Pharmacology · B7
カルシウム拮抗薬およびその他の血管拡張薬
B7: Ca++-channel blockers and other vasodilators
💡 覚え方:カルシウム拮抗薬・血管拡張薬の分類
🧠 まずカルシウム拮抗薬calcium channel blockersカルシウム拮抗薬(calcium channel blockers)calcium channel blockers(カルシウム拮抗薬)を「DHPか非DHPか」で分けるのが重要: DHP「-dipine」=血管選択的vascular-selective血管選択的(vascular-selective)vascular-selective(血管選択的)(末梢血管拡張peripheral vasodilation末梢血管拡張(peripheral vasodilation)peripheral vasodilation(末梢血管拡張)・反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈(reflex tachycardia)reflex tachycardia(反射性頻脈)・足浮腫peripheral (ankle) edema足浮腫(peripheral (ankle) edema)peripheral (ankle) edema(足浮腫))、非DHP(ベラパミルverapamilベラパミル(verapamil)verapamil(ベラパミル)・ジルチアゼムdiltiazemジルチアゼム(diltiazem)diltiazem(ジルチアゼム))=心臓選択的cardioselective心臓選択的(cardioselective)cardioselective(心臓選択的)(陰性変力negative inotropic陰性変力(negative inotropic)negative inotropic(陰性変力)・陰性変時negative chronotropic陰性変時(negative chronotropic)negative chronotropic(陰性変時)、AV結節)。
その他の血管拡張薬vasodilator血管拡張薬(vasodilator)vasodilator(血管拡張薬)は、エンドセリンendothelinエンドセリン(endothelin)endothelin(エンドセリン)拮抗・PDE5阻害「-afil」・直接動脈拡張薬direct arteriolar vasodilators直接動脈拡張薬(direct arteriolar vasodilators)direct arteriolar vasodilators(直接動脈拡張薬)に分ける。
🅰️ ①カルシウム拮抗薬:DHP系
L型CaチャネルL-type calcium channelL型Caチャネル(L-type calcium channel)L-type calcium channel(L型Caチャネル)遮断→血管平滑筋弛緩vascular smooth muscle relaxation血管平滑筋弛緩(vascular smooth muscle relaxation)vascular smooth muscle relaxation(血管平滑筋弛緩)。⚠️反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈(reflex tachycardia)reflex tachycardia(反射性頻脈)・足浮腫peripheral (ankle) edema足浮腫(peripheral (ankle) edema)peripheral (ankle) edema(足浮腫)・歯肉肥大gingival hyperplasia歯肉肥大(gingival hyperplasia)gingival hyperplasia(歯肉肥大)。
- アムロジピンamlodipineアムロジピン(amlodipine)amlodipine(アムロジピン) — 長時間作用|適応:HT・慢性安定/冠攣縮性狭心症vasospastic angina冠攣縮性狭心症(vasospastic angina)vasospastic angina(冠攣縮性狭心症)
- ニフェジピンnifedipineニフェジピン(nifedipine)nifedipine(ニフェジピン) — 適応:HT・狭心症・レイノー現象Raynaud phenomenonレイノー現象(Raynaud phenomenon)Raynaud phenomenon(レイノー現象)|⚠️即放型は反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈(reflex tachycardia)reflex tachycardia(反射性頻脈)
- フェロジピンfelodipineフェロジピン(felodipine)felodipine(フェロジピン) — 適応:HT
- ニモジピンnimodipineニモジピン(nimodipine)nimodipine(ニモジピン) — 脳血管選択的cerebrovascular-selective脳血管選択的(cerebrovascular-selective)cerebrovascular-selective(脳血管選択的)|適応:くも膜下出血subarachnoid hemorrhageくも膜下出血(subarachnoid hemorrhage)subarachnoid hemorrhage(くも膜下出血)後の脳血管攣縮cerebral vasospasm脳血管攣縮(cerebral vasospasm)cerebral vasospasm(脳血管攣縮)予防
🅱️ ②カルシウム拮抗薬:非DHP系(心臓選択的)
SA/AV結節に作用→陰性変力negative inotropic陰性変力(negative inotropic)negative inotropic(陰性変力)・陰性変時negative chronotropic陰性変時(negative chronotropic)negative chronotropic(陰性変時)。⚠️β遮断薬と併用で徐脈/心ブロックheart block心ブロック(heart block)heart block(心ブロック)。
- ベラパミルverapamilベラパミル(verapamil)verapamil(ベラパミル) — フェニルアルキルアミン系phenylalkylaminesフェニルアルキルアミン系(phenylalkylamines)phenylalkylamines(フェニルアルキルアミン系)|適応:SVT・AFレート・狭心症・HT|⚠️便秘
- ジルチアゼムdiltiazemジルチアゼム(diltiazem)diltiazem(ジルチアゼム) — ベンゾチアゼピン系benzothiazepinesベンゾチアゼピン系(benzothiazepines)benzothiazepines(ベンゾチアゼピン系)(心臓+血管の中間)|適応:HT・狭心症・AF/SVTレート
