Drug Atlas · B9 Lipid-lowering drugs / 脂質異常症治療薬
ニコモール
nicomol
- 分類
- Lipid-lowering drugs / 脂質異常症治療薬Vasodilators / 血管拡張薬
- 商品名(日本)
- コレキサミン
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B9: Drugs affecting lipid metabolism. Drugs controlling body weight
- 承認適応
- 高脂血症血栓閉塞性動脈炎動脈硬化性閉塞症
- 副作用
- 顔面潮紅
🧠 全体像:ニコモール(コレキサミン)は、ニコチン酸nicotinic acidニコチン酸(nicotinic acid)nicotinic acid(ニコチン酸)のエステル体で、生体内in vivo 生体内(in vivo)in vivo(生体内) で加水分解されてニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid) nicotinic acid(ニコチン酸) を遊離するプロドラッグprodrugs プロドラッグ(prodrugs)prodrugs(プロドラッグ) 的な誘導体である。日本ではニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid) nicotinic acid(ニコチン酸) 単剤の内用薬が承認されていないため、ニコモールが「日本で読める、ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid)nicotinic acid(ニコチン酸) 系の唯一に近い電子添文」という位置づけを持つ。⚠️ 添付文書がニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid) nicotinic acid(ニコチン酸) の毒性を繰り返し「類薬」として引用するのはこのためで、消化性潰瘍の悪化やスタチンとの横紋筋融解症 rhabdomyolysis 横紋筋融解症(rhabdomyolysis) rhabdomyolysis(横紋筋融解症) のリスクは、ニコモール自身の試験ではなく類薬ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid) nicotinic acid(ニコチン酸) のデータに基づく注意である。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 成分としての実体 | 適応の広さ |
|---|---|---|
| ニコチン酸nicotinic acidニコチン酸(nicotinic acid)nicotinic acid(ニコチン酸) | 単剤(日本は内用薬の承認が無い) | 米国では脂質異常症 dyslipidemia 脂質異常症(dyslipidemia) dyslipidemia(脂質異常症) のみ |
| ニコモール(コレキサミン) | ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid)nicotinic acid(ニコチン酸) のエステル。加水分解でニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid) nicotinic acid(ニコチン酸) を遊離 | 高脂血症Hyperlipidemia 高脂血症(Hyperlipidemia)Hyperlipidemia(高脂血症) +末梢血行障害改善(凍瘡chilblains (pernio)凍瘡(chilblains (pernio))chilblains (pernio)(凍瘡)・四肢動脈閉塞症・レイノー症候群) |
| トコフェロールtocopherol トコフェロール(tocopherol)tocopherol(トコフェロール) ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid) nicotinic acid(ニコチン酸) エステル | ビタミンEとニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid) nicotinic acid(ニコチン酸) のエステル化 esterification エステル化(esterification) esterification(エステル化) 合物 | 高血圧・高脂質血症の随伴症状+閉塞性動脈硬化 obstructive atherosclerosis 閉塞性動脈硬化(obstructive atherosclerosis) obstructive atherosclerosis(閉塞性動脈硬化) 症の末梢循環障害 peripheral circulatory impairment末梢循環障害(peripheral circulatory impairment) peripheral circulatory impairment(末梢循環障害)。禁忌の項目自体が無い |
⭐ 同じ「ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid)nicotinic acid(ニコチン酸) 誘導体」でも、適応と禁忌の書き方が薬ごとに異なる。 ニコモールは末梢血行障害の適応を明記した上で禁忌も1項目持つのに対し、トコフェロールtocopherol トコフェロール(tocopherol)tocopherol(トコフェロール) ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid) nicotinic acid(ニコチン酸) エステルは禁忌の項目そのものを欠く1。
