Pharmacology
Pharmacology
B5: Drugs influencing cardiac electrophysiology
心臓電気生理に作用する薬(抗不整脈薬)
- 薬剤
- prajmalinmagnesium (Mg++)digoxinmetoprololesmololpropranololadenosinedisopyramidpropafenonesotalolvernakalantphenytoinverapamilamiodaronequinidinelidocainemexiletin
💡 覚え方:抗不整脈薬の分類 / Easy classification
🧠 王道はVaughan-Williams分類(Ⅰ〜Ⅳ)。**「どのイオンチャネルを遮断するか」**で覚える。
Ⅰ=Na遮断(a:APD延長・b:APD短縮・c:強力遮断)・Ⅱ=β遮断・Ⅲ=K遮断(再分極延長)・Ⅳ=非DHPのCa拮抗。➕分類外:adenosine(A1受容体)・digoxin(迷走神経↑)・Mg(TdP第一選択)。
🅰️ Ⅰ群:Naチャネル遮断薬
🔴 Ia(Na遮断+K遮断→APD延長・QT↑)
- quinidine / キニジン — Na(+K)遮断|適応:AF/心房粗動|⚠️重症マラリアにも使用・QT延長
- (disopyramid( / ジソピラミド — Na遮断|⚠️強い抗コリン作用(口渇・尿閉)|適応:心室/上室性不整脈
- (prajmalin) / プラジマリン — Ia・Na遮断+再分極延長|適応:各種不整脈
🟠 Ib(Na遮断→APD短縮・心室選択的)
- lidocaine / リドカイン — ⚠️本来は局所麻酔薬|適応:心室性不整脈(IV)
- (mexiletin) / メキシレチン — Na遮断(APD短縮)|適応:心室性不整脈・神経障害性疼痛/筋強直
- phenytoin / フェニトイン — ⚠️本来は抗てんかん薬|適応:一部の不整脈(Ib類似)
🟡 Ic(強力Na遮断→伝導著明低下・APD不変)
- propafenone / プロパフェノン — 強力Na遮断(軽度のβ遮断も)|適応:上室/心室性不整脈(AF含む)
🅱️ Ⅱ群:β遮断薬
- metoprolol / メトプロロール — β1選択的|適応:HT・狭心症・心不全・心棗後・不整脈
- esmolol / エスモロール — 超短時間作用・β1選択的(IV)|適応:急性SVT・周術期頻脈/高血圧
- propranolol / プロプラノロール — 非選択的(β1+β2)|適応:HT・不整脈・片頭痛予防・本態性振戦・甲状腺中毒症
🅲 Ⅲ群:Kチャネル遮断薬(再分極延長・QT↑)
- amiodarone / アミオダロン — 主にK遮断だがⅠⅡⅢⅣ全部の性質|適応:致死性心室不整脈・AF|⚠️肺線維化・甲状腺障害・角膜沈着・肉芽色素沈着
- sotalol / ソタロール — 非選択的β遮断(Ⅱ)+K遮断(Ⅲ)|適応:心室性不整脈・AFの洞調維持|⚠️QT延長
- (vernakalant) / ヴェルナカラント — 心房選択的(心房K+Na遮断)|適応:発症早期AFの迅速除細動
🅳 Ⅳ群:非DHPカルシウム拮抗薬
- verapamil / ベラパミル — 非DHP・SA/AV結節に作用|適応:SVT・AFのレートコントロール・狭心症・HT
🔌 分類外(Other)
- adenosine / アデノシン — A1受容体作動→K∇出↑・AV結節伝導抑制・超短半減期|適応:発作性SVTの停止(診断にも)
- digoxin / ジゴキシン — Na/K-ATPase阻害→迷走神経↑でAV伝導抑制|適応:AFのレートコントロール
- magnesium (Mg++) / マグネシウム — 膜安定化・Caチャネル調節|適応:Torsades de pointesの第一選択・子癰/重症嗘息・低Mg