🅲 ③その他の血管拡張薬
■ エンドセリン受容体拮抗薬
- ボゼンタンbozentanボゼンタン(bozentan)bozentan(ボゼンタン) — エンドセリン-1endothelin-1エンドセリン-1(endothelin-1)endothelin-1(エンドセリン-1)受容体拮抗→血管拡張|適応:肺動脈性高血圧pulmonary arterial hypertension (PAH)肺動脈性高血圧(pulmonary arterial hypertension (PAH))pulmonary arterial hypertension (PAH)(肺動脈性高血圧)(PAH)・全身性硬化症systemic sclerosis全身性硬化症(systemic sclerosis)systemic sclerosis(全身性硬化症)の指潰瘍digital ulcer指潰瘍(digital ulcer)digital ulcer(指潰瘍)|⚠️肝毒性・催奇形性
■ PDE5阻害薬
cGMP↑→平滑筋弛緩。⚠️硝酸薬nitrates硝酸薬(nitrates)nitrates(硝酸薬)と併用禁忌contraindicated combination併用禁忌(contraindicated combination)contraindicated combination(併用禁忌)(重度低血圧)。
- シルデナフィルsildenafilシルデナフィル(sildenafil)sildenafil(シルデナフィル) — 適応:ED・PAH
- タダラフィルtadalafilタダラフィル(tadalafil)tadalafil(タダラフィル) — 長時間作用|適応:ED・前立腺肥大benign prostatic hyperplasia (BPH)前立腺肥大(benign prostatic hyperplasia (BPH))benign prostatic hyperplasia (BPH)(前立腺肥大)(BPH)・PAH
■ 直接動脈拡張薬
- ジヒドララジンdihydralazineジヒドララジン(dihydralazine)dihydralazine(ジヒドララジン) — 直接的に細動脈を拡張→末梢抵抗peripheral resistance末梢抵抗(peripheral resistance)peripheral resistance(末梢抵抗)↓|適応:HT(妊娠高血圧gestational hypertension妊娠高血圧(gestational hypertension)gestational hypertension(妊娠高血圧)にも)|⚠️反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈(reflex tachycardia)reflex tachycardia(反射性頻脈)・ループス様症候群lupus-like syndromeループス様症候群(lupus-like syndrome)lupus-like syndrome(ループス様症候群)
⭐ 高頻度ポイント:DHP「-dipine」=血管選択→反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈(reflex tachycardia)reflex tachycardia(反射性頻脈)・足浮腫peripheral (ankle) edema足浮腫(peripheral (ankle) edema)peripheral (ankle) edema(足浮腫)・歯肉肥大gingival hyperplasia歯肉肥大(gingival hyperplasia)gingival hyperplasia(歯肉肥大)、非DHP(ベラパミルverapamilベラパミル(verapamil)verapamil(ベラパミル)/ジルチアゼムdiltiazemジルチアゼム(diltiazem)diltiazem(ジルチアゼム))=心臓選択→陰性変力negative inotropic陰性変力(negative inotropic)negative inotropic(陰性変力)・β遮断薬併用注意。ニモジピンnimodipineニモジピン(nimodipine)nimodipine(ニモジピン)=SAH後の脳血管攣縮cerebral vasospasm脳血管攣縮(cerebral vasospasm)cerebral vasospasm(脳血管攣縮)、ベラパミルverapamilベラパミル(verapamil)verapamil(ベラパミル)=便秘。PDE5阻害「-afil」は硝酸薬nitrates硝酸薬(nitrates)nitrates(硝酸薬)と併用禁忌contraindicated combination併用禁忌(contraindicated combination)contraindicated combination(併用禁忌)、ボゼンタンbozentanボゼンタン(bozentan)bozentan(ボゼンタン)=PAH・肝毒性、ジヒドララジンdihydralazineジヒドララジン(dihydralazine)dihydralazine(ジヒドララジン)=妊娠高血圧gestational hypertension妊娠高血圧(gestational hypertension)gestational hypertension(妊娠高血圧)。
🔁 1枚図でまとめ
flowchart TD
R["B7: <span class='jp-term jp-term-diagram' title='calcium channel blockers'>カルシウム拮抗薬</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vasodilator'>血管拡張薬</span>"]
R --> CCB["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='calcium channel blockers'>カルシウム拮抗薬</span>"]
R --> OTH["その他の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vasodilator'>血管拡張薬</span>"]
CCB --> DHP["DHP「-dipine」<br>血管選択: <span class='jp-term jp-term-diagram' title='amlodipine'>アムロジピン</span>/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nifedipine'>ニフェジピン</span>/<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='felodipine'>フェロジピン</span>/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nimodipine'>ニモジピン</span>(脳)"]