💡 日本の薬価 NHI drug price 薬価(NHI drug price) NHI drug price(薬価) 基準収載品目リストでは、内用薬に収載されているニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid) nicotinic acid(ニコチン酸) 誘導体はこの2つだけである。 ニコチン酸nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid)nicotinic acid(ニコチン酸) 単剤の内用薬は収載が無く、収載されているのはニコモール錠とトコフェロールtocopherol トコフェロール(tocopherol)tocopherol(トコフェロール) ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid) nicotinic acid(ニコチン酸) エステルカプセルのみである2。
機序
flowchart TD
A["ニコモールを<span class='jp-term jp-term-diagram' title='oral'>経口投与</span>"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='in vivo'>生体内</span>で加水分解"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nicotinic acid'>ニコチン酸</span>を遊離"]
C --> D["脂肪組織からの<span class='jp-term jp-term-diagram' title='free fatty acids'>遊離脂肪酸</span>放出を抑制"]
D --> E["肝での<span class='jp-term jp-term-diagram' title='very-low-density lipoprotein'>VLDL</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='low-density lipoprotein'>LDL</span>合成低下"]
E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Hyperlipidemia'>高脂血症</span>の改善"]
C --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='peripheral vasodilation'>末梢血管拡張</span>作用"]
G --> H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='chilblains (pernio)'>凍瘡</span>・四肢動脈閉塞症・レイノー症候群に伴う末梢血行障害の改善"]
G --> I["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='retinal vessel'>網膜血管</span>の血流量増加"]
I --> J["⚠️<span class='jp-term jp-term-diagram' title='intraocular pressure'>眼内圧</span>上昇のおそれ(緑内障患者で注意)"]
💡 ニコモール自体の薬理試験ではなく、遊離したニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid) nicotinic acid(ニコチン酸) の作用として理解する。 添付文書の禁忌・注意の多くが「類薬(ニコチン酸nicotinic acidニコチン酸(nicotinic acid)nicotinic acid(ニコチン酸))」を根拠として引用しているのは、ニコモールがニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid) nicotinic acid(ニコチン酸) のプロドラッグ prodrugs プロドラッグ(prodrugs) prodrugs(プロドラッグ) という成分特性を反映している1。
適応
添付文書の効能又は効果は次の2本立てである1。
| 分類 | 内容 |
|---|---|
| 高脂血症Hyperlipidemia高脂血症(Hyperlipidemia)Hyperlipidemia(高脂血症) | 高脂血症Hyperlipidemia高脂血症(Hyperlipidemia)Hyperlipidemia(高脂血症) |
| 末梢血行障害の改善 | 凍瘡chilblains (pernio)凍瘡(chilblains (pernio))chilblains (pernio)(凍瘡)、四肢動脈閉塞症(血栓閉塞thrombotic occlusion 血栓閉塞(thrombotic occlusion)thrombotic occlusion(血栓閉塞) 性動脈炎・動脈硬化性閉塞症)、レイノー症候群に伴う末梢血行障害 |
用法・用量
成人にはニコモールとして1回200〜400 mgを1日3回、食後に経口投与 oral 経口投与(oral) oral(経口投与) する1。
⚠️ 空腹時服用は潮紅 flushing潮紅(flushing) flushing(潮紅)・発赤を増やす。 添付文書は「空腹時に服用すると潮紅 flushing潮紅(flushing) flushing(潮紅)、発赤等の発現が多くなるので、食後すぐに服用することが望ましい」と明記している1。
禁忌・注意
- 禁忌は「重症低血圧症、出血が持続している患者」の1項目のみである1。
- ⚠️ 消化性潰瘍は禁忌ではなく、9.1.2「特定の背景を有する患者に関する注意」に置かれる。 理由は「類薬(ニコチン酸nicotinic acidニコチン酸(nicotinic acid)nicotinic acid(ニコチン酸))で消化性潰瘍を増悪させたとの報告がある」ためである1。
- ⚠️ 緑内障の患者にも9.1.1で注意喚起がある。 「末梢血管拡張peripheral vasodilation 末梢血管拡張(peripheral vasodilation)peripheral vasodilation(末梢血管拡張) 作用により、網膜血管retinal vessel 網膜血管(retinal vessel)retinal vessel(網膜血管) の血流量を増し、眼内圧intraocular pressure 眼内圧(intraocular pressure)intraocular pressure(眼内圧) を上昇させるおそれがある」ためである1。
