Drug Atlas · B5 Antiarrhythmics / 抗不整脈薬

プラジマリン

prajmalin

分類: Antiarrhythmics / 抗不整脈薬
商品名（EU）: Neo-Gilurytmal
科目: Pharmacology
トピック: B5: Drugs influencing cardiac electrophysiology
禁忌疾患: 徐脈性不整脈（洞不全症候群・房室ブロック）
原因となる疾患: 徐脈性不整脈（洞不全症候群・房室ブロック）心室性不整脈（心室頻拍・心室細動）

🧠 全体像：プラジマリンprajmalinプラジマリン（prajmalin）prajmalin（プラジマリン）はⅠa群の中でも知名度が低い薬だが、素性は「ラウオルフィアアルカロイドRauwolfia alkaloidラウオルフィアアルカロイド（Rauwolfia alkaloid）Rauwolfia alkaloid（ラウオルフィアアルカロイド）・アジマリンajmalineアジマリン（ajmaline）ajmaline（アジマリン）をプロピル化して経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）に耐えるようにした誘導体」で、機序自体はキニジンquinidineキニジン（quinidine）quinidine（キニジン）・ジソピラミドdisopyramideジソピラミド（disopyramide）disopyramide（ジソピラミド）と同じNaチャネル遮断channel blockadeチャネル遮断（channel blockade）channel blockade（チャネル遮断）＋再分極延長prolongation of repolarization再分極延長（prolongation of repolarization）prolongation of repolarization（再分極延長）で理解できる。ドイツを中心に使われてきた薬で、キニジンquinidineキニジン（quinidine）quinidine（キニジン）・ジソピラミドdisopyramideジソピラミド（disopyramide）disopyramide（ジソピラミド）ほど国際的には広く使われていない。

薬効群の中での位置づけ

分類	代表薬	機序	プラジマリンprajmalinプラジマリン（prajmalin）prajmalin（プラジマリン）との関係
Ⅰa群	キニジンquinidineキニジン（quinidine）quinidine（キニジン）・ジソピラミドdisopyramideジソピラミド（disopyramide）disopyramide（ジソピラミド）・プラジマリンprajmalinプラジマリン（prajmalin）prajmalin（プラジマリン）	Naチャネル遮断channel blockadeチャネル遮断（channel blockade）channel blockade（チャネル遮断）＋再分極延長prolongation of repolarization再分極延長（prolongation of repolarization）prolongation of repolarization（再分極延長）（APD延長）	機序はキニジンquinidineキニジン（quinidine）quinidine（キニジン）・ジソピラミドdisopyramideジソピラミド（disopyramide）disopyramide（ジソピラミド）と同じ枠組み。キニジンquinidineキニジン（quinidine）quinidine（キニジン）ほどの消化器毒性・シンコナ中毒cinchonismシンコナ中毒（cinchonism）cinchonism（シンコナ中毒）、ジソピラミドdisopyramideジソピラミド（disopyramide）disopyramide（ジソピラミド）ほどの強い抗コリン作用anticholinergic effects抗コリン作用（anticholinergic effects）anticholinergic effects（抗コリン作用）は目立たないが、大規模genome mutation大規模（genome mutation）genome mutation（大規模）なエビデンスの蓄積もそれだけ少ない
Ⅰb群	リドカインlidocaineリドカイン（lidocaine）lidocaine（リドカイン）・メキシレチンmexiletineメキシレチン（mexiletine）mexiletine（メキシレチン）	Naチャネル遮断channel blockadeチャネル遮断（channel blockade）channel blockade（チャネル遮断）（APD短縮）	再分極への影響が逆方向
Ⅰc群	プロパフェノンpropafenoneプロパフェノン（propafenone）propafenone（プロパフェノン）	Naチャネル強力遮断（APD不変）	Ia群と同じくNaチャネル遮断channel blockadeチャネル遮断（channel blockade）channel blockade（チャネル遮断）だが強度・APDへの影響が異なる

