Pharmacology
Pharmacology
B6: Drugs acting on the renin-angiotensin-aldosterone-system (RAAS)
レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系(RAAS)作用薬
- 薬剤
- valsartan + sacubitrilperindoprilcaptoprilenalaprileplerenonirbesartanramiprillosartanvalsartanspironolactone
💡 覚え方:RAAS作用薬の分類 / Easy classification
🧠 RAASカスケードの「どこを止めるか」で整理:
レニン→AngⅠ→【ACE】→AngⅡ→【AT1受容体】→血管収縮+【アルドステロン】→Na/水貯留。①ACE阻害薬「-pril」/②ARB「-sartan」/③アルドステロン受容体拮抗薬(MRA)/④ARNI(ARB+ネプリライシン阻害)。
⚠️全般に高K血症・妊娠禁忌・両側腎動脈狭窄で禁忌。
🅰️ ①ACE阻害薬(「-pril」)
AngⅡ生成↓+ブラジキニン↑→⚠️空咳・血管浮腫がARBとの違い。多くはprodrug。
- captopril / カプトプリル — 活性体(短時間)|適応:HT・心不全・心棗後・糖尿病性腎症
- enalapril / エナラプリル — prodrug(→enalaprilat)|適応:HT・心不全・心棗後・糖尿病性腎症
- perindopril / ペリンドプリル — ACE阻害|適応:HT・心不全・冠動脈疾患
- ramipril / ラミプリル — ACE阻害|適応:HT・心不全・心棗後・糖尿病性腎症
🅱️ ②ARB(アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬「-sartan」)
AT1受容体を直接遮断。ブラジキニンに影響せず→空咳が少ないのが利点。
- losartan / ロサルタン — AT1遮断|適応:HT・糖尿病性腎症・心不全|💡尿酸排泄促進作用あり
- valsartan / バルサルタン — AT1遮断|適応:HT・心不全・心棗後
- irbesartan / イルベサルタン — AT1遮断|適応:HT・糖尿病性腎症
🅲 ③アルドステロン受容体拮抗薬(MRA・K保持性利尿)
- spironolactone / スピロノラクトン — 非選択的アルドステロン拮抗|適応:心不全・原発性アルドステロン症・腐水・多毛|⚠️女性化乳房
- eplerenon / エプレノン — 選択的アルドステロン拮抗(内分泌系副作用少)|適応:心不全・HT・心棗後
🅳 ④ARNI(ARB+ネプリライシン阻害)
- valsartan + sacubitril / バルサルタン+サクビトリル — ARB(valsartan)+ネプリライシン阻害(sacubitril)→ナトリウム利尿ペプチド↑+RAAS遮断|適応:HFrEF|⚠️ACE阻害薬と併用禁忌(血管浮腫)、36時間あける
⭐ 高頻度ポイント:ACE阻害「-pril」=AngⅡ↓+ブラジキニン↑→空咳・血管浮腫、ARB「-sartan」=AT1遮断で空咳少、losartanは尿酸排泄。MRA:spironolactoneは女性化乳房、eplerenonは選択的。ARNI(sacubitril/valsartan)=HFrEF、ACE阻害薬と併用禁忌。⚠️全般:高K血症・妊娠禁忌・両側腎動脈狭窄で禁忌。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["レニン"] --> A1["Angiotensin I"]
A1 -->|"ACE"| A2["Angiotensin II"]
A2 -->|"AT1受容体"| VC["血管収縮"]
A2 --> ALD["アルドステロン→Na/水貯留"]
ACEi["①ACE阻害: captopril/enalapril/perindopril/ramipril"] -.阻害.-> A2
ARB["②ARB: losartan/valsartan/irbesartan"] -.遮断.-> VC
MRA["③MRA: spironolactone/eplerenon"] -.拮抗.-> ALD
ARNI["④ARNI: valsartan+sacubitril"] -.ARB+NEP阻害.-> VC
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 分類 / Class | 機序 / Mechanism | 適応・注意 / Notes |
|---|---|---|---|
| captopril / カプトプリル | ①ACE阻害 | ACE阻害→AngⅡ↓・ブラジキニン↑ | 活性体・空咳・血管浮腫 |
| enalapril / エナラプリル | ①ACE阻害 | prodrug→enalaprilat | HT・心不全・糖尿病性腎症 |
| perindopril / ペリンドプリル | ①ACE阻害 | ACE阻害→AngⅡ↓ | HT・心不全・冠動脈疾患 |
| ramipril / ラミプリル | ①ACE阻害 | ACE阻害→AngⅡ↓ | HT・心不全・心棗後 |
| losartan / ロサルタン | ②ARB | AT1受容体遮断 | 尿酸排泄作用あり・糖尿病性腎症 |
| valsartan / バルサルタン | ②ARB | AT1受容体遮断 | HT・心不全・心棗後 |
| irbesartan / イルベサルタン | ②ARB | AT1受容体遮断 | HT・糖尿病性腎症 |
| spironolactone / スピロノラクトン | ③MRA(非選択) | アルドステロン受容体拮抗 | 原発性アルドステロン症・女性化乳房 |
| eplerenon / エプレノン | ③MRA(選択) | 選択的アルドステロン拮抗 | 心不全・HT・副作用少 |
| valsartan + sacubitril / バルサルタン+サクビトリル | ④ARNI | ARB+ネプリライシン阻害 | HFrEF・ACE阻害薬と併用禁忌 |