- HMG-CoAHMG-CoA(3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A)還元酵素阻害剤 inhibitor 阻害剤(inhibitor) inhibitor(阻害剤) (シンバスタチンsimvastatinシンバスタチン(simvastatin)simvastatin(シンバスタチン)、プラバスタチンpravastatin プラバスタチン(pravastatin)pravastatin(プラバスタチン) ナトリウム等)との併用は併用禁忌contraindicated combination 併用禁忌(contraindicated combination)contraindicated combination(併用禁忌) ではなく10.2の併用注意で、根拠は「類薬(ニコチン酸nicotinic acidニコチン酸(nicotinic acid)nicotinic acid(ニコチン酸))で併用により横紋筋融解症 rhabdomyolysis 横紋筋融解症(rhabdomyolysis) rhabdomyolysis(横紋筋融解症) があらわれやすいとの報告がある」ことである1。
副作用
添付文書の11.2に、顔面潮紅facial flushing顔面潮紅(facial flushing)facial flushing(顔面潮紅)・熱感が6.0%と記載されている1。
まとめ
- ニコモール(コレキサミン)はニコチン酸nicotinic acidニコチン酸(nicotinic acid)nicotinic acid(ニコチン酸)のエステル体で、生体内in vivo 生体内(in vivo)in vivo(生体内) で加水分解されてニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid) nicotinic acid(ニコチン酸) を遊離するプロドラッグ prodrugs プロドラッグ(prodrugs) prodrugs(プロドラッグ) 的な誘導体。
- 適応は高脂血症Hyperlipidemia高脂血症(Hyperlipidemia)Hyperlipidemia(高脂血症)と、凍瘡chilblains (pernio)凍瘡(chilblains (pernio))chilblains (pernio)(凍瘡)・血栓閉塞thrombotic occlusion 血栓閉塞(thrombotic occlusion)thrombotic occlusion(血栓閉塞) 性動脈炎・動脈硬化性閉塞症・レイノー症候群に伴う末梢血行障害の改善の2本立て。
- 用量は成人1回200〜400 mgを1日3回食後。空腹時服用は潮紅 flushing潮紅(flushing) flushing(潮紅)・発赤を増やすため食後すぐの服用が望ましい。
- 禁忌は重症低血圧症・出血持続の1項目のみ。⚠️ 消化性潰瘍・スタチン併用による横紋筋融解症 rhabdomyolysis 横紋筋融解症(rhabdomyolysis) rhabdomyolysis(横紋筋融解症) は禁忌ではなく注意側(いずれも根拠は類薬ニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid) nicotinic acid(ニコチン酸) のデータ)。
- ⭐ 添付文書の注意の多くが「類薬(ニコチン酸nicotinic acidニコチン酸(nicotinic acid)nicotinic acid(ニコチン酸))」を根拠に引用している——ニコモール自身の試験データではなく、遊離するニコチン酸 nicotinic acid ニコチン酸(nicotinic acid) nicotinic acid(ニコチン酸) の性質を反映したもの。
- 副作用は顔面潮紅 facial flushing顔面潮紅(facial flushing) facial flushing(顔面潮紅)・熱感(6.0%)。
出典
- 1.コレキサミン錠200mg 電子添文(2025年7月改訂・第3版)(独立行政法人医薬品医療機器総合機構(販売元 佐藤製薬株式会社、YJコード2189004F1335)・2025)本文を取得して確認した。ニコモール製剤(コレキサミン錠200mg)の4. 効能又は効果が「○高脂血症」「○下記疾患に伴う末梢血行障害の改善 凍瘡、四肢動脈閉塞症(血栓閉塞性動脈炎・動脈硬化性閉塞症)、レイノー症候群」の2本立てであること、6. 用法及び用量が「通常、成人にはニコモールとして1回200〜400mgを1日3回食後に経口投与する」であること、2. 禁忌が「重症低血圧症、出血が持続している患者」の1項のみであること、消化性潰瘍は禁忌ではなく9.1.2に置かれ理由が「類薬(ニコチン酸)で消化性潰瘍を増悪させたとの報告がある」であること、9.1.1が緑内障の患者について「末梢血管拡張作用により、網膜血管の血流量を増し、眼内圧を上昇させるおそれがある」とすること、HMG-CoA還元酵素阻害剤(シンバスタチン、プラバスタチンナトリウム等)が併用禁忌ではなく10.2の併用注意で「類薬(ニコチン酸)で併用により…横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある」とされること、11.2の副作用に顔面潮紅・熱感が6.0%と記されること、14.2が「空腹時に服用すると潮紅、発赤等の発現が多くなるので、食後すぐに服用することが望ましい」とすること、16.4がニコモールはニコチン酸のエステル化合物であり生体内で加水分解されニコチン酸とTHCとして代謝されると述べ、16.1の健康成人10例への400mg食後単回投与で遊離ニコチン酸のTmax 2.2時間・Cmax 0.25μg/mL・AUC0→8 0.49μg・hr/mLであることを確認した閲覧 2026-09-17
- 2.薬価基準収載品目リスト及び後発医薬品に関する情報について(令和8年8月13日適用)(厚生労働省・2026)内用薬・注射薬・外用薬の3つのExcelを取得して全文検索し、成分名「ニコチン酸」の収載が注射薬の2品目だけで内用薬には無く、内用薬にはニコチン酸誘導体のニコモール錠(2189004F1017)とトコフェロールニコチン酸エステルカプセルが収載されていることを確認した。閲覧 2026-09-16