💡 アジマリンajmalineアジマリン（ajmaline）ajmaline（アジマリン）との関係を知っておくと構造が腑に落ちる。 プラジマリンprajmalinプラジマリン（prajmalin）prajmalin（プラジマリン）はラウオルフィアアルカロイドRauwolfia alkaloidラウオルフィアアルカロイド（Rauwolfia alkaloid）Rauwolfia alkaloid（ラウオルフィアアルカロイド）であるアジマリンajmalineアジマリン（ajmaline）ajmaline（アジマリン）にプロピル基を付加した半合成誘導体semisynthetic derivative半合成誘導体（semisynthetic derivative）semisynthetic derivative（半合成誘導体）（N-プロピルアジマリンN-propylajmalineN-プロピルアジマリン（N-propylajmaline）N-propylajmaline（N-プロピルアジマリン））で、経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）での安定性・忍容性tolerability忍容性（tolerability）tolerability（忍容性）を高める目的で開発された。アジマリンajmalineアジマリン（ajmaline）ajmaline（アジマリン）自体は静注でBrugada症候群Brugada syndromeBrugada症候群（Brugada syndrome）Brugada syndrome（Brugada症候群）の薬物負荷試験drug provocation test薬物負荷試験（drug provocation test）drug provocation test（薬物負荷試験）（潜在的なcoved型ST上昇coved-type ST-segment elevationcoved型ST上昇（coved-type ST-segment elevation）coved-type ST-segment elevation（coved型ST上昇）を誘発する検査）に用いられる薬として知られるが、これは経口の維持療法薬であるプラジマリンprajmalinプラジマリン（prajmalin）prajmalin（プラジマリン）とは使われ方が異なる。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='prajmalin'>プラジマリン</span>が心筋Naチャネルに結合"] --> B["Na電流↓→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='conduction velocity'>伝導速度</span>↓"]
    A --> C["再分極も遅延させる"]
    B --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='abnormal automaticity'>異常自動能</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='re-entry'>リエントリー</span>性不整脈を抑制"]
    C --> D
    C --> E["QT延長→TdPリスク（Ia群共通の注意点）"]

Ⅰa群共通の機序（Naチャネル遮断channel blockadeチャネル遮断（channel blockade）channel blockade（チャネル遮断）による伝導抑制＋再分極延長prolongation of repolarization再分極延長（prolongation of repolarization）prolongation of repolarization（再分極延長）によるQT延長）がそのまま当てはまる。詳しい因果連鎖・APD延長の理由はキニジンquinidineキニジン（quinidine）quinidine（キニジン）の項を参照。

適応

各種不整脈various arrhythmias各種不整脈（various arrhythmias）various arrhythmias（各種不整脈）（上室supraventricular上室（supraventricular）supraventricular（上室）性・心室性）に用いられるが、キニジンquinidineキニジン（quinidine）quinidine（キニジン）・ジソピラミドdisopyramideジソピラミド（disopyramide）disopyramide（ジソピラミド）と比べて適応の広さ・エビデンスの厚みでは劣る。ドイツ語圏を中心とした一部の国で経口の維持療法薬として使われてきた薬という位置づけで理解しておけばよい。

用法・用量

経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）。実際の用量は適応・年齢・体重・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

禁忌：洞不全症候群sick sinus syndrome (SSS)洞不全症候群（sick sinus syndrome (SSS)）sick sinus syndrome (SSS)（洞不全症候群）・房室ブロック（機能するペースメーカーpacemakersペースメーカー（pacemakers）pacemakers（ペースメーカー）がない場合。Naチャネル遮断channel blockadeチャネル遮断（channel blockade）channel blockade（チャネル遮断）によりさらに伝導が抑制される）
Ⅰa群共通の注意点として、QT延長薬・低K血症/低Mg血症との併用でTdPリスクが高まる

副作用

Ⅰa群に共通する副作用プロファイル（伝導抑制による徐脈・房室ブロック、QT延長に伴うTdP）を想定する。個別の頻度データはキニジンquinidineキニジン（quinidine）quinidine（キニジン）・ジソピラミドdisopyramideジソピラミド（disopyramide）disopyramide（ジソピラミド）ほど確立していない。

まとめ

Ⅰa群：Naチャネル遮断channel blockadeチャネル遮断（channel blockade）channel blockade（チャネル遮断）＋APD延長。機序の理解はキニジンquinidineキニジン（quinidine）quinidine（キニジン）・ジソピラミドdisopyramideジソピラミド（disopyramide）disopyramide（ジソピラミド）と共通の枠組みでよい。
アジマリンajmalineアジマリン（ajmaline）ajmaline（アジマリン）（Brugada症候群Brugada syndromeBrugada症候群（Brugada syndrome）Brugada syndrome（Brugada症候群）の薬物負荷試験drug provocation test薬物負荷試験（drug provocation test）drug provocation test（薬物負荷試験）に使われる静注薬）をプロピル化して経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）向けに作った誘導体。
ドイツ語圏を中心に使われてきた薬で、国際的な使用頻度・エビデンスの蓄積はキニジンquinidineキニジン（quinidine）quinidine（キニジン）・ジソピラミドdisopyramideジソピラミド（disopyramide）disopyramide（ジソピラミド）より少ない。
禁忌・QT延長への注意はⅠa群共通の原則に従う。