Pharmacology

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B6: Drugs acting on the renin-angiotensin-aldosterone-system (RAAS)

レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系(RAAS)作用薬

薬剤
valsartan + sacubitrilperindoprilcaptoprilenalaprileplerenonirbesartanramiprillosartanvalsartanspironolactone

💡 覚え方:RAAS作用薬の分類 / Easy classification

🧠 RAASカスケードの「どこを止めるか」で整理:
レニン→AngⅠ→
【ACE】
→AngⅡ→【AT1受容体】→血管収縮+【アルドステロン】→Na/水貯留。

①ACE阻害薬「-pril」②ARB「-sartan」③アルドステロン受容体拮抗薬(MRA)④ARNI(ARB+ネプリライシン阻害)

⚠️全般に高K血症・妊娠禁忌・両側腎動脈狭窄で禁忌

🅰️ ①ACE阻害薬(「-pril」)

AngⅡ生成↓+ブラジキニン↑→⚠️空咳・血管浮腫がARBとの違い。多くはprodrug。

  • captopril / カプトプリル — 活性体(短時間)|適応:HT・心不全・心棗後・糖尿病性腎症
  • enalapril / エナラプリルprodrug(→enalaprilat)|適応:HT・心不全・心棗後・糖尿病性腎症
  • perindopril / ペリンドプリル — ACE阻害|適応:HT・心不全・冠動脈疾患
  • ramipril / ラミプリル — ACE阻害|適応:HT・心不全・心棗後・糖尿病性腎症

🅱️ ②ARB(アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬「-sartan」)

AT1受容体を直接遮断。ブラジキニンに影響せず→空咳が少ないのが利点。

  • losartan / ロサルタン — AT1遮断|適応:HT・糖尿病性腎症・心不全|💡尿酸排泄促進作用あり
  • valsartan / バルサルタン — AT1遮断|適応:HT・心不全・心棗後
  • irbesartan / イルベサルタン — AT1遮断|適応:HT・糖尿病性腎症

🅲 ③アルドステロン受容体拮抗薬(MRA・K保持性利尿)

  • spironolactone / スピロノラクトン非選択的アルドステロン拮抗|適応:心不全・原発性アルドステロン症・腐水・多毛|⚠️女性化乳房
  • eplerenon / エプレノン選択的アルドステロン拮抗(内分泌系副作用少)|適応:心不全・HT・心棗後

🅳 ④ARNI(ARB+ネプリライシン阻害)

  • valsartan + sacubitril / バルサルタン+サクビトリルARB(valsartan)+ネプリライシン阻害(sacubitril)→ナトリウム利尿ペプチド↑+RAAS遮断|適応:HFrEF|⚠️ACE阻害薬と併用禁忌(血管浮腫)、36時間あける

高頻度ポイントACE阻害「-pril」=AngⅡ↓+ブラジキニン↑→空咳・血管浮腫ARB「-sartan」=AT1遮断で空咳少losartanは尿酸排泄MRA:spironolactoneは女性化乳房、eplerenonは選択的ARNI(sacubitril/valsartan)=HFrEF、ACE阻害薬と併用禁忌。⚠️全般:高K血症・妊娠禁忌・両側腎動脈狭窄で禁忌

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["レニン"] --> A1["Angiotensin I"]
  A1 -->|"ACE"| A2["Angiotensin II"]
  A2 -->|"AT1受容体"| VC["血管収縮"]
  A2 --> ALD["アルドステロン→Na/水貯留"]
  ACEi["①ACE阻害: captopril/enalapril/perindopril/ramipril"] -.阻害.-> A2
  ARB["②ARB: losartan/valsartan/irbesartan"] -.遮断.-> VC
  MRA["③MRA: spironolactone/eplerenon"] -.拮抗.-> ALD
  ARNI["④ARNI: valsartan+sacubitril"] -.ARB+NEP阻害.-> VC

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 分類 / Class 機序 / Mechanism 適応・注意 / Notes
captopril / カプトプリル ①ACE阻害 ACE阻害→AngⅡ↓・ブラジキニン↑ 活性体・空咳・血管浮腫
enalapril / エナラプリル ①ACE阻害 prodrug→enalaprilat HT・心不全・糖尿病性腎症
perindopril / ペリンドプリル ①ACE阻害 ACE阻害→AngⅡ↓ HT・心不全・冠動脈疾患
ramipril / ラミプリル ①ACE阻害 ACE阻害→AngⅡ↓ HT・心不全・心棗後
losartan / ロサルタン ②ARB AT1受容体遮断 尿酸排泄作用あり・糖尿病性腎症
valsartan / バルサルタン ②ARB AT1受容体遮断 HT・心不全・心棗後
irbesartan / イルベサルタン ②ARB AT1受容体遮断 HT・糖尿病性腎症
spironolactone / スピロノラクトン ③MRA(非選択) アルドステロン受容体拮抗 原発性アルドステロン症・女性化乳房
eplerenon / エプレノン ③MRA(選択) 選択的アルドステロン拮抗 心不全・HT・副作用少
valsartan + sacubitril / バルサルタン+サクビトリル ④ARNI ARB+ネプリライシン阻害 HFrEF・ACE阻害薬と併用禁忌