Pharmacology · B5
心臓電気生理に作用する薬(抗不整脈薬)
B5: Drugs influencing cardiac electrophysiology
💡 覚え方:抗不整脈薬の分類
🧠 王道はVaughan-Williams分類Vaughan-Williams classificationVaughan-Williams分類(Vaughan-Williams classification)Vaughan-Williams classification(Vaughan-Williams分類)(Ⅰ〜Ⅳ)。「どのイオンチャネルを遮断するか」で覚える。 Ⅰ=Na遮断(a:APD延長・b:APD短縮・c:強力遮断)・Ⅱ=β遮断・Ⅲ=K遮断(再分極延長prolongation of repolarization再分極延長(prolongation of repolarization)prolongation of repolarization(再分極延長))・Ⅳ=非DHPのCa拮抗。
➕分類外Other分類外(Other)Other(分類外):アデノシン(A1受容体)・ジゴキシン(迷走神経活動↑)・Mg(TdP第一選択)。
🅰️ Ⅰ群:Naチャネル遮断薬
🔴 Ia
- キニジンquinidineキニジン(quinidine)quinidine(キニジン) — Na(+K)遮断|適応:AF/心房粗動atrial flutter心房粗動(atrial flutter)atrial flutter(心房粗動)|⚠️重症マラリアにも使用・QT延長
- ジソピラミドdisopyramideジソピラミド(disopyramide)disopyramide(ジソピラミド) — Na遮断|⚠️強い抗コリン作用anticholinergic effects抗コリン作用(anticholinergic effects)anticholinergic effects(抗コリン作用)(口渇・尿閉)|適応:心室/上室性不整脈supraventricular arrhythmia上室性不整脈(supraventricular arrhythmia)supraventricular arrhythmia(上室性不整脈)
- プラジマリンprajmalinプラジマリン(prajmalin)prajmalin(プラジマリン) — Ia・Na遮断+再分極延長prolongation of repolarization再分極延長(prolongation of repolarization)prolongation of repolarization(再分極延長)|適応:各種不整脈various arrhythmias各種不整脈(various arrhythmias)various arrhythmias(各種不整脈)
🟠 Ib
- リドカインlidocaineリドカイン(lidocaine)lidocaine(リドカイン) — ⚠️本来は局所麻酔薬local anesthetics局所麻酔薬(local anesthetics)local anesthetics(局所麻酔薬)|適応:心室性不整脈ventricular arrhythmia心室性不整脈(ventricular arrhythmia)ventricular arrhythmia(心室性不整脈)(静脈内投与IV dosing静脈内投与(IV dosing)IV dosing(静脈内投与))
- メキシレチンmexiletineメキシレチン(mexiletine)mexiletine(メキシレチン) — Na遮断(APD短縮)|適応:心室性不整脈ventricular arrhythmia心室性不整脈(ventricular arrhythmia)ventricular arrhythmia(心室性不整脈)・神経障害性疼痛neuropathic pain神経障害性疼痛(neuropathic pain)neuropathic pain(神経障害性疼痛)/筋強直myotonia筋強直(myotonia)myotonia(筋強直)
- フェニトイン — ⚠️本来は抗てんかん薬Antiepileptics抗てんかん薬(Antiepileptics)Antiepileptics(抗てんかん薬)|適応:一部の不整脈(Ib類似)
🟡 Ic
- プロパフェノンpropafenoneプロパフェノン(propafenone)propafenone(プロパフェノン) — 強力Na遮断(軽度のβ遮断も)|適応:上室supraventricular上室(supraventricular)supraventricular(上室)/心室性不整脈ventricular arrhythmia心室性不整脈(ventricular arrhythmia)ventricular arrhythmia(心室性不整脈)(AF含む)
🅱️ Ⅱ群:β遮断薬
