 作用機序は複数（抗酸化antioxidant抗酸化（antioxidant）antioxidant（抗酸化）・微小循環賦活 activation賦活（activation） activation（賦活）・血管強化・血小板凝集抑制inhibition of platelet aggregation血小板凝集抑制（inhibition of platelet aggregation）inhibition of platelet aggregation（血小板凝集抑制））が確認されているが、添付文書自身が「作用機序は明確ではない」と明記している点を、多剤併用combination therapy / polypharmacy 多剤併用（combination therapy / polypharmacy）combination therapy / polypharmacy（多剤併用） 効果と誤読 misreading 誤読（misreading） misreading（誤読） しない。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 主成分main component 主成分（main component）main component（主成分） としての位置づけ | 禁忌 |
|---|---|---|
| ニコチン酸nicotinic acidニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） | 米国では脂質異常症治療薬 Lipid-lowering drugs 脂質異常症治療薬（Lipid-lowering drugs） Lipid-lowering drugs（脂質異常症治療薬） （単剤）。日本は内用薬の承認が無い | 米国：活動性肝疾患 active liver disease 活動性肝疾患（active liver disease） active liver disease（活動性肝疾患） 等・活動性消化性潰瘍・動脈性出血arterial bleeding動脈性出血（arterial bleeding）arterial bleeding（動脈性出血）・過敏症の4項目 |
| ニコモール | ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） のエステル。生体内in vivo 生体内（in vivo）in vivo（生体内） で加水分解されニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） を遊離する | 重症低血圧症・出血が持続している患者の1項のみ |
| トコフェロールtocopherol トコフェロール（tocopherol）tocopherol（トコフェロール） ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） エステル（ユベラN） | ビタミンEとニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） のエステル化 esterification エステル化（esterification） esterification（エステル化） 合物。ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） そのものへの分解は本剤の主作用として強調されていない | 添付文書に禁忌の項目自体が無い |
💡 同じ「ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） 誘導体」でも、禁忌の有無・厳しさが薬ごとに違う。 ニコモールは重症低血圧症・出血持続を明記して禁忌とするのに対し、トコフェロールtocopherol トコフェロール（tocopherol）tocopherol（トコフェロール） ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） エステルは禁忌欄そのものを持たない1。
💡 日本の薬価 NHI drug price 薬価（NHI drug price） NHI drug price（薬価） 基準収載品目リストでは、内用薬に収載されているニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） 誘導体はこの2つだけである。 ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸） 単剤の内用薬は収載が無く、収載されているのはニコモール錠とトコフェロール tocopherol トコフェロール（tocopherol） tocopherol（トコフェロール） ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） エステルカプセルのみである2。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='tocopherol'>トコフェロール</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='nicotinic acid'>ニコチン酸</span>エステルを<span class='jp-term jp-term-diagram' title='oral'>経口投与</span>"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antioxidant'>抗酸化</span>作用による<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lipid metabolism'>脂質代謝</span>改善"]
A --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>への<span class='jp-term jp-term-diagram' title='direct action'>直接作用</span>（神経系を介さない）"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vasomotor activity (vasomotion)'>血管運動</span>性を維持しつつ末梢血流を増加（微小循環系<span class='jp-term jp-term-diagram' title='activating effect'>賦活作用</span>）"]
A --> E["毛細血管の透過性亢進を改善（血管強化作用）"]
A --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inhibition of platelet aggregation'>血小板凝集抑制</span>作用（アドレナリン・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='arachidonic acid'>アラキドン酸</span>・コラーゲン・ADP凝集いずれも抑制）"]
B --> G["高脂質血症の改善"]
