Pharmacology

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B5: Drugs influencing cardiac electrophysiology

心臓電気生理に作用する薬(抗不整脈薬)

薬剤
prajmalinmagnesium (Mg++)digoxinmetoprololesmololpropranololadenosinedisopyramidpropafenonesotalolvernakalantphenytoinverapamilamiodaronequinidinelidocainemexiletin

💡 覚え方:抗不整脈薬の分類 / Easy classification

🧠 王道はVaughan-Williams分類(Ⅰ〜Ⅳ)。**「どのイオンチャネルを遮断するか」**で覚える。
Ⅰ=Na遮断(a:APD延長・b:APD短縮・c:強力遮断)・Ⅱ=β遮断Ⅲ=K遮断(再分極延長)Ⅳ=非DHPのCa拮抗

分類外:adenosine(A1受容体)・digoxin(迷走神経↑)・Mg(TdP第一選択)。

🅰️ Ⅰ群:Naチャネル遮断薬

🔴 Ia(Na遮断+K遮断→APD延長・QT↑)

  • quinidine / キニジン — Na(+K)遮断|適応:AF/心房粗動|⚠️重症マラリアにも使用・QT延長
  • (disopyramid( / ジソピラミド — Na遮断|⚠️強い抗コリン作用(口渇・尿閉)|適応:心室/上室性不整脈
  • (prajmalin) / プラジマリン — Ia・Na遮断+再分極延長|適応:各種不整脈

🟠 Ib(Na遮断→APD短縮・心室選択的)

  • lidocaine / リドカイン — ⚠️本来は局所麻酔薬|適応:心室性不整脈(IV)
  • (mexiletin) / メキシレチン — Na遮断(APD短縮)|適応:心室性不整脈・神経障害性疼痛/筋強直
  • phenytoin / フェニトイン — ⚠️本来は抗てんかん薬|適応:一部の不整脈(Ib類似)

🟡 Ic(強力Na遮断→伝導著明低下・APD不変)

  • propafenone / プロパフェノン — 強力Na遮断(軽度のβ遮断も)|適応:上室/心室性不整脈(AF含む)

🅱️ Ⅱ群:β遮断薬

  • metoprolol / メトプロロールβ1選択的|適応:HT・狭心症・心不全・心棗後・不整脈
  • esmolol / エスモロール超短時間作用・β1選択的(IV)|適応:急性SVT・周術期頻脈/高血圧
  • propranolol / プロプラノロール非選択的(β1+β2)|適応:HT・不整脈・片頭痛予防・本態性振戦・甲状腺中毒症

🅲 Ⅲ群:Kチャネル遮断薬(再分極延長・QT↑)

  • amiodarone / アミオダロン — 主にK遮断だがⅠⅡⅢⅣ全部の性質|適応:致死性心室不整脈・AF|⚠️肺線維化・甲状腺障害・角膜沈着・肉芽色素沈着
  • sotalol / ソタロール非選択的β遮断(Ⅱ)+K遮断(Ⅲ)|適応:心室性不整脈・AFの洞調維持|⚠️QT延長
  • (vernakalant) / ヴェルナカラント心房選択的(心房K+Na遮断)|適応:発症早期AFの迅速除細動

🅳 Ⅳ群:非DHPカルシウム拮抗薬

  • verapamil / ベラパミル — 非DHP・SA/AV結節に作用|適応:SVT・AFのレートコントロール・狭心症・HT

🔌 分類外(Other)

  • adenosine / アデノシンA1受容体作動→K∇出↑・AV結節伝導抑制・超短半減期|適応:発作性SVTの停止(診断にも)
  • digoxin / ジゴキシン — Na/K-ATPase阻害→迷走神経↑でAV伝導抑制|適応:AFのレートコントロール
  • magnesium (Mg++) / マグネシウム — 膜安定化・Caチャネル調節|適応:Torsades de pointesの第一選択・子癰/重症嗘息・低Mg

高頻度ポイントⅠ=Na遮断(Ia延長・Ib短縮・Ic不変)Ⅱ=β遮断Ⅲ=K遮断→QT↑Ⅳ=非DHPのCa拮抗(verapamil)amiodaroneは全クラスの性質+多臓器毒性(肺/甲状腺/角膜/皮膚)sotalolはⅡ+Ⅲlidocaine(局所麻酔)・phenytoin(抗てんかん)はIb。分類外:adenosine=発作性SVT停止Mg=TdP第一選択digoxin=迷走神経↑でAFレート

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["B5: 抗不整脈薬(Vaughan-Williams)"]
  R --> I["Ⅰ Na遮断"]
  R --> II["Ⅱ β遮断"]
  R --> III["Ⅲ K遮断(再分極延長)"]
  R --> IV["Ⅳ 非DHP Ca拮抗"]
  R --> O["🔌 分類外"]
  I --> Ia["Ia(APD延長): quinidine/disopyramid/prajmalin"]
  I --> Ib["Ib(APD短縮): lidocaine/mexiletin/phenytoin"]
  I --> Ic["Ic(強力遮断): propafenone"]
  II --> II1["metoprolol/esmolol(超短)/propranolol"]
  III --> III1["amiodarone/sotalol(Ⅱ+Ⅲ)/vernakalant(心房選択)"]
  IV --> IV1["verapamil"]
  O --> O1["adenosine(SVT停止)"]
  O --> O2["digoxin(AV抑制)"]
  O --> O3["Mg(TdP第一選択)"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug クラス / Class 機序 / Mechanism 適応・注意 / Notes
quinidine / キニジン Ia Na(+K)遮断→APD延長 AF/粗動・重症マラリア・QT延長
disopyramid / ジソピラミド Ia Na遮断・強い抗コリン作用 口渇・尿閉に注意
prajmalin / プラジマリン Ia Na遮断+再分極延長 各種不整脈
lidocaine / リドカイン Ib Na遮断→APD短縮 局所麻酔薬・心室性不整脈(IV)
mexiletin / メキシレチン Ib Na遮断→APD短縮 心室性不整脈・神経障害性疼痛
phenytoin / フェニトイン Ib類似 Na遮断 本来は抗てんかん薬
propafenone / プロパフェノン Ic 強力Na遮断(軽度β遮断) 上室/心室性不整脈・AF
metoprolol / メトプロロール β1選択的遮断 HT・心不全・心棗後・不整脈
esmolol / エスモロール 超短時間β1選択的(IV) 急性SVT・周術期頻脈
propranolol / プロプラノロール 非選択的β遮断(β1+β2) 片頭痛予防・振戦・甲状腺中毒症
amiodarone / アミオダロン Ⅲ(全クラス性質) K遮断主体+Na/Ca/β 致死性心室不整脈・多臓器毒性
sotalol / ソタロール Ⅱ+Ⅲ 非選択的β遮断+K遮断 心室性不整脈・AF洞調維持・QT延長
vernakalant / ヴェルナカラント Ⅲ(心房選択) 心房K+Na遮断 発症早期AFの除細動
verapamil / ベラパミル 非DHP Ca拮抗(SA/AV結節) SVT・AFレート・狭心症・HT
adenosine / アデノシン 分類外 A1受容体→K∇出↑・AV抑制 発作性SVT停止・超短半減期
digoxin / ジゴキシン 分類外 Na/K-ATPase阻害→迷走神経↑ AFのレートコントロール
magnesium (Mg++) / マグネシウム 分類外 膜安定化・Caチャネル調節 TdP第一選択・子癰・低Mg