- メトプロロールmetoprololメトプロロール(metoprolol)metoprolol(メトプロロール) — β1選択的beta1-selectiveβ1選択的(beta1-selective)beta1-selective(β1選択的)|適応:高血圧・狭心症・心不全・心筋梗塞後post-MI心筋梗塞後(post-MI)post-MI(心筋梗塞後)・不整脈
- エスモロールesmololエスモロール(esmolol)esmolol(エスモロール) — 超短時間ultra-short-acting超短時間(ultra-short-acting)ultra-short-acting(超短時間)作用・β1選択的beta1-selectiveβ1選択的(beta1-selective)beta1-selective(β1選択的)(静脈内投与IV dosing静脈内投与(IV dosing)IV dosing(静脈内投与))|適応:急性SVT・周術期頻脈perioperative tachycardia周術期頻脈(perioperative tachycardia)perioperative tachycardia(周術期頻脈)/高血圧
- プロプラノロールpropranololプロプラノロール(propranolol)propranolol(プロプラノロール) — 非選択的(β1+β2)|適応:高血圧・不整脈・片頭痛予防migraine prophylaxis片頭痛予防(migraine prophylaxis)migraine prophylaxis(片頭痛予防)・本態性振戦essential tremor本態性振戦(essential tremor)essential tremor(本態性振戦)・甲状腺中毒症thyrotoxicosis甲状腺中毒症(thyrotoxicosis)thyrotoxicosis(甲状腺中毒症)
🅲 Ⅲ群:Kチャネル遮断薬(再分極延長・QT↑)
- アミオダロンamiodaroneアミオダロン(amiodarone)amiodarone(アミオダロン) — 主にK遮断だがⅠⅡⅢⅣ全部の性質|適応:致死性心室不整脈life-threatening ventricular arrhythmia致死性心室不整脈(life-threatening ventricular arrhythmia)life-threatening ventricular arrhythmia(致死性心室不整脈)・AF|⚠️肺線維化pulmonary fibrosis肺線維化(pulmonary fibrosis)pulmonary fibrosis(肺線維化)・甲状腺障害・角膜沈着・皮膚色素沈着cutaneous hyperpigmentation皮膚色素沈着(cutaneous hyperpigmentation)cutaneous hyperpigmentation(皮膚色素沈着)
- ソタロールsotalolソタロール(sotalol)sotalol(ソタロール) — 非選択的β遮断(Ⅱ)+K遮断(Ⅲ)|適応:心室性不整脈ventricular arrhythmia心室性不整脈(ventricular arrhythmia)ventricular arrhythmia(心室性不整脈)・AFの洞調律維持maintenance of sinus rhythm洞調律維持(maintenance of sinus rhythm)maintenance of sinus rhythm(洞調律維持)|⚠️QT延長
- ヴェルナカラントvernakalantヴェルナカラント(vernakalant)vernakalant(ヴェルナカラント) — 心房選択的atrial-selective心房選択的(atrial-selective)atrial-selective(心房選択的)(心房K+Na遮断)|適応:発症早期AFの迅速除細動defibrillation除細動(defibrillation)defibrillation(除細動)
🅳 Ⅳ群:非DHPカルシウム拮抗薬
- ベラパミルverapamilベラパミル(verapamil)verapamil(ベラパミル) — 非DHP・SA/AV結節に作用|適応:SVT・AFのレートコントロールrate controlレートコントロール(rate control)rate control(レートコントロール)・狭心症・高血圧
🔌 分類外
- アデノシン — A1受容体作動→K流出↑・AV結節伝導抑制・超短半減期ultra-short half-life超短半減期(ultra-short half-life)ultra-short half-life(超短半減期)|適応:発作性SVTの停止(診断にも使用)
- ジゴキシン — Na/K-ATPase阻害→迷走神経活動↑によるAV伝導抑制|適応:AFのレートコントロールrate controlレートコントロール(rate control)rate control(レートコントロール)