D --> H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='peripheral circulatory impairment'>末梢循環障害</span>・随伴症状の改善"]
E --> H
F --> H⚠️ 添付文書自身が「作用機序は明確ではない」と明記している。 抗酸化antioxidant 抗酸化（antioxidant）antioxidant（抗酸化） 作用・微小循環系賦活作用 activating effect賦活作用（activating effect） activating effect（賦活作用）・血管強化作用・血小板凝集抑制inhibition of platelet aggregation 血小板凝集抑制（inhibition of platelet aggregation）inhibition of platelet aggregation（血小板凝集抑制） 作用の4つが確認されているが、これらが臨床効果にどう結びつくかは確立していない1。
💡 血小板凝集抑制inhibition of platelet aggregation 血小板凝集抑制（inhibition of platelet aggregation）inhibition of platelet aggregation（血小板凝集抑制） 作用は、同じビタミンE系の中でも本剤が最も強い。 トコフェロールtocopherol トコフェロール（tocopherol）tocopherol（トコフェロール） ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） エステル・トコフェロールtocopherol トコフェロール（tocopherol）tocopherol（トコフェロール） 酢酸エステル acetate ester酢酸エステル（acetate ester） acetate ester（酢酸エステル）・トコフェロールtocopherol トコフェロール（tocopherol）tocopherol（トコフェロール） 単体を比較すると、ヒトの多血小板血漿 platelet-rich plasma, PRP 多血小板血漿（platelet-rich plasma, PRP） platelet-rich plasma, PRP（多血小板血漿） に対するアラキドン酸 arachidonic acid アラキドン酸（arachidonic acid） arachidonic acid（アラキドン酸） 凝集・コラーゲン凝集の抑制効果はトコフェロール tocopherol トコフェロール（tocopherol） tocopherol（トコフェロール） ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） エステルが最も強力である1。
適応
添付文書の効能又は効果は次の2本立てである1。
| 分類 | 内容 |
|---|---|
| 随伴症状の改善 | 高血圧症、高脂質血症に伴う随伴症状（手足のしびれ numbness しびれ（numbness） numbness（しびれ） 感、めまい感、首すじや肩のこり、頭痛、不眠、耳鳴tinnitus耳鳴（tinnitus）tinnitus（耳鳴）、息切れshortness of breath / breathlessness息切れ（shortness of breath / breathlessness）shortness of breath / breathlessness（息切れ）、抑うつ、四肢冷感cold extremities 四肢冷感（cold extremities）cold extremities（四肢冷感） など） |
| 末梢循環障害peripheral circulatory impairment 末梢循環障害（peripheral circulatory impairment）peripheral circulatory impairment（末梢循環障害） の改善 | 閉塞性動脈硬化obstructive atherosclerosis 閉塞性動脈硬化（obstructive atherosclerosis）obstructive atherosclerosis（閉塞性動脈硬化） 症に伴う末梢循環障害 peripheral circulatory impairment末梢循環障害（peripheral circulatory impairment） peripheral circulatory impairment（末梢循環障害） |
用法・用量
| 製剤 | 用法・用量 |
|---|---|
| カプセル100mg | トコフェロールtocopherol トコフェロール（tocopherol）tocopherol（トコフェロール） ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） エステルとして通常成人1日300〜600mgを3回に分けて経口投与 oral経口投与（oral） oral（経口投与）（年齢・症状により適宜増減） |
| ソフトカプセル200mg | 通常成人1日3カプセルを3回に分けて経口投与 oral経口投与（oral） oral（経口投与）（同上） |
⚠️ 吸収は食事の影響を強く受ける。 健康成人healthy volunteers 健康成人（healthy volunteers）healthy volunteers（健康成人） 男子への600mg単回投与で、食後服用は空腹時服用に比べ最高血漿中濃度 plasma concentration (plasma level) 血漿中濃度（plasma concentration (plasma level)） plasma concentration (plasma level)（血漿中濃度） が32倍、AUCが29倍高い値を示している1。
禁忌・注意
- ⚠️ 添付文書に「2. 禁忌」の項目自体が存在しない。 ニコモール（重症低血圧症・出血持続が禁忌）や米国のニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） 添付文書（活動性肝疾患active liver disease活動性肝疾患（active liver disease）active liver disease（活動性肝疾患）・活動性消化性潰瘍・動脈性出血arterial bleeding動脈性出血（arterial bleeding）arterial bleeding（動脈性出血）・過敏症の4項目）とは対照的で、消化性潰瘍・緑内障・スタチン併用に関する注意も置かれていない1。
- 妊婦・妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。
- 授乳婦lactating women 授乳婦（lactating women）lactating women（授乳婦） は治療上の有益性と母乳栄養の有益性を考慮し授乳の継続・中止を検討する。
- 小児等を対象とした臨床試験 clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)） clinical trial (clinical study)（臨床試験） は実施していない。