CCB --> NDHP["非DHP<br>心臓選択: <span class='jp-term jp-term-diagram' title='verapamil'>ベラパミル</span>/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='diltiazem'>ジルチアゼム</span>"]
OTH --> ET["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='endothelin'>エンドセリン</span>拮抗: <span class='jp-term jp-term-diagram' title='PAH'>ボゼンタン</span>"]
OTH --> PDE["PDE5阻害「-afil」:<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='sildenafil'>シルデナフィル</span>/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='tadalafil'>タダラフィル</span>(長時間)"]
OTH --> DIR["直接動脈拡張: <span class='jp-term jp-term-diagram' title='dihydralazine'>ジヒドララジン</span>"]
📋 まとめ表
| 薬剤 | 分類 | 機序 | 適応・注意 |
|---|---|---|---|
| アムロジピンamlodipineアムロジピン(amlodipine)amlodipine(アムロジピン) | ①DHP | L型CaチャネルL-type calcium channelL型Caチャネル(L-type calcium channel)L-type calcium channel(L型Caチャネル)遮断(血管) | 長時間・HT・狭心症・足浮腫peripheral (ankle) edema足浮腫(peripheral (ankle) edema)peripheral (ankle) edema(足浮腫) |
| ニフェジピンnifedipineニフェジピン(nifedipine)nifedipine(ニフェジピン) | ①DHP | L型CaチャネルL-type calcium channelL型Caチャネル(L-type calcium channel)L-type calcium channel(L型Caチャネル)遮断(血管) | HT・狭心症・レイノー・反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈(reflex tachycardia)reflex tachycardia(反射性頻脈) |
| フェロジピンfelodipineフェロジピン(felodipine)felodipine(フェロジピン) | ①DHP | L型CaチャネルL-type calcium channelL型Caチャネル(L-type calcium channel)L-type calcium channel(L型Caチャネル)遮断(血管) | HT |
| ニモジピンnimodipineニモジピン(nimodipine)nimodipine(ニモジピン) | ①DHP(脳選択) | 脳血管選択的cerebrovascular-selective脳血管選択的(cerebrovascular-selective)cerebrovascular-selective(脳血管選択的)DHP | SAH後の脳血管攣縮cerebral vasospasm脳血管攣縮(cerebral vasospasm)cerebral vasospasm(脳血管攣縮)予防 |
| ベラパミルverapamilベラパミル(verapamil)verapamil(ベラパミル) | ②非DHP | SA/AV結節+血管平滑筋vascular smooth muscle血管平滑筋(vascular smooth muscle)vascular smooth muscle(血管平滑筋) | SVT・AFレート・狭心症・便秘 |
| ジルチアゼムdiltiazemジルチアゼム(diltiazem)diltiazem(ジルチアゼム) | ②非DHP | SA/AV結節+血管拡張(中間) | HT・狭心症・AF/SVTレート |
| ボゼンタンbozentanボゼンタン(bozentan)bozentan(ボゼンタン) | ③エンドセリンendothelinエンドセリン(endothelin)endothelin(エンドセリン)拮抗 | ETA/ETB受容体拮抗→血管拡張 | PAH・指潰瘍digital ulcer指潰瘍(digital ulcer)digital ulcer(指潰瘍)・肝毒性・催奇形性 |
| シルデナフィルsildenafilシルデナフィル(sildenafil)sildenafil(シルデナフィル) | ③PDE5阻害 | cGMP↑→平滑筋弛緩 | ED・PAH・硝酸薬併用禁忌contraindicated with nitrates硝酸薬併用禁忌(contraindicated with nitrates)contraindicated with nitrates(硝酸薬併用禁忌) |
| タダラフィルtadalafilタダラフィル(tadalafil)tadalafil(タダラフィル) | ③PDE5阻害 | 長時間cGMP↑→平滑筋弛緩 | ED・BPH・PAH・硝酸薬併用禁忌contraindicated with nitrates硝酸薬併用禁忌(contraindicated with nitrates)contraindicated with nitrates(硝酸薬併用禁忌) |
| ジヒドララジンdihydralazineジヒドララジン(dihydralazine)dihydralazine(ジヒドララジン) | ③直接動脈拡張 | 直接細動脈拡張→末梢抵抗peripheral resistance末梢抵抗(peripheral resistance)peripheral resistance(末梢抵抗)↓ | HT・妊娠高血圧gestational hypertension妊娠高血圧(gestational hypertension)gestational hypertension(妊娠高血圧)・反射性頻脈reflex tachycardia反射性頻脈(reflex tachycardia)reflex tachycardia(反射性頻脈) |