- マグネシウムmagnesiumマグネシウム(magnesium)magnesium(マグネシウム)(Mg) — 膜安定化membrane stabilization膜安定化(membrane stabilization)membrane stabilization(膜安定化)・Caチャネル調節|適応:トルサード・ド・ポワントtorsades de pointesトルサード・ド・ポワント(torsades de pointes)torsades de pointes(トルサード・ド・ポワント)の第一選択・子癇/重症喘息・低Mg血症
⭐ 高頻度ポイント:Ⅰ=Na遮断(Ia延長・Ib短縮・Ic不変)、Ⅱ=β遮断、Ⅲ=K遮断→QT↑、Ⅳ=非DHPのCa拮抗(ベラパミルverapamilベラパミル(verapamil)verapamil(ベラパミル))。アミオダロンamiodaroneアミオダロン(amiodarone)amiodarone(アミオダロン)は全クラスの性質+多臓器毒性multi-organ toxicity多臓器毒性(multi-organ toxicity)multi-organ toxicity(多臓器毒性)(肺/甲状腺/角膜/皮膚)、ソタロールsotalolソタロール(sotalol)sotalol(ソタロール)はⅡ+Ⅲ、リドカインlidocaineリドカイン(lidocaine)lidocaine(リドカイン)(局所麻酔薬local anesthetics局所麻酔薬(local anesthetics)local anesthetics(局所麻酔薬))・フェニトイン(抗てんかん薬Antiepileptics抗てんかん薬(Antiepileptics)Antiepileptics(抗てんかん薬))はIb。分類外Other分類外(Other)Other(分類外):アデノシン=発作性SVT停止、Mg=TdP第一選択、ジゴキシン=迷走神経活動↑によるAFのレートコントロールrate controlレートコントロール(rate control)rate control(レートコントロール)。
📋 まとめ表
| 薬剤 | クラス | 機序 | 適応・注意 |
|---|---|---|---|
| キニジンquinidineキニジン(quinidine)quinidine(キニジン) | Ia | Na(+K)遮断→APD延長 | AF/粗動flutter粗動(flutter)flutter(粗動)・重症マラリア・QT延長 |
| ジソピラミドdisopyramideジソピラミド(disopyramide)disopyramide(ジソピラミド) | Ia | Na遮断・強い抗コリン作用anticholinergic effects抗コリン作用(anticholinergic effects)anticholinergic effects(抗コリン作用) | 口渇・尿閉に注意 |
| プラジマリンprajmalinプラジマリン(prajmalin)prajmalin(プラジマリン) | Ia | Na遮断+再分極延長prolongation of repolarization再分極延長(prolongation of repolarization)prolongation of repolarization(再分極延長) | 各種不整脈various arrhythmias各種不整脈(various arrhythmias)various arrhythmias(各種不整脈) |
| リドカインlidocaineリドカイン(lidocaine)lidocaine(リドカイン) | Ib | Na遮断→APD短縮 | 局所麻酔薬local anesthetics局所麻酔薬(local anesthetics)local anesthetics(局所麻酔薬)・心室性不整脈ventricular arrhythmia心室性不整脈(ventricular arrhythmia)ventricular arrhythmia(心室性不整脈)(静脈内投与IV dosing静脈内投与(IV dosing)IV dosing(静脈内投与)) |
| メキシレチンmexiletineメキシレチン(mexiletine)mexiletine(メキシレチン) | Ib | Na遮断→APD短縮 | 心室性不整脈ventricular arrhythmia心室性不整脈(ventricular arrhythmia)ventricular arrhythmia(心室性不整脈)・神経障害性疼痛neuropathic pain神経障害性疼痛(neuropathic pain)neuropathic pain(神経障害性疼痛) |
| フェニトイン | Ib類似 | Na遮断 | 本来は抗てんかん薬Antiepileptics抗てんかん薬(Antiepileptics)Antiepileptics(抗てんかん薬) |
| プロパフェノンpropafenoneプロパフェノン(propafenone)propafenone(プロパフェノン) | Ic | 強力Na遮断(軽度β遮断) | 上室supraventricular上室(supraventricular)supraventricular(上室)/心室性不整脈ventricular arrhythmia心室性不整脈(ventricular arrhythmia)ventricular arrhythmia(心室性不整脈)・AF |