- PTPシートから取り出さずに服用すると、硬い鋭角部が食道粘膜 oral/esophageal mucosa 食道粘膜（oral/esophageal mucosa） oral/esophageal mucosa（食道粘膜） に刺入し縦隔洞炎等の重篤な合併症を起こしうる。
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 0.1〜5%未満 | 消化器症状（食欲不振anorexia食欲不振（anorexia）anorexia（食欲不振）、胃部不快感、胃痛、悪心、下痢、便秘） |
| 0.1%未満 | 発疹、肝機能障害liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害） （ASTAST（aspartate aminotransferase）・ALTALT（alanine aminotransferase）上昇等） |
| 頻度不明 | 温感、潮紅flushing潮紅（flushing）flushing（潮紅）、顔面浮腫facial edema顔面浮腫（facial edema）facial edema（顔面浮腫）、浮腫 |
まとめ
- トコフェロールtocopherol トコフェロール（tocopherol）tocopherol（トコフェロール） ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） エステル（ユベラN）は、ビタミンEとニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） を1分子でエステル結合 ester bond エステル結合（ester bond） ester bond（エステル結合） させたニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸（nicotinic acid） nicotinic acid（ニコチン酸） 誘導体で、日本の内用薬で高脂質血症・高血圧症随伴症状・閉塞性動脈硬化obstructive atherosclerosis 閉塞性動脈硬化（obstructive atherosclerosis）obstructive atherosclerosis（閉塞性動脈硬化） 症に伴う末梢循環障害 peripheral circulatory impairment 末梢循環障害（peripheral circulatory impairment） peripheral circulatory impairment（末梢循環障害） を担う。
- ⚠️ 添付文書に禁忌の項目そのものが存在しない——ニコモール（重症低血圧症・出血持続が禁忌）とは対照的。
- 機序は抗酸化 antioxidant抗酸化（antioxidant） antioxidant（抗酸化）・微小循環系賦活 activation賦活（activation） activation（賦活）・血管強化・血小板凝集抑制inhibition of platelet aggregation 血小板凝集抑制（inhibition of platelet aggregation）inhibition of platelet aggregation（血小板凝集抑制） の4作用が確認されているが、添付文書自身が「作用機序は明確ではない」と明記している。
- 用量はカプセル100mgで1日300〜600mg、ソフトカプセル200mgで1日3カプセル、いずれも3回分割経口投与 oral経口投与（oral） oral（経口投与）。吸収は食事の影響が大きい（食後は空腹時の最高血漿中濃度 plasma concentration (plasma level) 血漿中濃度（plasma concentration (plasma level)） plasma concentration (plasma level)（血漿中濃度） 32倍）。
- 主な副作用は消化器症状（食欲不振anorexia食欲不振（anorexia）anorexia（食欲不振）・胃部不快感・胃痛・悪心・下痢・便秘）で、頻度不明ながら肝機能障害 liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害）・浮腫の報告もある。
出典
- 1.ユベラNカプセル100mg／ユベラNソフトカプセル200mg 電子添文（2023年7月改訂・第1版）（独立行政法人医薬品医療機器総合機構（販売元 エーザイ株式会社、YJコード2190006M1156ほか）・2023）本文を取得して確認した。この文書には「2. 禁忌」の見出し自体が存在しない（節番号は3・4・6・9・11・14・16〜20・22〜24・26のみで1・2・5・7・8・10・12・13・15・21・25は欠番）——禁忌の記載が無いこと自体を確認した。4. 効能又は効果が「下記に伴う随伴症状 高血圧症、高脂質血症」「下記に伴う末梢循環障害 閉塞性動脈硬化症」であること、6. 用法及び用量がカプセル100mgでトコフェロールニコチン酸エステルとして通常成人1日300〜600mgを3回に分けて経口投与・ソフトカプセル200mgで通常成人1日3カプセルを3回に分けて経口投与（いずれも年齢・症状により適宜増減）であること、9.5〜9.7が妊婦・授乳婦・小児等への通常の注意にとどまり消化性潰瘍・緑内障・スタチン併用への言及が無いこと、11.2の副作用が消化器症状（食欲不振・胃部不快感・胃痛・悪心・下痢・便秘、いずれも0.1〜5%未満）、過敏症（発疹、0.1%未満）、肝臓（肝機能障害〔AST・ALT上昇等〕、0.1%未満）、その他（温感・潮紅は頻度不明、顔面浮腫・浮腫は頻度不明）であること、18.1 作用機序が「抗酸化作用による脂質代謝改善、微小循環系賦活作用、血管強化作用、血小板凝集抑制作用を示すことが確認されているが、作用機序は明確ではない」と明記していること、18.3.1が神経系を介さず血管平滑筋に直接作用し血管運動性を維持しながら耳殻血流を増加させることを無麻酔ウサギの実験で確認していること、18.5がヒトの凝集能亢進血小板に対するアドレナリン・アラキドン酸・コラーゲン・ADP凝集のいずれにおいても血小板凝集抑制が認められ、トコフェロール酢酸エステル・トコフェロール単体より強力な抑制効果を示したこと、16.1の健康成人男子12名への600mg食後単回投与で未変化体のTmax 6時間・Cmax 0.615μg/mL・消失半減期4.3時間、トコフェロール濃度のTmax 10時間・Cmax 1.62μg/mL・消失半減期38.5時間であったこと、16.2.1が食後服用は空腹時服用に比べ最高血漿中濃度が32倍・AUCが29倍高いと述べ本剤の吸収に食事が強く影響することを確認した。閲覧 2026-09-17
- 2.薬価基準収載品目リスト及び後発医薬品に関する情報について（令和8年8月13日適用）（厚生労働省・2026）内用薬・注射薬・外用薬の3つのExcelを取得して全文検索し、成分名「ニコチン酸」の収載が注射薬の2品目だけで内用薬には無く、内用薬にはニコチン酸誘導体のニコモール錠とトコフェロールニコチン酸エステルカプセル（2190006M1156ほか計7品目）が収載されていることを確認した。閲覧 2026-09-16