⭐ 高頻度ポイント:Ⅰ=Na遮断(Ia延長・Ib短縮・Ic不変)、Ⅱ=β遮断、Ⅲ=K遮断→QT↑、Ⅳ=非DHPのCa拮抗(verapamil)。amiodaroneは全クラスの性質+多臓器毒性(肺/甲状腺/角膜/皮膚)、sotalolはⅡ+Ⅲ、lidocaine(局所麻酔)・phenytoin(抗てんかん)はIb。分類外:adenosine=発作性SVT停止、Mg=TdP第一選択、digoxin=迷走神経↑でAFレート。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["B5: 抗不整脈薬(Vaughan-Williams)"]
R --> I["Ⅰ Na遮断"]
R --> II["Ⅱ β遮断"]
R --> III["Ⅲ K遮断(再分極延長)"]
R --> IV["Ⅳ 非DHP Ca拮抗"]
R --> O["🔌 分類外"]
I --> Ia["Ia(APD延長): quinidine/disopyramid/prajmalin"]
I --> Ib["Ib(APD短縮): lidocaine/mexiletin/phenytoin"]
I --> Ic["Ic(強力遮断): propafenone"]
II --> II1["metoprolol/esmolol(超短)/propranolol"]
III --> III1["amiodarone/sotalol(Ⅱ+Ⅲ)/vernakalant(心房選択)"]
IV --> IV1["verapamil"]
O --> O1["adenosine(SVT停止)"]
O --> O2["digoxin(AV抑制)"]
O --> O3["Mg(TdP第一選択)"]
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | クラス / Class | 機序 / Mechanism | 適応・注意 / Notes |
|---|---|---|---|
| quinidine / キニジン | Ia | Na(+K)遮断→APD延長 | AF/粗動・重症マラリア・QT延長 |
| disopyramid / ジソピラミド | Ia | Na遮断・強い抗コリン作用 | 口渇・尿閉に注意 |
| prajmalin / プラジマリン | Ia | Na遮断+再分極延長 | 各種不整脈 |
| lidocaine / リドカイン | Ib | Na遮断→APD短縮 | 局所麻酔薬・心室性不整脈(IV) |
| mexiletin / メキシレチン | Ib | Na遮断→APD短縮 | 心室性不整脈・神経障害性疼痛 |
| phenytoin / フェニトイン | Ib類似 | Na遮断 | 本来は抗てんかん薬 |
| propafenone / プロパフェノン | Ic | 強力Na遮断(軽度β遮断) | 上室/心室性不整脈・AF |
| metoprolol / メトプロロール | Ⅱ | β1選択的遮断 | HT・心不全・心棗後・不整脈 |
| esmolol / エスモロール | Ⅱ | 超短時間β1選択的(IV) | 急性SVT・周術期頻脈 |
| propranolol / プロプラノロール | Ⅱ | 非選択的β遮断(β1+β2) | 片頭痛予防・振戦・甲状腺中毒症 |
| amiodarone / アミオダロン | Ⅲ(全クラス性質) | K遮断主体+Na/Ca/β | 致死性心室不整脈・多臓器毒性 |
| sotalol / ソタロール | Ⅱ+Ⅲ | 非選択的β遮断+K遮断 | 心室性不整脈・AF洞調維持・QT延長 |
| vernakalant / ヴェルナカラント | Ⅲ(心房選択) | 心房K+Na遮断 | 発症早期AFの除細動 |
| verapamil / ベラパミル | Ⅳ | 非DHP Ca拮抗(SA/AV結節) | SVT・AFレート・狭心症・HT |
| adenosine / アデノシン | 分類外 | A1受容体→K∇出↑・AV抑制 | 発作性SVT停止・超短半減期 |
| digoxin / ジゴキシン | 分類外 | Na/K-ATPase阻害→迷走神経↑ | AFのレートコントロール |
| magnesium (Mg++) / マグネシウム | 分類外 | 膜安定化・Caチャネル調節 | TdP第一選択・子癰・低Mg |