| メトプロロールmetoprololメトプロロール(metoprolol)metoprolol(メトプロロール) | Ⅱ | β1選択的beta1-selectiveβ1選択的(beta1-selective)beta1-selective(β1選択的)遮断 | 高血圧・心不全・心筋梗塞後post-MI心筋梗塞後(post-MI)post-MI(心筋梗塞後)・不整脈 |
| エスモロールesmololエスモロール(esmolol)esmolol(エスモロール) | Ⅱ | 超短時間ultra-short-acting超短時間(ultra-short-acting)ultra-short-acting(超短時間)β1選択的beta1-selectiveβ1選択的(beta1-selective)beta1-selective(β1選択的)(静脈内投与IV dosing静脈内投与(IV dosing)IV dosing(静脈内投与)) | 急性SVT・周術期頻脈perioperative tachycardia周術期頻脈(perioperative tachycardia)perioperative tachycardia(周術期頻脈) |
| プロプラノロールpropranololプロプラノロール(propranolol)propranolol(プロプラノロール) | Ⅱ | 非選択的β遮断(β1+β2) | 片頭痛予防migraine prophylaxis片頭痛予防(migraine prophylaxis)migraine prophylaxis(片頭痛予防)・振戦・甲状腺中毒症thyrotoxicosis甲状腺中毒症(thyrotoxicosis)thyrotoxicosis(甲状腺中毒症) |
| アミオダロンamiodaroneアミオダロン(amiodarone)amiodarone(アミオダロン) | Ⅲ(全クラス性質) | K遮断主体+Na/Ca/β | 致死性心室不整脈life-threatening ventricular arrhythmia致死性心室不整脈(life-threatening ventricular arrhythmia)life-threatening ventricular arrhythmia(致死性心室不整脈)・多臓器毒性multi-organ toxicity多臓器毒性(multi-organ toxicity)multi-organ toxicity(多臓器毒性) |
| ソタロールsotalolソタロール(sotalol)sotalol(ソタロール) | Ⅱ+Ⅲ | 非選択的β遮断+K遮断 | 心室性不整脈ventricular arrhythmia心室性不整脈(ventricular arrhythmia)ventricular arrhythmia(心室性不整脈)・AF洞調律維持maintenance of sinus rhythm洞調律維持(maintenance of sinus rhythm)maintenance of sinus rhythm(洞調律維持)・QT延長 |
| ヴェルナカラントvernakalantヴェルナカラント(vernakalant)vernakalant(ヴェルナカラント) | Ⅲ(心房選択) | 心房K+Na遮断 | 発症早期AFの除細動defibrillation除細動(defibrillation)defibrillation(除細動) |
| ベラパミルverapamilベラパミル(verapamil)verapamil(ベラパミル) | Ⅳ | 非DHP Ca拮抗(SA/AV結節) | SVT・AFのレートコントロールrate controlレートコントロール(rate control)rate control(レートコントロール)・狭心症・高血圧 |
| アデノシン | 分類外Other分類外(Other)Other(分類外) | A1受容体→K流出↑・AV抑制 | 発作性SVT停止・超短半減期ultra-short half-life超短半減期(ultra-short half-life)ultra-short half-life(超短半減期) |
| ジゴキシン | 分類外Other分類外(Other)Other(分類外) | Na/K-ATPase阻害→迷走神経活動↑ | AFのレートコントロールrate controlレートコントロール(rate control)rate control(レートコントロール) |
| マグネシウムmagnesiumマグネシウム(magnesium)magnesium(マグネシウム)(Mg) | 分類外Other分類外(Other)Other(分類外) | 膜安定化membrane stabilization膜安定化(membrane stabilization)membrane stabilization(膜安定化)・Caチャネル調節 | TdP第一選択・子癇・低Mg血症 |